薄膜包衣对西罗莫司滴丸溶出度及稳定性的影响研究

目的：探讨薄膜包衣对西罗莫司（SRL）滴丸溶出度及稳定性的影响,以证实薄膜包衣的作用及合理性。方法：选用欧巴代为SRL滴丸的包衣材料进行包衣;对其体外释药及稳定性进行考察,并与未包衣的SRL滴丸进行比较。结果：与未包衣滴丸相比,在相同时间内,薄膜包衣SRL滴丸的体外释药量明显降低（P〈0.05）,而稳态释药速率并无显著影响（P〉0.05）;高湿条件下（75%±5%）包衣SRL滴丸的吸湿性显著下降,在强光环境中（4 500 lx±500 lx）,包衣SRL滴丸的稳定性也较好,而在高温条件下（40℃±2℃）,稳定性无显著提高。结论：欧巴代薄膜包衣可明显提高SRL滴丸的稳定性,而对其药物溶出无显著性影响。     

相对分子质量及取代度对寡聚精氨酸壳聚糖体外透皮吸收促进作用的影响

摘 要 目的： 考察相对分子质量（Mr）及取代度对寡聚精氨酸壳聚糖（CS-R9）体外透皮吸收作用的影响。方法: 分别以低、中、高Mr的壳聚糖（LCS、MCS、HCS）为原料,合成具有相近取代度的LCS-R9、MCS-R9、HCS-R9;以LCS为原料,通过改变CS与R9的摩尔比,合成具有不同取代度的LCS-R9-1、LCS-R9-2、LCS-R9-3;以替硝唑（TNZ）为模型药物,采用Franz扩散池法,考察各种CS-R9的体外透皮促进作用。结果:经过FTIR、¹H-NMR的图谱分析,可以确定本实验所合成的LCS-R9-1、MCS-R9、HCS-R9、LCS-R9-2、LCS-R9-3的取代度分别为2.30,2.17,2.20,8.05,15.87;与空白组、氮酮组、LCS组、R9组、LCS+R9组等对照组相比,LCS-R9-1对TNZ有明显的透皮促进作用（P<0.05）;当取代度相似,CS的Mr不同时,12 h之内,LCS-R9-1与HCS-R9的促进作用相似,均明显大于MCS-R₉（P<0.05）;12-24 h,HCS-R9的作用有下降趋势,但与LCS-R9-1比较,差异无统计学意义（P>0.05）;当CS的Mr相同,而取代度不同时,21 h内,促进作用随着取代度的增加而增加,之后,则呈相反趋势。结论: Mr及取代度对CS-R9的透皮吸收促进作用有较大影响,值得进一步研究其体内作用规律及相关机制。     

甲氧沙林脂质体对小鼠黑素瘤细胞黑素生成影响的研究

目的:探讨甲氧沙林脂质体(8-MOPL)对小鼠B16F黑素瘤细胞增殖、黑素含量、酪氨酸酶活性的影响。方法:采用体外培养的小鼠B16F黑素瘤细胞株,以等浓度的甲氧沙林(8-MOP)为对照,用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法测定细胞增殖情况;NaOH裂解法测定黑素合成;多巴氧化法测定酪氨酸酶活性。结果:与等浓度8-MOP相比,低浓度8-MOPL(10-25μmol/L)能显著提高酪氨酸酶活性和黑素含量(P<0.05)。高浓度8-MOPL(100-200μmol/L)对细胞的抑制作用更显著(P<0.05)。结论:用脂质体作为8-MOP的载体可以显著提高8-MOP对靶细胞的作用,为8-MOPL制剂治疗白癜风的临床应用提供了实验依据。     

核素心室造影评价系统性红斑狼疮病人的心室功能

应用核素心室造影评价35例系统性红斑狼疮（SLE）病人亚临床心脏受累期心功能的变化。结果显示，SLE病人左室收缩功能参数如左室射血分数、峰射血率、前1／3射血分数及峰射血时间均无显著性改变；活动期和非活动期病人左室舒张功能参数如峰充盈率、前1／3充盈分数明显降低，活动期更明显；62．5％的活动期和36．4％的非活动期病人前1／3充盈分数降低（＜20％）；活动期病人左室相角程标准差增大，收缩同步性减低；活动期和非活动期病人右室功能均降低。提示SLE病人即使左室收缩功能正常也存在左室舒张功能和右室功能障碍。     

aVR导联ST段抬高在预测非ST段抬高型急性心肌梗死患者预后中的价值

目的探讨aVR导联ST段抬高在预测首次非ST段抬高型急性心肌梗死患者短期预后中的价值。方法分析426例非ST段抬高型急性心肌梗死患者入院心电图。结果aVR导联无ST段抬高(n=281)、抬高0.05~0.1mV(n=68)和抬高≥0.1mV(n=77)患者的住院死亡率分别是1.8%、7.4%和15.6%。调整基线预测因子和入院时ST段压低的影响,aVR导联ST段抬高0.05~0.1mV和抬高≥0.1mV患者死亡的优势比分别是4.2(95%可信区间为1.4~13.5;P<0.001)和6.1(95%可信区间为2.4~17.3;P<0.001)。住院期间复发心肌缺血事件和心力衰竭发生率随aVR导联ST段抬高程度增加而增加,而不同程度aVR导联ST段抬高患者血清肌酸激酶和肌酸激酶同工酶相似。aVR导联无ST段抬高、抬高0.05~0.1mV和抬高≥0.1mV患者左主干或3支血管病变发生率分别为16.9%、37.1%和56.2%(P<0.001)。结论首次非ST段抬高型急性心肌梗死伴aVR导联ST段抬高患者预后较差,而这种差的预后与严重的冠状动脉病变有关,对这些患者进行早期介入治疗也许有重要的益处。     

颈动脉粥样硬化易损斑块超声标志与脑血管疾病关系的研究进展

颈动脉粥样硬化易损斑块与缺血性脑血管事件的发生密切相关。颈动脉超声不仅可以量 化颈动脉狭窄程度,还可以评估颈动脉粥样硬化斑块的易损性。三维超声可定量评估颈动脉粥样硬 化斑块的体积,超声造影可显示斑块内新生血管的密度及分布区域,剪切波弹性成像可测定斑块组 织的硬度,反映斑块不同部位的组织成分。颈动脉超声技术的发展使其在缺血性卒中诊疗领域中的 应用更加广泛,对颈动脉血流动力学和管壁的评价更加精确,有助于临床判断脑血管事件的风险并 进行相应的干预。     

术中超声引导切除212例脑胶质瘤

目的 探讨术中应用二维超声辅助切除脑胶质瘤的价值.方法 2007年7月至2009年8月收治幕上胶质瘤手术患者212例,按照肿瘤位置分为浅部(距皮层距离＜2 cm)及深部(距皮层距离≥2 cm)两组,手术中肿瘤切除前、中、后均进行超声探查,判定肿瘤边界并对可疑回声进行活检,术后5 d内进行MRI复查,判定肿瘤切除程度.结果 术后MRI显示212例患者全切除192例,近全切除20例.其中位于表浅部位的110例肿瘤中,超声判断敏感度为93.9%,特异度为95.1%;位于深部及脑室内102例肿瘤中,超声判断敏感度为95.7%,特异度为36.4%.结论 术中超声辅助确定胶质瘤边界,有一定的应用价值和优势,对于位置深在的胶质瘤的切除更具指导性,可以作为术中常规应用.     

N-三甲基壳聚糖对盐酸奥昔布宁凝胶透皮促进作用的体外研究

目的 研究季铵化程度为60％的N-三甲基壳聚糖（TMC60）对盐酸奥昔布宁（OXY）凝胶体外透皮吸收的影响. 方法 以含5％氮酮的OXY凝胶为阳性对照,以不含透皮促进剂的OXY凝胶为阴性对照,分别考察含3％、5％及8％ TMC60的OXY凝胶的体外透皮特性,得到各组累积透过量Q,并求出稳态透皮速率J. 结果 阳性对照组及三种TMC60组的Q和J均显著大于阴性组（P＜0.05）,氮酮及TMC60均能较好地促进OXY的体外透皮效果;与阳性对照组相比,3％的TMC60促进效果明显较弱（P＜0.05）,而5％ TMC60的促进效果与同浓度氮酮无统计学差异（P＞0.05）,8％ TMC60的促进效果最佳（P＜0.05）. 结论 TMC60可以显著促进OXY凝胶的体外透皮,其中5％TMC60的促进效果与同浓度氮酮相当.     

季铵化程度对N-三甲基壳聚糖包衣的司帕沙星脂质体体外性质的影响

目的研究不同季铵化程度(DQ)N-三甲基壳聚糖(TMC)包衣后,对司帕沙星脂质体(SFL)体外性质的影响。方法制备未包衣及TMC包衣的SFL,对其形态、粒径、Zeta电位、包封率(EE)及体外释药特性进行考察。结果与未包衣SFL相比,TMC包衣SFL的粒径增大,Zeta电位由负转正,体外释药速率明显降低,而EE无明显变化。随着DQ的增大,呈现粒径、Zeta电位逐渐增加,而体外释药速率逐渐降低的趋势。结论 DQ对TMC包衣SFL的体外性质有一定的影响。