不同尼美舒利透皮制剂的体外释药及透皮特性研究

目的比较尼美舒利(NIM)不同透皮吸收制剂的体外释药及透皮特性,以期筛选出较好的NIM透皮吸收制剂。方法采用Franz扩散池进行体外释放度试验;以离体小鼠皮肤为透皮屏障,以NIM凝胶为对照,考察同剂量NIM混合型巴布剂、交联型巴布剂及贴剂的透皮特性。结果同浓度的不同NIM透皮吸收制剂的透皮速率依次为交联型巴布剂>混合型巴布剂>贴剂(P<0.01),释药速率依次为交联型巴布剂>混合型巴布剂>贴剂(P<0.01)。结论交联巴布剂可望成为NIM外用制剂的较好选择。     

酮洛芬醇质体凝胶与脂质体凝胶的体外经皮渗透动力学的比较研究

目的比较酮洛芬醇质体(KPFE)凝胶与脂质体(KPFL)凝胶的体外经皮渗透行为,以期为筛选出较优的KPF外用制剂奠定基础。方法制备KPFE凝胶与KPFL凝胶;以离体鼠皮为屏障,采用Franz扩散池法对KPF这2种凝胶的体外经皮渗透行为进行比较研究。结果 2种凝胶的经皮渗透动力学均符合Higuchi方程,KPFL凝胶剂:Q=28.65 t1/2-16.88(R2=0.995);KPFE凝胶剂:Q=35.22 t1/2-20.62(R2=0.988),稳态透皮速率分别为28.65μg·cm-2·h-1和35.22μg·cm-2·h-1,在经皮渗透24 h后,皮肤中的蓄积量分别为22.16μg·cm-2和19.95μg·cm-2,凝胶层中的残留量为56.25μg·cm-2和50.62μg·cm-2,4个指标之间比较差异均有统计学意义(P<0.05)。结论与KPFL凝胶相比,KPFE凝胶在促进药物经皮吸收方面具有更好的效果。     

黄芩苷巴布剂的制备研究

目的优化黄芩苷巴布剂基质配方。方法采用L9(34)正交试验,以180°剥离强度、抗张强度、断裂伸长率测试前后胶面的破坏情况为衡量指标,进行最佳基质配方优选;将选定配方载入黄芩苷,采用体外渗透扩散装置进行体外释放及透皮吸收试验。结果优选巴布剂基质配方为壳聚糖0.2g、PVA0.3g、明胶0.8g、GAT1.5g、GAE2.0g、甘油0.3g。黏合剂GAT和GAE的用量是主要的影响因素。黄芩苷巴布剂具有良好的体外释放性能[体外释放速率为98.19574μg/(cm·h)]和体外经皮释放性能[体外经皮速率为16.88572μg/(cm·h)]。结论优选的黄芩巴布剂基质配方黏接性能良好,载药量大,释放性好。     

不同动物皮肤对黄体酮乳膏体外经皮透过性的比较

目的考察黄体酮乳膏在不同动物离体皮肤中的透皮吸收性能。方法选用小鼠、大鼠、豚鼠、家兔、比格犬和小型猪的离体皮肤,采用Franz扩散池法,用高效液相色谱法测定接收液中的黄体酮含量,并进行不同模型的拟合。结果黄体酮乳膏透皮动力学行为符合一级动力学模型。小鼠腹部皮肤对黄体酮的稳态透皮速率(Js)为(8.854 3±0.741 1)μg·cm-2·h-1,在6种动物皮肤中最高,与其他5种动物皮肤的稳态透皮速率差异均有统计学意义(P均<0.05)。结论选择小鼠腹部皮肤作为体外透皮吸收实验模型时,黄体酮乳膏的透皮吸收效果最好。     

复方黄芩巴布剂的制备及透皮释放度测定

目的制备复方黄芩巴布剂并进行透皮释放度的测定。方法正交设计法对巴布剂基质配比进行的实验研究;应用自制的透皮释放扩散池装置进行透皮释放度研究,高效液相色谱法测定释放液中黄芩苷的含量。结果复方黄芩巴布剂基质以阿拉伯胶∶西黄蓍胶∶压敏胶∶甘油∶氧化锌=2∶1∶1∶0.1∶0.3为最适宜;24 h的透皮释放量为(450±30)ng/cm2。结论该制备工艺简单,制成的巴布剂黏性适中、质量可控、释药稳定。     

几种促渗剂对布洛芬巴布剂体外透皮性的影响

目的研究几种促渗剂对布洛芬巴布剂透皮作用的影响。方法用紫外分光光度法检测浓度,采用Franz扩散池,用离体小鼠皮肤进行体外透皮扩散试验,计算含不同促渗剂的5%布洛芬巴布剂的累积渗透量Q及渗透速率K。结果不同促渗剂对5%布洛芬巴布剂的累积渗透量Q及渗透速率K是的影响大小为:氮酮>丙二醇>薄荷脑>冰片。但只有氮酮和丙二醇表现出显著性(P<0.05),冰片和薄荷脑对布洛芬巴布剂透皮作用基本无影响。2%氮酮和5%丙二醇对其影响最大。结论提示2%氮酮和5%丙二醇可作为促渗剂在布洛芬巴布剂中使用。     

对近年国内中药巴布剂体外透皮吸收研究进展综述

该文查阅了近七年国内在中药巴布剂体外透皮吸收方面的相关文献,从中药巴布剂的促透剂、制剂新技术、物理方法和体外透皮试验中渗透介质、离体皮肤、定量指标的选择等方面对目前国内在中药巴布剂体外透皮吸收的研究现状及最新进展做一归纳总结,以期对相关研究的工作者有所裨益,更为进一步开发中药巴布剂提供研究方向。     

草乌提取物乌头碱和新乌头碱的透皮速率测定

目的:测定草乌提取物中乌头碱、新乌头碱的透皮速率。方法:用改良Franz扩散池法收集草乌提取物的透皮接受液,用高效液相色谱法测定其中乌头碱、新乌头碱的透皮速率。结果:在促透剂氮酮和丙二醇各为4%的条件下,浓度为600mg/ml的草乌提取物中乌头碱、新乌头碱24h的累积渗透量分别为165.819和487.747μg/cm2;透皮速率常数分别为18.391和78.805μg·cm-2·h-1。结论:草乌提取物中乌头碱、新乌头碱在氮酮和丙二醇的促透作用下能较好地透过大鼠皮肤,透皮吸收过程符合Higuchi方程。     

透皮促渗剂对吲哚美辛和沙丁胺醇透皮作用的影响

目的:研究不同透皮促渗剂对吲哚美辛和沙丁胺醇体外经皮渗透的促进作用.方法:用 Valia-Chien 水平扩散池,选择氮酮、丙二醇、N-甲基-吡咯烷酮、油酸、薄荷油、氮酮与丙二醇合用作为促进剂,离体SD大鼠腹部皮肤用促渗剂预处理,紫外分光光度法测定接收液中的药物含量.结果:与空白对照组比较,除了丙二醇对吲哚美辛和沙丁胺醇体外经皮渗透有抑制作用外,其余促进剂均显著提高二者的渗透速率(P＜0.01),尤其以氮酮与丙二醇合用的促渗效果最好,吲哚美辛、沙丁胺醇的渗透速率分别达125.91、155.94 μg·cm-2·h-1.结论:氮酮与丙二醇合用、氮酮、N-甲基-吡咯烷酮、油酸、薄荷油可作为促渗剂用于复方吲哚美辛的透皮制剂.     

均匀设计法筛选格列吡嗪透皮贴剂的促渗剂

目的筛选格列吡嗪透皮贴剂的复合型促渗剂。方法以离体大鼠皮肤透皮速率常数为指标,采用均匀设计法从氮酮、油酸、丙二醇中选择最佳促渗剂及其最佳配比。结果氮酮、丙二醇为影响格列吡嗪经皮渗透的主要因素,而油酸无明显作用;以氮酮-丙二醇（质量分数比为6%∶6%）作促渗剂时,格列吡嗪可获得最大透皮速度,测得透皮速率常数为6.174μg.cm-2.h-1。结论优选的复合促渗剂可提高格列吡嗪的透皮吸收率。     

三利巴布膏剂的消肿止痛作用及皮肤刺激性研究

目的研究三利巴布膏剂的消肿止痛作用,并观察其皮肤刺激性。方法采用自制打击器造成家兔急性软组织损伤模型,观察三利巴布膏剂的消肿作用,应用小鼠热板法和醋酸扭体法观察三利巴布膏剂的止痛作用,利用健康家兔观察三利巴布膏剂皮肤用药的刺激反应。结果三利巴布膏剂具有明显消肿作用,能够显著提高小鼠的痛阈值和减少醋酸致小鼠扭体反应的次数,单次和多次给药均无明显皮肤刺激性。结论三利巴布膏剂外用安全有效。     

小儿止泻巴布剂体外抑菌及皮肤刺激性试验

目的对小儿止泻巴布剂进行体外抑菌及皮肤刺激性试验,为其临床应用提供实验依据。方法采用平皿法观察小儿止泻巴布剂浸膏对大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、铜绿假单孢杆菌的抑菌效果从而确定最低抑菌浓度;应用新西兰兔完整皮肤及破损皮肤进行试验,考察小儿止泻巴布剂对新西兰兔皮肤刺激性反应。结果小儿止泻巴布剂最低抑菌浓度(MIC):金黄色葡萄球菌100mg/m L,大肠埃希菌400mg/m L,铜绿假单孢杆菌800mg/m L。新西兰兔完整皮肤组多次给药后两侧皮肤无红斑水肿,破损皮肤组出现轻度红斑及轻度水肿。结论小儿止泻巴布剂有一定的抑菌作用,对新西兰兔完整皮肤无刺激性,对破损皮肤有轻度刺激性。     

止痛微乳凝胶膏的制备及体外评价

目的探讨微乳技术对凝胶膏中药物释放及透皮性能的影响。方法以初黏力、180°剥离强度和综合感官评分为指标,结合单因素实验与星点设计-效应面法优选止痛微乳凝胶膏处方。采用改良Franz扩散池法,以有效成分阿魏酸和欧前胡素为指标,对比微乳凝胶膏和普通凝胶膏体外释放和经皮渗透性能。结果最终优选出基质配方为NP700,卡波姆-941,卡波姆-934,铝化合物,酒石酸,丙三醇(1∶0.1∶0.25∶0.04∶0.04∶6)。2种凝胶膏中有效成分的体外释放均符合零级动力学方程,具有扩散和溶蚀的双重机制。微乳凝胶膏和普通凝胶膏中阿魏酸的透皮速率分别为1.92、0.97μg/(h·cm2),欧前胡素的透皮速率分别为0.28、0.09μg/(h·cm2)。与普通凝胶膏相比,微乳凝胶膏中有效成分的累积透过率成倍数增加。结论微乳技术能促进凝胶膏中药物的经皮渗透。     

呼吸重症监护室抢救性气管插管不同镇静镇痛方法的比较研究

目的 比较研究不同镇静、镇痛方法用于呼吸重症监护室（ RICU） 抢救性气管插管的有效性及安全性。方法 将110 例需抢救性气管插管的危重症患者随机分为5 组： ①对照组： 插管前不给予任何镇静、镇痛药物; ②芬太尼组： 插管前给予芬太尼2 μg/kg, 继以芬太尼2 μg·kg- 1·h- 1维持; ③盐酸右美托咪定＋ 芬太尼组： 插管前给予盐酸右美托咪定1 μg/kg ＋ 芬太尼2 μg/kg, 继以盐酸右美托咪定0. 5 μg·kg- 1·h- 1 ＋芬太尼2 μg·kg- 1·h- 1维持; ④咪唑安定＋ 芬太尼组： 插管前给予咪唑安定0. 05 mg/kg ＋ 芬太尼2 μg/kg, 继以咪唑安定0. 05 mg·kg- 1·h- 1 ＋ 芬太尼2 μg·kg- 1 ·h- 1维持; ⑤ 丙泊酚＋ 芬太尼组： 插管前给予丙泊酚1 mg/kg ＋ 芬太尼2 μg/kg, 继以丙泊酚0. 4 mg·kg- 1·h- 1 ＋ 芬太尼2 μg·kg- 1·h- 1维持。根据以上分组处理后行气管插管, 观察并记录5组患者插管前后平均动脉压（ MAP） 、心率（ HR） 和呼吸频率（ RR） , 氧合指数（ PaO2 /FiO2 ） 指标, 以及一次性插管成功率, Riker 镇静和躁动评分, 严重心率失常（ 窦性心动过缓、频发室性早搏、心室纤颤、心跳骤停） 发生率等情况。结果 丙泊酚＋ 芬太尼组及咪唑安定＋ 芬太尼组一次性插管成功率分别为95. 4% 和90. 9% , 高于盐酸右美托咪定＋ 芬太尼组（ 86. 4% , P 〈0. 05） , 但前3 组均高于芬太尼组（ 45. 4% ） 和对照组（ 31. 8% , P 〈0. 05） 。插管5 min 后5 组患者的PaO2 /FiO2 指标均高于插管前, 丙泊酚＋ 芬太尼组、咪唑安定＋ 芬太尼组及盐酸右美托咪定＋ 芬太尼组间比较无明显差异（ P 〉0. 05） ,但3 组均高于对照组及芬太尼组（ P 〈0. 05） 。严重心律失常发生率, 盐酸右美托咪定＋ 芬太尼组（ 0% ） 、咪唑安定＋ 芬太尼组（ 9. 0% ） 和丙泊酚＋ 芬太尼组（ 9. 0% ） 低于对照组（ 13. 6% ） 及芬太尼组（ 18. 2% , P 〈0. 05） 。插管时及插管后2 min 的MAP, 丙泊酚＋ 芬太尼组、咪唑安定＋ 芬太尼组低于盐酸右美托咪定＋ 芬太尼组、芬太尼组及对照组（ P 〈0. 05） 。插管时患者的Riker 镇静和躁动评分≤4 分者所占比例别为丙泊酚＋ 芬太尼组90. 9% , 咪唑安定＋ 芬太尼组86. 4% , 高于盐酸右美托咪定＋芬太尼组（ 68. 2% , P 〈 0. 05） , 但均高于对照组（ 18. 2%） 及芬太尼组（ 22. 7% , P 〈 0. 05） 。结论 小剂量的丙泊酚＋ 芬太尼和咪唑安定＋ 芬太尼及盐酸右美托咪定＋ 芬太尼均可用于ICU抢救性气管插管, 可减轻患者痛苦, 提高一次性插管成功率。盐酸右美托咪定＋ 芬太尼在产生镇静作用的同时对患者心血管系统影响更小, 减少心肌耗氧, 是抢救性气管插管时理想的镇静镇痛药物。     

不同剂量丙泊酚对儿童麻醉深度和应激反应的影响

目的评价儿童静脉注射不同剂量丙泊酚后麻醉深度的变化及其对应激反应和血流动力学的影响。方法对36例下腹部手术患儿,采用常规全身麻醉(全麻)复合镇痛药和肌松药,将其按丙泊酚维持剂量分为3组(A组:丙泊酚10mg.kg-1.h-1,每隔20min按照10、8、6mg.kg-1.h-1方案减量;B组:丙泊酚15mg.kg-1.h-1,每隔20min按15、10、8mg.kg-1.h-1减量;C组:丙泊酚20mg.kg-1.h-1,每隔20min按20、15、10mg.kg-1.h-1减量),每组12例。在给药后每隔2min记录1次脑电双频指数(BIS)、心率、血压。在麻醉诱导前(T1)、气管插管前1min(T2)、气管插管后1min(T3)、切皮前1min(T4)、切皮后1min(T5)、手术探查(T6)及手术结束(T7)时,采血测定血清皮质醇和血糖浓度。在T4、T6、T7时间点测定血清丙泊酚浓度。结果 B、C组镇静深度达到手术要求,应激反应较A组轻,但长时间高浓度丙泊酚输注可导致血压下降,心率减慢。结论儿童全麻使用15mg.kg-1.h-1丙泊酚,并根据BIS值和血流动力学指标调整维持剂量,可达到满意的麻醉效果和适当的应激水平。     

小型猪经皮肾镜术复合麻醉效果观察

目的探讨小型猪经皮肾镜术的麻醉效果。方法选择健康雌性(阉割)荣昌小型猪32只,术中予以静脉泵入枸橼酸苏芬太尼3～4μg.kg-1.h-1、咪唑安定0.15mg.kg-1.h-1和盐酸氯胺酮15～20mg.kg-1.h-1维持麻醉,观察麻醉效果。结果小型猪麻醉诱导、维持和苏醒时间分别为(4.9±0.5)、(120.3±11.5)、(104.9±10.5)min;术中小型猪心率、呼吸、脉搏血氧饱和度(SpO2)分别为(103.9±8.8)次/min、(21.0±3.4)次/min、(96.8±1.8)%。结论应用枸橼酸苏芬太尼、咪唑安定和盐酸氯胺酮复合麻醉具有麻醉效果好、操作简便、安全性高,且无需气管插管的优点,是建立小型猪经皮肾镜模型实验中一种较为理想的麻醉方法。     

HPLC法测定双藤痹痛凝胶膏剂中雷公藤甲素和青藤碱的含量

目的控制双藤痹痛凝胶膏剂的质量。方法用HPLC法测定双藤痹痛凝胶膏剂中雷公藤甲素和青藤碱的含量。结果雷公藤甲素的线性范围为1.5216~15.2160μg/mL,平均回收率为98.07%;青藤碱的线性范围为8.5524~85.5240μg/mL,平均回收率为98.32%。结论 HPLC法操作简便快速,结果准确,重现性好,可用于双藤痹痛凝胶膏剂的质量控制。     

聚酰胺薄纱对烧伤切痂后微型皮片移植创面蒸发量和愈合的影响

目的 探讨深度烧伤切痂后微型皮片移植创面覆盖聚酰胺薄纱对创面蒸发量和愈合的影响.方法 采用同体对照方法 ,对20例深度烧伤后24 h内入院、需要切痂微型皮片移植的患者,每例选择部位相近烧伤区域2处各约1%的创面作为观察区,其中1处创面采用Meek皮片移植技术植皮,创面内层覆盖聚酰胺薄纱(聚酰胺薄纱组);另1处采用邮票植皮技术,创面内层覆盖凡士林油纱(凡士林油纱组).植皮术后5 d,应用EP-Ⅰ型蒸发仪检测内层敷料表面、揭开内层敷料的植皮区创面(裸露创面)及创面临近的正常皮肤表面水分蒸发量;观察皮片成活率、术后10、15、20 d创面愈合率和创面完伞愈合时间;采用视觉模拟评分法进行术后5 d首次换药及术后10 d揭除内层敷料时疼痛程度评估.结果 聚酰胺薄纱组内层敷料表面水分蒸发量(ml·h-1·m-2)明显低于凡士林油纱组(分别为24.8±5.2、35.4±5.0,P<0.01),并明显低于裸露创面(41.3±4.5,P<0.01),而与正常皮肤表面(21.1±5.1)相近;凡士林油纱组内层敷料表面水分蒸发量也明显低于裸露创面(40.7±3.6,P<0.01),但明显高于正常皮肤表面(21.2±3.8,P<0.01).聚酰胺薄纱组皮片成活率(98%±3%)与凡士林油纱组(98%±2%)相近(P>0.05);术后10、15、20 d创面愈合率(分别为80%±20%、96%±7%、100%)均明显高于凡士林油纱组(分别为70%±33%、81%±21%、97%±11%,均P<0.01);创面完全愈合时间(d)明显短于凡十林油纱组(分别为13.6±1.9、16.7±2.6,P<0.01);术后5 d换药及10 d揭除内层敷料时疼痛程度评分(分别为3.2±0.8、4.9±0.4)均明显低于凡士林油纱组(分别为5.1±0.6、8.2±0.5,均P<0.01).结论 聚酰胺薄纱具有较好的保湿性,能促进烧伤切痂后植皮创而的愈合,并能减轻创面换药及揭除内层敷料时的疼痛程度,是一种比较理想的皮片移植支撑载体兼创面内层覆盖物.