2种地龙饮片不同提取法体外抗凝活性对比研究

目的 研究酒制对地龙体外抗凝活性的影响，为地龙临床应用提供科学依据。方法 分别采用传统水提法和仿生酶解提取法对生品地龙、酒制地龙进行提取，以活化部分凝血活酶时间（activated partial thromboplastin time，APTT）、凝血酶原时间（prothrombin time，PT）、凝血酶时间（thrombin time，TT）和抗凝血酶活力为指标进行抗凝活性测定，并采用BCA蛋白测定法测定可溶性蛋白、多肽含量。结果 采用水提取法时，PT和抗凝血酶滴定法均显示酒地龙与生地龙抗凝血活性相当，TT测定结果显示酒地龙抗凝血活性强于生地龙，APTT测定结果则显示地龙具有促凝血活性，且在一定范围内，浓度越高，促凝效果越强，蛋白、多肽含量为酒地龙大于生地龙；采用仿生酶解提取法时，APTT和PT测定结果显示酒地龙的抗凝血活性强于生地龙，并且蛋白、多肽含量测定结果显示酒地龙要多于生地龙，但TT和抗凝血酶滴定法并未比较出生品与酒制品之间的差异。结论 与传统水提法相比，仿生酶解提取法能更多地提取出蛋白多肽类成分，仿生酶解提取液具有更强的抗凝血活性，2种提取法均显示地龙酒制有利于可溶性蛋白、多肽的溶出，能增强体外抗凝血活性。     

阳离子交换树脂酸水洗脱法纯化苦参总碱的工艺优选

目的优选阳离子交换树脂不同浓度盐酸溶液洗脱纯化苦参总碱的最佳工艺条件。方法以苦参碱、氧化苦参碱和总生物碱的洗脱率为考察指标,以盐酸溶液作为洗脱剂,优选阳离子交换树脂纯化苦参总碱的最佳工艺和参数条件。结果苦参总碱阳离子交换树脂纯化洗脱条件为:以5%盐酸溶液作为洗脱剂,以6 BV.h-1的流速洗脱,苦参碱和氧化苦参碱、苦参总碱洗脱率均可达85%。结论采用阳离子交换树脂酸水洗脱法纯化苦参总碱效率高,工艺简便,可用于苦参总碱的提取纯化。     

珍珠明目眼用即型凝胶的质量标准研究

目的制定珍珠明目眼用即型凝胶的质量标准。方法用薄层色谱法鉴别了冰片以及珍珠水解液中的丙氨酸、甘氨酸;用气相色谱法测定了冰片的含量。结果薄层色谱阳性结果明显,冰片在0.1988~1.9885μg范围内呈线性关系,加样回收率为100.46%。结论方法稳定可靠,可作为该即型凝胶的质量控制方法。     

蚂蚁通络口服液的研制

复方蚂蚁制剂用于治疗类风湿关节炎有较好的疗效,但制剂多以散剂、丸剂、酒剂为主。长期服用散剂、丸剂,患者多有胃部不适之感,难以继续用药。这除与所含蚁酸、蚁醛等刺激性成分有关,更可能是蚂蚁膜翅的机械刺激;而酒剂又不适于不饮酒患者。因此采用合理工艺,制成口感较佳,无刺激,服用方便的口服液,更适于临床患者长期服用。1 处方 蚂蚁250g,赤芍、独活、丹参、草(艹解)、甘草各150g,吐温-80 4ml,山梨酸钾2g,甜菊甙3.5g。 蚂蚁为蚁科拟黑多刺蚁polyrhachis vicina Roger     

HPLC测定功劳去火片中盐酸巴马汀和盐酸小檗碱的含量

目的:建立高效液相色谱法测定功劳去火片中盐酸巴马汀和盐酸小檗碱的含量。方法:采用Shimadzu-C₁₈柱,乙腈-0.05mo·lL^-1磷酸二氢钠溶液(用磷酸调节pH至3)(35∶65)为流动相;检测波长为345nm。结果:测得盐酸巴马汀线性范围0.0561～0.561μg(r=0.9999),盐酸小檗碱线性范围0.0522～0.522μg(r=0.9999),加样回收试验测得盐酸巴马汀平均回收率为99.32%,RSD为1.09%(n=5);盐酸小檗碱平均回收率为99.96%,RSD为1.98%(n=5)。结论:该法准确,专属性强。     

黄连超微振动提取工艺初探

目的探索超微振动提取与常规提取工艺提取效果差别,优化黄连超微振动提取工艺。方法采用正交试验优化超微振动提取的提取温度、次数、时间和溶剂用量,并与常规提取方式结果比较。结果黄连超微振动提取最佳工艺为:药材粗粉加4倍量65%的乙醇,50℃时提取2次,每次10min。在此条件下,与常规回流工艺相比,提取时间缩短为原来的1/9,溶剂用量为4/9,盐酸小檗碱和总生物碱提取率分别为常规工艺的1.09倍和1.11倍。结论超微振动提取时间短、溶剂用量少、有效成分提取率高,具有工业化推广的前景。     

基于网络药理学的土鳖虫破血逐瘀作用机制研究

目的:基于网络药理学分析土鳖虫对破血逐瘀相关疾病的作用机制。方法:经文献查阅并结合PubChem、SwissADME、SwissTargetPrediction和TCMSP等数据库对土鳖虫已知成分及其对应靶点进行搜集,并与经GeneCards、OMIM、TTD、HPO数据库搜索得到的“破血逐瘀”相关靶点进行交互分析得到共同靶点;通过蛋白-蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)分析、基因本体(GO)分析和京都基因与基因组百科全书(KEGG)分析,构建土鳖虫“成分-靶点-疾病”网络,探讨土鳖虫破血逐瘀功效的作用机制。同时采用体外纤溶实验评价土鳖虫水溶性蛋白质与其他成分的活性差异。结果:筛选得到土鳖虫活性化合物54个,共对应靶点653个;与血瘀相关的17种疾病的16141个作用靶点经交互分析得出两者共有靶点26个。GO和KEGG分析结果表明,土鳖虫已知成分主要涉及嘌呤代谢通路、细胞能量代谢通路、环磷酸鸟苷(cGMP)信号通路、Toll样受体信号通路、醛固酮合成代谢通路、三酰甘油合成通路等13条信号通路,通过干预DNA转录、细胞能量代谢等生物功能发挥药效。同时体外纤溶实验得出土鳖虫水溶性蛋白质较其他成分表现出更强的纤溶活性。结论:土鳖虫已知活性成分并不能很好的证明其对破血逐瘀相关疾病的治疗有显著的效果。结合土鳖虫水溶性蛋白质促纤溶作用,为下一步土鳖虫纤溶物质基础的研究提供参考。     

天龙抗肿瘤小分子肽纯化工艺

目的:纯化天龙酶解液,制备小分子肽。方法:用石蜡萃取法除油脂,用Sephadex G-15除氨基酸和盐。结果:天龙酶解液中加入药材质量分数40%的石蜡,加热使完全融化,搅拌,冷藏(6℃)静置4 h,弃去石蜡,水液以每2 mL加于Sephadex G-15柱(1.6 cm×64 cm)上,用去离子水2 mL.min-1洗脱,收集第60～84 mL洗脱液。结论:所筛选的纯化工艺简便可行。     

HPLC测定水蛭仿生酶解有效部位中次黄嘌呤及尿苷

目的:测定水蛭仿生酶解有效部位中次黄嘌呤及尿苷的含量,为其质量控制提供科学依据。方法:采用SinoChrom ODS-BP液相色谱柱,以甲醇-水为流动相,测定波长254 nm。结果:次黄嘌呤在0.88～14.08 g·L-1呈良好线性关系(r=0.9997),平均加样回收率为99.69%,RSD 1.23%;尿苷在2.12～33.92 g·L-1呈良好线性关系(r=0.999 8),平均加样回收率为99.20%,RSD 1.17%。结论:该法操作简便,结果可靠,为水蛭仿生酶解有效部位的质量研究提供有效的方法。     

糖苷类化合物体外生物转化的研究进展

糖苷类化合物的体外生物转化可为发掘药物体内起效的物质基础提供依据,同时能极大提高药物的生物利用度。本文对黄酮苷、皂苷、环烯醚萜苷的体外生物转化进行了综述。