手性药物拆分技术的研究进展

简要阐述了手性药物的世界销售市场.综述了目前实验室和工业生产领域手性药物的拆分方法,包括:结晶拆分法,化学拆分法,动力学拆分法,生物拆分法,色谱拆分法,手性萃取拆分法和膜拆分法等,并简要介绍了每种方法的应用情况及优缺点.     

左旋氨氯地平溶析结晶工艺的研究

目的 研究利用溶析结晶法提纯左旋氨氯地平的工艺。方法 采用差重法测定正庚烷-二氯甲烷混合溶剂的溶解度,研究了左旋氨氯地平溶析结晶的温度、反溶剂的含量及导入方式、搅拌转速对左旋氨氯地平的纯度和收率的影响。结果 左旋氨氯地平在正庚烷-二氯甲烷溶液中的溶解度随着正庚烷浓度的升高而减小,确定了最佳结晶条件为温度：25 ℃;正庚烷/二氯甲烷质量比为1.5~1.75;搅拌速度：300 r·min^-1。结论 该结晶工艺得到的产品纯度和收率较高,其工艺具有操作简易、易于工业化等特点,同时也为氨氯地平单一对映体制备成各种剂型开辟良好的前景。     

左旋氨氯地平溶析结晶工艺的研究

目的研究利用溶析结晶法提纯左旋氨氯地平的工艺。方法采用差重法测定正庚烷-二氯甲烷混合溶剂的溶解度,研究了左旋氨氯地平溶析结晶的温度、反溶剂的含量及导入方式、搅拌转速对左旋氨氯地平的纯度和收率的影响。结果左旋氨氯地平在正庚烷-二氯甲烷溶液中的溶解度随着正庚烷浓度的升高而减小,确定了最佳结晶条件为温度：25℃;正庚烷/二氯甲烷质量比为1.5~1.75;搅拌速度：300 r.min·1。结论该结晶工艺得到的产品纯度和收率较高,其工艺具有操作简易、易于工业化等特点,同时也为氨氯地平单一对映体制备成各种剂型开辟良好的前景。     

美托洛尔对映体的快速分析

目的建立一种快速、准确的高效液相色谱手性分析美托洛尔对映体的实验方法。方法以正己烷-乙醇-二乙胺为流动相,用手性柱Chiralpak AD-H(250 mm×4.6 mm,5μm)成功分离美托洛尔对映体。结果流动相为正己烷-乙醇-二乙胺(90∶10∶0.1),柱温为30℃,流速为1.0 ml/min时,美托洛尔在0.1～0.9 mg/ml范围内,药物浓度与峰面积线性关系良好,线性回归方程分别为:(R)-美托洛尔:Y=8.9×106X+1.0×106,r=0.999 5;(S)-美托洛尔:Y=9.8×106X+8.1×105,r=0.999 3,RSD:0.46%(n=8),分离度R=3.64,分离因子α=1.85。结论高效液相色谱法对美托洛尔的拆分速度快,重复性好,准确度高,结果可靠。     

左旋氨氯地平溶析结晶工艺的研究

目的 研究利用溶析结晶法提纯左旋氨氯地平的工艺。方法 采用差重法测定正庚烷-二氯甲烷混合溶剂的溶解度，研究了左旋氨氯地平溶析结晶的温度、反溶剂的含量及导入方式、搅拌转速对左旋氨氯地平的纯度和收率的影响。结果 左旋氨氯地平在正庚烷-二氯甲烷溶液中的溶解度随着正庚烷浓度的升高而减小，确定了最佳结晶条件为温度：25 ℃；正庚烷/二氯甲烷质量比为1.5~1.75；搅拌速度：300 r·min^-1。结论 该结晶工艺得到的产品纯度和收率较高，其工艺具有操作简易、易于工业化等特点，同时也为氨氯地平单一对映体制备成各种剂型开辟良好的前景。     

生物转化在天然甘草药物活性成分中的研究进展

药用甘草活性成分的生物转化一直是国内外研究的热点。文章从植物细胞培养、微生物和游离酶为生物催化剂角度综述了天然甘草活性成分的生物转化,其反应包括水解、羟基化、糖基化、酰基化等多种类型,并在生物转化体系的筛选、转化条件的优化、转化率的提高及酶的分离纯化方面取得了一些进展。这增加天然产物结构多样性、寻找药物先导化合物、促进珍稀物种资源可持续利用、提高生产效率、降低成本等多个环节均有广泛的应用价值。     

反相高效液相色谱法测定醋酸棉酚的含量

目的：建立了反相高效液相色谱法测定苯胺法制得的醋酸棉酚含量。方法：采用反相高效液相色谱法，色谱柱为美国Alltech Alltima C18（4．6mm×250mm，5μm），以甲醇-水-磷酸（90：10：0．1）为流动相，流速为1．0mL·min^-1，检测波长为238nm。结果：棉酚浓度在0．01～0．1mg·mL^-1范围内线性关系良好（r=0．9991）。高、中、低3个浓度平均回收率（n=3）分别为99．7％，101．3％，100．5％；RSD分别为0．82％，0．71％，1．0％。结论：本方法分析准确可靠、快速、简单，重复性好，可用于苯胺法制得的醋酸棉酚含量的测定。