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以亮菌甲素和氧氟沙星为模型药物,采用荧光光谱法考察微乳中各组分对药物荧光光谱的影响,以研究脂溶性小分子药物在O/W型微乳中的分配行为。结果显示在分别采用苯甲醇和PEG 400为助表面活性剂的微乳体系中,亮菌甲素主要存在于表面活性剂组成的界面膜中;氧氟沙星在油酸/橄榄油(1∶1)的微乳体系中的主要分布部位为油核,而在Gradamol GTCC为油相的微乳体系中主要存在于界面膜中;在各体系中药物均倾向于增溶在对药物溶解能力最强的组分所处的微环境中,具体的存在位置与该组分的用量有关。由此可见脂溶性药物在O/W型微乳中的存在部位可能取决于各组分对药物的溶解能力。 相似文献
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大剂量甲氨蝶呤在急性淋巴细胞白血病患儿中的群体药动学 总被引:2,自引:0,他引:2
目的:研究大剂量甲氨蝶呤(HDMTX)在儿童急性淋巴细胞白血病(ALL)患者中的群体药动学(PPK)特征。方法:96例患儿接受HDMTX(3g·m-2)静脉滴注24h,收集24~68h左右稀疏血药浓度数据376个,采用荧光偏振免疫法(FPIA)测定MTX血药浓度。用NONMEM软件进行模型拟合和PPK参数的估算,并定量分析患儿年龄、性别、体质量、体表面积、种族、水化量、碱化量等固定效应对甲氨蝶呤PPK参数的影响,得到最终回归模型。结果:PPK模型为:中央室清除率(CL1)=5.04×(1-0.356×GEND)×BSA0.777 (OH1/100)0.514(L·h-1),中央室表观分布容积(V1)=16.1(L),外周室清除率(CL2)=0.203×(AGE/10)1.56(L·h-1),外周室表观分布容积(V2)=7.05×(AGE/10)1.76(L),CL1、V1、CL2、V2的群体标准值(个体间RSD%)分别为5.04L·h-1(49.6%),16.1L(29.3%),0.203L·h-1(337.6%),7.05L(107.7%),其中性别、体表面积及给药前碱化量对CL1的影响具有统计学意义,年龄对CL2及V2的影响具有统计学意义(P<0.01)。结论:本实验模型拟合情况较好,可为临床制定个体化给药方案、减少药物不良反应提供重要依据。 相似文献
994.
激光扫描共聚焦显微技术在医药研究中的应用 总被引:2,自引:0,他引:2
激光扫描共聚焦显微镜(LSCM)是在显微镜基础上配置激光光源,扫描装置,共轭聚焦装置和检测系统而形成的新型显微镜。1971年美国Davidovits和Egger发明了以激光为光源的透镜扫描系统,1978年Sheppard等推出了载物台扫描装置。1979年有了样品扫描装置,1980年Koestert等介绍了单镜扫 相似文献
995.
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一种新穿膜肽的构建、表达及其活性检测 总被引:3,自引:0,他引:3
通过对穿膜肽TAT-PTD构效关系的分析和结构改造,构建能有效进入血脑屏障且低毒的新穿膜肽。该研究用分子克隆技术构建出表达型载体pET28a—T1-GFP,重组质粒在大肠杆菌Ecoli BL21(DE3)中表达融合蛋白His-T1-GFP,经组氨酸亲和层析纯化后,用荧光显微镜和免疫组化的方法来检测His—T1-GFP在活体动物小白鼠体内的跨膜递送作用。经测序证实成功构建了表达型载体pET28a—T1-GFP,融合蛋白His—T1-GFP在大肠杆菌EcoliB L21(DE3)中表达率为20%。经组氨酸亲和纯化,得到纯度达85%的融合蛋白。SDS-PAGE和Western Blotting显示纯化蛋白为His-T1-GFP,动物实验表明融合蛋白His—T1-GFP能够有效跨过血脑屏障,主要分布在大脑皮层和海马回。该研究成功地构建了-种新的穿膜肽-T1,为其携带有生物活性的大分子物质到达脑部进行蛋白治疗奠定了基础。 相似文献
1000.
目的:构建绿色荧光蛋白(GFP)标记的人脂联素(Adiponectin)真核表达质粒。方法:用本实验室已构建好的人脂联素克隆载体pMD18—T/Adiponeetin为模板,结合已设计好的特异性引物。采用PCR方法克隆出Adiponectin目的片段,将该目的片段再连至真核表达载体pcDNA3.1/CT—GFP—TOPO上,转化入TOP10感受态细胞中,通过筛选得到融合有绿色荧光蛋白的重组质粒pcDNA3.1/CT—GFP—TOPO—Adiponectin。结果:PCR获得长度为736bp的目的片段,经pcDNA3.1/CT—GFP-TOPO真核表达载体连接、筛选及序列分析后,证实所插入的目的片段与genebank检索的人脂联素cDNA序列(Accession NM-004797)100%配。结论:绿色荧光蛋白标记的人脂联素真核表达载体构建成功。 相似文献