吡唑并[3,4-d]嘧啶衍生物合成及其活性研究进展

吡唑并[3,4-d]嘧啶衍生物药理作用的广泛性,引起了人们的高度重视。此类化合物在合成上,有多种途径,包括以吡唑环为母环、以嘧啶环为母环和以其他原料合成等;在药理活性上,能高效杀菌、消炎、抗凝血和抗癌等。笔者以合成方法为主线,对吡唑并[3,4-d]嘧啶衍生物的合成方法和药理活性研究进展进行了综述。     

重晶石解堵技术在克深气田的先导性试验

库车前陆盆地克深气田储层裂缝发育,目的层钻进中,漏失钻井液携带重晶石颗粒进入天然裂缝,用堵塞渗透通道,用酸液难以有效清除重晶石堵塞,为此进行了重晶石解堵技术研究。分析了低孔裂缝性储层伤害原因及重晶石解堵剂解堵机理,并对重晶石解堵剂性能进行了室内实验,实验结果表明,该解堵剂溶解重晶石能力强、低腐蚀、易返排。该技术在克深气田进行了3井次先导性试验,改造后折日产量提高了1.5~5倍,增产效果显著。该研究为超深裂缝性储层增产技术提供了一种新思路。     

外磁场下磁性纳米C3转移酶载体在大鼠损伤脊髓中的分布

目的:观察施加外磁场后磁性纳米C3转移酶药物载体(简称载药微球)在大鼠损伤脊髓局部的分布情况,并观察不同时间作用的外磁场对该载体分布的影响。方法:构建载药微球,检测其粒径、Zeta电位,透射电镜观察形态、测定磁场顺应性及药物释放;MTT法测定其细胞毒性;观察体外培养条件下细胞的摄取情况。82只大鼠建立T10损伤模型(NYU法),随机分为5组:A组,经尾静脉注射异硫氰酸荧光素组,20只;B组,经尾静脉注射载药微球组,20只;C组,经尾静脉注射载药微球+外磁场15min组,20只;D组,经尾静脉注射载药微球+外磁场30min组,12只;E组,经尾静脉注射载药微球+外磁场1h组,10只。A、B、C组各取10只大鼠,经尾静脉注射1h后,取肝、肾、脾及T10为中心的脊髓组织做冰冻切片并观察载药微球在其中的分布;5组各10只大鼠经尾静脉注射1h后取T10为中心4cm脊髓组织,火焰原子吸收分光光度法测定铁含量;D组取2只大鼠,电镜观察载药微球在脊髓组织中分布。结果:载药微球分散性好,载药微球磁化强度饱和度值为63.5emu/g,载药微球缓慢释放药物且释药时间超过9d,载药微球与细胞共培养,细胞平均存活率为78.10%,与细胞共培养5s后能够在细胞内达到良好聚集效果。C组脊髓损伤中心荧光强度高于A、B组。C组脊髓铁元素含量高于A、B组,D组测定铁含量高于C组(P<0.05),E组测定铁含量高于C组(P<0.05),D组测定铁含量与E组无统计学意义(P>0.05)。电镜观察载药微球聚集在损伤中心,可进入神经细胞胞体内。结论:磁性纳米C3转移酶药物载体可靶向聚集在损伤区局部,载药微球可进入脊髓损伤区神经细胞内;损伤后施加外磁场30min,载药微球可达到最佳聚集效果。     

巨厚裂缝性致密砂岩转向体积酸压工艺研究与实践

体积压裂是非常规油气藏开发的关键技术手段,利用天然裂缝剪切激活的临界应力GMI准则论证了库车超深、超高压、超高水平应力差气藏压裂可激活优势方位的天然裂缝,形成复杂网络裂缝;同时,库车致密砂岩气藏天然裂缝具有方解石全充填或半充填特征,具备通过酸—岩反应获得网络裂缝导流能力的物质基础。缝内暂堵可提高裂缝内流体压力,使之前未激活的天然裂缝剪切滑移,增加平面上网络裂缝复杂程度;缝口和射孔孔眼暂堵可使井筒憋压,在纵向上压开更多层段,增加纵向改造动用程度;缝内转向和纵向转层是提高油藏改造体积的有效方法。探索了可降解纤维球和/或颗粒纵向转层和缝内转向工艺在库车低孔裂缝性气藏的适用性,进行了18井次的暂堵转向体积酸压作业,压后增产效果显著。结果表明:不同粒径组合的纤维球和纤维颗粒具有较好的纵向转层效果,施工压力均有不同程度的升高;而小粒径纤维球与纤维颗粒组合的缝内转向效果较差,仅纤维球与纤维丝组合具有较好的缝内转向效果,施工压力升高明显。     

多系统萎缩58例临床分析

[目的]分析多系统萎缩(MSA)的临床特征. [方法]回顾性分析58例临床诊断MSA患者的临床资料. [结果]男性36例,女性22例,发病年龄33～75(55.8±9.3)岁.30(51.7%)例以行走不稳、言语不清等小脑症状为首发症状,22(37.9%)例以自主神经功能障碍为首发症状.37(63.8%)例MSA患者出现3个以上系统同时受累.MSA患者中40(70%)例表现有小脑萎缩;MSA-P患者中4例表现为延髓、脑桥和小脑萎缩. [结论]MSA是一种累及神经系统多部位的变性疾病,男性多于女性,中老年起病,缓慢进展,首发症状以小脑症状最多,其次为自主神经功能障碍.多数患者出现3个以上系统同时受累.MRI表现多以小脑萎缩为主,MSA-P患者也可表现为延髓脑桥小脑萎缩,对MSA诊断有肯定意义.本病暂无特殊治疗,预后差,但有些药物可改善部分患者临床症状.     

Tecarfarin

目的 设计并合成异 唑衍生物,并对其体外抗菌活性进行了初步评价。方法 以3,4-二氟苯甲醛、盐酸羟胺为起始原料,经多步反应合成目标化合物。以利奈唑胺为阳性对照药,对目标化合物的抗菌活性进行评价。结果 合成了9个新化合物,其结构经1H-NMR、MS确证,体外活性测试结果显示,有1个化合物有显著的抗菌活性,与利奈唑胺相当。结论 体外活性试验表明,含异 唑的所制备化合物作为新型的抗菌剂,其构效关系值得进一步研究。     

三波长分光光度法测定双黄连中黄芩甙的含量

应用三波长分光光度法测定双黄连口服液中黄芩甙的含量，可消除其它成分的干扰，方法准确、简便，可作为双黄连口服液含量的控制方法之一。     

慢性肺心病合并上消化道出血87例临床分析

目的探讨对慢性肺心病合并上消化道出血患者行胃镜检查的意义。方法对2001年1月～2007年1月收治的慢性肺心病合并有上消化道出血者125例中87例进行胃镜检查。结果检出胃溃疡8例（占9．2％），十二指肠溃疡15例（占17．2％），急性胃粘膜病变19例（占21．8％），胃炎32例（占36．8％），恶性肿瘤3例（占3．45％），合并有食管胃底静脉曲张18例（占23．1％）。结论肺心病合并有上消化道出血进行胃镜检查是必要的，也是安全的。     

康复理疗综合治疗"闪腰"

"闪腰"是腰痛的一部分,又称腰脊痛,为临床常见症状之一,可表现为一侧或两侧腰部疼痛.本节重点阐述外伤性腰痛,此病常因负重或劳动时腰部姿势不正,使腰部肌肉、韧带等遭受强力牵拉血脉瘀滞所致.     

一种少见的多发性硬化影像学表现并文献复习

目的：探讨以急性期类脑脊液信号黑洞为表现的多发性硬化患者的临床特点及影像学特征。方法： 报道我院2例以急性期类脑脊液信号黑洞为表现的多发性硬化患者,并结合文献对急性期类脑脊液信号黑 洞的影像学特征进行回顾性分析。结果：本文报道的2例患者均表现为言语不利伴肢体无力,同时伴感觉 异常、小便失禁等症状。2例患者在MS急性期行MRI脑平扫+增强：T1像均表现出类脑脊液信号的黑洞,增 强扫描黑洞显示出边缘强化或环形强化。激素治疗后病灶明显缩小或消失。结论：多发性硬化患者在急性 期会出现类脑脊液信号黑洞,其对激素反应良好。