异噁唑衍生物的合成及其抗菌活性研究

乳香为橄榄科植物乳香树或同属植物的胶状树脂,主要含有五环三萜、四环三萜、大环二萜等萜类和多种挥发油类成分。研究表明药用乳香具有抗炎、抗肿瘤、抗哮喘、抗氧化等药理活性,有潜在的药用价值。综述了乳香化学成分和药理作用研究进展,为乳香的进一步研究提供参考。     

Ag+-MMT改性水性抗菌乳液的制备及性能研究

目的:制备Ag -MMT改性含羟基苯丙抗菌乳液。方法:通过对含羟基苯丙抗菌乳液中Ag -MMT的用量、热贮存稳定性,抗菌活性测试,确定最佳的加入量为3%,并通过透射电子显微镜(TEM)、红外光谱(FT-IR)等进行表征,并用SYNBIOSIS全自动微生物检测仪进行抗菌性能表征。结果:1加载银后,蒙托土结构没有发生根本性的变化;2Ag -MMT的最佳用量为3%;3当Ag -MMT的最佳用量为3%,抗菌性能为0级。结论:抗菌乳液有较好的乳液温度储存稳定性,较强的抗菌能力。     

蜂胶体外抑菌活性的研究

[目的] 探讨蜂胶对6种常见皮肤致病菌苏云杆菌、枯草芽孢杆菌、大肠杆菌、藤黄微球菌、白色葡萄球菌、奇异变形杆菌的抑菌效果。[方法] 采用琼脂平板扩散法, 6种受试菌株分别接种到不同的板上, 每块板设置4种不同的浓度及对照组, 12 h后观察蜂胶对各致病菌的抑菌圈大小, 评价蜂胶对各致病菌的敏感程度及抑菌活性。[结果] 不同浓度下, 蜂胶对同一种受试菌株的敏感程度不同, 抑菌圈大小不同;随着浓度的减小, 抑菌圈逐渐减小, 抑菌活性减弱。在同一浓度下, 蜂胶浓度为10%~20%时, 蜂胶对各受试菌株均表现出较高的抑菌活性;蜂胶对各受试菌株抑菌的强弱顺序为:枯草芽孢杆菌> 苏云杆菌>藤黄微球菌>奇异变形杆菌>白色葡萄球菌>大肠杆菌。[结论] 蜂胶对6种常见致病菌有不同程度的抑菌作用, 对苏云杆菌、枯草芽孢杆菌有很强的抑菌作用, 为作为外用药等提供依据。     

纳米银抗菌钛种植体对口腔细菌抗菌性能的研究

目的 本文考查纳米银抗菌钛板对口腔常见致病菌的的抗菌性能,为其临床运用奠定实验基础.方法 采用湿化学法和水相硅烷化的方法,将纳米银附着在纯钛表面,通过抗粘附实验和贴膜法定性和定量的考察其对口腔常见致病菌的抗菌性能.结果 扫描电镜所示经过改性后的钛表面所粘附的致病菌明显少于对照组,贴膜法显示纳米银改性钛片对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、牙龈卟啉单胞菌、放线伴放线杆菌和中间普氏菌的抗菌率达到了90%以上.结论 经过纳米银改性后的钛片具有卓越的抗菌性能,为其临床运用奠定了实验基础.     

TEICOPLANIN体外抗菌活性研究

Ｔｅｉｃｏｐｌａｍｉｎ为一种新的糖肽类抗生素。本文报道ｔｅｉｃｏｐｌａｎｉｎ对临床检验的１６５株革兰氏阳性球菌，包括甲氧西林敏感及耐药金黄色葡萄球菌（ＭＳＳＡ、ＭＲＳＡ）、肺炎球菌、粪链球菌和草绿色链球菌的体外抗菌活性，并与去甲万古霉素等抗菌剂比较。结果显示，ｔｅｉｃｏｐｌａｎｉｎ对ＭＲＳＡＭＳＳＡ、肺炎球菌和草绿色链球菌有强的抗菌活性，ＭＩＣ＿（９０）≤２ｍｇ／Ｌ，抑菌率为９５～１００％，对ＭＲＳＥ和ＭＳＳＥ的抗菌率为７１．４％和８２．６％。但对粪链球菌的ＭＩＣ＿（９０）为６４ｍｇ／Ｌ，抑菌率为５８．３％。     

法罗培南对临床分离194株致病菌的体外抗菌活性研究

目的：研究法罗培南的体外抗菌活性。方法：采用琼脂平板稀释法,测定法罗培南与头孢哌酮／舒巴坦、头孢噻肟对194株临床分离菌株的最低抑菌浓度（MIC）,并统计MIC50。MIC90及敏感率。结果：法罗培南对所有194株细菌,MIC50≤1μg／ml,MIC90≤4μg／ml,敏感率均在90％以上。对产β-内酰胺酶的大肠埃希氏菌和肺炎克雷伯氏菌,法罗培南的MIC90与头孢哌酮／舒巴坦的MIC90相近,是头孢噻肟的MIC90的1／32;对变形杆菌、卡他莫拉菌和肺炎链球菌,三者MIC90相近;对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌和粪肠球菌,法罗培南的MIC90明显低于头孢哌酮／舒巴坦或头孢噻肟的MIC90。结论：法罗培南对临床分离致病菌具有较强的抗菌活性,对产酶株也同样具有较高的抗菌活性。法罗培南有望成为国内临床上推广使用的抗生素。     

海洋低温溶菌酶对阴道炎常见致病菌的作用

①目的 评价海洋低温溶菌酶对阴道炎常见致病菌的体外抗菌活性。②方法 采用琼脂平皿二倍稀释法测定海洋低温溶菌酶对阴道炎常见致病菌白色念珠菌、生孢梭菌以及金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌的最低抑菌浓度(MIC)和最低杀菌浓度(MBC)。③结果 海洋低温溶菌酶对白色念珠菌、生孢梭菌、金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌均有较好的抗菌活性，其MIC分别为39．07、9．75、10．94、10．94μmol／L，MBC分别为39．07、19．57、10．94、21．88μmol／L。④结论 海洋低温溶菌酶对一些阴道炎常见致病菌有较好的抗菌活性。     

复方一枝蒿颗粒剂的体外抗菌作用

目的检测复方一枝蒿颗粒剂的体外抗菌作用。方法采用MH(Mueller-Hamilton)肉汤和MH营养琼脂平板倍比稀释培养法。结果复方一枝蒿颗粒剂对金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度(MIC)为1∶16,最小杀菌浓度(MBC)为1∶8;肺炎链球菌的MIC为1∶16,MBC为1∶8;乙型溶血性链球菌的MIC为1∶8,MBC为1∶4;大肠埃希菌的MIC≤1∶2MBC≤1∶2。结论复方一枝蒿颗粒剂对金黄色葡萄球菌、乙型溶血性链球菌和肺炎链球菌有明显抑制作用。     

家蝇幼虫淋巴液的抑菌作用及其SDS-PAGE分析

目的 观察针刺诱导家蝇幼虫血淋巴抗菌物质抑菌作用与抗菌分子.方法 室内饲养的家蝇三龄幼虫,经针刺体壁处理后48 h,提取其血淋巴,观察单独使用血淋巴和血淋巴与氨苄青霉素混合对9种应试细菌的抑菌效果,血淋巴与抗真菌药氟康唑混合对酵母真菌抑菌效果,应用SDS-PAGE分析血淋巴抗菌分子表达.结果 针刺家蝇幼虫后48 h的血淋巴,作用于大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、福氏痢疾杆菌、变形杆菌、枯草杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、黄色小球菌,结果显示:针刺家蝇幼虫后48 h的血淋巴对试验9个标准株细菌,均产生明显抑菌环,经单因素方差分析,显示各抑菌试验组的抑菌效果,皆有显著差异(P＜0.001).其中对黄色小球菌抑菌活力最强.1 μ1氨苄青酶素与7 μ1针刺诱导家蝇幼虫淋巴液混合对白色葡萄球菌抑菌效果呈现最好的加强抑菌作用.针刺诱导家蝇幼虫血淋巴与抗真菌药物氟康唑混合对酵母真菌抑菌效果呈现明显协同增强作用.SDS-PAGE分析结果显示:针刺幼虫后发育的成蝇和针刺幼虫血淋巴的电泳条带与未针刺者相比,针刺幼虫后发育的成蝇,在24000～97000范围内表达尤为增强,在12000附近有一条特异性条带.针刺家蝇3龄幼虫血淋巴SDS-PAGE分析显示,在24 000、35000、40 000～96000范围内表达明显增强,其中35 000、12 000条带较为特异.结论 本研究进一步验证了家蝇血淋巴的抑菌活性,发现针刺诱导家蝇幼虫血淋巴对黄色小球菌抑菌活力最强,氨苄青霉素与家蝇幼虫淋巴液混合对白色葡萄球菌抑菌效果呈现最好的加强抑菌作用,针刺诱导家蝇幼虫血淋巴与抗真菌药物氟康唑混合对酵母真菌抑菌效果呈现明显增强作用,上述发现在国内外报道较少,本研究结果,为进一步开发这类抗菌物质,提供了实验资料.     

3，4－二甲氧基苯甲酰哌嗪衍生物的合成及其正性肌力作用初探

作者对新型正性肌力药维司力农（Ｖａｓｎａｒｉｎｏｎｅ，即ＯＰＣ－８２１２）结构进行改造，合成了十二个３，４－二甲氧基苯甲酰哌嗪新衍生物（ＴＭ－１～ＴＭ－１２），其结构经红外光谱、质谱、核磁共振氢谱及元素分析确证。将目标化合物ＴＭ－１、ＴＭ－２及中间体（３）（ＶＰＡ）作药理试验，结果显示它们对豚鼠离体心房均有正性肌力作用，其中ＯＰＣ－８２１２及ＶＰＡ与二甲亚砜对照有显著性差异（Ｐ＜０．０５）。进一步的药理试验正在进行中。     

壳聚糖及其衍生物抗菌性能的研究进展

就近年来对壳聚糖及其衍生物抑菌性能的研究进展予以综述,主要针对影响壳聚糖抑菌效果的影响因素(分子量、脱乙酰度、浓度、pH值以及菌株种类)以及抑菌机理进行分析。另外还对壳聚糖的衍生物的抑菌性能的研究进展进行综述。     

诱导前后美洲大蠊血淋巴抗菌活性的研究

目的 研究美洲大蠊经大肠杆菌诱导后其血淋巴抗菌活性的变化.方法 将100只同龄期美洲大蠊成虫随机分为诱导组和未诱导组,诱导组虫体从腹部注射灭活的大肠杆菌菌悬液5 μL (3×1012个/L),未诱导组不做任何处理.24 h后分别采集两组美洲大蠊的血淋巴,并采用Hultmark比浊法测定各自血淋巴的抗菌活力,连续测定6 d,比较两组差异.结果 诱导组美洲大蠊血淋巴的抗菌活性明显强于未诱导组,且在第3天达到峰值. 结论美洲大蠊经大肠杆菌诱导后血淋巴的抗菌活性明显增强.     

壳聚糖及其衍生物在妇科聚丙烯网片中的应用

目的探讨壳聚糖及其衍生物在妇科盆底功能障碍及尿失禁手术补片中的应用。方法将一种壳聚糖溶液涂布在聚丙烯网片上进行体外抑菌试验,评估涂布壳聚糖溶液的聚丙烯网片对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌以及白色念珠菌的抑制作用。测定其对各菌群的最低抑菌浓度进行比较分析,进而测定其对各菌群的抑菌圈直径,采用两因素交叉分组实验并对结果进行方差分析。结果 3组菌群测得的最低抑菌浓度依次为0.03%、0.02%及0.02%。方差分析的结果发现,涂布不同浓度的壳聚糖溶液以及采用不同的菌株,对抗菌性均有明显影响,P〈0.01,说明浓度和菌株对抑菌作用的影响是有统计学意义的。特别是浓度和菌株的交互作用也是极显著因素,P=0.000 2。结论涂布壳聚糖溶液的聚丙烯网片对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌及白色念珠菌均有明显的抑制作用。涂布壳聚糖溶液的浓度和菌株的不同对抑菌作用有明显的影响,特别是浓度和菌株的交互作用也是极显著因素。抑菌活性大小主要取决于菌株本身。     

1-环丙基-6-氟-7-(芳甲叉肼基)-喹诺酮羧酸的合成及抗菌抗肿瘤活性

为发现具有抗菌抗肿瘤活性的氟喹诺酮羧酸先导化合物,用芳腙类作为环丙沙星C-7哌嗪基的等排体,设计合成了15个新的1-环丙基-6-氟-7-(芳甲叉肼基)-喹诺酮羧酸(4a~4o)目标化合物,其结构经元素分析和光谱数据确证。目标化合物体外对金黄色葡萄球菌(S.aureus)和大肠埃希菌(E.coli)的抗菌活性弱于对照药环丙沙星,然而对人肝癌(SMMC-7721)株、鼠白血病细胞(L1210)和人白血病细胞(HL60)3种肿瘤细胞株的抑制活性强于环丙沙星,尤其是腙基芳香环上带吸电子取代基的化合物,其抗肿瘤活性显著高于供电子基的活性,其抑制活性与对照药阿霉素相当。这表明C-7哌嗪基的存在有利于提高其抗菌活性而不利于提高抗肿瘤活性,而C-7芳腙基的引入可提高抗肿瘤活性,进一步扩展了氟喹诺酮类化合物结构修饰的范围。     

半夏内生菌SY-Z5不同发酵方式代谢产物的抗菌、抗肿瘤活性研究

[目的]通过固体和液体两种方式对实验室保存的半夏内生菌SY-Z5进行发酵,分别提取代谢产物,初步研究其抑菌和抗肿瘤活性。[方法]将固体培养和摇床发酵的产物预处理后,分别依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇进行萃取,通过抑菌实验和抗肿瘤实验初步检测其提取物活性。[结果]SY-Z5两种发酵方式的代谢产物均具有抑菌和抗肿瘤活性,其中乙酸乙酯粗提物效果最明显,固体发酵效果好于液体发酵。[结论]内生菌SY-Z5代谢产物具有抑菌和抗肿瘤活性,活性代谢产物主要存在于乙酸乙酯相中,为进一步分离抑菌和抗肿瘤活性物质和新药开发筛选前体化合物奠定基础。     

新型蜀羊泉碱衍生物的合成及体外抗肿瘤活性

蜀羊泉碱是一类来源于白英的甾体生物碱,具有多种生物活性。本文通过对其C-3位羟基、E环和F环进行结构修饰,合成了10个蜀羊泉碱衍生物,并对人前列腺癌细胞PC-3进行了体外癌细胞增殖抑制实验。体外实验显示部分化合物对人前列腺癌细胞PC-3有较好增殖抑制作用,其中化合物 19 活性最好,其IC ₅₀为（4.8±0.9）μmol/L。     

卡德沙星代谢物的合成、结构确证及其体外抗菌活性

目的:合成并确证卡德沙星两种代谢产物,初步研究其抗菌活性。方法:大鼠灌胃卡德沙星(9mg/kg)后,通过LC-MS分析,在胆汁和尿液中发现有m/z385.90的成分(M-1),在尿液中发现有m/z329.1的成分(M-2)。参考类似物的代谢方式,推测其结构分别为1-环丙基-6-氟-8-二氟甲氧基-1,4-二氢-7-(2-氨基-丙胺基)-4-氧代-3-喹啉羧酸和1-环丙基-6-氟-8-二氟甲氧基-1,4-二氢-7-氨基-4-氧代-3-喹啉羧酸。化学合成这两种物质,与卡德沙星的代谢产物进行对比,并研究体外抗菌活性。结果与结论:本文对卡德沙星代谢物的结构推断正确,它们的体外抗菌活性很弱。M-1和M-2均未见文献报道。     

人精液凝固蛋白Ⅰ衍生合成肽在不同pH值及Zn2+浓度下的抗菌活性研究

目的 研究5种人精液凝固蛋白Ⅰ衍生合成肽在不同PH值及Zn2+浓度下的抗菌活性,探讨人精液凝固蛋白Ⅰ衍生抗菌肽在不同条件下的抗菌机理.方法 在前期研究新发现的人精液凝固蛋白Ⅰ衍生肽SgI29及其衍生合成肽(SgI14、SgI19、SgI22及SgI25)具有抗菌活性的基础上,设置不同pH值及不同Zn2+浓度,通过琼脂糖弥散法抗菌试验进一步测定其在此环境下对泌尿生殖道感染常见细菌抗菌活性.结果 SgI29及其衍生合成肽在pH值为4时,无明显抗菌活性,pH值为6和7时,其抗菌活性最强.在试验所设置的不同Zn2+浓度下,各培养皿中均未见细菌生长.结论 pH值是影响人精液凝固蛋白Ⅰ衍生肽抗菌活性的重要因素之一.游离态Zn2+具有较强的抗菌活性,精液中Zn2+的抗菌活性值得进一步研究.     

凤仙花水提物体外和体内的抑菌活性

目的：研究凤仙花水提物的体外、体内抑菌活性,为寻找新的抗菌药物提供药理学参考依据。方法：体外实验分为阴性对照组（A组）、青霉素对照组（B组）、链霉素对照组（C组）和凤仙花水提物的不同浓度(0.01、0.10、1.00和10.00 g/mL)组(D~G组）,浸渍法制备凤仙花水提物,沟槽法和纸片法检测凤仙花水提物对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、白色念珠菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌、鲍曼不动杆菌及肺炎克雷伯菌的体外抑菌活性。体内实验分为阴性对照组（A组）和凤仙花不同浓度（0.5、5.0及50.0 g/kg)组(B~D组）,以金黄色葡萄球菌和大肠杆菌作为指示菌种,小鼠灌胃给予凤仙花水提物7 d后,腹腔注射金黄色葡萄球菌和大肠杆菌,通过观察小鼠死亡率衡量凤仙花水提物的体内抑菌活性。结果：体外抑菌实验,当凤仙花浓度高于1.00 g?mL-1时,凤仙花水提物对上述7种致病菌均具有抑制作用,抑菌环直径均明显大于阴性对照组（P<0.05）。体内抑菌实验,小鼠灌胃给予5.0　g?kg-1的凤仙花水提物后,具有抑制体内金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的作用,与阴性对照组小鼠死亡率（88.9%）比较,5.0 g?kg-1凤仙花水提物组小鼠死亡率（55.6%）明显下降。结论：凤仙花水提物中含有抑菌活性成分。     

蜂胶与杨树胶抑菌作用的比较研究

目的探讨蜂胶与杨树胶的体外抑菌效果。方法以金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、枯草杆菌和白色念珠菌等几种常见菌为试验菌株,采用琼脂打孔扩散法对不同浓度蜂胶、杨树胶进行体外抑菌试验。结果蜂胶对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、白色念珠菌和枯草杆菌有抑制作用,抑菌圈大小与80％乙醇比较均有显著性差异（P〈0．01）;杨树胶对金黄色葡萄球菌、伤寒杆菌、白色念珠菌和枯草杆菌有抑制作用,抑菌圈大小与80％乙醇比较均有显著性差异（P〈0．01）。结论蜂胶与杨树胶均有明显的抑菌活性。