HPLC梯度洗脱法同时测定复方盐酸喹那普利／氢氯噻嗪片剂含量及有关物质

目的：建立HPLC法,同时测定复方盐酸喹那普利／氢氯噻嗪片剂中的主成分及其有关物质。方法：色谱柱为LichrospherC,8柱（250mm×4．6mm,5μm）;流动相为乙腈-0．05％三乙胺水溶液（用磷酸调pH至3．50）,梯度洗脱;柱温为40℃;检测波长为215nm。主成分测定采用外标法,有关物质检查采用主成分1％自身对照法。结果：两主成分与其有关物质等5种化合物均能较好分离,相邻各峰间分离度均大于1．5;盐酸喹那普利和氢氯噻嗪的线性范围分别为0．708—63．72mg·L-1（r=0．9998）和0．758～68．22mg·L-1（r=0．9999）;复方片剂中盐酸喹那普利与氢氯噻嗪的含量均为标示量的95％～105％,有关物质含量均小于或等于0．8％。结论：本法简便快速、专属性强、灵敏度高、重复性好,可用于该复方片剂的含量测定和杂质检查。     

口服前药研究：机遇与挑战

前药研究是提高生物药剂学分类系统中第III和IV类药物口服吸收的有效途径之一。本文综述了近年来口服前药研究的进展，主要包括经典前药设计和靶向前药设计。经典前药设计重在改善母体药物的油水分配系数或减少药物的代谢。靶向前药设计重在主动利用胃肠道的生理特性靶向组织、酶及肠内流转运器，其中靶向小肠内流转运器-肽类转运器的口服前药成为目前研究的热点。前药研究还面临选题，设计和体内研究等方面的挑战。     

复方缬沙坦/苯磺酸氨氯地平片的制备和体外溶出测定

目的:研制与上市品具有相似体外溶出的复方缬沙坦/苯磺酸氨氯地平片。方法:采用湿法制粒压片工艺制备自制品,通过单因素试验初步筛选处方,中心复合设计优化处方。比较不同pH溶出介质(pH 1.2盐酸、pH 4.5乙酸缓冲液和0.1%聚山梨酯80-pH 6.8磷酸缓冲液)中自制品与市售复方片的溶出行为,通过相似因子f2计算,评价2种药物体外溶出的相似性。结果:与市售片比较,以优化处方制备的复方片中缬沙坦和苯磺酸氨氯地平在不同pH值溶出介质中的溶出度相似因子f 2均>50。结论:自制的复方片与市售片体外溶出行为相似。     

醋甲唑胺眼用混悬剂的家兔房水药动学

醋甲唑胺是一种碳酸酐酶抑制剂类的抗青光眼药物,其口服制剂被广泛应用于临床。为减少其全身不良反应,研究开发可局部给药的醋甲唑胺眼用混悬剂,并以醋甲唑胺口服片剂为对照,采用微透析技术研究其在家兔房水中的药动学。将药物在一定条件下球磨后,以一定浓度的卡波普940(处方1)或卡波普974(处方2)为助悬剂可以制得符合中国药典要求的均一、稳定的眼用混悬剂。家兔眼内药动学结果显示：处方1(含0.4%卡波普940)的药动学参数为：AUC=(109 838.3±28 081.26) ng·min/mL,c_max=(1 535.60±125.75) ng/mL,t_max=(50±8.66) min;处方2(含0.45%卡波普974)的药动学参数为：AUC=(116 803.1±21 015.71) ng·min/mL,c_max=(1 399.78±136.45) ng/mL,t_max=(30±0.00) min;市售醋甲唑胺片（尼目克司）的房水药动学参数为：AUC=(59 197.07±10 020.72) ng·min/mL,c_max=(313.96±6.57) ng/mL,t_max=(85±17.32) min。处方1和处方2的AUC分别是市售片剂的1.86倍和1.97倍(P<0.05)。结果表明,醋甲唑胺的眼用混悬剂可以显著提高药物在眼内的生物利用度,达到了局部用药制剂的设计要求。     

口服固体制剂掩味技术的研究进展

综述各种新兴口服固体制剂掩味技术的原理、特点及制备过程,并简述口服掩味技术评价方法的最新进展。口服固体制剂中许多药物由于受到不良口味的影响,致使病人的用药顺应性差、临床应用受限。近年来在使用矫味剂、麻痹剂等掩味手段的基础上产生了许多新兴的掩味技术,如喷动床包衣、粉末包衣和盐析包衣等。     

双氯芬酸钠层状双金属氢氧化物纳米复合物的制备及性质研究

目的： 制备双氯芬酸钠-层状双金属氢氧化物(DS-LDH)纳米复合物并考察其性质。方法： 采用共沉淀法将双氯芬酸钠插入层状双金属氢氧化物(LDH)层间。通过激光粒度仪、XRD、IR、TEM等手段对纳米复合物进行表征。采用桨法考察了复合物在不同介质中的释药特征。通过二甲苯致小鼠耳肿胀实验比较了DS和DS-LDH的抗炎活性。结果： DS阴离子可取代层间的酸根离子形成DS-LDH纳米复合物,具有一定缓释特性。Zn-Al-NO₃-LDH具有近中性pH,更适合作为眼用制剂的药物载体。DS与LDH形成纳米复合物后,不影响其抗炎活性。结论： 层状双金属氢氧化物可以用作为阴离子药物的缓释载体,成功制备的新型的双氯芬酸钠-无机纳米复合物具有潜在的临床应用价值。     

微丸制备工艺研究进展

微丸是一种应用广泛的多单元分散剂型,具有生物利用度高、释药稳定、易制成缓控释制剂和流动性好等优点,近年来其制备工艺也得到迅速的发展。介绍挤出滚圆法、热熔挤出法、球形结聚法、冷凝制粒法和冻干制粒法这5种微丸制备技术的原理、影响因素、工艺设备和应用进展。     

眼部给药系统的研究进展

目的介绍眼部给药系统的研究进展。方法查阅总结近年来眼部给药系统的最新研究成果,展望其发展前景。结果胶粒给药系统使不同阶段眼部疾病的治疗成为可能;靶向给药使得药物能够透过各种屏障到达眼部病变部位;原位凝胶显著延长了药物在眼部的滞留时间;可降解植入剂避免了释药后的二次手术;眼部电离子渗透技术大大降低了眼部治疗的创伤。结论随着临床医学、药物制剂学、高分子材料学的发展及新技术的应用,眼部给药系统在眼部疾病治疗中的应用更加广泛,具有很好的发展前景。     

灯盏花素新制剂、新剂型及其结构修饰研究进展

目的:总结灯盏花素在新制剂、新剂型及结构修饰方面的研究进展,为合理开发灯盏花素新剂型提供参考。方法:通过阅读大量近几年灯盏花素在新制剂、新剂型及结构修饰方面的文献,并结合本课题组多年来的研究经验和研究现状,对该领域进行总结概述。结果:灯盏花素结构明确,治疗心脑血管疾病疗效显著,已成为中药研发的热点。结论:虽然灯盏花素新制剂品种众多,但是临床应用并不理想,而对其主要有效成分灯盏乙素进行深入的生物药剂学和药动学研究,进而改善其理化性质,对改善其疗效具有重要意义。     

肝糖生成抑制剂研究新进展

 目的介绍肝糖生成抑制剂的研究现状,为研制新型降糖药物开阔思路。方法查阅国内外有关文献,总结、归纳已报道的肝糖生成抑制剂的作用特点及化学特征。结果综述了与抑制肝糖生成有关的6类药物作用靶点的研究进展。结论针对肝糖产生通路中的多个重要靶点进行药物设计和筛选,有望研制出治疗2型糖尿病的新型药物。