水分去除的方法及其在药物合成中的应用

化学药合成过程中水分残留不利于反应的进行,还影响药物及制剂的稳定性、理化性质、溶出及药理作用等,因此水分几乎是大多数药物合成中的必测项目,通过有效除水严格控制反应体系中水分的含量至关重要。本文综述了水分的存在形式,常见除水剂和脱水剂的种类、作用原理与除水能力,以及在药物合成的应用,为药物合成反应中水分的去除提供参考。     

平卧菊三七提取物抗氧化活性研究与抗氧化特征成分的HPLC-MS/MS分析

目的:采用DPPH体系测定平卧菊三七地上部分不同极性部位提取物的抗氧化活性,并利用液质联用(HPLC-MS/MS)技术分析了活性较高的乙酸乙酯部位的抗氧化特征性成分。方法:对平卧菊三七地上部分提取物用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇进行萃取得到石油醚部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位及水部位。考察平卧菊三七地上部分不同极性部位提取物对清除1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基的能力以及通过液质联用电喷雾四级杆飞行时间质谱仪(HPLC-ESI-Q-TOF-MS)技术对其活性部位中的化学成分进行定性分析。采用液质联用(LC-MS/MS),C_(18)色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm)以甲醇-0.1%甲酸溶液为流动相梯度洗脱,使用ESI负离子模式下采集数据。通过质谱数据分析,并与对照品及文献对照,对其进行成分鉴定。结果:平卧菊三七地上部分不同极性提取物对DPPH自由基都具有清除力,其中乙酸乙酯部位的清除能力最强。通过其质谱数据分析,并与对照品及相关文献对照,共鉴定出11个化合物。结论:应用DPPH抗氧化活性筛选及HPLC-ESI-Q-TOF-MS技术能够快速准确地发现平卧菊三七地上部分抗氧化活性成分,为进一步研究平卧菊三七的药效物质基础提供参考。     

反复右美托咪定联合丙泊酚麻醉对成年大鼠学习记忆能力的影响

目的观察反复右美托咪定联合丙泊酚麻醉对成年大鼠学习记忆能力的影响。方法选取8周龄SD大鼠40只,雌雄不分,随机分为四组各10只:丙泊酚组(P组),右美托咪定组(D组),右美托咪定联合丙泊酚组(DP组),生理盐水组(NS组)。P组给予30 mg/kg的丙泊酚,D组给予30μg/kg的右美托咪定,DP组给予30 mg/kg的丙泊酚和30μg/kg的右美托咪定,NS组给予等量生理盐水,所有药物均采用尾静脉注射法,每日1次,连续5天,第6天起,选用Morris水迷宫进行行为学实验。结果在定位航行实验中,D组、DP组、NS组与P组比较,前4天的潜伏期差异有统计学意义(P<0.05),其中P组的潜伏期均明显长于DP组、D组、NS组(P<0.05);DP组、NS组与D组比较,前4天的潜伏期差异无统计学意义(P>0.05),且第2、3、4天三组的潜伏期均明显短于第1天(P<0.05);在空间探索实验中,各组间各项数据差异均无统计学意义(P>0.05)。结论右美托咪定对于在镇静剂量下丙泊酚麻醉所导致的成年大鼠的学习记忆功能的短暂损伤具有保护作用。     

改良俯卧位对俯卧位通气临床疗效及并发症的影响

目的观察改良俯卧位对俯卧位通气(PPV)临床疗效及并发症的影响。方法将该院呼吸和危重症医学科行PPV的52例患者随机分为对照组和实验组各26例,对照组应用常规方法进行PPV,实验组采用改良俯卧位进行PPV。比较两组患者PPV的临床效果和并发症发生情况。结果两组间俯卧位前和俯卧位后12 h的氧合指数无明显差异(P>0.05);两组患者俯卧位后12 h的氧合指数均较各组俯卧位前明显改善(P<0.05);两组患者气管插管脱出、血流动力学显著波动、误吸和面部水肿的发生率无显著差异(P>0.05);实验组皮肤压疮的发生率明显低于对照组(P<0.05)。结论改良俯卧位对PPV的临床疗效无显著影响,但可以降低皮肤压疮的发生率。     

认知行为干预在冠心病患者护理中的应用效果

目的观察认知行为干预在冠心病患者护理中的应用效果。方法选取本院2016年12月～2018年2月期间收治的53例冠心病患者,根据住院号奇偶性情况将其随机分为观察组(n=27)和对照组(n=26),对照组予以常规护理,观察组予以认知行为干预。比较两组患者控制态度评分、心理状况评分、生活质量改善情况及依从性。结果观察组控制态度评分、心理状况评分、生活质量改善情况及依从性与对照组比较,差异有统计学意义(P0.05)。结论在冠心病患者护理中给予认知行为干预应用效果极佳,可作为临床干预首选措施。     

黄蜀葵花治疗2型糖尿病肾病早期蛋白尿40例临床观察

目的:探讨黄蜀葵花干预2型糖尿病肾病(T2DKD)早期蛋白尿的临床疗效.方法:将80例T2DKD早期患者随机分为治疗组和对照组,每组各40例.对照组给予西医常规治疗,治疗组在对照组的基础上加用黄蜀葵花片治疗.2组疗程均为6个月.观察2组治疗前后血糖、血脂、肝肾功能、肾小球滤过率(eGFR)、尿白蛋白与尿肌酐比值(UACR)的变化.结果:治疗组脱落2例,对照组脱落1例.2组血压、血糖、血脂、肝肾功能、eGFR、合并用药情况治疗后组间比较,差异均无统计学意义(P＞0.05),而UACR及UACR下降程度治疗后组间比较,差异均有统计学意义(P＜0.05).结论:黄蜀葵花可明显减轻T2DKD早期患者尿蛋白水平,该疗效不依赖于血压和糖脂代谢的变化.     

液相色谱-电喷雾串联质谱分析人全血中环孢素的基质效应评估及其机理探究

目的： 评估液相色谱-电喷雾串联质谱（LC-ESI-MS/MS）分析人全血中环孢素的基质效应，并探究其发生机理。方法： 全血裂解物的蛋白沉淀上清液用作全血基质。分别用乙腈水溶液和全血基质配制等浓度环孢素A（CyA）、环孢素C（CyC）的质控样品。分别在添加H⁺、NH₄⁺和Na⁺的流动相中，用LC-ESI-MS/MS的MRM模式检测质控样品中CyA，CyC的[M+H]⁺、[M+NH₄]⁺和[M+Na]⁺（M=CyA，CyC）峰面积，以其计算基质效应因子；用MS Scan模式检查质控样品中CyA、CyC色谱流出峰的质谱离子组成情况，用于判断基质效应原因。结果： 在添加H⁺、NH₄⁺和Na⁺的流动相中，全血基质中CyA、CyC基质效应因子分别为-76.6%~-54.0%、-86.0%~-55.3%和-42.8%~-34.1%。在加H⁺、加NH₄⁺流动相中，标准液加全血基质的CyA、CyC色谱峰的质谱中出现丰度很高的[M+Na]⁺和[M+K]⁺，在加Na⁺流动相中它们出现丰度很高的[M+K]⁺，而对应的定量离子[M+H]⁺、[M+NH₄]⁺或[M+Na]⁺的丰度显著降低。结论： 全血基质对环孢素的LC-ESI-MS/MS分析产生明显的基质效应，其原因与基质中Na⁺、K⁺同添加在流动相中用于辅助电离的H⁺、NH₄⁺或Na⁺竞争与环孢素加合，导致定量目标加合离子丰度显著降低有关。     

重症心源性肺水肿伴休克患者的机械通气治疗

目的研究重症心源性肺水肿伴休克患者机械通气(MV)治疗时通气压力的选择对预后的影响。方法将符合标准的22例患者分为两组对照组9例,常规给予较低通气压力和加强药物治疗;治疗组13例,适当增加通气压力。观察血压、临床症状和动脉血气的变化。结果调整MV后30分钟时,治疗组收缩压迅速由(95±12)mmHg升至(130±15)mmHg(P<0.001),呼吸频率(RR)由(38±11)次/min降至(27±6)次/min(P<0.005),心率(HR)由(126±15)次/min降至(105±12)次/min(P<0.001);对照组上述指标变化不明显。2小时后治疗组的升压药用量减少(70±15)%,对照组则增加(20±5)%;同时在吸氧浓度不变的情况下,治疗组的PaO2由(81±12)mmHg升至(140±15)mmHg(P<0.001),明显高于对照组PaO2的改善。24~48小时内治疗组11例患者(85%)停用升压药,对照组2例(22%)停用。最终治疗组100%的患者好转出院,对照组为45%(P<0.05)。结论与低压力通气相比,适当增加MV通气压力不仅可迅速改善重症心源性水肺肿伴休克患者的低氧血症,也可迅速升高血压,改善心功能,降低病死率。     

肺癌胸膜早期种植转移:螺旋CT与手术病理对照研究

目的:评价CT诊断肺癌胸膜早期种植转移的价值,并分析漏诊原因。方法:回顾性分析43例经手术病理确诊肺癌胸膜种植转移的CT、手术病理资料,作对照研究。结果:43例中,术前CT仅诊断8例,其中Ⅲ级5例,Ⅱ级3例,诊断符合率19%(8/43),CT实际显示胸膜转移结节28例,其中Ⅰ级10例、Ⅱ级13例,Ⅲ级5例,未显示Ⅰ级15例,CT检出率为65%(28/43)。28例中,术前CT漏诊Ⅰ级和Ⅱ级各10例,漏诊率71%(20/28)。20例中,CT漏诊叶间胸膜、肺表面脏层胸膜、纵隔胸膜、肋胸膜、膈胸膜转移,漏诊率分别为0%、33%、36%、43%、80%。结论:CT能准确检出、诊断肺癌中晚期胸膜转移,但检出胸膜早期微小病灶有明显局限性,在CT诊断中,忽视对膈胸膜、肋胸膜、肺表面脏胸膜上Ⅰ、Ⅱ级较早转移灶的观察,是导致漏诊的原因之一。