灰关联聚类法评价几种促透剂对延胡索乙素的促渗效果

目的 探讨灰关联聚类法在几种促透剂的促渗效果综合评价中的运用.方法 以延胡索乙素为模型药物,研究氮酮、薄荷醇、丁香油、广藿香油等促透剂对药物在离体大鼠背部皮肤上的透皮行为的影响,计算渗透系数、稳态流量、滞后时间、增渗倍数等透皮吸收参数,运用灰关联聚类法对促透效果进行综合评价.结果 对延胡索乙素的促渗作用,几种促透剂的优劣顺序为:1％(以下均为质量分数)氮酮＞1％丁香＞1％薄荷醇+1％广藿香＞1％氮酮+1％薄荷醇＞1％氮酮+1％丁香＞1％薄荷醇+1％丁香＞1％薄荷醇＞1％氮酮+1％广藿香＞1％广藿香＞1％丁香+1％广藿香;其中最优的是1％氮酮,关联度为0.9460,最差的是1％丁香+1％广藿香,关联度为0.455 0.结论 灰关联聚类法对促透剂促透效果进行综合评价是可行的,可作为促透剂促透作用的综合评价方法.     

运用综合主成分分析法评价几种促透剂的促透效果

目的 考察综合主成分分析法评价促透剂的促透效果的可行性.方法 通过研究氮酮、薄荷醇、冰片促透剂对模型药物盐酸苯海拉明在离体家兔背部皮肤上的透皮行为的影响,计算透皮速率、增渗倍数、滞后时间、累积透过量,运用主成分分析法对以上几种促透剂的促透效果进行综合评价.结果 薄荷醇、氮酮加冰片、薄荷醇加冰片对盐酸苯海拉明都有促透作用,且作用依次递进;薄荷醇、冰片、氮酮加薄荷醇、薄荷醇加冰片、氮酮、氮酮加冰片对盐酸苯海拉明的储库效应都有影响,且影响依次递进.结论 综合主成分分析法可客观地评价促透剂的促透效果.     

应用秩和比法综合评价几种促透剂的效果

目的 探讨基于秩和比(RSR)值的秩和比法在透皮吸收促进剂促透效果综合评价中的应用.方法 研究1％冰片、1％氮酮、1％薄荷醇、1％冰片+1％氮酮、1％薄荷醇+1％氮酮和1％冰片+1％氮酮+1％薄荷醇对模型药物双氯芬酸钠在雌性SD大鼠的离体背部皮肤进行透皮实验,计算滞后时间、渗透系数、稳态流量和增渗倍数,利用秩和比法的RSR值综合评价促透效果.结果 1％冰片+1％氮酮+1％薄荷醇和1％薄荷醇+1％氮酮组对双氯芬酸钠的促透效果最好,1％冰片+1％氮酮、1％薄荷醇和1％氮酮次之,1％冰片最差.结论 基于RSR值的秩和比法可作为促透剂科学、客观评价的一种新方法.     

加权TOPSIS法与RSR法联用在促透剂促透效果评价中的应用

目的 为增加目前促透剂多指标评价的客观性,探讨加权TOPSIS法与RSR联用在促透剂促透效果评价中应用的可行性。方法 取家兔背部皮肤去除皮下脂肪,采用体外透皮扩散装置,释放液含有1%对乙酰氨基酚,接收液为生理盐水。随机分为4组,A组不含促透剂,B组含1%月桂氮酮,C组含2%薄荷醇,D组含7%石菖蒲挥发油,每组7个,分别在2、4、8、12和24 h时间取样,测定吸光度,选取渗透系数(Kp)、滞留时间(Tlag)、稳态流量(Jss)和增渗倍数(ER)4个评价指标,采用加权TOPSIS法与RSR法联用进行多指标的综合评价。结果 用变异系数法来计算有关评价指示权重,Kp的权重为0.108,Tlag的权重为0.678,Jss的权重为0.107,ER的权重为0.107。C值大小排序为1%月桂氮酮Ci>2%薄荷醇>7%石菖蒲挥发油Ci>不含促透剂Ci。相应的概率单位值(Y)不含促透剂组Y值为4.33,7%石菖蒲挥发油组Y值为5.00,2%薄荷醇组Y值为5.67,1%月桂氮酮Y值为8.09,所以促透效果依次为1%月桂氮酮>2%薄荷醇>7%石菖蒲挥发油>不含促透剂。结论 加权TOPSIS法与RSR法联用可客观、科学地评价促透剂的促透效果,是促透剂综合评价的一种科学的研究方法。     

熵权法结合等效数值法评价几种促透剂促透效果的研究

目的 探讨熵权法结合等效数值法在透皮吸收促进剂促透效果综合评价中的应用.方法 采用双室扩散池进行体外透皮试验研究,建立皮肤接收液中模型药物对乙酰氨基酚的分析方法、透皮吸收试验方法等,以累积渗过量(Q)、渗透系数(Kp)、稳态流量(Jss)、和滞后时间(Tlag)为主要指标,采用熵权法与等效数值法相结合的方法,对1%薄荷醇、2%月桂氮卓酮、7%石菖蒲油3种促透剂的促透效果进行综合评价.结果 1%薄荷醇、2%月桂氮卓酮、7%石菖蒲油的权重系数分别1.02439、1.00004、0.99191,即1%薄荷醇促透效果最佳,2%月桂氮卓酮次之,7%石菖蒲挥发油最差.结论 基于熵权的等效数值法使主观与客观相结合,能公正地综合评价促透剂的促透效果.     

驻极体利多卡因贴剂的透皮促渗作用

目的:研究驻极体对利多卡因透皮吸收的促渗作用。方法:利用Franz扩散池和高效液相色谱法测定利多卡因贴剂、含不同浓度氮酮利多卡因贴剂、正/负极性驻极体利多卡因贴剂和含不同浓度氮酮的正/负极性驻极体利多卡因贴剂在10 h内的体外大鼠皮肤累积渗透量,研究驻极体对利多卡因的透皮促渗作用。结果:(1)含1%、3%和5%氮酮的利多卡因贴剂的10 h药物累积渗透量分别是利多卡因贴剂的1.06、1.10、1.66倍(5%氮酮组有统计学差异,P＜0.05)。(2)含1%、3%和5%氮酮的负极性驻极体利多卡因贴剂与相应的含化学促渗剂利多卡因贴剂具有类似的促渗效果。(3)含1%、3%和5%氮酮的正极性驻极体利多卡因贴剂与相应的化学促渗剂利多卡因贴剂相比,具有更大的增渗倍数(P＜0.05 或P<0.01),且5%氮酮与正极性驻极体对利多卡因的透皮吸收有联合促渗作用。结论:正极性驻极体对利多卡因贴剂有更好的促渗效果,氮酮与正极性驻极体对利多卡因透皮吸收有联合促渗作用,并与氮酮的浓度有关。     

不同促透剂对黄体酮软膏透皮吸收作用的影响

目的：考察不同促透剂对黄体酮软膏体外透皮吸收作用的影响.方法：用改良的Franze扩散装置,以人工膜为屏障,选用2%氮酮、2%氮酮＋5%丙二醇、2%氮酮＋1%冰片为促透剂,40%甲醇＋60%生理盐水为接受液,在各时间段测定黄体酮的单位面积累计渗透量.结果：2%氮酮、2%氮酮＋5%丙二醇、2%氮酮＋1%冰片均可以不同程度地促进黄体酮软膏的透皮吸收效果,其促渗效果顺序为2%氮酮＋5%丙二醇＞2%氮酮＋1%冰片＞0%氮酮＞2%氮酮.结论：氮酮单用和联合用对黄体酮的体外释放均有一定的促进作用,但是联合用促透效果更佳.     

不同促透剂对人参皂苷Rg1体外透皮吸收的影响

目的通过小鼠体外透皮实验,探讨不同促透剂对人参皂苷Rg1体外透皮吸收的影响,确定最佳促透剂,为研制新型透皮吸收制剂奠定基础。方法采用改良Franz扩散池法,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,以生理盐水为接受介质,加入不同促透剂制备药液样品,以人参皂苷Rg1为定量指标成分进行体外透皮吸收检测,考察人参皂苷Rg1累计透过量。结果无促透剂条件下,人参皂苷Rg1未能透过;单一促透剂中以7%丙二醇效果最好,7%氮酮效果次之,冰片促透作用较小;复合促透剂中,氮酮＋丙二醇组各浓度下累计透过量接近,氮酮＋冰片组以两者质量浓度各为2.5%效果较好。结论常用促透剂丙二醇、氮酮、冰片均可增加药物中人参皂苷Rg1的透皮吸收量,其中,7%丙二醇为最佳促透剂。     

均匀设计法筛选格列吡嗪透皮贴剂的促渗剂

目的筛选格列吡嗪透皮贴剂的复合型促渗剂。方法以离体大鼠皮肤透皮速率常数为指标,采用均匀设计法从氮酮、油酸、丙二醇中选择最佳促渗剂及其最佳配比。结果氮酮、丙二醇为影响格列吡嗪经皮渗透的主要因素,而油酸无明显作用;以氮酮-丙二醇（质量分数比为6%∶6%）作促渗剂时,格列吡嗪可获得最大透皮速度,测得透皮速率常数为6.174μg.cm-2.h-1。结论优选的复合促渗剂可提高格列吡嗪的透皮吸收率。     

透皮促渗剂对盐酸氟西汀经皮渗透性的影响

目的:研究不同促渗剂及其组合对盐酸氟西汀经皮渗透性的影响,评价药物透皮给药的可行性.方法:采用Valia-Chien 水平扩散池进行药物在大鼠皮肤的体外渗透性试验,用高效液相色谱进行分析检测.结果:除了丙二醇外,氮酮、水溶性氮酮、N-甲基吡咯烷酮、油酸等透皮促渗剂单用及其组合对盐酸氟西汀均有促透作用(P＜0.05或P＜0.01), 其中氮酮联用丙二醇或氮酮联用N-甲基吡咯烷酮对盐酸氟西汀的经皮促透作用最强.结论:恰当地选取透皮促渗剂联用可使盐酸氟西汀经皮渗透起到更好的促透效果.     

正极性驻极体和氮酮对环孢素A的体外透皮促渗作用

目的：研究正极性驻极体与不同浓度氮酮对环孢菌素A的经皮促渗作用,探索驻极体与化学促渗剂联合促渗的可行性及其协同促渗规律。方法：以环孢菌素A为模型药物,用电晕充电技术制备正极性驻极体,通过 Franz扩散池透皮实验和高效液相色谱技术研究正极性驻极体、不同浓度氮酮、正极性驻极体与不同浓度氮酮联用对环孢菌素A的体外促渗规律。结果：1）+500V , +1000V 和 +2000V 驻极体作用离体皮肤24h后,均对环孢菌素A具有较好的促渗效果;2）与对照组相比,1%氮酮、3%氮酮、5%氮酮分别作用于皮肤24h,对环孢菌素A的稳态透皮速率分别是对照组的6.72倍、2.11倍、1.43倍（P<0.05）;3）正极性驻极体与不同浓度的氮酮联合使用对环孢菌素A经皮促渗24h后,+1000V驻极体与1%氮酮联用组的促渗效果较好,但二者无叠加作用,即驻极体与不同浓度氮酮联用均没有表现出协同促渗作用。结论：正极性驻极体对环孢菌素A的经皮给药具有一定的促渗作用;正极性驻极体与氮酮联用对环孢菌素A未见协同促渗作用。     

促渗剂对辣椒碱经皮渗透的影响

目的:考察7种包括萜类、氮酮和尿素等促渗剂对辣椒碱体外经皮渗透的影响。方法:用改良的Franz扩散池,在离体透皮试验装置上,用高效液相色谱法测定辣椒碱含量并计算经皮累积透过量和稳态渗透速率,观察辣椒碱经不同促渗剂处理过的大鼠腹部皮肤的渗透性。结果:萜类和氮酮对辣椒碱经皮吸收均有促渗作用,其中樟脑的增渗比最大,达4.18;1%氮酮分别用50%丙二醇和50%乙醇作溶剂,其增渗比分别为1.06和2.03。而尿素对辣椒碱经皮渗透有阻滞作用。结论:促渗剂的选择要综合考虑促渗效果、促渗剂气味和理化特性、剂型等因素。     

几种促渗剂对布洛芬巴布剂体外透皮性的影响

目的研究几种促渗剂对布洛芬巴布剂透皮作用的影响。方法用紫外分光光度法检测浓度,采用Franz扩散池,用离体小鼠皮肤进行体外透皮扩散试验,计算含不同促渗剂的5%布洛芬巴布剂的累积渗透量Q及渗透速率K。结果不同促渗剂对5%布洛芬巴布剂的累积渗透量Q及渗透速率K是的影响大小为:氮酮>丙二醇>薄荷脑>冰片。但只有氮酮和丙二醇表现出显著性(P<0.05),冰片和薄荷脑对布洛芬巴布剂透皮作用基本无影响。2%氮酮和5%丙二醇对其影响最大。结论提示2%氮酮和5%丙二醇可作为促渗剂在布洛芬巴布剂中使用。     

C2—中药透皮促渗吸收剂作用研究

本文对中药制成的透皮促渗吸收剂作了介绍。认为氮酮类促渗剂可促进中药的吸收,而中药中有一些药物,也可促进其它药物透皮吸收,这些中药主要是挥发芳香类中药提取物。本文介绍的就是删选优化后的中药C_2透皮促渗吸收剂。经试验证明,C_2中药透皮促渗剂,起效比氮酮类还要快,在2h即有明显差别。氮酮类有10h滞后期,但10h后其透过量又稍高于C_2促渗剂,两组加促渗剂的药物组的透入量,均比对照组有显著差异(P<0.01),两组加促渗剂的药物组之间,则无明显差异(P<0.05),说明中药促渗剂在临床外用有着广泛前途。     

应用抛物线拟合法初探薄荷醇的最佳促透皮吸收浓度

目的 运用抛物线拟合法探讨薄荷醇的最佳促透皮吸收浓度.方法 以双氯芬酸钠为模型药物,采用不同浓度的薄荷醇通过离体大鼠皮肤渗透释药试验,在不同时间点取样,测定接受液中双氯芬酸钠的浓度,计算累积渗透量、渗透速率和增渗倍数等指标,运用抛物线拟合法评价不同浓度的薄荷醇的促渗效果.结果 不同浓度薄荷醇对双氯芬酸钠的透皮吸收均有促进作用,1.00％、2.00％、4.00％薄荷醇组与对照组比较差异有统计学意义(P＜0.01),而0.25％、0.50％薄荷醇组与对照组比较差异无统计学意义(P＞0.05).结论 经抛物线拟合法计算得出薄荷醇的最佳质量浓度为3.22％.     

透皮促渗剂对吲哚美辛和沙丁胺醇透皮作用的影响

目的:研究不同透皮促渗剂对吲哚美辛和沙丁胺醇体外经皮渗透的促进作用.方法:用 Valia-Chien 水平扩散池,选择氮酮、丙二醇、N-甲基-吡咯烷酮、油酸、薄荷油、氮酮与丙二醇合用作为促进剂,离体SD大鼠腹部皮肤用促渗剂预处理,紫外分光光度法测定接收液中的药物含量.结果:与空白对照组比较,除了丙二醇对吲哚美辛和沙丁胺醇体外经皮渗透有抑制作用外,其余促进剂均显著提高二者的渗透速率(P＜0.01),尤其以氮酮与丙二醇合用的促渗效果最好,吲哚美辛、沙丁胺醇的渗透速率分别达125.91、155.94 μg·cm-2·h-1.结论:氮酮与丙二醇合用、氮酮、N-甲基-吡咯烷酮、油酸、薄荷油可作为促渗剂用于复方吲哚美辛的透皮制剂.     

不同分子量土鳖虫活性小肽凝胶的透皮特性研究

[目的]研究不同分子量土鳖虫活性小肽凝胶的透皮特性,筛选土鳖虫活性小肽凝胶最佳组分。[方法]采用酶解法和超滤法得到不同分子量段土鳖虫活性小肽(P1:M1KDa,P2:1KDaM3KDa,P3:M3KDa),并采用folin法对3种组分进行含量测定。以肽含量为指标采用改良Franz扩散池法对比3种土鳖虫活性小肽凝胶剂与水溶液的透皮吸收率,并对最佳土鳖虫活性小肽凝胶组分筛选不同部位鼠皮透皮率,不同促渗剂及浓度的促渗效果。[结果]不同分子量土鳖虫活性小肽的肽含量顺序为P2(70.84%)P3(52.08%)P1(40.13%),3种土鳖虫活性小肽凝胶剂透皮吸收率分别为P1:96.16%、P2:81.92%、P3:62.45%,水溶液组分的透皮吸收率为P1:62.92%、P2:52.28%、P3:38.26%,P1凝胶剂的透皮吸收率最佳。P1凝胶剂组分腹部皮肤透皮率为96.19%,大于背部皮肤透皮率54.03%。3种促渗剂对P1凝胶组分的促渗作用为氮酮PEG400油酸,氮酮的促渗效果优于其他促渗剂。不同浓度氮酮促渗剂促渗效果差异不大,1%浓度即可满足实验要求。[结论]土鳖虫3种活性小肽组分中,P1凝胶透皮渗透率更高,优选的P1凝胶组成合理。     

透皮促渗剂对双乌跌打损伤药方中胡椒碱体外经皮渗透的影响

目的:研究不同透皮促渗剂对复方跌打损伤药方中主要成分胡椒碱体外经皮渗透的促进作用。方法:采用Franz扩散池,选择氮酮、丙二醇、N-甲基吡咯烷酮（NMP）、油酸、薄荷油及其组合作为透皮促渗剂,以预处理的离体小鼠皮肤作为渗透屏障,HPLC 法测定接收液中胡椒碱的含量。结果:与空白对照组相比,除丙二醇以外,其余透皮促渗剂均能显著提高胡椒碱的渗透速率（P<0.05）,其中以氮酮与NMP合用促渗效果最好,渗透速率达到4.49 μg·cm-2·h-1。结论:氮酮与NMP联用的复合促透剂促渗效果最好,适合作为本复方的透皮促渗剂。     

均匀设计法筛选盐酸川芎嗪促透剂组方的最佳配比

目的筛选3种促透剂组方对盐酸川芎嗪的透皮吸收的理论最佳促透配比。方法用两室扩散池体外透皮实验装置，以盐酸川芎嗪为对象，采用均匀设计处理考察加入不同剂量配比的冰片、薄荷醇、氮酮后，盐酸川芎嗪在BALB／c裸小鼠皮肤上的渗透系数，并对组方中各促透剂所占比例进行筛选。结果促透剂组方中冰片、薄荷醇、氮酮的最佳配比是1．5％：1．5％：1．5％（15mg／mL：15mg／mL：15mg／mL），实际渗透系数为69．575μg／（h·cm^2），理论最佳渗透系数为69．749,ug／（h·cm^2）。结论均匀设计法筛选促透剂组方的理论最佳促透配比对于盐酸川芎嗪的透皮吸收研究是可行的。     

细辛挥发油对大黄藤素体外促透皮作用的实验研究

目的:考察细辛挥发油对大黄藤素小鼠体外经皮渗透的影响.方法:用改良的Franz扩散池进行透皮吸收实验,以氮酮为对照,紫外分光光度法测定大黄藤素的含量.结果:不同浓度的促透剂中5%细辛油,5%氮酮的促透效果最好,5mg/mL大黄藤素加入以上促透剂后24h平均累积渗透量分别为5276.62,5068.87μg/cm2;6h平均透皮速率常数分别为219.89,221.44μg/cm2·h;增渗倍数分别为1.0326,1.3217.结论:5%细辛挥发油对大黄藤素有较强的促透皮作用.