人参倍半萜有效部位对S180荷瘤小鼠的抗肿瘤活性及其作用机制

目的：探讨人参倍半萜有效部位（SPG）对S₁₈₀荷瘤小鼠的体内抗肿瘤活性,并阐明其作用机制。方法：以ICR级雄性小鼠建立S₁₈₀荷瘤小鼠模型,将成模荷瘤小鼠分为模型组、5-氟尿嘧啶（5-FU）组（20 mg·kg^-1,ip）、低剂量SPG组（2.5 mg·kg^-1,ig）和高剂量SPG组（10 mg·kg^-1,ig）,每组8只;另取8只ICR级雄性小鼠作为空白对照组。分别给药14d后,小鼠眼球取血后脱臼处死,剥离肿瘤组织并称质量,计算抑瘤率。测定各组小鼠血清中丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天冬氨酸氨基转移酶（AST）、血尿素氮（BUN）、白细胞介素2（IL-2）、肿瘤坏死因子α（TNF-α）和血管内皮生长因子（VEGF）水平,HE染色观察各组小鼠肿瘤组织形态表现,采用Western blotting法检测肿瘤组织中抗细胞凋亡因子Bcl-2、VEGF、p38对丝裂原活化蛋白激酶（p38MAPK）和p-p38对丝裂原活化蛋白激酶（p-p38MAPK）蛋白表达水平。结果：随着SPG剂量的升高,SPG组小鼠抑瘤率明显升高,高剂量SPG组小鼠抑瘤率可达76.29%。与模型组比较,低和高剂量SPG组小鼠血清中IL-2和TNF-α水平明显升高（P<0.01）,ALT、AST、BUN和VEGF水平明显降低（P<0.05或P<0.01）。HE染色,模型组小鼠肿瘤组织细胞排列整齐紧密,可见大量细胞核,且生长状态良好;低和高剂量SPG组小鼠肿瘤组织细胞核数量明显减少,排列松散,出现大面积坏死区域。Western blotting法检测,与模型组比较,低和高剂量SPG组小鼠肿瘤组织中Bcl-2和VEGF蛋白表达水平明显降低（P<0.01）,p-p38MAPK蛋白表达水平明显升高（P<0.01）。结论：SPG对S₁₈₀荷瘤小鼠具有良好的抗肿瘤作用,其作用机制可能与降低Bcl-2和VEGF表达及激活p38MAPK蛋白通道有关。     

没药中2个新倍半萜类化合物

目的 研究没药（地丁树Commiphora myrrha的干燥树脂）的化学成分。方法 采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20柱色谱和半制备高效液相色谱技术对没药的化学成分进行分离纯化,结合理化性质和NMR、MS等谱学数据进行结构鉴定。结果 从没药正己烷部位共分离得到了8个倍半萜类化合物,分别鉴定为(4R,5S)-呋喃杜松-6(1),7(8),9(10)-三烯-5-醇乙酸酯（1）、(1E,3S,4R,8S)-吉玛-3-甲氧基-8-羟基-1,10(15),7(11)-三烯-6-羰基-8,12-内酯（2）、 gajutsulactone A(3)、 1-hydroxyeudesma-3,7(11)-dien-8-one(4)、1-hydroxyeudesma-4(14),7(11)-dien-8-one(5)、5β-10α-hydroxy-2α-methoxy-6-oxoguaia-7(11),8-dien-8,12-olide(6)、(2R,4R,5S)-2-甲氧基-5-乙酰基-呋喃吉玛-1(10)E-烯-6-酮（7）、1(10)Z,4Z-蓬莪术二烯-6-酮（8）。结论 化合物1和...     

沉香大健康产品开发进展与展望

沉香Aquilaria sinensis作为我国传统中药,具行气止痛、温中止呕、止咳化痰等功效。自然条件下,沉香结香的速度非常缓慢,各类原因使得市场上沉香的品质、价格参差不齐,出现以次充好、以假乱真的现象。因此加强沉香质量控制力度、提高质量鉴别能力、建立质量评价标准等显得尤为重要。通过查阅整理中国知网、PubMed数据库文献及相关专利数据,对沉香的主要成分及其药理作用、大健康产品开发与专利申报现状进行综述,为实现沉香药材资源综合利用,开发沉香大健康产品,丰富产品种类,构建产业结构,强化专利保护意识,实现沉香产业的可持续发展提供理论依据。     

杜仲叶中倍半萜及降碳倍半萜的分离与鉴定

目的研究植物杜仲(Eucommia ulmoides Oliver)叶中的化学成分。方法综合运用硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱和Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及制备型高效液相色谱等方法进行系统分离,根据化合物的理化性质及其波谱数据确定化合物的结构。结果从杜仲叶80%(体积分数)乙醇提取物中分离得到了12个倍半萜和降碳倍半萜类化合物,分别鉴定为(3S,5R,6R,7E,9R)-megastigman-7-ene-3,5,6,9-tetrol(1)、(3S,5R,6R,7E,9S)-megastigman-7-ene-3,5,6,9-tetrol(2)、(3R,5R,6R,7E)-3,5,6-trihydroxy-7-megastigmen-9-one(3)、(3S,5R,6R,7E)-3,5,6-trihydroxy-7-megastigmen-9-one(4)、cis-3,4-dihydroxy-β-ionon(5)、3-hydroxy-5,6-epoxy-β-ionol(6)、(S)-3-hydroxy-8-ionone(7)、(6R,9S)-9,10-dihydroxy-4-megastigmen-3-one(8)、cucumegastigmane I(9)、(-)-菜豆酸(10)、(-)-2E-菜豆酸(11)、蚱蜢酮(12)。结论化合物11为新化合物,2~10和12为首次从杜仲中分离得到。     

多花蒿中倍半萜类成分研究

采用多种色谱技术对多花蒿Artemisia myriantha干燥地上部分95%乙醇提取物中的倍半萜类成分进行化学成分研究,分离得到13个化合物。通过理化数据和波谱分析鉴定其结构分别为blumenol A(1),(+)-dehydrovomifoliol(2),(+)-3-hydroxy-β-ionone(3),(3R,6R,7E)-3-hydroxy-4,7-megastigmadien-9-one(4),(-)-10-oxo-isodauc-3-en-15-oic acid(5),isoerivanin(6),eudesmafraglaucolide(7),artanomalide A(8),13-acetoxy-3β-hydroxy-germacra-1(10)E,4E,7(11)-trien-12,6α-olide(9),13-acetoxy-3β-tigloyl-germacra-1(10)E,4E,7(11)-trien-12,6α-olide(10),13-acetoxy-3β-(3-methylbutanoyl)-germacra-1(10)E,4E,7(11)-trien-12,6α-olide(11),3,9-diacetoxy-13-hydroxy-1(10),4,7(11)-germacratrien-12,6α-olide(12),8α-angeloyloxycostunolide(13)。化合物1~6,13为首次从该属植物中分离得到,7~9,12为首次从该植物中分离得到。化合物8对人结肠癌(HCT-8)和人胃癌细胞(BGC-823)有较强的细胞毒活性,IC50分别为2.33,4.53μmol·L~(-1)。     

Two new guaiane-type sesquiterpenoids from Valeriana hardwickii and their cytotoxicity

Two new guaiane-type sesquiterpenoids, named 4α,5α-epoxy-8β-hydroxy-1α-hydro-α-guaiene (1) and 4α,5α-epoxy-1-hydroxy-α-guaiene (2), were isolated from the whole plants of Valeriana hardwickii. Their structures were elucidated on the basis of spectroscopic analysis. Compounds 1 and 2 showed weak cytotoxicity against the lung adenocarcinoma (A549) and hepatoma (Bel7402) cell lines with IC₅₀ values of 9.2 and 8.5 μM, respectively.     

Three new drimane sesquiterpenoids from cultures of the fungus Penicillium sp.

Three new drimane sesquiterpenoids, 12-hydroxyalbrassitriol (1), drim-8(12)-en-6β,7α, 9α,11-tetraol (2), and drim-68(12)-dien-9α,11-diol (3), along with one known analog albrassitriol (4), were isolated from cultures of the tin mine tailings-associated fungus Penicillium sp. The new structures were determined on the basis of extensive spectroscopic analyses. All compounds were tested for their cytotoxicities against five human cancer cell lines.     

蒙古蒲公英的化学成分研究

目的:研究蒙古蒲公英Taraxacum mongolicum的化学成分。方法:采用色谱法分离化学成分,波谱法鉴定其结构。结果:从蒙古蒲公英全草中分离并鉴定了44个化合物,包括16个黄酮类衍生物(1~16),15个酚酸类化合物(17~31),1个香豆素类化合物(32),2个木脂素类化合物(33~34),4个倍半萜(35~38),3个三萜类化合物(39~41),1个长链脂肪酸类化合物(42),2个甾体类化合物(43~44)。结论:其中化合物14,15,34,35为新化合物,分别命名为:isoetin-7-O-β-D-glucopyranosyl-2′-O-α-L-arabinopyranoside(14),isoetin-7-O-β-D-glucopyranosyl-2′-O-α-D-glucopyranoside(15),蒙古蒲公英素A(6,9,10-trihydroxy-benzoxanthene-1,2-dicarboxylic acid,mongolicuminA,34),蒙古蒲公英素B(11-hydroxy-2-oxo-guaia-1(10),3,5-trien-8,12-lactone,mongolicumin B,35);化合物1,3,6~13,20~22,30,31为首次从本属植物中分离得到,化合物18,23~29,32,37~42为首次从该种植物中分离得到。     

毛莲蒿的化学成分

 目的：对毛莲蒿的化学成分进行研究。方法：采用硅胶和聚酰胺柱层析进行分离，运用红外光谱、紫外光谱、质谱、核磁共振谱与标准品对照的方法鉴定15个化合物。结果：分离鉴定了3个倍半萜类：taurin（1）、1，11-bis-epi-artesin（2）、yomogin（3）；3个黄酮类：5，7，3′，4′-四羟基-6，8-二甲氧基黄酮（4）、5，7，3′，4′-四羟基-6-甲氧基黄酮（5）、5，6，3′，4′-四羟基-7-甲氧基黄酮（6）；3个三萜类：蒲公英赛醇乙酸酯（7）、木栓酮（8）、α-香树脂醇（9）；2个甾体类：β-谷甾醇（10）、胡萝卜苷（11），2个香豆素类：莨菪亭（12）、7-羟基-6，8-二甲氧基香豆素（13）；2个有机酸类：异阿魏酸（14）、咖啡酸（15）。结论：所有化合物均为首次从该植物中分得。     

益母草倍半萜化合物对大鼠凝血功能和子宫活动的影响

目的:初步探讨益母草倍半萜化合物的调经活血活性。方法:从益母草药材中提取分离得到2个倍半萜化合物Chamigrenal(简写为YMC-4)和(2S,5S)-2-hydroxy-2,6,10,10-tetramethyl-1-oxaspiro[4.5]dec-6-en-8-one(简写为YMC-6),经核磁技术鉴定结构。制备大鼠血清,采用全自动血凝仪测定两个化合物对体外凝血功能(PT、a PTT、TT)的影响;采用血小板聚集仪测定两化合物对二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板最大聚集率的影响;采用十六道生物机能系统观察其对大鼠离体子宫收缩频率、幅度(最大值、最小值、平均值)和活动力的影响。结果:在终浓度为1×10-5 mo L.L-1时,与溶剂对照组比较,YMC-6可明显降低ADP诱导的血小板最大聚集率和延长PT值,具有统计学意义(P0.05),YMC-4作用不明显;YMC-6可明显提高缩宫素致痉挛大鼠子宫收缩平均值、频率和活动力,YMC-4则明显抑制痉挛大鼠子宫收缩最大值,与溶剂对照组比较均有显著性差异(P0.05或P0.01);二者对正常大鼠离体子宫活动呈抑制趋势。结论:益母草倍半萜化合物是益母草调经活血的物质基础之一。