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三尖杉酯碱正,负电荷脂质体在大鼠体内的分布 总被引:1,自引:0,他引:1
三尖杉酯碱(harringtonine,H)是从三尖杉属植物中分离到的抗肿瘤有效成分,对急性及慢性粒细胞白血病,急性单核细胞白血病及红白血病匀有肯定的疗效,但也具有毒性较大及易复发的缺点,脂质体可以改变多种药物在动物体内的组织分布,提高药物的选择性,增加疗效和降低毒性(4-6),因而越来越受到重视,本文目的是比较三尖杉酸碱正,负脂质体(harringtonine positively and negatively charged liposome,HL( ),HL(-)和游离三尖杉酯碱(harrinmgtonine free-form ,HF)在动物体内的组织分布及它们的急性毒性,观察不同的三尖杉酯碱脂质体是否能提高H在某些组织中的分布量,能否促进H秀过血脑屏障及血睾屏障,为扩大H临床应用范围及临床合理用药提供依据。 相似文献
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阿糖腺苷脂质体含量及包封率测定 总被引:2,自引:0,他引:2
利用紫外分光光度法和高效液相色谱法测定阿糖腺苷(Ara-A)脂质体的含量及包封率(EN%)。结果表明:紫外分光光度法简便、快速,其含量测定回收率为100.64±0.39%;而 HPLC 法可以在有水解产物腺嘌呤存在的条件下进行分离检测,最低检出量为0.6ng,该法灵敏度高,准确性佳。 相似文献
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三尖杉酯碱脂质体的制剂研究 总被引:1,自引:0,他引:1
本文探讨三尖杉酯碱脂质体的较佳制备方法。表明用转相蒸发法(REV)制备时影响三尖杉酯碱脂质体包裹率的因素与大多数水溶性药物脂质体的影响因素相同。提出并经实验证实,以稠厚型脂质体贮存可减少内包三尖杉酯碱的渗漏。实验还表明脂质体100℃30分钟灭菌和10℃以下贮存五个月,制品的结构、粒度和包裹率均无明显改变,溶血试验合格。但在40℃加速实验1至3个月制品产生溶血,此溶血与卵磷脂的氧化有明显相关性。 相似文献
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氨甲喋呤(MTX)脂质体的制备及其稳定性 总被引:1,自引:0,他引:1
本文探讨了提高MTX脂质体包裹率、影响它对热稳定性的因素,并自行设计了简便、迅速、重现性好的测定MTX脂质体的方法。结果表明:采用二次乳化蒸发法制备MTX脂质体,在控制乳化温度及有机相比例的条件下,可获得50%左右较高的包裹率。另外提示,脂质体分散溶媒的离子强度和脂质体中胆固醇的含量是影响MTX脂质体对热稳定性的重要因素。以选用50mM的磷酸盐缓冲液为分散溶媒和PC/CHOL/SA的脂质体组成,则100℃加热30分钟灭菌,所包MTX可滞留90%。且灭菌前后的脂质体经电镜观察形态无明显变化。 相似文献
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一、绪言目前人们所使用的避孕药物,仅限于外用的剂型,如避孕栓,避孕药膏等,虽然均有一定效果,但使用均不方便,所以现在国内外都展开了寻找口服避孕药的研究,我们根据文献资料及民间秘方和中医师的处方,选用了几种药物进行了避孕效果的观察。一种为磷酰橙皮甙(Phosphorylated hesperidin)该药国外已经进行过动物试验及少数 相似文献
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体钾缺乏可导致多种病理生理改变。口服补钾是治疗慢性缺钾的主要措施,以往均用氯化钾溶液,但对胃肠道有刺激性,且味咸涩,患者难以长期坚持服用。近年,国外对多种补钾剂型进行了研究。作者等曾报导关于薄膜衣骨架型缓释钾片(以下简称缓释钾片)的体外释放与初步临床使用结果。近年来,因临床上发现药剂不等效性问题,从而对剂型因素与体内吸收的关系引起了重视,并于七十年代初正式提出生物利用度应列为药物剂型质量指标的重要项目。1970年美国食品药品管理局(FDA)又提出药物制成缓释剂型,应对其有效性、安全性等进 相似文献
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缺钾和低血钾是临床上常见的症候,它既是某些疾病的重要表现,又可由一些药物所引起。对慢性缺钾的治疗,口服补充钾盐实为不可缺少的重要措施。口服补钾,以往均以氯化钾溶液为主,但味咸涩,且可引起胃部刺激,以致难以长期坚持服用。国外近十余年来,曾陆续用氯化钾肠溶片、泡腾钾片、枸椽酸钾、醋酸钾、葡萄糖酸钾溶液等,来代替氯化钾溶液。虽部分解决了涩味及胃部刺激等问题,但氯化钾肠溶片可引起肠道溃疡;泡腾钾和葡萄糖酸钾溶液等无氯离子,而低钾症常同时缺氯,故疗效不佳。一九六五年以来有报导将氯化钾嵌在惰性蜡状骨架及塑料骨架中的新剂型,称为缓释钾片。此片型在胃肠道缓慢释放氯化钾,基本上不引起口腔及胃部刺激,也使小肠溃疡等并发症大大减少。有人曾比较氯化钾溶液与骨架型片的生物利用度,指出,两种不同剂型的120小时尿钾净增量无显著差 相似文献
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口服蔗糖锑铵(以下简称糖锑)为蔗糖与三氯化锑的水解物结合而成的可溶性制品,初步证明对小白鼠日本血吸虫病有一定疗效,且经临床87例即期转阴率均在60%以上。肠胃道反应不严重,但在制备时常因三氯化锑水解时所得水解产物不同、锑化时作用不完全,以及毒性疗效不稳定等现象,故本文从以下方面做进一步探讨: ①三氯化锑水解时用水量不同,所得水解产物对制品稳定性疗效影响:三氯化锑水解的产物组成复杂,常因用水量、pH值、温度等不同而有变異,其主要组成可能为SbOCl,Sb_4O_5Cl_2,Sb_2O_3或其混合物。我们所要求的产物应为粒子细小,易于分散而利于化学反应的。所以我们用不同水量水解三氯化锑所得产物配制成品,比较对制品稳定性疗效的影响。 相似文献