薄膜包衣对西罗莫司滴丸溶出度及稳定性的影响研究

目的：探讨薄膜包衣对西罗莫司（SRL）滴丸溶出度及稳定性的影响,以证实薄膜包衣的作用及合理性。方法：选用欧巴代为SRL滴丸的包衣材料进行包衣;对其体外释药及稳定性进行考察,并与未包衣的SRL滴丸进行比较。结果：与未包衣滴丸相比,在相同时间内,薄膜包衣SRL滴丸的体外释药量明显降低（P〈0.05）,而稳态释药速率并无显著影响（P〉0.05）;高湿条件下（75%±5%）包衣SRL滴丸的吸湿性显著下降,在强光环境中（4 500 lx±500 lx）,包衣SRL滴丸的稳定性也较好,而在高温条件下（40℃±2℃）,稳定性无显著提高。结论：欧巴代薄膜包衣可明显提高SRL滴丸的稳定性,而对其药物溶出无显著性影响。     

布洛芬巴布剂在兔体内的药动学

目的:研究布洛芬巴布剂在兔体内药动学。方法:用HPLC法测定兔分别给予布洛芬巴布剂和混悬液后不同时间点血浆中布洛芬的浓度,计算药动学参数和相对生物利用度,并对2种制剂的主要药动学参数分别进行单、双侧t检验。结果:布洛芬混悬液和自制巴布剂贴后的药动学过程均符合一房室一级吸收模型,2种制剂的主要药动学参数Ka、Ket、1/2(Ka)t、1/2(Ke)t、peak均有显著性差异(P<0.05),巴布剂具有缓释作用,当巴布剂给药量为口服液的2倍时可达到有效血药浓度,峰浓度与口服液的峰浓度差异无显著性,自制贴剂的相对生物利用度为(94.1±6.0)%。结论:与参比混悬剂相比,自主开发的巴布剂药动学参数发生了明显改变,且具有缓释作用。     

西罗莫司滴丸在大鼠体内相对生物利用度研究

摘 要 目的： 对西罗莫司（SRL）滴丸在大鼠体内的生物利用度进行研究。方法: 以PEG6000为基质,采用溶剂 熔融法制备SRL滴丸;以SRL市售片为参比制剂,以大鼠为实验动物,对SRL滴丸的生物利用度进行考察,得到药物动力学参数,并进行生物等效性考察。结果:大鼠体内SRL滴丸与市售片的达峰时间一致,t_max均为1 h,两者的峰浓度Cmax差异无统计学意义（P>0.05）,而SRL滴丸的AUC_0-24显著增加（P<0.05）,相对生物利用度为121.98%。 结论: SRL滴丸可提高SRL的生物利用度,值得进一步研发。     

盐酸托烷司琼与地塞米松磷酸钠配伍的稳定性

目的 考察盐酸托烷司琼与地塞米松磷酸钠在6种常用输液中配伍的稳定性. 方法 采用高效液相色谱法,测定不同时间6种配伍液中托烷司琼和地塞米松的含量,并观察配伍液的外观及pH.结果 6种配伍液在6 h内两药含量变化均<5%,配伍液保持无色、澄清,pH等均未有明显变化. 结论盐酸托烷司琼与地塞米松磷酸钠配伍在室温下6 h内基本稳定.     

布洛芬巴布剂的制备与体外释放研究

目的 制备布洛芬巴布剂并研究其体外释药性能和透皮吸收行为. 方法 以水溶性高分子材料为基质制备布洛芬巴布剂,采用高效液相色谱(HPLC)法测定制剂中布洛芬的含量. 按《中华人民共和国药典》2010年版二部附录 方法 进行体外释放度的测定,利用Franz扩散池研究巴布剂的透皮吸收行为. 结果 布洛芬巴布剂含量稳定,体外释药符合Higuchi方程,释放速率为1.522 mg.(cm²)^-1.h^-1/2,渗透速率为1.071 mg.(cm²)^-1.h^-1,渗透速率小于释放速率. 结论 布洛芬巴布剂为皮肤控释型透皮给药系统,为临床提供新的给药途径.     

西罗莫司滴丸的研制及其体外性质考察

摘 要 目的： 研制西罗莫司（SRL）滴丸,以期改善其溶解性能。方法: 对SRL滴丸的基质进行筛选;用正交试验优选SRL滴丸的最佳处方及工艺;对其平衡溶解度、吸湿性及体外释药特性进行考察。结果:选用PEG6000为SRL滴丸的基质;优选出的最佳处方及制备条件为：SRL与基质的用量为1∶10,滴速为65滴/min,滴制温度为95℃,冷却剂温度为5℃;在不同溶剂中,SRL滴丸的平衡溶解度均较SRL有显著增加,吸湿性较强,与市售SRL纳米结晶片相比,SRL滴丸释药迅速而完全,无显著性差异。结论: SRL滴丸可显著提高SRL溶解度及改善溶出性能,值得进一步研究。     

薄膜包衣西罗莫司滴丸防潮性考察

摘 要 目的： 对西罗莫司（SRL）滴丸进行薄膜包衣,以期达到防潮的目的。方法: 选用欧巴代为SRL滴丸的包衣材料,对其使用溶剂、欧巴代浓度、增重及包衣工艺参数进行筛选,确定包衣处方及工艺;测定包衣SRL滴丸的临界相对湿度,并与未包衣SRL滴丸进行比较。结果:选用95%的乙醇作为溶剂系统,其中欧巴代的浓度为6.5%,增重为4%,进风温度为（35±2）℃,进液速度为12 ml·min^-1,喷雾压力为3.0 MPa。包衣SRL滴丸的临界相对湿度为63.1%,明显高于未包衣SRL滴丸（36.1%）。结论: 欧巴代薄膜包衣可明显提高SRL滴丸的防潮性能,有利于其稳定性。     

维生素C与木糖醇配伍的稳定性考察

摘要：目的:考察维生素C注射液与木糖醇的配伍稳定性。方法:试验分避光组与室内光组,在25℃条件下,8 h内采用高效液相色谱法测定配伍液中维生素C的含量,同时观察配伍液外观、p H及草酸含量变化。结果:在试验温度条件下,维生素C与木糖醇配伍后8h内,外观、p H以及含量均无明显变化。结论:维生素C注射液与木糖醇注射液在8 h内可以配伍使用。