影响穿心莲片中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯含量测定的因素

目的:确定影响穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的提取因素.方法:以穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯含量为指标,采用高效液相色谱法进行含量测定.结果:穿心莲片的最佳提取条件为甲醇浸泡1 h后超声0.5 h、过中性氧化铝柱并以15 mL甲醇洗脱.结论:此方法适合穿心莲的分析.     

反相高效液相色谱法同时测定穿心莲药材中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的含量

目的 建立穿心莲药材中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的反相高效液相色谱含量测定方法. 方法 采用kromasil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm, 5 μm),以甲醇-水为流动相(68:32),流速1.0 ml·min-1,紫外检测波长分别为225 nm(0～6min)和254 nm(6～12 min),室温下进样20 μl.结果 穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯的进样量与峰面积分别在0.840 ～ 7. 6 μg(r = 0.999 6)和0.120 ～1.1 μg (r = 0.999 2)范围内呈线性关系,平均加样回收率分别为100.7%±2. 1%,98.2%±1.0% .结论 该方法简便、准确、重现性好,在12 min内可同时测定穿心莲药材中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的含量,可用于穿心莲药材的质量控制.     

引种不同来源穿心莲叶中穿心莲内酯及脱水穿心莲内酯积累分析

目的观察不同来源穿心莲叶中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的积累,以期为品种选育提供依据。方法收集同一引种地各生长阶段的不同来源地穿心莲叶,以HPLC测定叶中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的含量。结果经数据分析,穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯与生长期呈现明显的相关性。穿心莲内酯含量无论大叶型还是小叶型与始花期均成正相关,即开花期越晚,生长期越长,含量越高,大叶型相关系数的平均值为0.951,小叶型为0.899;脱水穿心莲内酯含量与始花期均成负相关,即开花期越晚,脱水穿心莲内酯含量越低,大叶型相关系数均值为-0.930,小叶型为-0.979。结论建议穿心莲品种应从大叶型中选育始花期晚的品种。     

RP-HPLC法测定不同产地穿心莲叶中穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯含量的研究

为科学评价穿心莲药材的质量,采用反相高效液相色谱法测定穿心莲中穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯的含量.色谱柱为Merck-Lichrospher RP-C18柱(4.6mm×250mm,5μⅠ),流动相为甲醇-水(6040);检测波长226nm(用于检测穿心莲内酯),254nm(用于检测脱水穿心莲内酯);流速0.8ml/min;柱温35℃;并对色谱峰纯度、色谱峰一致性进行了比较.穿心莲和脱水穿心莲内酯的加样回收率100.9%,98 2%,RSD分别为3.2%,3.4%(n=6).结果表明,广东湛江和饶平所产的穿心莲药材叶中的上述两成分含量较高,质量较好.     

脱水穿心莲内酯、穿心莲内酯的鼠胃肠吸收研究

目的:探讨脱水穿心莲内酯、穿心莲内酯及穿琥宁于鼠胃肠的吸收情况。方法:将三个样品于鼠胃肠及肠循环灌流,以HPLC测定结果,计算吸收情况。结果:以250mg/kg灌服2小时小鼠胃肠吸收试验,脱水穿心莲内酯的吸收为27.59%,穿心莲内酯为52.95%;大鼠肠循环灌流2h时脱水穿心莲内酯为13.24%,穿心莲内酯为61.42%,穿琥宁为47.60%。脱水穿心莲内酯分散体小鼠的吸收为43.63%。结论:脱水穿心莲内酯吸收较穿心莲内酯为差,其分散体吸收较好。     

流动注射分析测定穿心莲片中脱水穿心莲内酯的含量

目的 :为穿心莲片 (穿心莲 )建立一种简便快速的分析方法。方法 :采用流动注射分析法测定脱水穿心莲内酯含量 ,检测波长为 5 4 0nm。结果 :脱水穿心莲内酯在 0 .2～ 1mg·mL-1范围内线性关系良好 ,平均回收率为 10 1.7% ,RSD为0 .7%。进样频率为 12 0样·h-1。结论 :本法简便易行 ,稳定性好 ,可作为该制剂的含量测定方法。     

穿心莲片中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的药代动力学研究

目的:研究穿心莲片中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的药代动力学.方法:采用已建立的LC/MS/MS法测定大鼠血浆中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的浓度,计算其药代动力学参数.结果:穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯在该条件下分离良好,保留时间分别为1.9 min和3.0 min.穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的线性范围均为0.05～10 μg/mL.定量下限均为0.05 μg/mL.结论:该方法简便、灵敏、专属性强,适合于穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯在大鼠体内的药代动力学研究.     

广东等五省穿心莲药材中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯含量比较

目的通过比较不同产地穿心莲药材中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯含量,寻找穿心莲药材最适宜的栽培地区。方法收集全国5个省9个不同产地25个穿心莲样品,按2010版《中国药典》一部穿心莲项下方法进行检测与分析。结果不同产地及批次穿心莲样品中总内酯的含量在1.03%~6.98%之间;穿心莲不同部位总内酯的含量:叶在3.43%~6.98%之间,茎在0.93%~1.33%之间,全草在1.99%~4.41%之间;不同采集方式穿心莲样品总内酯含量:自采样品含量在3.20%~4.41%之间,产地供应商提供的样品含量在1.99%~3.36%之间。结论穿心莲不同产地、不同采集方式及不同部位的含量均存在着显著差异,选择适宜的产地建立基地、适时采收及加工对穿心莲药材的质量控制意义重大。     

穿心莲软胶囊中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的含量测定

目的：建立穿心莲软胶囊中内酯类成分的含量测定方法。方法：采用高效液相色谱（HPLC）法对穿心莲软胶囊中有效成分穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯进行含量检测。结果：平均回收率为99．48％，RSD为1．46％。结论：该测定方法简便可行、重复性好，可用于该制剂中有效成分的含量测定。     

穿心莲注射液制备工艺过程中3种穿心莲内酯含量变化追踪

目的：通过研究穿心莲注射液工艺过程中穿心莲内酯、新穿心莲内酯以及脱水穿心莲内酯含量的动态变化来加强穿心莲注射液的质量控制。方法：模拟穿心莲注射液生产工艺,并从中选取6个关键工艺作为监控点,利用UV-HPLC对其进行在线质量监测,追踪穿心莲内酯、新穿心莲内酯以及脱水穿心莲内酯含量的动态变化,计算转移率。结果：穿心莲内酯、新穿心莲内酯以及脱水穿心莲内酯在整个生产工艺中总的转移率不同,总的转移率分别是56.3%,74.0%,42.5%;3种内酯在不同的生产工艺转移率亦不同,在活性炭回流脱色工艺中的损失最为严重,总内酯类成分转移率仅为75.2%。结论：将穿心莲注射液的质量控制由从药材、中间体、制剂的静态控制变为对工艺过程的动态监控全方位的控制,可更准确地分析可能存在质量问题的环节,为相关生产企业实际生产提供参考,并为提高穿心莲注射液乃至中药注射剂的质量可控性奠定基础,具有较高的参考价值。     

ent-Labdane diterpenoids from Andrographis paniculata

Six new ent-labdane diterpenoids, 3-O-beta-D-glucopyranosyl-14,19-dideoxyandrographolide (1), 14-deoxy-17-hydroxyandrographolide (2), 19-O-[beta-D-apiofuranosyl(1-->2)-beta-D-glucopyranoyl]-3,14-dideoxyandrographolide (3), 3-O-beta-d-glucopyranosylandrographolide (4), 12S-hydroxyandrographolide (5), and andrographatoside (6), together with 17 known analogues, were isolated from the aerial parts of Andrographis paniculata. The structures of 1-6 were determined by spectroscopic data analysis. All compounds isolated were evaluated for their inhibitory activity against several bacterial and fungal strains.     

穿心莲指纹图谱的实验研究

目的:建立代表穿心莲的指纹特征指纹图谱检测方法.方法:在特定的色谱条件下,采用高效液相色谱法测定穿心莲药材的指纹图谱.结果:通过高效液相色谱法建立了稳定性好、精密度高、重复性良好的指纹图谱检测方法.结论:建立的穿心莲指纹图谱检测方法可用于的其药材鉴别及质量控制.     

穿心莲指纹图谱的实验研究

目的:建立代表穿心莲的指纹特征指纹图谱检测方法,控制穿心莲药物的质量.方法:在特定的色谱条件下,采用高效液相色谱法测定穿心莲药材的指纹图谱,并以中药色谱指纹图谱的相似度评价系统操作规范软件进行评价.结果:通过高效液相色谱法建立了稳定性好、精密度高、重复性良好的指纹图谱检测方法.结论:建立的穿心莲指纹图谱检测方法可用于的其药材鉴别及质量控制.     

穿心莲有效成分提取的影响因素研究

通过考证在不同提取时间、提取温度等工艺条件下,以及采用不同提取工艺对穿心莲有效成分含量的影响.得知不同提取工艺对穿心莲有效成分含量影响较大,且穿心莲在贮放和加热提取过程中,有效成分是不稳定的,应选用穿心莲有效成分提取的最佳工艺和工艺条件.     

穿心莲的提取工艺研究

目的 :筛选穿心莲最佳提取工艺条件。方法 :以穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯为检测指标 ,考察不同工艺条件对二者含量的影响。结果 :以醇提工艺提取内酯成分含量较高 ,其中 ,醇浸渍工艺 >醇渗漉工艺 >醇温浸工艺 >醇回流工艺。结论 :制备穿心莲固体制剂 ,可采用 6 5 %及 5 5 %乙醇温浸工艺 ,对于穿心莲液体制剂 ,以 6 5 %及 75 %乙醇浸渍工艺及5 5 %乙醇渗漉工艺更为适宜     

ent-Labdane diterpenoid lactone stereoisomers from Andrographis paniculata

Two pairs of ent-labdane diterpenoid lactone stereoisomers (1- 4) including three new compounds (1- 3) were isolated from the 85% EtOH extract of the aerial parts of Andrographis paniculata. The structures of these compounds were identified as 7 R-hydroxy-14-deoxyandrographolide (1), 7 S-hydroxy-14-deoxyandrographolide (2), 12 S,13 S-hydroxyandrographolide (3), and 12 R,13 R-hydroxyandrographolide (4) by spectroscopic data analyses and calculated (13)C NMR data at the B3LYP/6-311++G(2d,p)//B3LYP/6-31G* level using the GIAO method. The 12 S-configuration of 4 was revised to 12 R based on the spectroscopic data. The antiproliferative activities of the two pairs of stereoisomers and 14 other ent-labdane diterpenoid derivatives were determined in human leukemia HL-60 cells. Andrographolide (7) and isoandrographolide (12) exhibited higher antiproliferative activities than other ent-labdane diterpenoids with GI 50's of 9.33 and 6.30 microM, respectively.     

New 2'-oxygenated flavonoids from Andrographis affinis

Three new 2'-oxygenated flavonoids, (2S)-5,7,2',3',4'-pentamethoxyflavanone (1), 5-hydroxy-7,8,2',5'-tetramethoxyflavone (2), and echioidinin 2'-O-beta-d-(6' '-O-acetyl) glucopyranoside (3), together with four known flavonoids, 7-O-methyldihydrowogonin, 7-O-methylwogonin, skullcapflavone I 2'-methyl ether, and skullcapflavone I, and two diterpenoids, andrograpanin and 14-deoxy-11,12-didehydroandrographolide, were isolated from the whole plant of Andrographis affinis. The structures were elucidated by spectral and chemical studies.     

穿心莲药材薄层色谱鉴别方法研究

目的研究穿心莲薄层色谱鉴别方法,用薄层色谱法评价不同产地穿心莲药材质量,及白云山穿心莲GAP基地药材质量。方法采用乙醇提取,预制硅胶G板,以氯仿-甲醇-甲酸(7∶3∶0.5)为展开剂,喷以10%的硫酸溶液,在105℃下加热至斑点显色清晰。结果与药典原方法比较,该方法得到斑点多,斑点分离好、包容信息量大。结论用该方法可评价不同产地穿心莲药材质量,突出白云山穿心莲GAP基地药材内在特点。     

穿心莲优良种质筛选研究

搜集穿心莲种质资源20份,进行种植试验和生物学鉴定、评价及药用成分含量测定,结果表明:各地种植的穿心莲种子纯度不一致、混杂严重,主要存在大叶型和小叶型两种生态类型;不同种质的穿心莲茎叶干重、药用成分含量均差异显著,大叶型的茎叶干重及药用成分含量均明显高于小叶型,说明大叶型穿心莲的产量、产值较小叶型穿心莲具有明显的优势;经过2年的试验,初步筛选出产量中上等、药用成分含量高的优良品系。     

Anticancer and immunostimulatory compounds from Andrographis paniculata

Andrographis paniculata extract is traditionally used as a medicine to treat different diseases in India, China and Southeast Asia. In the present study, we evaluated the anticancer and immunomodulatory activity of the methanolic extract of Andrographis paniculata in human cancer and immune cells. The methanolic extract of Andrographis paniculata was fractionated into dichloromethane, petroleum ether and aqueous extracts and screened for bioactivity. Our results indicate that the dichloromethane fraction of the methanolic extract retains the active compounds contributing for both the anticancer and immunostimulatory activity. Dichloromethane fraction significantly inhibits the proliferation of HT-29 (colon cancer) cells and augments the proliferation human peripheral blood lymphocytes (HPBLs) at low concentrations. On further fractionation of the dichloromethane extract we could isolate three diterpene compounds, i.e. [1] andrographolide, [2] 14-deoxyandrographolide and [3] 14-deoxy-11,12-didehydroandrographolide. Andrographolide showed anticancer activity on diverse cancer cells representing different types of human cancers. Whereas all the three molecules showed enhanced proliferation and interleukin-2 (IL-2) induction in HPBLs.