生物黏附性三七总皂苷-白及多糖-海藻酸钠复合微球的制备及表征

目的利用白及多糖(BSP)的生物黏附性,与海藻酸钠(SA)混合作为复合载体,以具有缓释特性的三七总皂苷(PNS)分散体作为包封药物,制备具有生物黏附性的PNS-BSP-SA复合微球。方法采用离子交联法制备微球,通过单因素试验和正交设计考察并优化处方工艺。通过扫描电镜(SEM)、粒径分布、差示扫描量热法(DSC)分析、溶胀性能测定、体外黏附性能评价、体外释放研究对微球进行表征。结果 PNS-BSP-SA复合微球圆整度较好,表面粗糙不平有褶皱,粒径分布较窄,PNS原料药以无定形状态均匀分散于微球中。最佳处方工艺制备的微球工艺稳定,重现性较好,与直接加入PNS原料药制备的微球相比,PNS分散体微球的载药量、包封率和得率均明显增加,分别为10.34%、51.25%、82.21%,而PNS原料药微球的载药量、包封率、得率分别为4.04%、12.16%、61.35%。BSP的加入增加了SA微球的溶胀性能,明显增加了其在大鼠胃部的滞留率。PNS-BSP-SA复合微球中人参皂苷Rg1的释放较PNS原料药缓慢。结论 BSP增加了微球的生物黏附性,将PNS制备为分散体,提高了微球的载药量、包封率和得率,并使微球具有一定的缓释性能。     

基于UPLC结合比色法的葛桑降糖胶囊质量控制研究

目的构建葛桑降糖胶囊的质量控制方法。方法采用比色法测定葛桑降糖胶囊粗多糖、总皂苷和总黄酮含量;采用UPLC建立葛桑降糖胶囊的指纹图谱,测定了10个批次产品;并利用中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2012版本)进行相似度评价,确定共有峰。结果 3批次葛桑降糖胶囊中粗多糖平均质量分数为4.56%,总皂苷平均质量分数为2.97%,总黄酮平均质量分数为2.61%;建立了10批次葛桑降糖胶囊的UPLC指纹图谱,确立15个共有峰,经对照品指认出7个共有峰,分别是葛根素、芦丁、三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、商陆苷、人参皂苷Rb1、商陆黄素,对应1、5、8、10、12、14、15号峰。结论此方法可用于葛桑降糖胶囊的质量控制。     

肿瘤相关巨噬细胞共培养体系中人参及其主要成分对肺癌A549细胞的作用

通过人参水提液(water extract of Ginseng,WEG)、人参多糖(Ginseng polysaccharides,GPS)、人参皂苷(Ginseng total saponins,GTS)对肿瘤相关巨噬细胞(tumor-associated macrophages,TAMs)与肿瘤细胞共培养体系中肺癌A549细胞增殖、迁移和细胞骨架的影响研究,探讨人参抗肿瘤的作用机制。建立THP-1诱导的TAMs体外模型,采用上清液共培养体系,以肺癌A549细胞为研究对象,并采用MTT法观察不同浓度的WEG、GPS、GTS作用于共培养体系中对肺癌A549细胞增殖的影响及量效关系;通过实时细胞分析技术(RTCA)检测WEG、GPS、GTS对共培养体系中肺癌A549细胞迁移能力的影响,免疫荧光高内涵细胞分析系统(HCS)检测细胞骨架蛋白F-actin的表达。结果显示:WEG能明显抑制共培养体系中A549细胞的增殖、迁移能力和减少骨架面积及微丝数量(P<0.01);GPS能明显抑制共培养体系中A549细胞迁移能力、骨架面积和微丝数量(P<0.01),但对A549细胞的增殖作用无明显影响;GTS能明显抑制共培养体系中A549细胞的增殖(P<0.01),而对A549细胞的迁移能力、骨架面积和微丝无影响。通过对WEG、GPS、GTS的研究对比,发现人参及两种主要成分对TAMs共培养体系中肺癌A549细胞都有影响,但作用存在差异,提示人参抗肿瘤作用与其多成分对肿瘤免疫微环境调控相关,且不同成分间可能存在协同关系。     

不同生长年限重庆庙党3种成分的动态变化

目的 研究不同生长年限重庆庙党3种活性成分的动态变化,为庙党的标准化种植、采收及质量控制等提供参考。方法 采用UV方法测定取1～5年生重庆庙党多糖及总皂苷的含量变化,采用HPLC方法测定党参炔苷的含量变化。结果 重庆庙党1～4年生长过程中,多糖含量随着生长年限的增加而增大,与第1年比较,第4年增长约100%,第5年增长约90%（第5年与第4年比较,负增长10%）;总皂苷及党参炔苷呈逐年递增趋势,第5年总皂苷合计增长约57%,党参炔苷合计增长约42%。重庆庙党生长过程中多糖、总皂苷及党参炔苷三者含量无明显相关性。结论 考虑活性成分的增长趋势、生产成本、生产效率、药材产量等因素,重庆庙党种植4年采收即可。     

Two new saponins from the leaves of Panax notoginseng

Two new saponins, notoginsenosides Ng1 (1) and Ng2 (2), together with seven known compounds (3–9), were isolated from the leaves of Panax notoginseng. Their structures were elucidated by UV, IR, HRESIMS, and NMR experiments. Compounds 6 and 7 showed moderate cytotoxic activities against HCT-116, with IC₅₀ values of 4.98 and 0.64 μmol/L, respectively.     

三七含药血清对成纤维细胞功能及VEGF、TGF-β、CollagenⅠ表达的影响

目的:探讨三七含药血清对L929成纤维细胞增殖、迁移及血管内皮生长因子(VEGF)、转化生长因子-β(TGF-β)、Ⅰ型胶原蛋白(CollagenⅠ)表达的影响。方法:将28只SPF级SD大鼠随机分为对照组及三七低、中、高剂量组,制备血清。体外培养小鼠成纤维细胞系L929,对照组给予生理盐水血清,低、中、高剂量组给予相应的三七含药血清干预。CCK-8法检测成纤维细胞增殖,划痕实验检测成纤维细胞迁移,RT-qPCR及Western Blot分别检测VEGF、TGF-β、CollagenⅠ的mRNA及蛋白表达。结果:与对照组比较,低剂量组细胞干预24 h后OD值及干预48 h后迁移愈合百分比升高(P<0.05),VEGF、TGF-β蛋白及mRNA表达增加(P<0.05);中剂量组细胞干预24 h后OD值及干预48 h后迁移愈合百分比提高(P<0.05),VEGF、TGF-β、CollagenⅠ蛋白及mRNA表达增加(P<0.05);高剂量组细胞干预24 h后OD值及干预48 h后迁移愈合百分比降低(P<0.05),VEGF、TGF-β蛋白及mRNA表达下降(P<0.05)。与低剂量组比较,中剂量组细胞干预24 h后OD值及干预48 h后迁移愈合百分比升高(P<0.05),VEGF、TGF-β、CollagenⅠ蛋白及mRNA表达增加(P<0.05);高剂量组细胞干预24 h后OD值及干预48 h后迁移愈合百分比降低(P<0.05),VEGF、TGF-β蛋白及mRNA表达下降(P<0.05)。与中剂量组比较,高剂量组细胞干预24 h后OD值及干预48 h后迁移愈合百分比降低(P<0.05),VEGF、TGF-β、CollagenⅠ蛋白及mRNA表达下降(P<0.05)。结论:中剂量三七含药血清可促进成纤维细胞增殖和迁移,并上调VEGF、TGF-β、CollagenⅠ的表达,且疗效优于低剂量,而高剂量则抑制成纤维细胞增殖、迁移及VEGF、TGF-β的表达,不利于创伤愈合。     

海洋来源药食同源品开发利用研究进展

海洋蕴含着丰富的生物资源,是药食同源品研究与开发的重要宝库。近年来,以虾青素及海藻多糖为代表的海洋活性成分成为健康领域的关注热点,体现了海洋来源药食同源品的独特应用潜力。以目前研究较多的几类海洋来源脂质、多糖、多肽及皂苷类药食同源品为例,分别介绍其来源、结构、生物活性、开发利用潜力等方面的研究概况,以期为海洋来源药食同源品的深入开发和利用提供参考。     

以茶皂素为天然乳化剂制备水飞蓟素纳米乳及其理化性质考察

目的 以茶皂素为天然乳化剂制备水飞蓟素纳米乳（silymarin nanoemulsion,SM-NE）。方法 使用高速剪切联合高压均质法制备SM-NE,以平均粒径、粒度多分散系数（polydispersity index,PDI）、分层指数和外观为主要评价指标,采用单因素试验对处方和制备工艺进行优化;以摩尔增溶比（molar solubilization ratio,MSR）和胶束-水分配系数（K_m）作为评价指标探究了茶皂素对水飞蓟素的增溶能力;对最佳处方和工艺制备的SM-NE进行了理化性质和稳定性考察。结果 SM-NE的最佳处方为水飞蓟素用量0.15%,茶皂素用量为0.3%,油相用量为5%,最佳制备工艺为剪切速率16 000 r/min,剪切时间3 min,均质压力为100 MPa,均质次数为8次;茶皂素对水飞蓟素增溶参数值MSR和K_m分别为0.011 1和2.31;制得的SM-NE的平均粒径为（204.1±2.8）nm,PDI为0.058±0.007,电导率为（117.8±0.9）μs/cm,pH值为7.31±0.10,浊度为（59.75±1.10）cm^-1,水飞蓟素溶解度为（1.22±0.05）mg/mL;稳定性结果显示,SM-NE具有良好的离心稳定性和储存稳定性。结论 以茶皂素为天然乳化剂成功制备了稳定的SM-NE,茶皂素是一种潜在的用于水飞蓟素新型绿色纳米制剂生产的天然增溶剂。     

竹节参总皂苷对妊娠期高血压胎盘滋养细胞氧化应激损伤与过度自噬的影响

目的探讨竹节参总皂苷对妊娠期高血压疾病胎盘滋养细胞氧化应激反应与自噬的影响及作用机制。方法采用100μmol/L亚硝基左旋精氨酸甲酯(N-nitro-L-arginine methylester,L-NAME)处理人胎盘滋养细胞株HTR-8/SV-neo 48 h,并给予竹节参总皂苷(20、40、80μg/mL)干预24 h,采用CCK-8法检测各组细胞活力;采用流式细胞仪检测各组细胞凋亡情况;采用试剂盒检测各组细胞上清液中丙二醛(malondialdehyde,MDA)、超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)和谷胱甘肽(glutataione,GSH)水平;采用qRT-PCR和Western blotting法检测各组细胞脂肪酸结合蛋白4(fatty acid binding protein4,FABP4)m RNA和蛋白表达情况;采用Westernblotting法检测各组细胞微管相关蛋白1轻链3-Ⅱ(microtubule associated protein 1 light chain 3 Ⅱ,LC3-Ⅱ)、LC3-Ⅰ、p62和自噬效应蛋白(Beclin-1)表达情况;采用免疫荧光法检测各组细胞LC3表达情况。结果与模型组比较,竹节参总皂苷组细胞活力显著升高(P0.05),细胞凋亡率显著降低(P0.01);上清液中SOD和GSH水平显著升高(P0.01),MDA水平显著降低(P0.01);FABP4 m RNA和蛋白表达水平显著降低(P0.05);LC3-Ⅱ和Beclin-1蛋白表达水平显著降低(P0.05),p62蛋白表达水平显著升高(P0.05);LC3荧光染色强度降低。结论竹节参总皂苷能够改善妊娠期高血压疾病胎盘滋养细胞中的氧化应激反应,并抑制过度自噬,其机制可能与调控FABP4表达有关。     

三七联合现代医学常规疗法治疗脑出血术后临床研究

目的:观察三七联合现代医学常规疗法治疗脑出血术后患者的临床疗效。方法:将100例脑出血术后患者随机分成观察组和对照组各50例。2组患者均服用地奥司明片、阿司匹林肠溶片,并给予间歇充气加压装置(IPC)和常规护理措施,观察组加予三七粉鼻肠管给药。2组疗程均为7 d。治疗前、治疗7 d后评定Caprini风险评估量表评分,检测纤维蛋白原(FIB)、D-二聚体(D-D)水平;记录治疗7 d后1个月内肺栓塞(PE)和深静脉血栓(DVT)的发生情况,记录皮下瘀血、下肢肿胀、下肢疼痛的发生情况。结果:治疗后,2组Caprini评分均较治疗前下降(P<0.01),观察组Caprini评分低于对照组(P<0.01)。2组PE发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。观察组DVT发生率与静脉血栓栓塞症总发生率均低于对照组(P<0.05)。观察组皮下瘀血、下肢肿胀、下肢疼痛发生率均低于对照组,但组间比较,差异均无统计学意义(P>0.05)。2组FIB、D-D水平均较治疗前下降(P<0.01),观察组FIB、D-D水平均低于对照组(P<0.01)。结论:在常规医护措施的基础上对脑出血术后患者给予三七粉鼻肠管给药,可减轻血液高凝状态和纤溶亢进状态,降低静脉血栓栓塞的发生风险。