3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类化合物的合成及其抗炎活性

目的:研究3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类化合物的合成及其抗炎活性.方法:以具有COX/5-LOX双重抑制作用并兼有细胞因子抑制活性的替尼达普为先导物,合成3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类化合物.应用二甲苯致小鼠耳肿胀模型和角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型评价其抗炎活性,并考察连续口服给药对大鼠胃肠道的影响.结果:合成了14个目标物(Ⅰ1-14),其结构经IR、1H NMR和MS和元素分析确证.小鼠耳肿胀模型显示Ⅰ 5,8,9具有明显的抗炎活性;角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型显示Ⅰ 8,9具有较强的抗炎活性;Ⅰ5,8,9的胃肠道不良反应,与CMC-Na无明显差别(P＞0.05),其中Ⅰ 5,8显著小于双氯芬酸钠(P＜0.05)和替尼达普钠(P＜0.05,P＜0.01).结论:3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类化合物具有一定的抗炎活性,胃肠道不良反应较轻.     

3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类衍生物的合成及其生物活性

目的:研究3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类衍生物的合成及其生物活性,寻找活性强、不良反应小的新型抗炎药物。方法:1-苯氧羰基-5-甲基-2-吲哚酮在4-N,N-二甲氨基吡啶(DMAP)作用下与对氨磺酰基苯甲酰氯反应,生成1-苯氧羰基-3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮(Ⅲ1),再与相应的胺(氨)发生胺解反应,并经盐酸中和得到化合物Ⅲ2-9。结果:合成了9个未见文献报道的化合物Ⅲ1-9,其结构经IR、1HNMR和MS和元素分析确证。小鼠耳肿胀模型测试显示,6个目标化合物Ⅲ2,4,5,7-9具有明显的抗炎活性,角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型显示Ⅲ2,7,8具有一定的抗炎活性;所有受试目标化合物的胃肠道不良反应均显著小于阳性对照药双氯芬酸钠(P<0.05)和替尼达普钠(P<0.01),与CMC-Na无显著性差异(P>0.05)。结论:3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类衍生物具有一定的抗炎活性,胃肠道不良反应小。     

胆木叶的抗炎镇痛作用研究

目的:研究胆木叶的抗炎、镇痛作用.方法:采用对二甲苯致小鼠鼠耳肿胀的影响.对二甲苯致小鼠毛细血管通透性的影响来观察胆木叶的抗炎作用;采用热板法和扭体法来考察胴木叶的镇痛作用.结果:胆术叶醇提物(20g/kg)具有抑制二甲苯所致小鼠鼠耳肿,胀的作用(P<0.01)、具有抑制二甲苯所致小鼠毛细血管通透性的作用(P<0.01);能明显抑制热板所致的小鼠疼痛(P<0.01)、能明显抑制醋酸所致小鼠的疼痛作用(P<0.05).结论:胆木叶醇提物(20g/kg)具有抗炎和镇痛作用.     

广西产石韦和柔软石韦抗炎镇痛作用研究

目的:比较广西产石韦和柔软石韦的抗炎镇痛疗效.方法:雄性昆明种小鼠80只,随机分为8组:模型组(蒸馏水),阳性对照组(地塞米松0.01 mg/kg),石韦及柔软石韦给药高(40 g生药/kg)、中(20 g生药/kg)、低(10 g生药/kg)剂量组,每组10只,各组小鼠灌胃给药,每天1次,连续7d,于末次给药后30 min,采用巴豆油混合物致小鼠耳廓肿胀及对角叉菜胶致足趾肿胀方法,观察石韦和柔软石韦对小鼠耳廓肿胀及对角叉菜胶致足趾肿胀的影响;雌性及雌雄并用昆明种小鼠80只,随机分为8组:空白对照组(蒸馏水)、阳性对照组(阿司匹林0.2 g/kg),石韦及柔软石韦给药高、中、低剂量组,给药方法同上,于末次给药后30 min,采用小鼠热板试验和醋酸扭体试验方法,观察石韦和柔软石韦对小鼠热板痛阈和扭体次数的影响.结果:与模型组比较,石韦和柔软石韦高、中剂量组均可明显减轻小鼠耳廓肿胀度和足趾肿胀度(P＜0.01或P＜0.05).石韦和柔软石韦比较,石韦高、中剂量组明显减轻足趾肿胀度(P＜0.01),石韦中剂量组明显减轻小鼠耳廓肿胀度(P＜0.05);与空白对照组比较,石韦和柔软石韦高、中剂量组的痛阈值和痛阈提高百分率均有明显的提高(P ＜0.01或P＜0.05),石韦和柔软石韦高、中、低剂量组明显减少小鼠扭体次数(P ＜0.01或P＜0.05).石韦和柔软石韦比较,石韦高、中剂量组明显提高小鼠热板痛阈值(P ＜0.01),石韦和柔软石韦对小鼠扭体次数无明显差异(P＞0.05).结论:石韦和柔软石韦均有明显的抗炎镇痛作用,石韦的抗炎镇痛作用强于柔软石韦.     

伪麻黄碱镇痛、抗炎作用的研究

目的 :研究伪麻黄碱镇痛、抗炎作用。方法 :大鼠和小鼠扭体法研究镇痛作用 ,二甲苯致小鼠耳肿胀法研究抗炎作用。结果 :伪麻黄碱明显抑制实验大鼠和小鼠的扭体次数 ,高剂量 (6 0 mg/ kg)可明显抑制二甲苯致小鼠耳肿胀度 (P<0 .0 5 )。结论 :伪麻黄碱具有镇痛和抗炎作用。     

蒙药复方森登－4 对小鼠的抗炎镇痛作用研究

目的: 研究蒙药复方森登－4 对小鼠抗炎镇痛的作用。方法: 采用肉芽肿实验法，涂二甲苯至小鼠耳
廓使耳朵肿胀法观察抗炎作用; 采用腹腔注射醋酸致小鼠扭体法观察镇痛作用。结果: 各剂量组与模型组比较，
得出: 蒙药复方森登－4( 135 mg /kg) 组能抑制棉球致小鼠肉芽肿的生长，肉芽肿的重量为18．7±0．86mg; 抑制二甲
苯致小鼠耳肿胀，抑制率29．69%; 抑制冰醋酸引起的小鼠扭体反应，抑制率40．04%。结论: 蒙药复方森登－4 对小
鼠有显著的抗炎镇痛作用。     

栽培秦艽与野生秦艽的药效学比较研究

目的 比较栽培秦艽与野生秦艽的药效学差异.方法 采用冰醋酸致小鼠扭体反应、二甲苯致小鼠耳肿胀、角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型观察栽培秦艽与野生秦艽的抗炎、镇痛作用.结果 4组秦艽提取物与生理盐水组相比,在抗炎、镇痛等药理作用方面均有显著性差异(P＜0.01),栽培秦艽的两种提取物与野生秦艽的两种提取物没有显著性差异(P＞0.05).结论 栽培秦艽与野生秦艽在抗炎、镇痛等药效方面无显著性差异.     

消症饮的镇痛、抗炎实验研究

研究中药复方消症饮的抗炎镇痛作用,方法采用二甲苯致小鼠耳廊肿胀法致炎以及采用扭体法、热板法使小鼠致痛。结果消症饮220．0g/kg剂量组能减轻二甲苯致小鼠耳廊肿胀,对抗醛酸所致小鼠皮肤毛细血管通透性的增加,与生理盐水组比较具有显著性差异（P＜0．05,P＜0．01）;消症饮22．0g/kg,110.0g/kg,220.0g/kg3个剂量组能延长热刺激所致小鼠的痛觉的 时间,与给药前比较有显著性差异（P＜0．05,P＜0．01）,并能减少醋酸所致小鼠扭体反应动物数,提高其镇痛百分率,与生理盐水比较差异显著（P＜0．05,P＜0．01）。结论消症饮具有较强抗炎,镇痛作用。     

蒙药复方述达格－4 对小鼠的抗炎镇痛作用研究

目的: 研究蒙药复方述达格－4 对小鼠抗炎镇痛的作用。方法: 采用肉芽肿实验法、涂二甲苯至小鼠
耳廓使耳朵肿胀法观察抗炎作用,采用腹腔注射醋酸致小鼠扭体法观察镇痛作用。结果: 各剂量组与模型组比
较,得出蒙药复方述达格－4( 150 mg /kg) 组能抑制棉球致小鼠肉芽肿的生长,肉芽肿的重量为16．8±0．77mg; 抑制
二甲苯致小鼠耳肿胀,抑制率26．23%; 抑制冰醋酸引起的小鼠扭体反应,抑制率31．45%。结论: 蒙药复方述达格
－4 对小鼠有显著的抗炎镇痛作用。     

大叶铁线莲提取物抗炎作用实验研究

目的:探讨大叶铁线莲粗提物的抗炎作用。方法:分别采用蛋清诱导大鼠足跖肿胀法、二甲苯致小鼠耳肿胀法研究大叶铁线莲提取物的抗炎作用。结果:大叶铁线莲提取物对大鼠足跖肿胀具有明显的抑制作用(醇提物P0.01,水提物P0.05),显著减轻二甲苯致小鼠耳肿胀程度(P0.05)。结论:大叶铁线莲水提物、醇提物具有明显的抗炎作用。     

2-(2, 6-二氯苯胺基)苯乙酸(3-硝氧甲基)苯酯的合成及抗炎镇痛活性

目的：获得抗炎活性强、胃肠道副作用小的新型非甾体抗炎药。方法：以间羟基苯甲醛为原料，经还原、溴代和硝氧化，最后与双氯芬酸进行酯化反应，制备2-(2,6-二氯苯胺基）苯乙酸（3－硝氧甲基）苯酯（ZLR－9）；观察ZLR－9对二甲苯致炎小鼠和角叉菜胶致炎大鼠的抗炎活性，对热板法实验和扭体实验小鼠的镇痛活性及致大鼠胃肠道反应，研究体内外ZLR－9的NO释放。结果：ZLR－9结构经MS、IR、^1HNMR确证，它的抗炎镇痛活性强于DC－Na，胃肠道副作用显著小于DC－Na，并小于文献报道的硝酸酯类DO－DC，体内有明显的NO释放。结论：ZLR－9值得深入研究。     

神经生长液的镇痛消炎作用实验研究

目的 :观察神经生长液镇痛消炎作用。方法 :小鼠随机分成 5组 :神经生长液高、中、低剂量组 ,阿司匹林组 (阳性对照 ) ,空白对照组。灌胃法给药。以冰醋酸所致扭体反应为镇痛指标 ,以二甲苯所致小鼠耳廓肿胀为消炎指标。结果 :与空白对照组相比 ,神经生长液高、中、低剂量组均可以显著降低冰醋酸所致小鼠扭体次数 ,并显著降低二甲苯所致小鼠耳廓肿胀率 (P均 <0 .0 1)。神经生长液的上述作用存在剂量 -反应关系。结论 :神经生长液具有镇痛消炎作用     

南通军山卷丹水提物镇痛消炎作用的研究

目的:研究南通军山卷丹水提物镇痛消炎作用.方法:以小白鼠为实验对象,灌胃法给药.阿司匹林为阳性对照药,以醋酸所致扭体反应为镇痛指标.以二甲苯所致小鼠耳廓肿胀为消炎指标.结果:卷丹水提物高低剂量组均有镇痛作用,高剂量组与阿司匹林组相当.各剂量组均有明显的消炎作用,高剂量优于阿司匹林.结论:南通军山卷丹水提物具有镇痛消炎作用.     

风湿宁胶囊的主要药效学研究

目的通过经典的疼痛模型、非特异性炎症模型及免疫性炎症模型,观察风湿宁胶囊（以下简称＂FSN＂）的镇痛及抗炎作用。方法通过小鼠醋酸扭体实验观察FSN的镇痛作用;通过二甲苯致小鼠耳肿胀、醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性实验考察FSN的抗炎作用;制备II型胶原诱导的大鼠关节炎（CIA）模型,观察FSN对大鼠足肿胀度及关节炎症积分的影响,评价其对关节炎的治疗作用。结果 FSN低、中、高剂量组能明显减少醋酸所致的小鼠扭体次数（P〈0.05）;FSN高剂量组能够明显降低二甲苯引起的小鼠耳廓肿胀及腹腔毛细血管通透性增高（P〈0.05）,减轻CIA大鼠原发足肿胀度（P〈0.05）;FSN各治疗组均能够明显降低关节炎症积分（P〈0.05）。结论 FSN具有良好的抗炎及镇痛作用,并对II型胶原诱导的类风湿关节炎有明显的治疗作用。     

环十五酮的抗炎和镇痛作用

本文报道环十五酮900mg/kg灌胃明显抑制小鼠耳壳二甲苯致肿。600mg/kg灌胃对大鼠足跖注射1％角叉菜0.1ml或鲜蛋清0.1ml致肿,也有明显消肿作用。用小鼠扭体法(皮下注射224、400、712mg/kg)、甲醛法(腹腔注射300mg/kg)和热板法(腹腔注射500mg/kg)测试,均证实环十五酮提高痛阈。镇痛时间比度冷丁、氨基比林长。     

赛葵的解热镇痛抗炎作用

采用伤赛－融伤赛菌苗致热家兔法研究赛葵的解热作用,热板法和扭体法研究赛葵的镇痛作用,二甲苯致炎鼠耳肿胀法和腹腔毛细血管通透性法研究赛葵的抗炎作用。结果表明：赛葵全草１０、２０ｍｇ／ｋｇ ｉｇ给药能降低发热家兔的体温,延长小鼠的痛反应时间,减少扭体鼠数和扭体次数,２０ｍｇ／ｋｇ抑制鼠耳的肿胀及抑制小鼠腹腔毛细血管通透性;赛葵根１０ｍｇ／ｋｇ ｉｇ给药能降低发热家兔的体温,抑制鼠耳的肿胀,降低小鼠腹腔     

通痹止痛胶囊抗炎镇痛作用的观察

就能痹止痛胶囊抗炎、镇痛的药效作了观察。结果：通痹止痛胶囊可明显抑制角太莱胶性足跖肿胀,醋酸所致小鼠腹腔通透性增高,二甲苯所致小鼠耳郭肿胀,小鼠棉球肉芽肿等,可显著降低大鼠关节内前列腺素的含量,对醋酸和热板法所致小鼠疼痛有显著抑制作用,最大耐受量是临床用药的144倍,为临床用药提供了一定的药理依据。     

Analgesic,anti-inflammatory and anti-diarrheal activities of ethanolic leaf extract of Typhonium trilobatum L. Schott

Objective

To explore the efficacy of ethanolic leaf extract of Typhonium trilobatum L. Schott in treating diarrhea, pain and inflammation using experimental models.

Methods

In the present study, acetic acid-induced writhing, xylene-induced ear edema and castor oil-induced diarrheal model were used to evaluate the analgesic, anti-inflammatory and anti-diarrheal activities, respectively. Acute toxicity test was carried out to fix the safe doses of the plant extract.

Results

The plant extract demonstrated a significant inhibition of writhing (P<0.01) compared with the control group in acetic acid-induced writhing test in mice. The extract also significantly inhibited the xylene induced ear edema formation (P<0.05). In anti-diarrheal test, the extract significantly decreased the frequency of defecation and increased the mean latent period (P<0.01) in castor oil-induced diarrheal model mice at the doses of 250 and 500 mg/kg body weight.

Conclusions

These results suggest that the extract possesses significant analgesic, anti-inflammatory and anti-diarrheal activities that support to the ethnopharmacological uses of this plant.     

l—2—（6—甲氧基—2—萘）丙酸（对乙酰氨基）酚酯的抗炎镇痛作用

新化合物ｌ２（６甲氧基２萘） 丙酸（ 对乙酰氨基） 酚酯（ Ⅱ） 是根据萘普生前药结构合成的衍生物,本文报道该化合物的抗炎镇痛作用。采用抗炎模型二甲苯致小鼠耳炎、角叉菜胶引起的小鼠足肿胀、大鼠肉芽肿胀和镇痛模型醋酸引起小鼠扭体测定了的化合物抗炎镇痛作用。结果表明：该化合物能明显抑制二甲苯引起的小鼠耳炎和角叉菜胶引起的小鼠足肿胀,连续８ ｄ 给药能明显抑制大鼠的肉芽肿胀;同时该化合物还能减少醋酸引起的小鼠扭体数,表现出较好的抗炎镇痛效果。     

15-KETE对大鼠肺动脉平滑肌细胞钾离子通道的作用

目的观察15-酮基二十碳四烯酸(15-ketoeicosatetraenoic acid,15-KETE)对大鼠肺动脉平滑肌细胞(pulmonary arterial smooth muscle cells,PASMCs)膜电压门控钾离子通道(Kv)的作用,探讨其收缩肺动脉的离子通道机制。方法采用急性酶分离法(胶原酶Ⅰ型和弹性酶)获得健康成年SD大鼠单个PASMC,应用全细胞膜片钳记录方法,研究15-KETE对膜电位(Em)、膜电容(Cm)、电压门控钾电流(Ikv)的影响。结果①高浓度15-KETE(1×10-7mol/L、1×10-6mol/L)可引起PASMCs去极化,并且在细胞内钙被BAPTA缓冲后,15-KETE仍可引起PASMCs去极化,15-KETE对PASMC的膜电容无影响;②15-KETE(1×10-8~1×10-6mol/L)对Ikv的影响呈浓度依赖性和可逆性;③细胞内钙离子在生理浓度时([Ca2 ]i=75 nmol/L),15-KETE(1×10-6mol/L)对Ikv峰电流的抑制率显著高于细胞内无钙离子时。结论15-KETE可浓度依赖性的抑制Ikv,使常氧大鼠PASMCs去极化;细胞内钙离子加强了15-KETE对Ikv峰电流的抑制作用。