银杏内酯B醇质体的药剂学性质及其制备分析

目的：探讨银杏内酯B醇质体的制备方法以及药剂特性。方法将包封率作为考察依据,之后进行正交设计优化处方;观测经处方优化后的醇质体的粒子半径以及Ze-ta等指标。结果银杏内酯B醇质体在筛选过程中在磷脂浓度为1.5 g/L,超声时间在10 min以及醇含量在40%时最佳,同时利用优化工艺制备的银杏内酯B醇质体平均的包封率可达到（87.94±1.31）%;在这种工艺条件下制备的醇质体平均半径是（89.41±6.13） nm,Ze-ta电位是-（37.87±2.75）MV。结论银杏内酯B醇质体的制备方法简单且经优化处方后醇质体的药剂特性符合具体的临床要求。     

白黎芦醇脂质体的制备工艺改进

目的: 制备白黎芦醇脂质体,优选最佳处方及最佳制备工艺. 方法: 以大豆磷脂、胆固醇为载体,采用薄膜超声分散法制备白黎芦醇脂质体,设计正交实验,以包封率、形态为考察指标选择最优处方. 结果: 按最优处方制得的白黎芦醇脂质体均匀圆整,平均粒径范围80～100 nm,包封率为96.52%,载药量为19.81%. 结论: 选择薄膜超声分散法优化工艺制备白黎芦醇脂质体处方合理,工艺可行,包封率及载药量高.     

注入-超声法制备吲哚美辛醇质体的方法研究

目的:优化注入-超声法制备吲哚美辛醇质体的工艺参数。方法:采用正交试验设计,考察了药物的量、磷脂用量、超声时间等影响因素,并以包封率作为评价指标,利用SPSS11.5筛选出最佳工艺参数。结果:最佳工艺为取吲哚美辛0.1g,加入磷脂0.5g,用15ml无水乙醇溶解后,一边搅拌一边注入磷酸缓冲液(pH=5.3),注入完成后在20℃下超声60min,即得。平均包封率为48.1%。结论:该工艺稳定可行。     

川芎嗪醇质体贴剂的制备及体内外评价

目的通过不同膜材、处方和工艺的优选,研制具有良好透皮吸收性能、剂型稳定、包封率及释放度均性能良好的川芎嗪缓释皮肤贴片。方法采用乙醇注入超声法,以包封率为指标,制备川芎嗪醇质体。以丙烯酸树脂为主要组分,加入琥珀酸作为交联剂,柠檬酸三乙酯作为增塑剂,制备川芎嗪醇质体贴剂。然后进行体外释放度测定及体外透皮试验,考察其体外释药性能以及体外透皮率。最后进行大鼠的药动学试验,计算药动学参数,比较其相对生物利用度。结果川芎嗪醇质体处方为磷脂浓度为1%(w/v),胆固醇浓度为0.4%(w/v),乙醇含量为45%(v/v),超声时间为5min,制得的川芎嗪醇质体粒径分布均匀,平均粒径为(78.71±1.23)nm,平均包封率为(86.42±1.50)%。川芎嗪醇质体贴剂体外透皮试验结果显示24h药物累积透皮量达183±18μg.cm-2,其体外释放度曲线24h内符合Higuchi方程,具有缓释效果。药动学结果显示其相对生物利用度为209.45%,与其他两种制剂相比,川芎嗪醇质体贴片具有促进药物吸收、提高生物利用度的作用。结论川芎嗪醇质体贴剂透皮效果较好,并且达到缓释与提高生物利用度的目的 。     

尼莫地平纳米脂质体制备工艺及处方优化研究

目的优化制备尼莫地平纳米脂质体的工艺和处方。方法采用正交设计法,以尼莫地平脂质体冻干粉重建包封率、药物利用率、重建后0 h及10 h小粒径(<0.15μm)脂质体包封药物的百分率、粒径分布、泄漏率等多个指标综合评分,优化尼莫地平脂质体的处方和工艺。结果尼莫地平脂质体的最佳工艺处方为:药物:(磷脂+胆固醇)为1:40;胆固醇:磷脂为1:6;去氧胆酸钠:(磷脂+胆固醇)为1:4;吐温280:(磷脂+胆固醇)为1:4;冻干保护剂甘露醇的用量为处方总重的65%,水合介质为注射用蒸馏水,制备浓度为0.4 mg/mL,采用乙醇滴加2超声工艺制备,按该处方工艺组合制备3批脂质体,包封率平均为92.8%,平均粒径为18.9 nm。结论按优化处方制得的尼莫地平纳米脂质体的包封率和粒径均令人满意。     

尼莫地平纳米脂质体制备工艺及处方优化研究Ⅰ

目的：优化制备尼莫地平纳米脂质体的工艺和处方。方法：采用正交设计法，以尼莫地平脂质体冻干粉重建包封率、药物利用率、重建后0h及10h小粒径（小于0.15μm）脂质体包封药物的百分率、粒径分布、泄漏率等多个指标综合评价，优化尼莫地平脂质体的处方和工艺。结果：尼莫地平脂质体的最佳工艺处方为：药物：（磷脂＋胆固醇）为1：40，胆固醇：磷脂为1：6，去氧胆酸钠：（磷脂＋胆固醇）为1：4，吐温－80：（磷脂＋胆固醇）为1：4；冻干保护剂甘露醇的用量为处方总重的65％，水合介质为注射用蒸馏水，制备浓度为0．4mg/ml，采用乙醇滴加－超声工艺制备，按该处方工艺组合制备3批脂质体，包封率平均为92．8％，平均粒径为18．9nm。结论：按优化处方制得的尼莫地平纳米脂质体的包封率和粒径均令人满意。     

白藜芦醇乳脂体的制备和工艺考察

目的:采用薄膜分散法制备白藜芦醇乳脂体,并对其进行处方及工艺优化。方法:以包封率为指标进行正交设计优化处方工艺。结果:制备白黎芦醇乳脂体最佳处方为:磷脂与三硬脂酸甘油酯比例30∶1,磷脂与胆固醇比例10∶1,药物与磷脂比例1∶25,磷脂与吐温-80比例5∶1。最佳工艺为:水合时间90 min,水合温度35℃,水浴温度45℃,超声时间12 min。结论:该处方工艺可行,所制备的白藜芦醇乳脂体具有较高包封率。     

盐酸青藤碱醇质体凝胶的制备及质量控制

目的:制备盐酸青藤碱醇质体凝胶并建立其质量控制方法。方法:以注入法制备醇质体,通过正交设计优选最佳处方和工艺;采用研和法制备醇质体凝胶;高效液相色谱法测定盐酸青藤碱的含量;透析法测定醇质体的包封率。结果:所得制剂为淡黄色透明凝胶,涂展性好;醇质体形态圆整,粒径小而均匀,平均包封率为62.8%。盐酸青藤碱检测浓度线性范围为5～80μg/mL(r=0.9999),平均回收率为98.5%。结论:本制剂制备工艺简单可行,重现性好,质量稳定可控。     

雷公藤有效部位脂质体的处方工艺筛选研究

目的 对雷公藤有效部位脂质体的处方进行优化。方法 运用薄膜分散技术与微孔滤膜法进行脂质体的制备。使用紫外分光光度法对雷公藤有效成分的主要代表建立标准曲线。通过正交试验法，以脂质体包封率为考察指标，对胆固醇和磷脂的比例、药物和磷脂的比例、超声时间在3水平下进行筛选，优化雷公藤有效部位脂质体的处方工艺。结果 雷公藤有效部位脂质体的最佳处方工艺是胆固醇∶磷脂为1∶25；药物:磷脂为1:20；超声时间为4 min。按最佳处方制备的脂质体平均粒径为（55.57±29.43）nm,Zeta电位为0.349 m V，平均包封率达到89.29%。透射电镜下观察制备的雷公藤有效部位脂质体呈类球形。结论雷公藤有效部位脂质体的最佳处方工艺稳定可靠，验证结果重复性佳。     

酮洛芬醇质体凝胶的研制

目的研制酮洛芬醇质体凝胶,并对其质量进行初步考察。方法采用注入法制备酮洛芬醇质体,通过正交实验优选较佳处方和工艺;采用研和法制备醇质体凝胶,HPLC测定其中主药的含量,透析法测定包封率。结果酮洛芬醇质体形态圆整,粒径均匀,平均粒径为(185.8±58.2)nm,平均包封率为(72.6±3.2)%。酮洛芬线性浓度范围为1.5～12.0μg.mL-1(r=0.999 9),平均回收率为(99.3±1.5)%。结论本制剂制备工艺简单可行,重现性好,质量稳定可控。     

盐酸青藤碱二元醇质体的制备及其体外性质研究

目的 制备盐酸青藤碱二元醇质体,筛选出较优处方,并对其体外性质进行考察. 方法 采用醇注入法制备以丙二醇和乙醇为柔软剂的盐酸青藤碱二元醇质体;以包封率为评价指标,通过正交实验优化处方;对其形态、Zeta电位、粒径及体外释药特征进行考察. 结果 较优处方制备的盐酸青藤碱二元醇质体外形圆整,平均包封率为(35.43 ±0.53)％,Zeta电位为(-5.87±0.06)mV,粒径为(391.6±25.6)nm,体外累积释药百分率Q与时间的关系符合一级速度方程:Q=0.085t+0.739,r =0.995 8. 结论 盐酸青藤碱二元醇质体制备简单,具有一定的缓释特性,值得进一步研究.     

正交试验法优选莲子心提取物制备工艺

目的采用正交试验法优选莲子心提取物的制备工艺。方法采用RP-HPLC法测定莲子心提取物中的甲基莲心碱含量,填充剂为十八烷基硅烷键合硅胶,以乙腈：0.015mol／L十二烷基磺酸钠溶液：冰醋酸（68：31：1）为流动相,柱温25℃,检测波长282nm,流速1.0mL／min,进样量为20μL;采用L9（3^4）正交试验设计,以甲基莲心碱的提取含量作为考察指标,确定最佳工艺。结果所考察的4个因素中,乙醇浓度和回流次数有显著意义;对甲基莲心碱含量影响顺序为：乙醇浓度〉回流次数〉乙醇用量〉回流时间。最佳制备工艺为：用10倍量浓度为75％的乙醇回流3次,每次提取1h。结论RP-HPLC法测定莲子心提取物中甲基莲心碱,方法简便,快速,线性关系良好,为莲子心提取物质量控制及工艺优化提供了可靠的检测手段;所得到的提取工艺简便,合理可行。     

正交设计优选龙胆中龙胆苦苷的提取工艺

目的 优选龙胆中龙胆苦苷的最佳提取工艺.方法 采用高效液相色谱法测定龙胆中龙胆苦苷的含量,以乙醇浓度、提取时间、料液比为考察因素,以龙胆苦苷提取率为考察指标,采用L9(34)正交设计优选最佳提取工艺条件.结果 最佳提取工艺为提取溶剂70％乙醇,提取时间1.5h,料液比1∶60.结论 本法工艺简单、经济、提取率高,可为中药龙胆的开发利用提供参考.     

应用不同类型脂质体作为姜黄素经皮给药载体的实验研究

目的：探讨不同脂质体作为姜黄素经皮给药载体药物透皮吸收及皮肤沉积效果,优化得到姜黄素经皮给药最佳脂质体载体。方法：注入法制备了3种类型脂质体——一般脂质体、乙醇脂质体（醇质体）和丙二醇脂质体,并对其粒径、包封率、体外释放率等理化性质进行了考察。采用大鼠腹部皮肤及franz扩散池进行体外透皮实验,HPLC法测定10 h内皮肤姜黄素透皮量及在皮肤的积蓄量,并加以比较。结果：各种不同脂质体的粒径大小次序为：一般脂质体（1 345.7±1 257.8）nm〉乙醇脂质体（963.5±702.4）nm〉醇水相体积比为1：2的丙二醇脂质体（506.6±326.7）nm。各种脂质体的姜黄素包封率大小为：丙二醇脂质体〉醇质体〉一般脂质体,其中醇水相体积比为1：2时制备的丙二醇脂质体粒径最小,包封率最高（92.74%±3.44%）,且体外稳定性好,10 h内姜黄素透皮量和在皮肤的积蓄量与姜黄素乙醇溶液结果无明显差别。结论：醇相和水相体积比为1：2制备的丙二醇脂质体粒径小,包封率高,是姜黄素经皮给药的最佳载体。     

正交试验法优化他莫昔芬磁性微球处方工艺

目的:通过正交设计法筛选出制备他莫昔芬磁性微球的最佳处方工艺。方法:采用乳化化学交联-二步法制备他莫昔芬磁性微球,以载药量和包封率双项综合评分为考察指标,采用正交试验L9(34),考察水油比、Fe粉与明胶质量比、药物浓度对微球载药量和包封率的影响。结果:最优处方工艺为水油比8∶80,Fe粉与明胶质量比1∶20,药物浓度180mg/L。按优化处方工艺制备的磁性微球平均载药量和包封率分别为13.1%和88.7%,重现性良好。结论:确立的他莫昔芬磁性微球的处方工艺切实可行,为他莫昔芬新剂型的制备提供了实验依据。     

乐胃饮颗粒制备工艺研究

目的研究乐胃饮颗粒的水提醇沉制备T艺。方法以尿囊素、陈皮苷含量和浸膏得率为考察指标,通过L _9（3^4）正交实验设计优选水提工艺条件,并单因素考察醇沉质量分数,以确定乐胃饮颗粒的最佳制备工艺。结果水提丁艺影响因素依次为：提取时间（C）〉提取次数（D）〉2H水量（B）〉浸泡时间（A）,最佳水提工艺条件为A3B3C2D2,即处方药材加10倍量水、浸泡1．5h、提取2次、提取时间为1h。醇沉质量分数以75％为佳。结论该制备工艺合理,有效成分提取率高。