盐酸去氢骆驼蓬碱大鼠肠吸收动力学的研究

目的　研究盐酸去氢骆驼蓬碱在大鼠胃肠道各段的吸收动力学特征 ,为其剂型设计提供生物药剂学依据。方法　采用大鼠在体肠循环法分别研究盐酸去氢骆驼蓬碱在大鼠十二指肠、空肠、回肠及结肠中的吸收动力学特征。采用反相高效液相色谱法测定循环液中的药物浓度。结果　盐酸去氢骆驼蓬碱在十二指肠、空肠、回肠及结肠中的吸收速度常数Ka分别为 :( 0 .30 92± 0 .0 5 9) ,( 0 .2 0 6 4± 0 .0 4 4 ) ,( 0 .2 85 8± 0 .0 81) ,( 0 .2 0 0 9± 0 .0 80 )h-1。结论　盐酸去氢骆驼蓬碱在十二指肠、空肠、回肠及结肠中均能较好地吸收     

盐酸小檗碱结肠靶向给药胶囊的研制

目的 :研制盐酸小檗碱结肠靶向给药胶囊。方法 :制定质量标准 ,采用紫外分光光度法测定其含量。结果 :线性范围在 2～ 12 μg·mL-1,方法回收率为 99.2 6 % ,该胶囊的含量为标示量的 10 0 .6 3%。结论 :盐酸小檗碱结肠靶向给药胶囊制备简单 ,其质控方法准确可行。     

盐酸伊托必利治疗功能性消化不良的多中心临床研究

目的：观察盐酸伊托必利(商品名：瑞复啉)治疗功能性消化不良的疗效和安全性。方法：本多中心临床试验采用随机双盲平行对照方法，以多潘立酮作为对照。80例功能性消化不良患者被随机分成试验组和对照组。2组均为40例，试验组给盐酸伊托必利50mg，po，tid；对照组给多潘立酮10mg，po，tid。疗程均为2周。结果：2组患者功能性消化不良的症状均显著缓解，疗效相近，但餐后饱胀的改善作用试验组优于对照组。结论：盐酸伊托必利是治疗功能性消化不良有效而安全的新一代促胃肠动力药物。     

HPLC法检测盐酸戊乙奎醚R型异构体经小鼠尿排泄的方法学研究

目的 :建立HPLC测定方法研究R型盐酸戊乙奎醚光学异构体在小鼠体内的排泄。方法 :采用新建立的正相HPLC法 ,尿样经提取处理后 ,选用SpherisorbSiO2 色谱柱 ,以甲醇 二氯甲烷 氨水 (8 2 0 .1)为流动相 ,流速 0 .8ml·min-1,检测波长2 5 4nm ,进样量 2 0 μl。结果 :在 0 .5～ 10 0mg·L-1浓度范围内 ,R异构体峰面积与浓度呈良好的线性关系 (r分别为 0 .9994与 0 .9997)。两R型异构体的平均回收率均大于 85 % ,日内和日间RSD均小于13%。小鼠肌注给药后不同时间内 ,R型异构体在尿中的比值 (R 1 R 2 )存在显著差异 (P <0 .0 5 )。4 8h内R型异构体在尿中的排泄量明显不同。结论 :本法简单方便 ,可用于R型异构体在小鼠体内立体选择性排泄研究。     

盐酸小檗碱片含量测定方法的探讨

目的：评估盐酸小檗碱片含量测定常用分析方法。方法：采用高效液相色谱法，紫外分光光度法，氧化还原滴定法对盐酸小檗碱片含量测定方法进行比较和研究。结果：测定方法不同含量差异较大。结论：高效液相色谱法分离效果好，定量准确。     

盐酸左氧氟沙星乳膏的的制备

目的：研制盐酸左氧氟沙星乳膏。方法：拟订处方组成及制备工艺，建立紫外分光光度法用于含量测定。结果与结论：乳膏的制备工艺可行，质量稳定，用UV法测定盐酸左氧氟沙星的含量，方法可行，重现性好，可用于医药制剂的质量控制。     

盐酸达克罗宁凝胶的制备

目的：制备盐酸达克罗宁凝胶。方法：用CMC-Na作基质，制备盐酸达克罗宁凝胶，并建立质控方法。结果：处方设计合理，制备工艺可行，平均回收率为100．4％。RSD=O．8％。结论：该凝胶剂质量稳定可靠，可满足临床使用。     

O-苄基丝氨酸苄酯盐酸盐的制备方法研究

目的 研究O-苄基丝氨酸苄酯盐酸盐的制备方法。方法 从L-Ser(Bzl)-OH与Boc20／NaOH反应制备6x-Ser(Bz1)-OH(Ⅱ)后，试用4种方法合成关键中间原料Boc-Ser(Bzl)-OBz1(Ⅲ)。用HCl／EtOAc法或HCl／EtOH法脱Boc，得到目标化合物I。结果 L-Ser(Bzl)-OH和Boc20反应，以83．7％的收串制得Ⅱ。Ⅱ与PhCHzBr／Et3N或PhCH2OH／CDI或DCC／HOBt反应，得中间产物Ⅲ，Ⅲ再脱去Boc合成目标化合物(I)，收率60％-84％。结论 由L-Ser(Bz1)-OH出发制得Boc-Ser(Bzl)-OH后，在Bzl-Br／Et3N／EtOAc／reflux反应条件下顺利得到Ⅲ，进一步脱Boc得到目标化合物I。HCl／EtOAc法较HCl／EtOH法更快、更安全。     

盐酸左布诺洛尔的合成工艺改进

以5-羟基-α-萘满酮与R-环氧氯丙烷反应，生成中间产物5-(2，3-环氧丙氧基)-α-萘满酮，不经分离，直接加入叔丁基胺反应得游离碱，盐酸成盐后得到了盐酸左布诺洛尔。该工艺路线可简化反应，使产率达到60％，光学纯度大于90％。     

盐酸埃他卡林对麻醉正常血压犬血流动力学的影响

目的:评价盐酸埃他卡林(iptakalim hydrochloride,Ipt)对麻醉正常血压犬血流动力学的影响。方法:Ipt设置0.125,0.25,0.5mg·kg~(-1)三个剂量组,以吡那地尔(pinacidil,Pin)为阳性对照药,生理氯化钠溶液为阴性对照,观察麻醉正常血压犬血流动力学的变化。结果:Ipt0.125,0.25,0.5mg·kg~(-1)静脉注射可轻度降低血压,平均动脉压(MAP)分别下降0.80,1.07和1.33kPa,收缩压(SBP)与舒张压(DBP)下降幅度基本相当。与Pin相比,Ipt降压起效较慢,但作用平稳。Ipt0.125和0.25mg·kg~(-1)静注在降低血压的同时,对心率、心脏收缩、舒张和泵血功能无明显影响,对心脑血流量也无明显影响;对总外周阻力和心电图均无显著影响,但Ipt0.25和0.5mg·kg~(-1)对心脏泵血功能有轻微抑制作用。Pin加快心率且明显抑制心脏舒张功能。结论:Ipt对戊巴比妥钠麻醉正常血压狗有轻度的降低血压作用,对心脏泵血功能有轻微抑制作用。