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基于多靶点药物设计思想,以对氨基水杨酸(PAS)为母核,选用不同的连接子将PAS、异烟酸和氟喹诺酮三种结构单元缀合,设计了未见文献报道的目标分子TM1和TM2;经多步反应合成了16个目标分子,测试了目标分子抗结核及抗人致病菌的活性。测试结果表明, TM2a抗结核活性强于所测试的氟喹诺酮, TM1a与阳性对照药物氟喹诺酮中活性最强的克林沙星相当; TM1a对所测试菌株都显示最强抑制活性, TM1b与TM2a对多数菌株显示很强抑制活性, TM1h/2h对部分菌株具有强抑制活性; TM1a/1h对金葡菌ATCC14125的抑制活性远强于所测试的氟喹诺酮,值得进一步研究。溶血性实验结果表明,高活性分子TM1a和TM2a分别在8及32μg·mL-1浓度下表现出相对安全性。本研究首次合成了PAS为母核的三分子药效团拼接的新型分子,部分分子具有非常强的抑菌活性,为抗菌药物的研发提供了新的思路。 相似文献
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凛冬已至,西部战区总医院抽组野战医疗所、野战血站等卫勤备勤力量,采用铁路运输+摩托化机动方式,经历36个小时的长途跋涉,安全抵达海拔4300米的雪域高原展开驻训。到达指定地域后,他们迅即搭设指挥所,建立与上级和友邻通信网络,并设置固定哨、潜伏哨和游动哨,构建警戒防卫体系。在完成野战指挥所搭建、宿营区帐篷和野战炊事作业区餐厅等60余顶帐篷搭设后。 相似文献
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何茜茜 《实用中西医结合临床》2022,22(4):114-116
摘要:目的 探讨循证护理干预对老年脑梗死患者免疫功能水平变化的影响。方法 本次研究对象均从我院2019年10月至2021年11月收治的60例老年脑梗死患者中选取,将其分为对照组(30例)和观察组(30例)(随机数字表法)。对照组和观察组分别采用常规护理干预及循证护理干预,两组均干预2周。比较两组干预前后肢体、神经、生活质量及语言功能,免疫功能及血清炎性因子水平。结果 与治疗前比较,治疗后两组Fugl-Meyer、ABC法、Barthel评分、外周血CD3+、CD4+、CD4+/CD8+水平均升高,观察组高于对照组;NIHSS评分、血清hs-CRP、IL-6、TNF-α、外周血CD8+水平均降低,观察组低于对照组(P<0.05)。结论 循证护理干预应用于老年脑梗死患者能够有效促进肢体运动功能及神经功能的改善,恢复语言功能,提高机体免疫功能,有效缓解机体炎症反应,提高整体生活质量。 相似文献
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目的通过网络药理学的方法预测气滞胃痛颗粒抗炎镇痛主要活性成分的作用靶点,结合中医方解配伍理论对其多成分-多靶点-多通路的作用进行分析。方法基于TCMSP中药系统生物学分析数据库收集气滞胃痛颗粒中6味中药的主要化学成分,并借助LC-MS技术对所筛成分进行分析,通过TCMSP检索和Pharmmapper软件预测获取各成分主要的作用靶标,并通过DIP数据库,利用蛋白质相互作用信息建立药物靶标与炎症疼痛靶标的关联,构建药物-靶标-疾病网络,通过网络特征分析气滞胃痛颗粒抗炎镇痛的作用靶标,阐释其抗炎镇痛的主要作用机制。结果根据网络分析,共有44个炎症疼痛靶点与气滞胃痛颗粒密切相关,其中直接作用靶点有20个,主要是对环加氧酶-2(COX-2)和诱导型一氧化氮合酶(i NOS)等蛋白酶的作用,作用机制可能与调节肿瘤坏死因子(TNF)信号通路、NOD样受体(NLR)信号通路、血管内皮生长因子(VEGF)信号通路等与炎症疼痛密切相关的信号通路有关。结论气滞胃痛颗粒抗炎镇痛作用体现了中药多成分、多靶点、多途径的作用特点,该研究为深入阐释气滞胃痛颗粒抗炎镇痛作用机制提供科学依据,并且进一步说明了中医药古方配伍理论的科学性。 相似文献
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《中国医药科学》2016,(11):214-216
目的对含铋剂的四联疗法对消化性溃疡的疗效及对NO、IL-10、IL-17的影响进行分析探讨。方法将我院2015年1~12月收治的360例消化性溃疡患者随机分为对照组与观察组,对照组180例患者以艾普拉唑三联疗法治疗,观察组180例患者以艾普拉唑+铋剂+两种抗生素治疗,对比两组患者的治疗效果及对炎症因子NO、IL-10及IL-17的影响。结果观察组治疗有效率为95.56%,明显高于对照组的75.00%(P0.05)。观察组治疗后的临床症状积分、NO、IL-10及IL-17等炎性因子水平明显低于对照组(P0.05),Hp清除率明显高于对照组。结论含铋剂的四联疗法治疗胃溃疡可有效缓解患者临床症状,降低患者血清中的炎性因子水平,在临床上值得推广应用。 相似文献