愈美分散片人体药动学及制剂生物等效性研究

建立了同时测定人血浆中氧去甲右美沙芬及愈创木酚甘油醚浓度的高效液相色谱 紫外检测法 ,并初步研究了以上两种药物在人体内的药动学性质。运用此法对 18名健康男性受试者单剂量交叉口服愈美分散片 (受试制剂 )和速立糖浆 (参比制剂 )后的酶水解血浆进行测定 ,并绘制了血浆药物浓度 时间曲线。口服愈美分散片测得 :氧去甲右美沙芬Tmax为 (1 89± 0 5 3)h ,Cmax为 (892 6±315 0 )ng/mL ,AUC0 -t为 (4 15 3 2± 115 1 9)ng·h·mL-1;愈创木酚甘油醚Tmax为 (0 6 5± 0 2 7)h ,Cmax为 (15 45 1± 493 6 )ng/mL ,AUC0 -t为 (2 6 89 8± 72 8 2 )ng·h·mL-1。口服速立糖浆测得 :氧去甲右美沙芬Tmax为 (1 81± 0 2 5 )h ,Cmax为 (85 5 0± 2 0 7 6 )ng/mL ,AUC0 -t为 (4 0 0 1 8± 75 3 5 )ng·h·mL-1;愈创木酚甘油醚Tmax 为 (0 5 0± 0 2 1)h ,Cmax 为 (1942 4± 437 6 )ng/mL ,AUC0 -t为 (3382 8±85 6 5 )ng·h·mL-1。氧去甲右美沙芬的相对生物利用度平均为 (10 3 6± 19 3) % ,愈创木酚甘油醚的相对生物利用度平均为 (86 9± 13 4) %。统计结果表明 ,两种制剂生物等效     

大学生维生素C稳态血浆浓度分析

根据稳态血浆浓度评价高校学生人群维生素C营养状况。采用高效液相色谱法测定了 1 2 8名男性大学生在正常饮食条件下 ,以及其中 1 4名受试者连续 1 3d每天口服补充 2 0 0mg维生素C后 ,血浆中维生素C的稳态浓度。发现正常饮食条件下受试者血浆中维生素C稳态水平偏低 ,平均为 (4 7± 2 7) μg/mL ,其中血浆浓度低于正常营养水平下限 4 μg/mL者 68例 ,占总人数的5 3 % ;补充维生素C后 ,受试者稳态血浆浓度显著提高 ,达到 (1 2 4± 1 9) μg/mL(P <0 0 1 )。说明目前高校学生从饮食中摄入维生素C量严重不足 ,亟待改善饮食结构或予以补充     

美洛昔康在中国健康受试者体内的药物动力学研究

美洛昔康（ｍｅｌｏｘｉｃａｍ）是一种新型烯醇酸类非甾体抗炎药,它通过选择性抑制环氧化酶－２（ＣＯＸ－２）,进而阻断前列腺素（ＰＧｓ）的合成而发挥抗炎作用,因此其胃肠道副作用比其他非甾体抗炎药弱＾〔１〕,许多国家已用美洛昔康代替其他非甾体抗炎药,治疗风湿性关节炎和骨关节炎等。美洛昔康在肝中首先转化成５’－羟甲基代谢物,该过程主要是在ＣＹＰ２Ｃ９的催化下进行的＾〔２〕,而ＣＹＰ２Ｃ９在人群中的分布存在遗传多态性＾〔３〕,因此美洛昔康在群体内的药物动力学行为可能不属正态分布。美洛昔康在中国受试者体内的药物动力学尚未见报道。本实验研究了该药在中国健康受试者体内的药物动力学特点。     

盐酸西替利嗪的药物动力学及其制剂的生物等效性

采用改进的高效液相色谱法 ,以盐酸羟嗪为内标 ,测定了 12名健康男性受试者口服盐酸西替利嗪胶囊和盐酸西替利嗪片后不同时刻血浆中西替利嗪的浓度 ,绘制了血药浓度 时间曲线 ,并求出两种制剂的主要药物动力学参数 :Cmax分别为 (90 5 7± 185 9)和 (777 1± 10 5 8)ng/mL ,Tmax分别为 (0 79± 0 2 6 )和 (0 90± 0 45 )h ,t1/ 2 分别为 (7 5 9± 1 2 9)和 (7 73± 1 46 )h ,AUC0→∞ 分别为 (6774 8± 10 5 9 1)和 (6 6 0 3 2± 12 5 7 6 )ng·h/mL .以AUC0→∞ 计算相对生物利用度 ,盐酸西替利嗪胶囊的相对生物利用度平均为 (10 4 0± 14 4) % .采用方差分析和双单侧t检验法进行生物等效性判断 ,结果表明 ,两种制剂生物利用度无显著性差异 (P >0 0 5 ) ,可认为两者在人体内生物作用等效     

阿奇霉素干混悬剂在健康人体的药代动力学及生物等效性评价

目的研究阿奇霉素干混悬剂在健康人体的药代动力学特征及其生物等效性。方法20名健康志愿受试者,采用标准二阶段交叉设计自身对照试验方法,单剂量口服阿奇霉素试验品和参比品500mg时,以液相色谱-质谱-质谱联用法测定服药后72h内不同时刻的血药浓度,计算主要药动学参数,并采用方差分析和双单侧t检验(1-2α)90%置信区间进行生物等效性评价。结果受试者分别口服阿奇霉素受试品和参比品后,其主要药动学参数Tmax分别为2.30±0.55、2.25±0.53h,Cmax分别为478.4±133.9、562.6±132.9ng.ml-1,T1/2分别为30.1±8.3、32.4±9.4h;用梯形法计算,AUC0-t分别为4 263±1 341、4511±918ng.h.ml-1,AUC0-∞分别为5 233±2 0735、426±1 011ng.h.ml-1。AUC0-t计算,阿奇霉素的相对生物利用度平均为(95.2±21.5)%。结论两种阿奇霉素制剂在健康志愿者体内具有生物等效性。     

河北省保定市居家老年人服务需求及影响因素

目的了解河北省保定市居家老年人服务需求及其影响因素。方法采用质性与量性研究相结合的方法,通过质性研究的扎根理论构建居家老年人服务需求理论框架,在此框架基础上自行设计调查问卷,对保定市城区居家老年人进行问卷调查。服务需求状况采用构成比描述性分析;服务需求4个维度之间进行随机区组设计的方差分析;以服务需求情况为因变量,一般情况为自变量进行多元线性回归分析,探讨影响因素。结果居家老年人的服务需求主要集中在医疗护理康复、心理慰藉、生活照料及家政服务等4个方面,其中医疗护理康复服务需求最为强烈(P0.05),服务需求与年龄、婚姻状况及患病情况呈正相关(P0.05),与文化程度、居住状况及自理能力呈负相关(P0.05)。结论居家老年人需求具有多样化的特点。应以社区为平台,通过整合各种社会资源,满足居家老年人日益增长的多样化的服务需求。     

盐酸帕洛诺司琼在健康人体的药动学研究

目的：研究盐酸帕洛诺司琼注射液在健康志愿者体内的药动学。方法：24名健康志愿者按随机数字表法分成3组,每组8人,男女不限,分别单剂量静脉注射0.25、0.50和0.75mg 3种剂量的盐酸帕洛诺司琼注射液后,采用HPLC-MS/MS法测定人血浆中帕洛诺司琼的浓度,用DAS 2.0软件计算药动学参数。结果：3组受试者的主要药动学参数如下：cmax（5.57±2.97）、（6.84±5.48）和（9.75±5.78）μg/L;AUC0～t（24.3±7.6）、（48.3±14.6）和（74.7±25.4）μg.h.L-1;t1/2β（31.0±5.6）、（33.5±5.6）和（31.1±5.0）h。结论：在0.25～0.75mg剂量范围内帕洛诺司琼在健康志愿者体内呈线性药动学特征。本研究建立的帕洛诺司琼测定方法灵敏、准确、简便。     

LC／MS／MS法测定中国健康志愿者血浆中瑞舒伐他汀浓度及药动学

目的 建立人血浆中瑞舒伐他汀的液相色谱-质谱-质谱联用测定方法，研究中国健康人体药代动力学。方法 以氢氯噻嗪为内标物，采用液相色谱-质谱-质谱联用法，电喷雾电离源选择性正离子峰检测。测30名健康男性志愿者单剂量口服瑞舒伐他汀钙片的体内血药浓度，获得药动学参数。结果 口服瑞舒伐他汀钙片5、10、20mg后的主要药代学参数：达峰时间Tmax分别为（3．10±0．99）、（2．00±0．82）、（3．40±1．58）h；峰值血浆浓度Cmax分别为（8．32±2．44）、（14．8±3、97）、（20．1±5．0）ng·ml^-1；药时曲线下面积AUC0-∞分别为（77．0±22．6）、（153±38）、（270±61）ng·h·ml^-1；AUCo．1分别为（75．8±22．0）、（151±37）、（258±62）ng·h·ml^-1；T1／2分别为（13．0±3．9）、（12．5±3．5）、（18．5±4．9）h。结论 受试者口服瑞舒伐他汀钙片后，在人体内表现为线性药代学特征。     

测定人血浆中齐多夫定的液相色谱-串联质谱法及生物等效性的应用

目的:建立快速、灵敏的液相色谱-串联质谱法(LC／MS／MS)测定人血浆中齐多夫定,并用于制剂生物等效性研究。方法:血浆样品经液-液萃取后,以甲醇-水(70:30,用1％氨水调节pH至6．0)为流动相, Zorbax Extend C18柱分离,采用电喷雾离子源四极杆串联质谱,以选择反应监测(SRM)方式进行正离子检测。用于定量分析的离子反应分别为m／z 268→m/z 127(齐多夫定)和m／z 225→m／z 127(内标,司他夫定)。结果:齐多夫定测定方法的线性范围为1．0-2 500μg·L-1;日内、日间精密度(RSD)均小于8．0％,准确度 (RE)在±2．0％以内。应用此法研究比较了18名健康受试者单剂量口服齐多夫定参比制剂和受试制剂 200 mg后的主要药动学参数。以AUC0-8计算受试制剂相对生物利用度。结论:该法选择性强、灵敏度高,适用于齐多夫定制剂的生物等效性评价及临床药动学研究。     

黄连解毒汤及其提取部位益智作用

黄连解毒汤及其提取部位益智作用邵兰于庆海范晓文徐静华李爽张逸凡杨静玉黄连解毒汤煎剂及其石油醚和正丁醇萃取后的水层液，灌胃２０ｇ／ｋｇ，对东莨菪碱致获得障碍、ＮａＮＯ２致记忆巩固障碍、乙醇致记忆再现障碍小鼠有显著改善作用；并能显著增加脑血流量，煎剂和萃...