柑橘类黄酮成分的同步HPLC检测

目的建立检测柑橘类黄酮(柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷、橙黄酮、川陈皮素)的中药材质量控制用快速HPLC方法.方法用仅含甲醇和水的无盐流动相梯度洗脱,Kromasil反相分析柱(100-5C18-250A,4.6 mm×250 mm,5 μm),结合二级阵列管紫外扫描做峰识别.结果对于要检测的5种柑橘类黄酮均得到满意的分辨率和线性范围,其加样回收率95%～102%;重现性RSD 1.88%～2.93%分析了6种酸橙类柑橘中药材黄酮含量.结论建立了多成分柑橘类黄酮快速HPLC检测方法并可用于LC-MS.     

诺必擂停抗肿瘤作用的实验研究

目的:观察诺必擂停体内外的抗肿瘤作用。方法:体内实验采用3种移植性肿瘤模型(S180、BGC823、EAC),计算各用药组抑瘤率、EAC小鼠生命延长率;体外实验采用2种肿瘤细胞株(K562、HL60),MTT法检测抑制率。结果:诺必擂停对S180、BGC823具有抑制作用,抑瘤率分别为39.11%～55.67%、36%～58%,EAC的生命延长率为15.38%～24.61%;体外,诺必擂停可抑制K562、HL60的生长,浓度在2.5～10μg·ml-1时,抑制率随浓度与时间的增加而升高。结论:诺必擂停对S180、BGC823移植性肿瘤及K562、HL60肿瘤细胞株具有明显的抑制作用,对EAC小鼠具有一定的生命延长作用。     

不同药性成分对OAT4、URAT1抑制作用及对急性高尿酸血症小鼠血尿酸水平的影响

目的研究不同药性中药成分对尿酸重吸收转运体尿酸转运蛋白1(URAT1)和有机阴离子转运蛋白4(OAT4)的抑制作用及对急性高尿酸血症小鼠尿酸水平的影响。方法应用OAT4、URAT1过表达单克隆细胞株(MDCK-hOAT4、HEK293-hURAT1),检测各药性中药单体对OAT4、URAT1的抑制作用及半数抑制浓度(IC50);运用黄嘌呤联合氧嗪酸钾制备急性高尿酸血症小鼠模型,研究原儿茶酸、甘草素、异甘草素对急性高尿酸血症小鼠血清尿酸的影响。结果苦味药中的川陈皮素,甘味药中的甘草素、异甘草素、甘草查耳酮A对OAT4抑制作用较强,IC50分别是0.556、18.40、6.831、6.825μmol/L。酸味药中的原儿茶酸、甘味药中的甘草素对URAT1具有较强的抑制作用,IC50分别是7.709、14.540μmol/L。甘草素能显著降低急性高尿酸血症小鼠的血尿酸水平,增加尿酸排泄量,降低血清肌酐、尿素氮的含量。结论川陈皮素、甘草素、异甘草素、甘草查耳酮A对OAT4具有较强的抑制作用,原儿茶酸、甘草素对URAT1具有较强抑制作用。甘草素能显著降低急性高尿酸血症小鼠血尿酸水平,其作用机制可能是抑制OAT4、URAT1对尿酸的重吸收,并具有一定的肾脏保护作用。     

超高效液相色谱法测定陈皮藿香汤中4种成分的含量

目的 建立超高效液相色谱法测定陈皮藿香汤中维采宁-2、橙皮苷、川陈皮素、桔红素4种成分质量浓度的方法.方法 以Endeavorsil C18(2.1 mm×50 mm,1.8 μm,Dikma)柱为分离柱,流动相为甲醇(A)-0.2％(体积分数)甲酸(B),梯度洗脱.流速为0.3 mL/min,柱温为25℃,进样量为5μL,检测波长为300 nm.结果 维采宁-2在4.20～ 12.6 μg/mL范围内具有良好的线性关系(r=0.999 2),平均回收率为97.4％,RSD为2.38％(n=6);橙皮苷在9.52～78.4 μg/mL范围内具有良好的线性关系(r=0.999 9),平均回收率为98.9％,RSD为1.09％(n=6);川陈皮素在4.00～ 12.0 μg/mL范围内具有良好的线性关系(r=0.999 7),平均回收率为100.3％,RSD为1.71％(n=6);桔红素在1.76～ 3.96 μg/mL范围内具有良好的线性关系(r=0.999 3),平均回收率为103.5％,RSD为1.22％(n=6).结论 本法操作简单、重复性好,测定结果准确,可用于陈皮藿香汤的质量控制,也可为含有该药对的中药成方制剂的质量控制提供参考.     

Network Pharmacology and Molecular Docking Study of Tongmai Zhuyu Decoction(通逐瘀汤) in Treatment of Atherosclerosis

目的:采用网络药理学与分子对接技术探讨通脉逐瘀汤治疗动脉粥样硬化(AS)的潜在作用机制.方法:利用中药系统药理学数据库(TCMSP)、分子机制的生物信息学(BATMAN)数据库、通用蛋白质资源(Uniprot)数据库获得通脉逐瘀汤的活性成分及其作用靶点;通过在线人类孟德尔遗传(OMIM)数据库、基因卡片(Gene Cards)数据库、基因疾病关联(DisGeNET)数据库和毒性与基因比较(CTD)数据库获取AS的相关靶点并与通脉逐瘀汤作用靶点取交集;基于Cytoscape软件构建通脉逐瘀汤治疗AS的化合物-靶点-疾病网络并进行网络拓扑学分析;通过检索交互基因搜索工具(STRING)数据库构建靶点蛋白质交互作用(PPl)关系网络并进行网络拓扑学分析;利用AutoDock Vina软件进行分子对接模拟;最终利用Bioconductor中的R包Cluster-profile version 3.12.0对交集靶点进行基因本体论(GO)功能富集分析和京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路富集分析.结果:共筛选到279种活性成分和586个靶点;分子对接模拟发现,川陈皮素、(+)-儿茶素、黄芩素等活性成分与关键靶点的结合活性较好;GO富集分析结果共有1749个GO条目,其中1627个生物过程条目、30个细胞组分条目和92个分子功能条目;KEGG通路富集分析结果共有94条通路,主要有低氧诱导因子-1 (HIF-1)信号通路、肿瘤坏死因子(TNF)信号通路、钙离子信号通路等通路.结论:通脉逐瘀汤可通过多成分、多靶点、多通路参与治疗AS.     

炒青皮的黄酮类成分研究

目的 :对青皮的醋炙品进行黄酮类成分研究。方法 :用色谱法和光谱解析法。结果 :分离得到Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ 4个黄酮类化合物 ,分别鉴定为橙皮甙、新橙皮甙、川陈皮素和红橘素。结论 :首次证明生、炒青皮均含有上述4种黄酮类成分。     

基于熵权-TOPSIS模型结合特征图谱的蜜麸枳壳原料产地优选及质量标准提升研究

目的 基于工业化生产条件进行蜜麸枳壳质量标准研究,并优选优势原料产地。方法 参照《中国药典》2020年版方法对18批不同产地来源的蜜麸枳壳进行显微、薄层色谱鉴别,测定水分、总灰分、醇溶性浸出物含量,通过色差仪测定饮片粉末色度,采用HPLC法测定其中柚皮苷和新橙皮苷含量,建立了特征图谱,采用聚类分析、正交偏最小二乘-判别分析（orthogonal partial least squares-discrimination analysis,OPLS-DA）等方法对结果进行分析,并利用熵权-逼近理想解排序法（technique for order preference by similarity to ideal solution,TOPSIS）评价各批次蜜麸枳壳质量。结果 蜜麸枳壳各指标结果均符合《中国药典》2020年版要求,通过建立的蜜麸枳壳特征图谱,得到15个共有峰,指认了6号峰为柚皮苷,7号峰为橙皮苷,8号峰为新橙皮苷,11号峰为橙皮素,12号峰为川陈皮素,13号峰为甜橙黄酮,15号峰为橘红素,聚类分析结果表明,18批蜜麸枳壳样品可聚为4类;通过OPLS-DA法筛选出新橙皮苷、峰10...     

指纹图谱结合一测多评法评价酸橙枳实质量的研究

目的通过对枳实进行多成分定性、定量分析,为不同产地酸橙枳实药材的质量控制提供依据。方法结合指纹图谱和一测多评(QAMS)模式,采用Waters X-Brige C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,以乙腈(A)-0.1%甲酸水溶液(B)为流动性,梯度洗脱,检测波长为283 nm和330 nm,体积流量1 m L/min,柱温30℃,进样量10μL。结果建立了不同产地酸橙枳实药材的HPLC-UV指纹图谱,确定了21个共有峰,鉴别出了芸香柚皮苷、柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷、柚皮素、橙皮素、甜橙黄酮、川陈皮素、桔皮素9种成分,且23批次枳实样品的相似度均大于0.9,聚类分析(CA)及主成分(PCA)分析结果显示的分类情况与该药材的产地分布情况相一致,以新橙皮苷为参照物的QAMS法测定结果均显示一定的差异性。结论从成分的角度来看,不同产地间药材质量存在一定差异,实验所建的QAMS法准确、高效、可行,与标准曲线法和外标法相比具有明显的优势,可应用于酸橙枳实的质量评价,为不同产地酸橙枳实药材的质量控制奠定实验基础。     

黄芩茎叶解毒胶囊联合阿奇霉素治疗急性咽炎的临床研究

目的 通过对枳实进行多成分定性、定量分析,为不同产地酸橙枳实药材的质量控制提供依据。方法 结合指纹图谱和一测多评（QAMS）模式,采用Waters X-Brige C₁₈（250 mm×4.6 mm,5 μm）色谱柱,以乙腈（A）-0.1%甲酸水溶液（B）为流动性,梯度洗脱,检测波长为283 nm和330 nm,体积流量1 mL/min,柱温30℃,进样量10 μL。结果 建立了不同产地酸橙枳实药材的HPLC-UV指纹图谱,确定了21个共有峰,鉴别出了芸香柚皮苷、柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷、柚皮素、橙皮素、甜橙黄酮、川陈皮素、桔皮素9种成分,且23批次枳实样品的相似度均大于0.9,聚类分析（CA）及主成分（PCA）分析结果显示的分类情况与该药材的产地分布情况相一致,以新橙皮苷为参照物的QAMS法测定结果均显示一定的差异性。结论 从成分的角度来看,不同产地间药材质量存在一定差异,实验所建的QAMS法准确、高效、可行,与标准曲线法和外标法相比具有明显的优势,可应用于酸橙枳实的质量评价,为不同产地酸橙枳实药材的质量控制奠定实验基础。     

川陈皮素自组装前体脂质体大鼠在体肠吸收研究

目的 考察川陈皮素自组装前体脂质体在大鼠肠道的吸收情况。方法 以川陈皮素溶液、普通脂质体为对照,采用单向灌流法,研究不同肠段川陈皮素自组装前体脂质体的大鼠肠道吸收动力学。结果 3种制剂在全肠段都有吸收,在各个肠段,3种制剂的净累积吸收量、Ka和Peff均表现为川陈皮素自组装前体脂质体>川陈皮素普通脂质体>川陈皮素(P<0.05)。结论 川陈皮素自组装前体脂质体可显著促进川陈皮素的口服吸收。