奥拉西坦治疗急性脑梗死的临床效果观察

目的观察奥拉西坦治疗急性脑梗死的临床效果及其安全性。方法选择已确诊的急性脑梗死患者96例,应用随机数字表法分为治疗组48例,对照组48例。两组患者根据自身情况给予常规的基础治疗措施,控制血压、血糖、血脂,抗感染,脱水降颅内压,应用拜阿司匹林抗血小板聚集等;对照组给予奥扎格雷钠80mg加入生理盐水500ml静脉滴注,2次／d,疗程14d。治疗组在常规治疗基础上应用奥拉西坦4g,加入0．9％氯化钠250ml静脉滴注,1次／d,疗程14d。按照1995年中华医学会第4次全国脑血管病会议制定的脑梗死临床神经功能缺损评分标准评定疗效,并观察治疗过程中的不良反应。结果治疗组临床疗效[总有效率85．4％（41／48）]优于对照组[总有效率68．8％（33／48）],差异有统计学意义（χ^2=16．63,P〈O．05）。治疗过程中两组均未见明显不良反应。结论奥拉西坦治疗急性脑梗死能够明显改善患者的临床症状。     

LC-MS/MS法测定人血浆中奥拉西坦的浓度及其两种口服制剂在健康中国人体的生物等效性(英文)

目的建立测定人血浆中奥拉西坦的LC-MS/MS法,并评价其两种口服制剂的生物等效性。方法采用随机、双周期、自身交叉试验设计,22名中国健康男性受试者于两个周期分别口服单剂量的奥拉西坦颗粒(受试制剂)和奥拉西坦胶囊(参比制剂),给药剂量均为800 mg,采集血浆样本并测定奥拉西坦的浓度。血浆样本以乙腈沉淀蛋白后,选用HC-C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm),以甲醇︰2 mmol·L-1乙酸铵5︰95(V/V)为流动相,流速为1.0 mL·min-1。选用API3200型三重四极杆串联质谱仪的多重反应监测(MRM)扫描方式进行监测,电喷雾离子化源,正离子方式。使用DAS2.1.1软件计算药动学参数,评价两种制剂的生物等效性。结果血浆中奥拉西坦的线性范围为0.250～25.0 mg·L-1(r>0.99),定量下限为0.250 mg·L-1;日内、日间相对标准差(RSD)均小于11.0%;相对误差(RE)均在±11.0%的范围以内;提取回收率较高,且可重现;奥拉西坦在各种贮存条件下均较稳定。受试制剂和参比制剂的AUC0-t分别为(78.1±15.5)和(81.8±16.1)mg·h·L-1,AUC0-∞分别为(80.4±15.5)和(83.9±16.5)mg·h·L-1,ρmax分别为(15.8±2.8)和(15.8±3.0)mg·L-1,tmax分别为(0.95±0.30)和(1.05±0.54)h,t1/2分别为(5.09±1.34)和(5.04±1.72)h。受试制剂的相对生物利用度F0-t和F0-∞分别为(98.4±28.4)%、(98.7±27.7)%。结论该方法快速、灵敏、专属性强、重现性好,适用于奥拉西坦口服制剂的人体生物等效性研究。受试制剂和参比制剂的吸收速度和吸收程度相当,具有生物等效性。     

针刺结合奥拉西坦对高血压脑出血患者认知功能的临床疗效观察

目的探讨针刺结合奥拉西坦对高血压脑出血患者认知功能的临床疗效和安全性。方法将76例高血压脑出血患者随机分为观察组和对照组,对照组给予常规治疗和奥拉西坦,800mg／次,口服,2次／d;观察组在此基础上给予针刺治疗,观察两组患者的简易精神状态检查量表（MMSE）评分和Barthel指数（BI）评分。结果两组患者治疗前MMSE、BI评分比较,差异无统计学意义（P〉0．05）;两组患者治疗前后比较,MMSE指数评分、BI评分差异均有统计学意义（P〈0．05）。两组患者治疗后MMSE总分和BI评分比较,治疗组疗效高于对照组,差异有统计学意义（P〈0．05）。结论针刺结合奥拉西坦可显著改善高血压脑出血患者的认知功能,优于单独应用奥拉西坦,值得临床推广应用。     

奥拉西坦胶囊对老年脑梗死患者神经认知功能的影响

老年患者脑梗死后常常出现神经功能缺损,影响着患者的生活质量。本研究采用奥拉西坦胶囊（商品名＂欧来宁胶囊＂,国药准字H20031033,石家庄欧意药业有限公司生产）对这类患者进行治疗,探讨奥拉西坦胶囊对老年脑梗死患者神经认知功能的作用。     

奥拉西坦改善脑梗死患者认知功能的疗效

目的：评价奥拉西坦改善脑梗死患者认知功能的临床疗效。方法：入选脑梗塞患者96例,随机分为奥拉西坦组（采用奥拉西坦为主的治疗方案）和常规治疗对照组（采用常规治疗）,各48例。运用简易精神状态量表（MMSE）和巴氏指数（BI）测定治疗前后两组患者的分值,并进行比较分析。结果：治疗一个月后,两组MMSE、B1分值均较治疗前有明显提高（P〈0．05～0．01）,且奥拉西坦组MMSE[（21．52±7．83）分比（16．75±6．27）分]、BI[（88．17±11．39）分比（79．97±13．36）分]分值明显高于常规治疗对照组（P〈0．05）。结论：奥拉西坦可显著改善脑梗死患者的认知功能。     

注射用奥拉西坦治疗颅脑损伤的随机、双盲、对照、多中心临床研究

目的 通过对注射用奥拉西坦与注射用吡拉西坦比较的临床研究,评价注射用奥拉西坦治疗颅脑损伤引起的神经功能缺失的临床疗效及安全性. 方法 本研究为随机、双盲、阳性药平行对照、多中心临床试验,收集自2006年9月至2009年1月珠江医院等5家医院收治的239例颅脑损伤和颅脑手术后患者,按照随机数字表法分为试验组(采用注射用奥拉西坦治疗,120例)和对照组(采用注射用吡拉西坦治疗,119例).比较2组治疗前后美国国立卫生研究院卒中量表(NIHSS)评分、GCS评分、肢体肌力分级、简易智能状态检查量表(MMSE)评分,观察2组的不良反应并进行心电图和实验室检查以了解其安全性. 结果 试验组和对照组NIHSS、GCS评分和肢体肌力分级治疗后较治疗前均有明显改善,差异有统计学意义(P＜0.05),但改善的程度二者差异无统计学意义(P＞0.05),且2组均无药物严重不良事件发生. 结论 注射用奥拉西坦与注射用吡拉西坦一样,在治疗颅脑损伤引起的神经功能缺失中疗效显著,安全性好.

Abstract：

Objective To evaluate the efficacy and safety of oxiracetam in the treatment of neurological deficits resulting from brain injury through the comparison of oxiracetam for injection and piracetam for injection in clinical trials. Methods A multiple-center, randomized, double-blind,parallel study was performed on 239 patients; these patients were divided into experimental group (oxiracetam for injection, n=120) and control group (piracetam, n=119). National institutes of health stroke scale (NIHSS), Glasgow coma scale (GCS), myodynamia grading, mini-metal state examination (MMSE) were employed to evaluate the therapeutic effects; electrocardiogram and laboratory examination were performed, and the side effects were also observed. Results The scores of NIHSS,GCS and myodynamia grading after treatment in the 2 groups were all significantly higher than those before treatment (P＜0.05); however, no significant differences on these scores were noted between the experimental group and control group (P＞0.05). No serious adverse events were noted in both groups.Conclusion Oxiracetam, the same as piracetam, is safe and effective in the treatment of neurological deficits secondary to brain injury.     

奥拉西坦胶囊中主要未知杂质的鉴定及其含量测定

目的:鉴定奥拉西坦胶囊中的主要未知杂质并测定其含量,进而提高该制剂的质量控制标准。方法:采用超高效二维液相色谱-离子阱-飞行时间质谱法对该未知杂质进行定性分析。一维液相色谱分析采用ST PAK C18ES柱,流动相为0.02 mol/L磷酸二氢钠溶液,流速为0.5 mL/min,柱温为30℃,进样量为20μL,检测波长为210 nm;二维液相色谱分析采用Techmate C18-STⅡ柱,流动相为0.02 mol/L醋酸铵溶液,流速为0.5 mL/min,柱温为30℃,并采用质谱检测(电喷雾离子源,正、负离子模式数据采集)。通过一维液相色谱对目标杂质成分进行定位后,转入二维液相色谱-质谱系统进行定性分析。采用色谱工作站中的分子式预测模块"Accurate Mass Calculator"对该未知杂质结构进行推断;经制备纯化获得杂质精制品,并进行标化和结构确证。采用高效液相色谱法对该杂质含量进行测定(同定性分析的一维色谱条件)。结果:奥拉西坦胶囊中的主要未知杂质为奥拉西坦酸;经制备纯化后获得的杂质精制品含量为99.5%。9批奥拉西坦胶囊中奥拉西坦酸的含量为0.05%～0.14%。结论:所建立的超高效二维液相色谱-离子阱-飞行时间质谱法能准确定位杂质奥拉西坦酸的出峰位置并对其进行结构分析,且相应的含量测定方法能较好地分离杂质与主药及其他成分,灵敏度、精密度、重复性、稳定性、准确度均良好,可较好地控制奥拉西坦胶囊的成品质量。     

奥拉西坦联合高压氧治疗血管性痴呆疗效观察

目的观察奥拉西坦联合高压氧治疗血管性痴呆的临床疗效。方法将150例血管性痴呆患者随机分为3组,分别接受奥拉西坦治疗、高压氧治疗、奥拉西坦和高压氧联合治疗。治疗前后均运用简易智力状态检查量表(MMSE)积分法进行评价。结果3周后奥拉西坦治疗组总有效率82.0%,联合治疗组总有效率90.0%,明显高于高压氧治疗组,各组治疗前后MMSE积分的变化均有显著性差异(P0.05),而联合用药组总有效率最高,MMSE积分变化最明显,同时不良反应无明显增加。结论奥拉西坦是治疗血管性痴呆的有效药物之一,高压氧治疗对血管性痴呆也有一定效果,两者联合使用能显著改善血管性痴呆患者的MMSE评分,临床疗效确切、安全。     

奥拉西坦治疗神经科疾病的研究进展

奥拉西坦是一种能够促进学习,增强记忆力,保护受损神经细胞的新型中枢神经系统药物,可选择性作用于大脑皮层和海马,激活保护或促进神经细胞的功能恢复。近十年来,国内外应用奥拉西坦治疗各种病理状态下的颅脑损伤、缺氧和慢性脑功能不全,尤其是痴呆、老年精神衰退综合征、低能儿童大脑发育等取得了较好的疗效。     

奥拉西坦联合乙酰谷酰胺治疗脑梗死后遗症的疗效观察

目的评价奥拉西坦联合乙酰谷酰胺治疗脑梗死后遗留神经功能缺损的临床疗效。方法将符合标准的86例脑梗死患者随机分为实验组和对照组各43例,实验组给予奥拉西坦及乙酰谷酰胺治疗,对照组单独给予乙酰谷酰胺治疗,分别观察其疗效,治疗前后分别进行神经功能缺损的评分。结果实验组治疗总有效率为65%,治疗组总有效率为41.8%,实验组在神经功能的恢复上优于对照组,两组治疗前后差异有统计学意义(P<0.05)。结论奥拉西坦联合乙酰谷酰胺在改善脑梗死引起的神经功能缺失,提高恢复期生活质量方面取得一定的疗效,值得临床推广应用。