鹰嘴豆中三种异黄酮结构修饰衍生物的合成及其结构表征

目的:改善鹰嘴豆中三种异黄酮的溶解性,提高其生物利用度。方法:以刺芒柄花素、鹰嘴豆芽素A、染料木素为原料,对其进行异丁基化反应、异丁酰酯化反应、苯磺酰酯化反应。结果:合成了10个异黄酮类衍生物,方法简便、条件易控、产率较高。结论:产物结构通过1H-NMR、13C-NMR、ESI-MS分析确认,为进一步对其生物活性研究奠定结构基础。     

鹰嘴豆中三种异黄酮醚化反应研究

目的：改善鹰嘴豆中三种异黄酮的药物活性。方法：以鹰嘴豆芽素A、刺芒柄花素、染料木素为原料,以丙酮为溶剂,碳酸钾作为催化剂,分别与1,3-二溴丙烷,1-溴丙烷,3-溴丙烯进行醚化反应。结果：合成了9个异黄酮类衍生物,方法简便、条件易控、产率较高。结论：产物结构通过1H-NMR、13C-NMR、ESI-MS分析确认,为进一步对其生物活性研究奠定结构基础。     

鹰嘴豆中3种异黄酮及其乙氧基化衍生物体外协同降糖活性研究

目的：通过对鹰嘴豆中3种异黄酮类化合物染料木素、鹰嘴豆芽素A、刺芒柄花素进行乙氧基化结构修饰,研究其降糖活性及协同降糖活性。方法：对上述3种异黄酮类化合物进行乙氧基化结构修饰,并研究该3种异黄酮类化合物及其衍生物降糖活性,并对化合物进行组合给药,研究其之间存在的协同降糖活性,选择胰岛素抵抗HepG2细胞作为降糖活性筛选模型。结果：获得4个乙氧基化产物,3个母体异黄酮衍生物中染料木素的降糖活性优于鹰嘴豆芽素A和刺芒柄花素,差异具有统计学意义（P<0.05）,3个母体异黄酮衍生物最大给药剂量与阳性药盐酸二甲双胍相比,效果不如盐酸二甲双胍,差异均具有统计学意义（P<0.05或P<0.01）。衍生物中化合物a和d之间差异无统计学意义（P>0.05）,化合物b和c降糖效果均不如化合物a和d,差异具有统计学意义（P<0.05）,其中化合物d较修饰前降糖活性有明显提高（P<0.05）。组合5的降糖活性与盐酸二甲双胍相当,差异无统计学意义（P>0.05）。结论：本研究发现,通过化合物组合,化合物之间可以起到协同作用,发挥更好的降糖效果,为开发具有自主知识产权的降糖药物提供一定的基础。     

鹰嘴豆中3种异黄酮及其乙氧基化衍生物体外协同降糖活性研究＊

目的：通过对鹰嘴豆中3种异黄酮类化合物染料木素、鹰嘴豆芽素A、刺芒柄花素进行乙氧基化结构修饰,研究其降糖活性及协同降糖活性。方法：对上述3种异黄酮类化合物进行乙氧基化结构修饰,并研究该3种异黄酮类化合物及其衍生物降糖活性,并对化合物进行组合给药,研究其之间存在的协同降糖活性,选择胰岛素抵抗HepG2细胞作为降糖活性筛选模型。结果：获得4个乙氧基化产物,3个母体异黄酮衍生物中染料木素的降糖活性优于鹰嘴豆芽素A和刺芒柄花素,差异具有统计学意义（P<0.05）,3个母体异黄酮衍生物最大给药剂量与阳性药盐酸二甲双胍相比,效果不如盐酸二甲双胍,差异均具有统计学意义（P<0.05或P<0.01）。衍生物中化合物a和d之间差异无统计学意义（P>0.05）,化合物b和c降糖效果均不如化合物a和d,差异具有统计学意义（P<0.05）,其中化合物d较修饰前降糖活性有明显提高（P<0.05）。组合5的降糖活性与盐酸二甲双胍相当,差异无统计学意义（P>0.05）。结论：本研究发现,通过化合物组合,化合物之间可以起到协同作用,发挥更好的降糖效果,为开发具有自主知识产权的降糖药物提供一定的基础。     

鹰嘴豆化学成分及药理作用研究进展

通过对国内外近年来关于鹰嘴豆化学成分及药理作用的相关文献进行归纳和总结,对鹰嘴豆的化学成分及药理作用进行了综述,为今后进行鹰嘴豆化学成分的研究及活性成分的发现提供基础。通过文献研究发现,鹰嘴豆含有多种营养素及人体必需物质如葡聚糖、蔗糖和鹰嘴豆糖以及阿糖配葡聚糖,胆碱磷脂,各类维生素、氨基酸以及泛酸和植酸,并含有各类微量元素如磷、钙、铁、锌等,以及人体不能自行合成的不饱和脂肪酸。其目前研究较多的具有活性的成分主要为三萜皂苷类成分及异黄酮等,其中目前已经获得的三萜皂苷类主要有大豆精醇A,β-香树脂醇,β-谷甾醇,大豆皂苷Bb以及胡萝卜苷等,异黄酮类化合物主要有鹰嘴豆芽素A、芒柄花素、染料木素、毛蕊异黄酮、芒柄花苷、红车轴草苷、印度黄檀苷。这些三萜皂苷及异黄酮组分具有调节血糖、降低血脂等诸多药理作用。另外,鹰嘴豆及其主要活性成分还具有降胆固醇、抑制CaCo-2细胞、改善学习记忆能力、抑制肿瘤细胞的生长等作用。鹰嘴豆在不同的生长阶段其含有的各类物质也在不断的发生着变化,对于不同的疾病也起到不同的治疗效果,随着鹰嘴豆研究的不断深入,将会发现其中更多的化学成分,并且其中活性成分也将逐渐的被筛选出来,将大大扩展鹰嘴豆的应用范围。     

鹰嘴豆中超氧化物歧化酶抑制剂的分离与鉴定

目的 以超氧化物歧化酶为作用靶点,快速筛选、分离纯化和鉴定超氧化物歧化酶抑制剂。方法 首先,利用超滤-质谱技术(UF-MS)对鹰嘴豆中具有超氧化物歧化酶抑制作用的活性成分进行筛选。然后,在活性指导下,应用半制备型液相色谱(Semi-preparative HPLC)结合高速逆流色谱(HSCCC)技术从鹰嘴豆中分离超氧化物歧化酶抑制剂,最后,运用质谱和核磁共振波谱数据对分离所得化学成分进行结构解析和鉴定。结果 从鹰嘴豆中成功分离纯化并鉴定出五个超氧化物歧化酶抑制剂(分别为大豆苷、大豆苷元、毛蕊异黄酮、后莫紫檀素、鹰嘴豆芽素A),其纯度均>90%。结论 采用超高分辨质谱-半制备液相色谱-高速逆流色谱联用技术可以快速筛选、分离纯化和鉴定鹰嘴豆中超氧化物歧化酶抑制剂,为鹰嘴豆抗炎活性研究及天然产物的开发和利用提供一定的理论支持。     

大孔吸附树脂富集纯化鹰嘴豆芽总异黄酮的工艺研究

目的研究大孔吸附树脂分离纯化鹰嘴豆芽总异黄酮的工艺参数。方法以鹰嘴豆芽总异黄酮为考察指标,对8种大孔树脂采用静态吸附方法,优选出吸附解吸性能最佳的大孔树脂,并优化纯化条件,确定最佳工艺参数。结果 HPD-300型树脂对鹰嘴豆芽总异黄酮有较好的吸附和解吸效果。其最佳纯化条件为:上样质量浓度3.05 mg/m L,上样体积4.5 BV,上样体积流量为2 BV/h;6 BV蒸馏水除杂后,继用5 BV20%乙醇洗脱除杂;洗脱剂95%乙醇,洗脱用量6 BV,洗脱体积流量2 BV/h。按此工艺条件验证试验,总异黄酮质量分数达到41.1%。结论 HPD-300型大孔树脂适合富集纯化鹰嘴豆芽总异黄酮。     

紫外分光光度法测定鹰嘴豆和豆芽中异黄酮含量的研究

目的建立一种检测鹰嘴豆异黄酮含量的快速分析方法,并检测鹰嘴豆和豆芽中异黄酮的含量。方法采用紫外分光光度法,检测波长为260.9 nm,测定鹰嘴豆及其豆芽中异黄酮的含量测定。结果鹰嘴豆芽素A在2~30μg/ml范围内吸光度与浓度呈良好的线性关系,以黄酮总含量测定结果重复性RSD=1.95%,加样回收率为100.18%。结论为鹰嘴豆提取物及制品提供一种简单、可靠、有效的测定方法。     

桑橙果实的抗菌成分

桑橙[Maclufa pomifera(Raf.)Schneid- er](桑科)含异黄酮和三萜.从果实分得的2个异黄酮奥沙京(osajin)和波来佛林(pomiferin)具有抗菌活性。果实另含丁酰鲸鱼醇(butyrospermol),羽扇烯二醇(lupanediol)和羽扇豆醇.     

芒果苷酯化衍生物的合成及其降血糖活性（英文）

目的：合成3个具有新化学结构的芒果苷酯化衍生物,并评价其降血糖活性。方法：芒果苷分别直接与乙酸酐、丙酸酐和丁酸酐反应,制备酯化衍生物;用链脲霉素（STZ）诱导的高血糖小鼠模型评价所得芒果苷酯化衍生物的降血糖活性;检查胰岛切片,观察胰岛细胞的形态变化。结果：3个芒果苷酯化衍生物为：7,2＇,3＇,4＇,6＇-penta-acetyl-mangiferin（PAM）、3,6,7,2＇,3＇,4＇,6＇-hepta-propionyl-mangiferin（HPM）和3,6,7,2＇,3＇,4＇-hexa-butyryl-mangiferin（HBM）,其结构用MS,1H,13CNMR和2D-NMR确证。这3个芒果苷酯化衍生物的结构为第一次报道。PAM高、中剂量组（0.5,0.25mmol·kg1）,HPM高、中剂量组（0.5,0.25mmol·kg1）和HBM高、中、低剂量组（0.5,0.25,0.125mmol·kg1）表现出较高的降血糖活性（P〈0.01）;芒果苷高、中剂量组（1,0.5mmol·kg1）、PAM低剂量组（0.125mmol·kg1）和HPM低剂量组（0.125mmol·kg1）有一定的降血糖活性（P〈0.05）;芒果苷低剂量组（0.25mmol·kg1）虽有降血糖的作用趋势,但统计学意义不显著。在切片检查中,PAM、HPM和HBM均能使STZ所致的胰岛细胞损伤得到很好地恢复,变得形态正常;芒果苷组的胰岛细胞也得到一定程度地恢复,但没有前三者的好。结论：芒果苷酯化衍生物比芒果苷本身具有更好的脂溶性和降血糖活性,并表现出一定的结构-效应关系和脂溶性-效应关系：酯化基团越长,衍生物的脂溶性越大,其降血糖活性也越高（无酯化→乙酯化→丙酯化→丁酯化）。脂溶性增加是芒果苷酯化衍生物降糖活性提高的根本原因。酯化衍生是提高芒果苷生物活性的一个重要途径;研究结果提示芒果苷酯化衍生物是一群具有开发成降血糖药物潜力的新结构化合物。     

微生物来源的免疫抑制化合物SIPI-800-2和3的研究

 目的:筛选和分离微生物产生的免疫抑制活性物质。方法:应用酵母系统筛选具有免疫抑制活性的阳性菌株,通过发酵、溶媒萃取、硅胶柱分离和纯化获得活性化合物的单体;测定理化性质和MS,IR,UV,NMR等图谱,确定化合物的化学结构。结果:从800菌株中分离出2个异黄酮化合物,确定其结构。结论:微生物可以合成异黄酮化合物。     

丁癸草的异黄酮类化学成分研究

 目的 研究丁癸草的化学成分。方法 通过硅胶柱色谱、Sephdex LH20凝胶柱色谱、反相硅胶C-18及高压液相色谱等方法对丁癸草进行分离,运用现代光谱技术鉴定化合物结构;并通过MTT法对其抑制人食管癌细胞TE13和小鼠黑色素瘤细胞B16的增殖进行了研究。结果 从丁癸草中分离得到6个具有抗肿瘤作用的异黄酮类化合物,分别鉴定为7,4′-二甲氧基异黄酮（1）;7-羟基-4′-甲氧基异黄酮（2）;7,3′-二羟基-4′-甲氧基异黄酮（3）;7,8-二羟基-4′-甲氧基异黄酮（4）;7,4′-二羟基-8-甲氧基异黄酮（5）;7,4′-二羟基异黄酮（6）。结论 所有化合物均首次从丁癸草植物中分离得到,并且具有抑制人食管癌TE13细胞的作用,其中化合物3对小鼠黑色素瘤B16细胞的增殖也有抑制作用。     

植物抗突变剂——黄酮类化合物

通过提取和柱层析的方法从豆科植物补骨脂的种子中分离出补骨脂酚bakuchiol(17)、异补骨脂查耳酮isobavachalcone(7)、甲基补骨脂黄酮abbavachin(6)、新补骨脂异黄酮neobavaisoflavone(5)。用类似方法也从同科植物鹰嘴豆的种子中分离出鹰嘴豆芽素A     

鹰嘴豆α-淀粉酶抑制剂的提取及性质研究

目的从鹰嘴豆中分离纯化得到α-淀粉酶抑制剂(α-AI),研究其抑制动力学特征及其化学稳定性,为其开发为降糖减肥药物提供依据。方法采用硫酸铵分级沉淀、CM-52纤维素离子交换柱层析及凝胶柱层析分离纯化α-AI;通过在不同底物及抑制剂浓度下的酶反应速度,研究其抑制动力学特征;通过在不同温度及pH条件下的抑制活性,研究其对温度及pH的稳定性。结果纯化得到一相对分子质量约为40.4 Da的α-AI糖蛋白,其对α-淀粉酶的抑制为非竞争性抑制,抑制常数Ki=3.14×10-6mol.L-1;鹰嘴豆α-AI在pH3.0～11.0,在80℃下作用30 min后其抑制活性仍保持85%左右。结论从鹰嘴豆中分离得到的α-淀粉酶抑制剂对α-淀粉酶具有较高的抑制活性,对温度及pH具有较高的稳定性,其作为一种安全、天然降糖药物具有良好的开发前景。     

鹰嘴豆总异黄酮含量的紫外分光光度法校正测定

目的建立校正紫外分光光度法测定鹰嘴豆总异黄酮含量的方法。方法采用紫外分光光度法,以染料木素(Genistein)为标准品,测定不同比例染料木素和芒柄花素混合标准液的总异黄酮浓度以及校正前后样品的回收率,检测波长262nm和250nm。结果混合标准液中不同异黄酮含量的比例严重影响测定精确度(测定值/实际值),回归分析显示测定精确度与混合标准液在262nm和250nm处的吸光度之比呈显著线性相关,通过该相关性可校正计算混合溶液异黄酮测定值,加样回收试验表明校正前后的平均回收率分别为93.74%和97.95%。结论该校正方法简单、可靠,可显著提高鹰嘴豆总异黄酮的测定精确度。     

红三叶草异黄酮及其代谢研究进展

红三叶草异黄酮具有多种生理活性,从其结构特点上阐述了红三叶草异黄酮的植物雌激素功能。近年来国内外学者对其生理功能的研究发现,红三叶草异黄酮的植物雌激素作用与其代谢产物密切相关。红三叶草异黄酮属于4’-甲氧基类异黄酮,需要在生物体内通过微生物酶系作用下转化成具有双羟基结构以及活性更高的4’-羟基类异黄酮,从而能够更好地与雌激素受体结合,发挥植物雌激素作用。     

香附中黄酮类成分的分离与鉴定及生物活性的研究

目的:研究香附的石油醚萃取部分的黄酮类成分,为其化学成分和药理活性的研究提供较全面的科学依据。方法:采用常规天然药物化学色谱技术进行分离纯化,进一步运用多种波谱技术和化学方法鉴定化合物的结构。采用MTT法检测化合物对肿瘤细胞的影响。结果:从香附的石油醚萃取部分中分离得到4个黄酮类化合物,分别是:4'-甲氧基-8-甲氧基-7-γ,γ-二甲基烯丙氧基异黄酮(Ⅰ)、7-甲氧基异黄酮(Ⅱ)、5-hydroxy-4’-methoxy-7-[(3-methyl-2-buthenyl)oxy]-isoflavone(Ⅲ)、木犀草素(Ⅳ)。结论:化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ为首次从该植物中分离得到。化合物Ⅱ和Ⅳ显示了中等强度的细胞毒活性。     

新胃乃安片中4种异黄酮成分的同时鉴别及抗氧化活性的初步筛选

目的:建立新胃乃安片中芒柄花素、毛蕊异黄酮、芒柄花苷及毛蕊异黄酮苷4种异黄酮成分的同时鉴别方法,并对其抗氧化活性进行初步筛选研究。方法:采用薄层色谱-生物自显影技术,以甲苯-乙酸乙酯-甲醇(20∶20∶9)为展开剂对上述4种成分进行分离鉴别,以清除2,2-二苯基-1-苦肼基(DPPH)自由基能力对鉴定成分进行抗氧化活性筛选。结果:薄层色谱特征明显,在同一薄层板上能同时鉴别芒柄花素、毛蕊异黄酮、芒柄花苷及毛蕊异黄酮苷4种成分,其中筛选出毛蕊异黄酮和毛蕊异黄酮苷具有清除DPPH自由基的活性。结论:建立的方法操作简单,重现性好,可为新胃乃安片的质量控制及药效物质研究奠定基础。     

大豆异黄酮对去势大鼠骨密度及骨病理形态学作用的初步研究

目的 :研究大豆异黄酮对去势大鼠骨密度及骨组织形态学的影响。方法 :运用切除大鼠卵巢方法建立骨质疏松症模型 ,观察大豆异黄酮对去卵巢大鼠骨质疏松症的防治作用。结果 :大豆异黄酮可明显增加去势大鼠骨密度 (P <0 0 1) ,子宫重量 (P <0 0 1)和血清雌二醇水平 (P <0 0 1) ,组织切片观察显示 ,大豆异黄酮组骨小梁粗壮、饱满、结构完整。结论 :大豆异黄酮对卵巢切除大鼠骨质疏松症有明显防治作用 ,这种作用和它的雌激素样活性有关     

毛蕊异黄酮生物活性的研究进展

毛蕊异黄酮是从蒙古黄芪中分离得到的重要异黄酮类活性化合物,为典型的植物雌激素,能够与机体的雌激素受体结合,产生雌激素样作用,具有明显的抗氧化、抗骨质疏松、抗肿瘤和免疫调节等作用。毛蕊异黄酮由于不良反应小、毒性低、药理作用多样的特点,使其相关的研究成为热点,该文通过文献综述考证毛蕊异黄酮的生物学活性及其作用机制,为该类单体药物临床研究提供了理论依据,有利于单体药物更好的开发应用。