苯佐卡因凝胶剂的研制

主要介绍了将苯佐卡因制成以卡巴浦为基质的外用凝胶剂,着重讨论了研制过程中的制备工艺。此外,还介绍了该制剂的含量测定方法。     

脂质体载药减少阿霉素心脏毒性的实验研究

目的：研究阿霉素（Ｆ－ＡＤＭ）和脂质体阿霉素（Ｌ－ＡＤＭ）对ＮＩＨ小鼠的心脏毒性。方法：采用卵磷脂、磷脂酸和胆固醇制备多层脂质体。实验动物分为阿霉素组和脂质体阿霉素组。其中１ｍｇ·ｋｇ－１对应剂量组观察药物分布；７．５、１５和２０ｍｇ·ｋｇ－１对应剂量组观察药物毒性。结果：用药后４和２４ｈ心肌内药物浓度分别为：阿霉素组８．６１、４．１１μｇ·ｇ－１，脂质体阿霉素组２．５３、０．９８μｇ·ｇ－１。阿霉素１５ｍｇ·ｋｇ－１组５例动物中Ⅲ级以上心肌损害４例，而脂质体阿霉素组无Ⅲ级以上损害。且心、肝、肾病理损害明显减轻。结论：含负电荷磷脂的脂质体载药后可明显减轻阿霉素对心肌的毒性损害。     

云芝提取物及其制剂中多糖的含量测定方法探讨

应用间接碘量法测定了云芝提取物及其制剂中多糖的含量,改水浴加热回流水解为烘箱加热水解待测样品,缩短了测试时间;并对影响水解的温度、时间和加入酸量等因素进行比较,建立了较为简单、快速的多糖测定方法,制剂的模拟处方平均回收率为99.83％,RSD<1.5％,测定结果满意。     

脂质体技术在抗肿瘤药物开发中的应用

20世纪60年代,英国学者Bamghman等川发现,将磷脂分散在水中可以形成封闭、多层的小囊泡。进一步研究发现,这种囊泡是南脂质双分子层组成的,其结构有类似生物膜的特点,以后人们将这种结构的脂质囊泡称为脂质体（1iposome）。1971年,Ryman等口’提出,可以将脂质体用作药物载体,以降低药物的毒、副反应,提高药物的靶向性,同时认为脂质体存在稳定性差、保质期短等问题。经过各国研究者近50年的不懈努力,脂质体药物已经成为一种新型的给药系统（drugdeliverysystem,DDS）。     

卵磷脂质量对甲氨喋呤(MTX)脂质体包裹率的影响

本文研究了卵磷脂的理化性质与MTX脂质体包裹率的关系。分别测定了两种卵磷脂(大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂)的氧化指数、碘价、紫外吸收光谱及薄层层析,并用具有不同氧化指数的卵磷脂用二次乳化蒸发法制备MTX脂质体,测定它们包裹MTX的百分率。初步表明:卵磷脂对药物包裹率随其氧化指数的升高而降低,同时薄层层析的杂质点亦增多。实验结果提示,用氧化指数在0.2以下,碘价在60左右,以及薄层层析一个点的卵磷脂制备MTX脂质体可以得到较高的包裹率。     

口服避孕药原料“橙皮甙磷化物”试制初步小结

避孕药有外用与口服二种,我国目前流行的尚只有外用者,但是外用药给使用者带来了很多的麻烦,有时有人误作口服之用,为了使用上的方便,节制生育,我们着手试制口服避孕药,关于这方面的资料,在文献上记载尚有一些,但是尚无完整的东西,在某些方法上,原理上尚无详细记载与研究,在国内曾有过试制,但没有继续做下去,我们选择橙皮甙(hesperidin)与POCl_3作用所得的含磷化合物——橙皮甙磷酸化合物(Phosphorylatel hesperidin)进行试制:     

阿糖腺苷脂质体的制备及其稳定性

本文比较了薄膜法、反相蒸发法、冰冻熔融法制备Ara-A脂质体的包裹率,采用正交设计法摸索Ara-A脂质体制备的最佳技术条件,利用自行设计的改良冰冻熔融法将难溶性药物Ara-A研制成脂质体,其包裹率可达约50%,为国外文献报道的采用反相蒸发法所制得的Ara-A脂质体的包裹率(5.2±0.9%)的10倍。本法操作简单、重现性好。本文还考察了Ara-A脂质体的物理和化学稳定性,实验表明:Ara-A脂质体采用100℃30min灭菌的方法,制品的形态、粒度分布、包裹率及含量均无明显改变,经恒温加速试验,表明Ara-A脂质体具有一定的化学稳定性。     

盐酸克林霉素棕榈酸酯干糖浆的研制

研制了盐酸克林霉素棕榈酸酯（ＣｌｉｎｄａｍｙｃｉｎＰａｌｍｉｔａｔｅｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ（ＣＰＨ）干糖浆,通过处方筛选,选择ＰＥＧ６０００和ＨＰＭＣ作为粘合剂,并在处方中加入素类及吸湿性较小的水溶性糖类辅料,制备工艺简便,制得干糖浆气味芳香,口味好,溶解性佳,且明显降低了主药的引湿性。     

华蟾素微球合并多柔比星和顺铂肝动脉化学栓塞治疗肝癌

目的 :观察华蟾素微球合并多柔比星、顺铂肝动脉化学栓塞治疗肝癌的临床效果。方法 :采用Seldinger方法超选至肿瘤血管 ,注入化疗药物和华蟾素微球 10 0～ 50 0mg ,治疗肝癌 4 3例。结果 :4 1例病人肿瘤部分缓解 14% ,轻微缓解 54% ,甲胎蛋白 (AFP)水平明显降低。 0 .5,1和 2a生存率分别为 95% ,51%和 2 9%。结论 :华蟾素微球合并多柔比星、顺铂是一种治疗肝癌较好的肝动脉化学栓塞剂