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1.
目的:探讨喜树碱的电子结构与抗肿瘤活性之间的关系。方法:从密度泛函理论研究角度出发,在B3LYP/6-31g*水平上全优化计算喜树碱六种不同构象的电子结构。结果:羟基和乙基的取向不影响前线轨道的分布。结论:R、S构象的抗癌活性差异是由于内酯部位羟基取向是否利于与脱氧核糖核酸-TopoI(DNA-TopoI)形成共价复合物。分子内氢键的存在可以帮助提高喜树碱体系中活性内酯形式的比例,从而提高其抗肿瘤活性。  相似文献   
2.
目的:建立快速、灵敏的恩诺沙星残留酶联免疫检测方法(ELISA)。方法:采用混合酸酐法,将恩诺沙星与牛血清白蛋白和卵清蛋白分别合成免疫抗原(Enrofloxac in-BSA)和包被抗原(Enrofloxac in-OVA)。通过背部多点免疫法免疫日本大白耳兔,制备抗恩诺沙星的特异性抗血清。结果:利用所获得的特异性抗血清,建立的恩诺沙星ELISA检测方法,其线性范围为5 ng.mL-1~2.5μg.mL-1(R2=0.9935),且与HPLC方法具有良好的相关性(R2=0.9892,n=9)。牛奶、大鼠血浆和尿液中的加样回收率分别为98.4%~105.8%,91.7%~101.2%,97.0%~110.3%。运用所建立的方法,对大鼠体内血浆及药品中恩诺沙星的含量进行了测定。结论:本研究所建立的检测恩诺沙星的ELISA方法具有样品前处理简单,灵敏度高及分析速度快等优点,适合用于恩诺沙星的体内分析及动物性食品中恩诺沙星的残留分析。  相似文献   
3.
目的:探讨喜树碱的电子结构与抗肿瘤活性之间的关系.方法:从密度泛函理论研究角度出发,在B3LYP/6-31g*水平上全优化计算喜树碱六种不同构象的电子结构.结果:羟基和乙基的取向不影响前线轨道的分布.结论:R、S构象的抗癌活性差异是由于内酯部位羟基取向是否利于与脱氧核糖核酸-TopoI(DNA-TopoI)形成共价复合物.分子内氢键的存在可以帮助提高喜树碱体系中活性内酯形式的比例,从而提高其抗肿瘤活性.  相似文献   
4.
HPLC测定冬凌草药材及片剂中的冬凌草甲素   总被引:1,自引:1,他引:0  
目的 采用HPLC法测定冬凌草药材及片剂中的冬凌草甲素.方法 用Hypersil C_(18)(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,甲醇-水(50:50)为流动相,流速0.8 mL·min~(-1);检测波长238 nm;柱温25 ℃;进样量20μL.结果 冬凌草甲素20~200 mg·mL~(-1)与峰面积有良好的线性关系(r=0.9999),最低检出限50 ng.按<中国药典>方法对样品预处理后进样测量,在药材中可检出冬凌草甲素,但片剂中无法检出.对供试品脱脂后,片剂中仍未检出冬凌草甲素.结论 所建方法简便、重复性好、准确度高,可用于冬凌草片剂的质量控制.文中所选的冬凌草片剂中未检测出冬凌草甲素,说明其质量有待提高.  相似文献   
5.
目的:建立同时测定金钱通淋颗粒中主要有效成分槲皮素、木犀草素及山奈酚的高效液相色谱(HPLC)方法体系.方法:色谱条件:色谱柱Kromasil C18(4.6 mm×250 mm,5 μm),柱温34℃,流动相V,(甲醇):V(体积分数0.4%磷酸)=55:45,流速1.0 mL/min,检测波长360 nm,以外标法定量.结果:槲皮素、木犀草素和山奈酚分别在(0.25~25.00),(0.14~11.00)和(0.26~33.00)mg/L范围内线性关系良好.3者的平均回收率分别为99.6%、100.3%和99.8%,相应的RSD分别为0.99%、0.47%和0.67%.供试品溶液在24 h内稳定.结论:该方法准确、灵敏,对进一步完善金钱通淋颗粒的内在质量控制标准具有重要的参考价值.  相似文献   
6.
山萸肉为山茱萸科植物 Cornus officinalis Siebet Zucc除去种子的成熟果实 ,具有补益肝肾、涩精固脱等功效。作为一种常用中药 ,对其化学成分及药理作用进行了大量的研究 [1~ 4] ,但尚未见对其挥发油化学成分的报道。为了更好的了解萸肉的性质 ,本文采用河南西峡产的山萸肉 ,以水蒸气蒸馏法提取挥发油 (收油率为 1 .6% ) ,经无水乙醚萃取 ,常压蒸馏除去溶剂后 ,采用气相色谱 -质谱法技术进行分析 ,共分离出 48个峰 ,以归一化法计算了各个峰的相对含量 ,并从中鉴定了 2 8种成分 ,占挥发油总组分的 70 %。1 实验部分1 .1 山茱萸挥发油的…  相似文献   
7.
目的:建立快速检测痕量盐酸托莫西汀的化学发光方法。方法:利用 Ce~(4 )-Na_2SO_3-H_2SO_4氧化还原体系在加入盐酸托莫西汀后发光强度明显增强的现象,建立了一种测定痕量盐酸托莫西汀的化学发光分析方法。结果:该方法的线性范围为5.0×10~(-5)~5.0×10~(-3)g·L~(-1),r=0.9991;检测限为2.0×10~(-5)g·L~(-1);RSD=2.0%(n=11)。结论:本方法快捷、简便,灵敏度高,可以用于胶囊中盐酸托莫西汀含量的测定,并与 HPLC 法进行了比较,结果满意。  相似文献   
8.
目的:建立盐酸托莫西汀旋光异构体的手性拆分方法。方法:Waters 高效液相色谱仪,Chiralcel OD(250 mm×4.6 mm,5μm)手性柱,正己烷-异丙醇-二乙胺(80:20:0.2)为流动相,流速为1.0 mL·min~(-1),紫外检测波长为271 nm。结果:左旋盐酸托莫西汀峰和右旋盐酸托莫西汀峰能很好地分开,分离度为5.5,拖尾因子小于1.2,理论塔板数大于5000,该方法可以用来测定盐酸托莫西汀中的右旋异构体,最低检出限为4 ng。供试品右旋盐酸托莫西汀溶液在4 h 内基本稳定(RSD=2.4%),3批样品中右旋盐酸托莫西汀含量均低于0.5%。结论:本方法快捷、简便,灵敏度高,可以用于原料药中右旋盐酸托莫西汀含量的测定,结果满意。  相似文献   
9.
目的 采用HPLC-荧光检测法测定盐酸文拉法辛胶囊的生物等效性.方法 采用液-液萃取法处理血清样品,用Hypersil C18 色谱柱,流动相为乙腈-pH6.8磷酸盐缓冲液-三乙胺(30:70:1,用磷酸调pH2.8);荧光检测器检测,激发和发射波长分别为276、598 nm,流速1.0 ml · min-1. 结果 18名健康志愿者分别空腹po 150 mg盐酸文拉法辛胶囊后,两种制剂在受试者体内的药动学参数Cmax分别为348.38±98.99、344.20±96.22 μg · L-1;t1/2分别为5.079±1.322、5.046±1.503 h;AUC0-∞分别为2425.2±874.5、2431.1±819.1 μg · h · L-1,受试制剂与参比制剂的相对生物利用度为99.94%±14.22%.结论 所建方法灵敏、简便、快速、准确.两种制剂具有生物等效性.  相似文献   
10.
目的 建立快速、灵敏的司帕沙星残留间接竞争酶联免疫检测方法。方法 采用混合酸酐法,将司帕沙星与牛血清白蛋白和卵清蛋白分别合成免疫抗原(sparfloxacin-BSA)和包被抗原(sparfloxacin-OVA)。通过背部多点免疫法免疫大白耳兔,制备了抗司帕沙星的特异性抗血清。结果 利用所获得的特异性抗血清,建立了测定司帕沙星的间接竞争酶联免疫检测方法(ciELISA),其线性范围为5ng/mL~2μg/mL(R2=0.9942),且与HPLC方法具有良好的相关性(R2=0.9918)。样品牛奶、大鼠血浆和尿液中的加样回收率分别为93.7~110.3%、105.6~113.3%和90.2~98.1%%。应用所建立的方法,对司帕沙星大鼠体内药物分析及药品中的含量进行了测定。结论 本研究所建立的检测司帕沙星残留的酶联免疫检测方法具有样品处理简单,灵敏度高及分析速度快等优点,非常适合于生物样品分析及药品残留的筛选工作。  相似文献   
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