鹰嘴豆中3种异黄酮及其乙氧基化衍生物体外协同降糖活性研究

目的：通过对鹰嘴豆中3种异黄酮类化合物染料木素、鹰嘴豆芽素A、刺芒柄花素进行乙氧基化结构修饰,研究其降糖活性及协同降糖活性。方法：对上述3种异黄酮类化合物进行乙氧基化结构修饰,并研究该3种异黄酮类化合物及其衍生物降糖活性,并对化合物进行组合给药,研究其之间存在的协同降糖活性,选择胰岛素抵抗HepG2细胞作为降糖活性筛选模型。结果：获得4个乙氧基化产物,3个母体异黄酮衍生物中染料木素的降糖活性优于鹰嘴豆芽素A和刺芒柄花素,差异具有统计学意义（P<0.05）,3个母体异黄酮衍生物最大给药剂量与阳性药盐酸二甲双胍相比,效果不如盐酸二甲双胍,差异均具有统计学意义（P<0.05或P<0.01）。衍生物中化合物a和d之间差异无统计学意义（P>0.05）,化合物b和c降糖效果均不如化合物a和d,差异具有统计学意义（P<0.05）,其中化合物d较修饰前降糖活性有明显提高（P<0.05）。组合5的降糖活性与盐酸二甲双胍相当,差异无统计学意义（P>0.05）。结论：本研究发现,通过化合物组合,化合物之间可以起到协同作用,发挥更好的降糖效果,为开发具有自主知识产权的降糖药物提供一定的基础。     

鹰嘴豆中三种异黄酮酯化反应研究

目的:改善鹰嘴豆中3种异黄酮的药物活性。方法:以鹰嘴豆芽素A、刺芒柄花素、染料木素为原料,对其进行4-溴丁酰酯化反应、EDC缩合反应、正丁酰酯化反应。结果:合成了12个异黄酮类衍生物,方法简单、条件易控、产率较高。结论:产物结构通过1H-NMR、13C-NMR、ESI-MS分析确认,为进一步对其药物活性研究奠定结构基础。     

鹰嘴豆中三种异黄酮醚化反应研究

目的：改善鹰嘴豆中三种异黄酮的药物活性。方法：以鹰嘴豆芽素A、刺芒柄花素、染料木素为原料,以丙酮为溶剂,碳酸钾作为催化剂,分别与1,3-二溴丙烷,1-溴丙烷,3-溴丙烯进行醚化反应。结果：合成了9个异黄酮类衍生物,方法简便、条件易控、产率较高。结论：产物结构通过1H-NMR、13C-NMR、ESI-MS分析确认,为进一步对其生物活性研究奠定结构基础。     

鹰嘴豆中三种异黄酮结构修饰衍生物的合成及其结构表征

目的:改善鹰嘴豆中三种异黄酮的溶解性,提高其生物利用度。方法:以刺芒柄花素、鹰嘴豆芽素A、染料木素为原料,对其进行异丁基化反应、异丁酰酯化反应、苯磺酰酯化反应。结果:合成了10个异黄酮类衍生物,方法简便、条件易控、产率较高。结论:产物结构通过1H-NMR、13C-NMR、ESI-MS分析确认,为进一步对其生物活性研究奠定结构基础。     

一测多评法测定红车轴草中6种异黄酮类成分含量

目的:建立红车轴草中大豆黄素、染料木素、红车轴草素、芒柄花素、樱黄素和鹰嘴豆芽素A的一测多评方法。方法:采用HPLC法,以鹰嘴豆芽素A为内参物,分别建立大豆黄素、染料木素、红车轴草素、芒柄花素和樱黄素的相对校正因子,并计算6种异黄酮类成分的含量。同时采用外标法测定6种成分的含量,并比较两种测定方法间的差异性。结果:一测多评法与外标法测定结果无显著差异,各相对校正因子重复性良好。结论:一测多评测定红车轴草中6种异黄酮类成分含量的方法准确可靠,可用于红车轴草药材的质量控制。     

鹰嘴豆化学成分及药理作用研究进展

通过对国内外近年来关于鹰嘴豆化学成分及药理作用的相关文献进行归纳和总结,对鹰嘴豆的化学成分及药理作用进行了综述,为今后进行鹰嘴豆化学成分的研究及活性成分的发现提供基础。通过文献研究发现,鹰嘴豆含有多种营养素及人体必需物质如葡聚糖、蔗糖和鹰嘴豆糖以及阿糖配葡聚糖,胆碱磷脂,各类维生素、氨基酸以及泛酸和植酸,并含有各类微量元素如磷、钙、铁、锌等,以及人体不能自行合成的不饱和脂肪酸。其目前研究较多的具有活性的成分主要为三萜皂苷类成分及异黄酮等,其中目前已经获得的三萜皂苷类主要有大豆精醇A,β-香树脂醇,β-谷甾醇,大豆皂苷Bb以及胡萝卜苷等,异黄酮类化合物主要有鹰嘴豆芽素A、芒柄花素、染料木素、毛蕊异黄酮、芒柄花苷、红车轴草苷、印度黄檀苷。这些三萜皂苷及异黄酮组分具有调节血糖、降低血脂等诸多药理作用。另外,鹰嘴豆及其主要活性成分还具有降胆固醇、抑制CaCo-2细胞、改善学习记忆能力、抑制肿瘤细胞的生长等作用。鹰嘴豆在不同的生长阶段其含有的各类物质也在不断的发生着变化,对于不同的疾病也起到不同的治疗效果,随着鹰嘴豆研究的不断深入,将会发现其中更多的化学成分,并且其中活性成分也将逐渐的被筛选出来,将大大扩展鹰嘴豆的应用范围。     

补阳还五汤中异黄酮和紫檀烷类化合物的分离和结构鉴定

目的 研究补阳还五汤的抗血栓有效部位及其活性成分。方法 用多种色谱和光谱方法对补阳还五汤水煎液乙酸乙酯萃取部位的化学成分进行分离和结构鉴定。结果 分离鉴定了4个异黄酮化合物和1个紫檀烷类化合物,分别为芒柄花素（Ⅰ）、毛蕊异黄酮（Ⅱ）、芒柄花素－7－O－β－D－葡萄吡喃糖苷（Ⅲ）、毛蕊异黄酮－7－O－β－D－葡萄吡喃糖苷（Ⅳ）及（6aR,11aR)9,10-二甲氧基紫檀烷－3－O－β－D－葡萄吡喃糖苷（Ⅴ）。结论 以上化合物均为首次从补阳还五汤中分离得到。     

异黄酮对活性氧引起脂质过氧化的抑制作用

对于类黄酮有清除活性氧及抑制脂质过氧化的作用的报道较多,但未进行详细探讨。本次探讨了与其作用相关的异黄酮(鹰嘴豆芽素A、大豆黄素、刺芒柄花素、金雀异黄素)对活性氧引起脂质过氧化的抑制作用。     

红车轴草中nNOS-PSD-95解偶联剂的高效发现和快速筛选北大核心CSCD

以ZL006为模板分子,丙烯酰胺（AA）为功能单体,乙腈为致孔剂,制备磁性分子印记聚合物（MMIPs）,并且通过傅立叶红外光谱仪（FT-IR）和场发射扫描电子显微镜（sEM）对其进行形态和结构表征;将制备的磁性分子印记聚合物作为人工受体从红车轴草中直接分离提取新的nNOS-PSD-95解偶联剂,并且通过细胞神经保护作用和免疫共沉淀实验对所筛选化合物进行活性评价。结果表明,成功合成的MMIPs具有较好的分散性、适宜的粒径大小和良好的吸附性能,并从红车轴草中分离富集得到刺芒柄花素、樱黄素、鹰嘴豆芽素A,细胞神经保护作用和免疫共沉淀结果显示鹰嘴豆芽素A具有较好的细胞保护作用和解偶联活性。     

芒柄花素抗肿瘤作用机制的研究进展

芒柄花素（FN）是一种从红三叶草、黄芪和鸡血藤等药用草本植物中提取的植物异黄酮。研究表明,芒柄花素具有较强的抗肿瘤生物活性,可作为抗肿瘤药物治疗各种恶性肿瘤。迄今为止的研究表明,芒柄花素通过多种分子机制与途径对肿瘤产生抑制增殖、诱导凋亡、抑制迁移和侵袭、诱导细胞周期停滞等作用,可以在乳腺癌、结直肠癌、前列腺癌、膀胱癌和肺癌等多种肿瘤细胞和动物模型中观察到这些抗肿瘤活性。主要抗肿瘤活性体现在触发活性氧（ROS）生成、调节磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）/蛋白激酶B（Akt）/雷帕霉素靶蛋白（mTOR）和丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）信号通路;抑制酪氨酸激酶1（JAK1）,酪氨酸激酶2（JAK2）和非受体酪氨酸激酶（c-Src）的激活;调节细胞角蛋白19（CK19）,基质金属蛋白酶（MMP）,微小RNA-21（miR-21）,核纤层蛋白A/C抗体（Lamin A/C）,细胞周期蛋白D₁（Cyclin D₁）和细胞周期蛋白E₁（Cyclin E₁）的表达。此外,笔者对于芒柄花素衍生物的抗肿瘤作用研究也进行了综述。通过对芒柄花素的化学结构进行修饰,目前已得到多种具有抗肿瘤作用的衍生物。实验结果表明芒柄花素的一些衍生物具有更强的抗肿瘤活性和较低的细胞毒性,分子作用机制研究仍需要进一步深入。综上所述,芒柄花素及其衍生物可能成为抗肿瘤的潜在新药。     

珍珠母超微粉蛋白及寡肽对小鼠镇静安眠作用比较

目的比较珍珠母超微粉蛋白、寡肽对小鼠镇静安眠作用。方法利用PCPA制造小鼠失眠模型,观察小鼠的自主活动情况,ELISA法测小鼠血中ATCH含量并计算脑及脑系数。结果阳性对照组、寡肽组小鼠的自主活动次数显著降低,小鼠血中ACTH的含量增加,但脑干系数无影响。结论超微粉寡肽类成分(MCP)镇静安眠活性最强,为镇静安眠主要活性部位,调节ACTH可能是其镇静安眠机制。     

病性变化和转化的哲理数学原理

病性的变化和转化以及疾病的传变是中医病理学的2个核心问题。它们可分别从阴阳五行数学的公理1和公理2、3得到圆满的解释。病性变化,其症结在于主导属性明晰度的大小发生变化;病性转化,其症结则在于主导属性明晰度的正负号发生变化。     

丁香苦苷不同给药途径的药物动力学研究

目的:研究并比较丁香苦苷单体两种给药途径在家兔体内的药物动力学过程,考察丁香苦苷单体口服后的绝对生物利用度。方法:家兔静脉注射丁香苦苷注射液和灌胃给予丁香苦苷水溶液,采集血样,固相萃取小柱活化方法处理血浆后高效液相色谱法测定丁香苦苷血浆浓度,采用药动学软件3P97进行数据处理,确定药动学参数。结果:丁香苦苷静脉给药后在体内符合二室模型分布,其主要药动学参数分别如下:T1/2α为2.41min,T1/2β为15.38min。灌胃给药后丁香苦苷的药动学行为符合一级吸收二室模型,Cmax为17.91min,T1/2(α)为9.642min,T1/2(β)31.748min。绝对生物利用度为35.9%。结论:丁香苦苷单体经口服和静脉两种给药途径给药后,吸收和消除均较快。     

《老老恒言》论老年养生

简要论述了《老老恒言》中有关老年养生的思想和方法 ,认为饮食以调理脾胃为要 ,应注意饮食有节、五味调和、清淡为补 ;起居以养静为要 ,应注意调顺四时、起居有常、静养与导引相结合 ;养性以安命为要 ,应注意清心寡欲、修心养性     

Evaluation of estrogenic activity of alcoholic extract of rhizomes of Curculigo orchioides

The rhizomes of Curculigo orchioides Gaertn. (Amaryllidacea) is an important Ayurvedic as well as Unani drug. It is present in several drug formulations used in the treatment of menorrhagia and other gynecological problems. In this study, we conducted a comparative study of estrogenic activity of alcoholic extract of Curculigo orchioides with diethylstilbestrol in bilaterally ovariectomized young albino rats. Bilaterally ovariectomized albino rats were divided into five groups (n=9) receiving different treatments, consisting of vehicle (0.6% w/v sodium carboxy methyl cellulose), ethanolic extract of rhizomes of Curculigo orchioides at three different doses (viz., 300, 600, 1200 mg/kg body weight) and standard drug diethylstilbestrol (DES) at a dose of 2 mg/kg body weight. All these were administered orally daily for 7 days. Estrogenic activity was assessed by taking percentage vaginal cornification, uterine wet weight, uterine glycogen content and uterine histology as parameters of assessment. Alcoholic extract of Curculigo orchioides showed a significant increase in percentage vaginal cornification, uterine wet weight (P<0.001), uterine glycogen content (P<0.001) and a proliferative changes in uterine endometrium compared to the control.     

对中医学科建设与学科带头人培养的思考

通过中医学术发展的历史沿革回顾,提出了中医药学科建设的总体构思,指出要发展一个大的一级学科,首先要有教育,这是发展学科的基础;其次是科研来提高教育水平,并指导临床;再次是临床;三者缺一不可。同时提出了学科带头人应具备的条件及如何培养学科带头人。     

中医方剂学考试改革的探索与实践

传统的闭卷考试不能很好地反映方剂学教学的效果,因此,我们试行了以多种形式相结合的考试改革,考试成绩由笔试、机试、平时3个方面组成。结果大大提高了学生分析问题和解决问题的能力,激发了学生学习的兴趣,提高了教师教学水平,带动了教学改革和教学研究的全面进行。     

中药产业竞争力提升战略研究

本文运用了竞争力理论与战略理论,分析了中药产业竞争力提升的环境与条件,提出了提升中药产业竞争力的三大战略目标、三大总体战略、四条战略举措及三个实施阶段与重点任务。     

血管性认知障碍的中医治疗有效思考

血管性认知障碍概念的提出,为现代医学治疗脑血管疾病提供了新的认识空间,要求对患者实施早期诊断,早期治疗。由于现代医学治疗该病的局限性,为中医的治疗带来了一个广阔的空间。中医中药采用补虚,逐瘀,化痰,理气,解毒,清热,通络,开窍等多种方法,其中以补肾、化痰、活血最为常用。中成药以及针灸在临床的运用为血管性认知障碍提供了多元化治疗。大量的临床及实验室的实践研究表明了中医治疗该病的有效性,同时也给医者思考的空间:中医为何有效及其有效的理论依据。     

羌蓝汤解热作用机理的探讨

家兔ｉｖ内毒素后，在体温升高的同时血浆ｃＡＭＰ含量与血清ＩＬ１、ＩＬ６水平显著升高。家兔ｉｇ２０ｇ／ｋｇ羌蓝汤可以抑制内毒素的致热作用，在解热的同时也抑制血浆ｃＡＭＰ含量以及血清ＩＬ１、ＩＬ６活性水平的升高。