神经氨酸酶抑制剂抗流感病毒的研究进展

  神经氨酸酶(NA)是流感病毒表面一种蘑菇云状四聚体结构的包膜糖蛋白,其抑制剂对高致病性流感病毒的各亚型均具有抑制作用,且其安全性和耐药性良好,可用于流感病毒的预防和治疗。笔者在归纳总结近年来该领域国内外文献的基础之上,对神经氨酸酶及其抑制剂的分类、构效关系以及国内外研究现状进行总结,有助于我们更好地利用现有条件设计并合成出活性更好、选择性更高的抗流感药物。     

高效液相色谱法测定广藿香中毛蕊花糖苷的含量

目的建立广藿香中毛蕊花糖苷含量的测定方法。方法采用HPLC法,色谱条件为Kromasil C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相为甲醇-0.1%醋酸水溶液(40:60);流速为1 m L·min-1;检测波长334 nm。结果毛蕊花糖苷进样量在0.900¹8.00μg与峰面积呈良好线性关系,r=0.999 9,低、中、高浓度加样平均回收率在99.9%18.00μg与峰面积呈良好线性关系,r=0.999 9,低、中、高浓度加样平均回收率在99.9%¹04.1%(n=3),RSD<1.5%。结论该方法简单可行,重复性好,可作为广藿香药材质量标准控制的方法。     

桑叶化学成分研究

目的研究桑科植物桑叶的化学成分。方法利用色谱法对桑叶95%乙醇提取物中的化学成分进行分离。根据理化性质和波谱数据对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果从桑叶中分离得到8个化合物,分别是8-异戊烯基-7,2′-二羟基-4′-甲氧基黄烷(1)、brosi mine B(2)、7-羟基香豆素(3)、moracin C(4)、isobavachalcone(5)、邻苯二甲酸丁二酯(6)、3,4-二羟基苯甲酸(7)、morachalcone B(8)。结论其中化合物(2)是首次从该植物中分离得到。     

苯胺经皮肤吸收规律及其防护研究

目的 研究苯胺对完整小鼠腹皮的透过性和2种实验室常用手套对苯胺的防护作用.方法 采用Franz扩散池,进行0.102mg/ml和0.010 mg/ml的苯胺乙醇溶液体外经皮肤吸收试验和手套透过试验,以完整小鼠腹皮、手套为渗透屏障,高效液相色谱-二极管阵列检测器法测定苯胺的透过率.结果 2种浓度苯胺12h内透皮过程呈零级动力学规律,24 h累积透过率分别为51.71％和48.31％;吸收液中苯胺浓度至少为18 μg/L,医用一次性乳胶手套无法阻止0.010 mg/ml的苯胺渗透,天然乳胶工业手套可阻止渗透.结论 0.102和0.010 mg/ml的苯胺乙醇溶液12h内透过小鼠腹皮呈零级动力学规律;医用一次性乳胶手套不能完全阻止0.010 mg/ml的苯胺渗透,而天然乳胶工业手套可以阻止苯胺渗透.     

桑叶降糖有效部位活性成分研究

目的 对桑叶中降糖活性部位进行化学成分研究.方法 利用体外α-糖苷酶活性测定和小鼠高血糖模型筛选降糖活性部位.氨基酸分析仪分析氨基酸组成及含量,利用纤维素、离子交换等色谱柱进行分离纯化,通过NMR、MS等波谱分析手段鉴定化合物结构.结果 桑叶中降糖活性成分主要集中在总碱部位,从中鉴定出15种氨基酸并测定了各种氨基酸含量;此外还分离得到8个化合物,除了以前报道过的DNJ (6)、fagomine (7)、1,4-dideoxy-1,4-imino-D-arabinitol (8)外,其余的分别鉴定为2-methyl-hydrazinecarboxylic acid (1)、zarzissine (2)、N-脒基脯氨酸(3)、去甲莨菪碱(1α,2β 3α,4β-tetrahydroxy-nor-tropane) (4)、grateloupinamide(5).结论 桑叶总碱部位为主要降糖活性成分,并且首次通过氨基酸分析鉴定桑叶总碱中氨基酸的种类和含量,分离出5个生物碱类成分,其中化合物1、2、3为首次从该属植物中分离得到,化合物3为新的天然产物.     

黄荆子三萜类化学成分研究

目的 研究马鞭草科牡荆属植物黄荆果实的三萜类化学成分.方法 采用硅胶柱层析、ODS柱层析、Sephadex LH-20柱层析等色谱法分离纯化黄荆子三萜类化学成分,并根据理化性质和波谱数据对化合物结构进行鉴定.结果 分离得到了7个化合物,分别是2α,3α,19α-三羟基乌苏-12-烯-28-酸(1)、2α,3β-二羟基齐墩果-12-烯-28-酸(2)、2α,3β,19α-三羟基乌苏-12-烯-28-酸(3)、2α,3ββ,19α,23-四羟基齐墩果-12-烯-28-酸(4)、2α,3β,23-三羟基齐墩果-12-烯-28-酸(5)、2α,3α,24-齐墩果三羟基-12-烯-28-酸(6)、乌苏酸(7).结论 化合物1、3、4、5、6为首次从该属植物中分离得到.     

黄荆子乙酸乙酯提取物增强顺铂诱导卵巢癌细胞株COC1凋亡的作用

目的观察黄荆子乙酸乙酯提取物（the acetoacetate extract of Vitexnegundoseed,Evn-50）和顺铂（cisplatin,DDP）在体外对人卵巢癌细胞株COC1凋亡的影响,探讨Evn-50提高COC1细胞株对顺铂化疗敏感性的机制。方法Evn-50,DDP以及两药联合分别处理人卵巢癌COC1细胞株,台盼蓝染色计数法检测药物对细胞生长的抑制率,并用流式细胞术、AO/CB荧光双染色法测Evn-50,DDP以及两药联合对细胞凋亡的影响。结果细胞抑制率在联用组中随Evn-50剂量的增加而增加,且明显高于同剂量单用组（P〈0.01）;细胞凋亡率在联用组中随Evn-50剂量的增加而增加,且高于同剂量单用组（P〈0.01）,流式细胞仪分析结果显示Evn-50呈浓度依赖性将COC1细胞阻滞在G2/M期,而DDP将COC1细胞阻滞在G1/S期。结论Evn-50有增强顺铂诱导卵巢癌细胞株COC1凋亡的作用,其机制可能与二者对卵巢癌细胞株COC1周期阻滞点不同有关。     

干预雌激素代谢防治乳腺癌的药物研究进展

乳腺癌是女性排名第一的常见恶性肿瘤,是一种激素相关性疾病,暴露于雌激素是患乳腺癌一个重要的决定因素。而相关研究表明,干预雌激素的代谢过程,能够达到有效防治乳腺癌的目的。在雌激素代谢过程中,2-羟基雌激素（2-OH E）、2-甲氧基雌激素（2-OMe E）、4-甲氧基雌激素（4-OMe E）为有利代谢产物,16-羟基雌激素（16-OH E）、4-羟基雌激素（4-OH E）为有害代谢产物。若提高2-OH E与16-OH E含量比,可有效防治乳腺癌。此外,提高儿茶酚邻位甲基转移酶活性用以防治乳腺癌也具有广阔的前景。就近年来对于雌激素代谢过程和基于雌激素代谢防治乳腺癌的研究进展进行综述。     

肿节风中咖啡酸衍生物及抗氧化活性

目的对肿节风中抗氧化活性成份进行分离鉴定和抗氧化活性测定。方法利用各种色谱技术进行分离纯化,利用波谱数据鉴定结构,采用DPPH自由基清除率法测定抗氧化活性。结果从肿节风中进一步得到4个化合物,分别鉴定为:4-O-咖啡酰基-奎宁酸(4-O-caffeoylquinic acid,1),3-O-咖啡酰基-奎宁酸(3-O-caffeoylquinic acid,2),4-O-咖啡酰基-奎宁酸甲酯(4-O-caffeoylquinic acidmethyl ester,3),3-O-咖啡酰基-奎宁酸甲酯(3-O-caffeoylquinic acid methyl ester,4),各化合物显示了不同强度的抗氧化活性。结论这4个化合物均为首次从该属中分离得到,各咖啡酸衍生物、丹参素衍生物,具有邻二酚羟基的黄酮类化合物是肿节风抗氧化活性部位的物质基础。     

黄花倒水莲降血脂活性成分研究

从黄花倒水莲Polygala fallaxHem sl.根的降血脂有效部位中分离得到四个皂苷类化合物,分别鉴定为3-O-β-D-glucopyranosyl-(1→2)-β-D-glucopyranosyl presenegen in 28-O-β-D-xylopyranosyl-(1→4)-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)--βD-fucopyransoyl ester(Ⅰ)、3-O--βD-glucopyranosyl-(1→2)--βD-glucopyranosyl presenegen in 28-O-β-D-xy-lopyranosyl-(1→4)-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-(3-O-acetyl)-β-D-fucopyranosyl ester(Ⅱ)、3-O-β-D-glucopyranosyl-(1→2)-β-D-glucopyranosyl presenegen in 28-O-β-D-xylopyranosyl-(1→4)--αL-rhamnopyranosyl-(1→2)-(4-O-acetyl)-β-D-fucopyranosyl ester(Ⅲ)和3-O-β-D-glucopyranosyl-(1→2)--βD-glucopyranosyl presenegen in 28-O-β-D-xylopyrano-syl-(1→4)-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-(3,4-d iacetyl)--βD-fucopyranosyl ester(Ⅳ)。