薄膜衣骨架型缓释钾片的研究(初报)

缺钾和低血钾是临床上常见的症候,它既是某些疾病的重要表现,又可由一些药物所引起。对慢性缺钾的治疗,口服补充钾盐实为不可缺少的重要措施。口服补钾,以往均以氯化钾溶液为主,但味咸涩,且可引起胃部刺激,以致难以长期坚持服用。国外近十余年来,曾陆续用氯化钾肠溶片、泡腾钾片、枸椽酸钾、醋酸钾、葡萄糖酸钾溶液等,来代替氯化钾溶液。虽部分解决了涩味及胃部刺激等问题,但氯化钾肠溶片可引起肠道溃疡;泡腾钾和葡萄糖酸钾溶液等无氯离子,而低钾症常同时缺氯,故疗效不佳。一九六五年以来有报导将氯化钾嵌在惰性蜡状骨架及塑料骨架中的新剂型,称为缓释钾片。此片型在胃肠道缓慢释放氯化钾,基本上不引起口腔及胃部刺激,也使小肠溃疡等并发症大大减少。有人曾比较氯化钾溶液与骨架型片的生物利用度,指出,两种不同剂型的120小时尿钾净增量无显著差     

蔗糖锑铵制剂研究第二报

口服蔗糖锑铵(以下简称糖锑)为蔗糖与三氯化锑的水解物结合而成的可溶性制品,初步证明对小白鼠日本血吸虫病有一定疗效,且经临床87例即期转阴率均在60%以上。肠胃道反应不严重,但在制备时常因三氯化锑水解时所得水解产物不同、锑化时作用不完全,以及毒性疗效不稳定等现象,故本文从以下方面做进一步探讨: ①三氯化锑水解时用水量不同,所得水解产物对制品稳定性疗效影响:三氯化锑水解的产物组成复杂,常因用水量、pH值、温度等不同而有变異,其主要组成可能为SbOCl,Sb_4O_5Cl_2,Sb_2O_3或其混合物。我们所要求的产物应为粒子细小,易于分散而利于化学反应的。所以我们用不同水量水解三氯化锑所得产物配制成品,比较对制品稳定性疗效的影响。     

薄膜衣骨架型缓释钾片研究(二)——生物利用度

体钾缺乏可导致多种病理生理改变。口服补钾是治疗慢性缺钾的主要措施,以往均用氯化钾溶液,但对胃肠道有刺激性,且味咸涩,患者难以长期坚持服用。近年,国外对多种补钾剂型进行了研究。作者等曾报导关于薄膜衣骨架型缓释钾片(以下简称缓释钾片)的体外释放与初步临床使用结果。近年来,因临床上发现药剂不等效性问题,从而对剂型因素与体内吸收的关系引起了重视,并于七十年代初正式提出生物利用度应列为药物剂型质量指标的重要项目。1970年美国食品药品管理局(FDA)又提出药物制成缓释剂型,应对其有效性、安全性等进     

脂质体在递药系统中的研究与应用

近十年来在药物治疗中,人们十分注视递药系统(drug delivery system,DDS)的研究,期望提高药物对靶组织或靶细胞的选择性,以提高药物疗效,降低毒副作用。在这方面曾采用许多大分子物质(如去唾液酸糖蛋白、免疫球蛋白、脱氧核糖核酸等)为载体,与药物形成复合物。但上述载体不是识别     

脂质体的研究进展

近年来,人们研究了一种无毒且能生物降解的药物载体一脂质体(Liposome),从而使药物能选择性地到达靶部位发挥有效的作用。脂质体作为药物载体,它具有一个立体结构系统,使药物能被保护在很好的空间内,保持其功能。脂质体它是由生理性物质磷脂质类组成。脂质体在血液中稳定,能随着循环通过细胞“内吞”、“融合”及类脂质交换等作用而进入细胞,具有通过体内各屏障的能力。改变脂质体组成,大小、表面电荷等特性,可以改变     

脂质体阿霉素与游离阿霉素在大鼠体内药代动力学

目的测定大鼠血清及组织中阿霉素的血药浓度,研究大鼠静脉给药后脂质体阿霉素(L-DOX)与游离阿霉素(F-DOX)药代动力学规律及组织分布特征(靶向定位特征).方法采用RP-HPLC法测定阿霉素浓度.色谱柱Nova-Pak     

紫杉醇脂质体在大鼠体内的药动学

建立了大鼠血中紫杉醇ＨＰＬＣ检测法。血样用乙醚提取后在Ｃ１８柱上甲醇－水－乙腈（４：３：３）为流动相,检测波长为２２７ｎｍ,炔诺酮为内标条件下检测。线性范围为０．１￣１２０．０μｇ／ｍｌ,最低检测限为２．５μｇ,萃取回收率大于８０．０％,日内及日间ＲＳＤ皆小于３．０％。用本法对大鼠ｉｖ紫杉醇脂质体及紫杉醇注射液（１０ｍｇ／ｋｇ）后的药代动力学进行了研究。结果表明两者血浓经时曲线均符合二室模型,ｔ１／２β分别为５．４０ｈ和２．４７ｈ,其它各参数也发生了明显变化。