神经氨酸酶抑制剂抗流感病毒的研究进展

  神经氨酸酶(NA)是流感病毒表面一种蘑菇云状四聚体结构的包膜糖蛋白,其抑制剂对高致病性流感病毒的各亚型均具有抑制作用,且其安全性和耐药性良好,可用于流感病毒的预防和治疗。笔者在归纳总结近年来该领域国内外文献的基础之上,对神经氨酸酶及其抑制剂的分类、构效关系以及国内外研究现状进行总结,有助于我们更好地利用现有条件设计并合成出活性更好、选择性更高的抗流感药物。     

苯胺经皮肤吸收规律及其防护研究

目的 研究苯胺对完整小鼠腹皮的透过性和2种实验室常用手套对苯胺的防护作用.方法 采用Franz扩散池,进行0.102mg/ml和0.010 mg/ml的苯胺乙醇溶液体外经皮肤吸收试验和手套透过试验,以完整小鼠腹皮、手套为渗透屏障,高效液相色谱-二极管阵列检测器法测定苯胺的透过率.结果 2种浓度苯胺12h内透皮过程呈零级动力学规律,24 h累积透过率分别为51.71％和48.31％;吸收液中苯胺浓度至少为18 μg/L,医用一次性乳胶手套无法阻止0.010 mg/ml的苯胺渗透,天然乳胶工业手套可阻止渗透.结论 0.102和0.010 mg/ml的苯胺乙醇溶液12h内透过小鼠腹皮呈零级动力学规律;医用一次性乳胶手套不能完全阻止0.010 mg/ml的苯胺渗透,而天然乳胶工业手套可以阻止苯胺渗透.     

高效液相色谱法测定广藿香中毛蕊花糖苷的含量

目的建立广藿香中毛蕊花糖苷含量的测定方法。方法采用HPLC法,色谱条件为Kromasil C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相为甲醇-0.1%醋酸水溶液(40:60);流速为1 m L·min-1;检测波长334 nm。结果毛蕊花糖苷进样量在0.900¹8.00μg与峰面积呈良好线性关系,r=0.999 9,低、中、高浓度加样平均回收率在99.9%18.00μg与峰面积呈良好线性关系,r=0.999 9,低、中、高浓度加样平均回收率在99.9%¹04.1%(n=3),RSD<1.5%。结论该方法简单可行,重复性好,可作为广藿香药材质量标准控制的方法。     

干预雌激素代谢防治乳腺癌的药物研究进展

乳腺癌是女性排名第一的常见恶性肿瘤,是一种激素相关性疾病,暴露于雌激素是患乳腺癌一个重要的决定因素。而相关研究表明,干预雌激素的代谢过程,能够达到有效防治乳腺癌的目的。在雌激素代谢过程中,2-羟基雌激素（2-OH E）、2-甲氧基雌激素（2-OMe E）、4-甲氧基雌激素（4-OMe E）为有利代谢产物,16-羟基雌激素（16-OH E）、4-羟基雌激素（4-OH E）为有害代谢产物。若提高2-OH E与16-OH E含量比,可有效防治乳腺癌。此外,提高儿茶酚邻位甲基转移酶活性用以防治乳腺癌也具有广阔的前景。就近年来对于雌激素代谢过程和基于雌激素代谢防治乳腺癌的研究进展进行综述。     

肿节风中咖啡酸衍生物及抗氧化活性

目的对肿节风中抗氧化活性成份进行分离鉴定和抗氧化活性测定。方法利用各种色谱技术进行分离纯化,利用波谱数据鉴定结构,采用DPPH自由基清除率法测定抗氧化活性。结果从肿节风中进一步得到4个化合物,分别鉴定为:4-O-咖啡酰基-奎宁酸(4-O-caffeoylquinic acid,1),3-O-咖啡酰基-奎宁酸(3-O-caffeoylquinic acid,2),4-O-咖啡酰基-奎宁酸甲酯(4-O-caffeoylquinic acidmethyl ester,3),3-O-咖啡酰基-奎宁酸甲酯(3-O-caffeoylquinic acid methyl ester,4),各化合物显示了不同强度的抗氧化活性。结论这4个化合物均为首次从该属中分离得到,各咖啡酸衍生物、丹参素衍生物,具有邻二酚羟基的黄酮类化合物是肿节风抗氧化活性部位的物质基础。     

植物中苯乙醇苷类化合物研究进展

苯乙醇苷类（phenylethanoid glycosides,PhGs）是广泛分布于植物界中的一种天然酚苷类化合物,主要分布于玄参科、木犀科、车前科、唇形科、列当科等高等植物中,因其具有广泛的药理活性,已逐渐成为各国学者的研究重点。目前,从不同植物中分离得到的苯乙醇苷类化合物约有200多种[1],并不断有新的苯乙醇苷类化合物被发现。笔者现对苯乙醇苷类化合物的结构及其生物活性做一详细的综述。另外,本综述还包含了对该类化合物的生源学说的评论。     

“三层一体化”实验教学模式在药学实验教学中的研究与实践

药学是一门实践性很强的学科,实验教学是人才培养的重要环节。实验教学是提高学生综合素质,训练学生创新意识、创新思维能力和培养创新精神的重要手段。因此,实验教学在高等药学教育中占据着战略性的重要地位,     

巴东栎中的黄酮类成分

继上报之后 ,又从巴东栎 (QuercusenglerianaSeem .)叶片乙醇提取物中分离和鉴定了 6个黄酮类化合物 .它们是山萘酚 3 O β D 吡喃葡萄糖苷 (E9) ,山萘酚 3 O α L 吡喃阿拉伯糖苷(E10 ) ,槲皮素 3 O α L 吡喃阿拉伯糖苷 (E12 )和金丝桃苷 (E13) ,及 2个酰化黄酮山萘酚 3 O (2″ ,6″ 二 反式 对 肉桂酰基 3″ ,4″ 二 乙酰基 ) β D 吡喃葡萄糖苷 (E14)和山萘酚 3 O (2″ ,6″ 二 反式 对 肉桂酰基 ) β D 吡喃葡萄糖苷 (E15 ) .这些化合物均是首次从该种植物中分出     

桑白皮药材中1-脱氧野尻霉素的两种含量测定方法的比较

目的:建立和比较两种测定桑白皮中1-脱氧野尻霉素(1-Deoxynojirimycin,简称DNJ)的方法。方法:方法1:采用Hypersil NH2柱,以乙腈-水(78∶22)为流动相;ELSD检测器。方法2:采用ZORBAX SB-C18柱,以乙腈-0.1%醋酸溶液(25∶75)为流动相;DAD检测器,检测波长为265nm。结果:两种HPLC法测定结果基本一致,经t检验无显著性差异(P>0.05)。结论:两种方法的重现性好,灵敏度高,均可有效控制桑白皮中DNJ的含量。     

高效液相色谱法同时测定抗呼吸道病毒复方胶囊中黄芩苷与白藜芦醇苷的含量

目的建立同时测定抗呼吸道病毒复方胶囊中黄芩苷和白藜芦醇苷方法。方法采用反相高效液相色谱法,Kromasil ODS柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为磷酸二氢钠(0.03 mol.L-1,H3PO4调pH=3.0)-乙腈梯度洗脱(0 min,83∶17;8.00 min,83∶17;15.00 min,80∶20;40.00 min,75∶25),检测波长303 nm,柱温30℃,流速0.7 mL.min-1。结果抗病毒复方中黄芩苷和白藜芦醇苷在该条件下有较好的线性关系。结论测定方法简便、准确,为抗呼吸道病复方质量评价提供了可靠的依据。