阿昔洛韦外用制剂的溶出度试验

 目的：研究不同基质阿昔洛韦(ACV)外用制剂的药物溶出度，为开发新的ACV外用制剂提供依据。方法：用固体药物溶出试验仪测定3种基质、5个浓度的试样，比较各自的单位面积释药量(M)及累积释药百分率(Q)。结果：M值随主药浓度增加而增加，Q随主药浓度增加而降低；药物溶出速率：凝胶剂>霜剂>乳剂型软膏，凝胶剂的溶出速率是霜剂的2倍。结论：ACV凝胶的药物溶出优于霜剂和乳剂型软膏。     

五味子多糖微囊的制备及其体外释药特性考察

目的：优选五味子多糖微囊的喷雾干燥工艺并评价其质量和体外释药模式。方法：以壳聚糖为载体,采用喷雾干燥法制备五味子多糖微囊,以收率和载药量的综合评分为指标,通过正交试验考察药物与壳聚糖质量比、壳聚糖质量分数、进样速度、进风温度对制备工艺的影响,评价五味子微囊的质量并考察其体外释药特性。结果：最佳制备工艺为壳聚糖质量分数2.0%,五味子多糖与壳聚糖质量比1：3,进风温度160 ℃,进液速度5 mL·min^-1,空气流速600 L·h^-1;制备的微囊表面光滑圆整、无黏连,载药量22.71%,收率62.04%,包封率83.27%,平均粒径13.47 μm,1,8 h累积释药率分别为47.86%,84.19%,在0~8 h内拟合Higuchi动力学方程Q=29.365t1/2+11.033（r=0.955 7）。结论：采用喷雾干燥法制备的五味子多糖微囊包封率较高,具有一定缓释性能和突释效应。     

不同蒸制时间对栀子质量的影响

目的：考察和比较不同基质、不同药材粉碎度的新工艺三黄栓的体外释药性能。方法：制备水溶性基质（聚乙二醇-6000）三黄细粉栓及微粉栓,油脂性基质（混合脂肪酸甘油酯）三黄细粉栓及微粉栓。采用UV测定体外溶出度,检测波长272 nm,计算累积溶出率,通过威布尔分布模型提取溶出度参数,考察并比较各三黄栓的体外释药特性。结果：新工艺三黄栓较传统油脂性基质三黄栓的体外溶出度显著提高。三黄微粉栓（聚乙二醇-6000）的T20（药物溶出20%所用时间）,T50（药物溶出50%所用时间）,Td（药物溶出63.2%所用时间）分别为3.84,11.34,16.09 min。结论：基质及药材粉碎度对三黄栓体外溶出度均具有显著影响,水溶性基质三黄微粉栓释药迅速而充分,传统油脂性基质三黄栓中药物难以充分释放。     

尼莫地平固体分散片的溶出度和生物利用度研究

 目的：比较尼莫地平固体分散片（尼达尔）与进口尼莫地平片（Nimotop）和国产片的溶出度和生物利用度。方法：在4种溶剂系统中比较尼达尔和进口及国产片的溶出度；用HPLC测定8名健康受试者交叉一次po尼达尔和Nimotop的生物利用度。结果：尼达尔的溶出性能与Nimotop相似，溶出百分率接近，明显高于国产片；以体积分数为14．25％的乙醇溶液为溶剂，尼达尔45min的溶出度可达80％以上；尼莫地平在人体的血药浓度可用一室开放式模型拟合，尼达尔的相对生物利用度为进口片Nimotop的96．32％，两者的药动学参数相似。结论：尼达尔明显优于其它国产片，而与进口片生物等效。     

异烟肼缓释胶囊的研制及药动学

 目的：制备异烟肼缓释胶囊，评价人体内药动学、生物利用度及患者体内血药浓度。方法：乙基纤维素为载体，相分离 凝聚法制微囊，转篮法测释放特性；紫外光度法测10名志愿者单剂量po400mg异烟肼缓释胶囊与普通片后血药浓度，数据经MCP₈₆药动学程序处理。结果：体外释药：普通片T₅₀=0.032h；缓释胶囊：T₅₀=1h，释药10h以上。普通片c_max=11.12μg·ml^-1,t_max=1.41h,K:0.201h^-1;36h血药浓度：0μg·ml^-1。缓释胶囊:c_max=4.99μg·ml^-1,t_max=1.80h,K=0.03·h^-1,36h血药浓度：1.63μg·ml^{-1。配对与双侧ｔ检验结果表明：两者除t_max无显著性差异外，c_max及消除速率常数(k)均有显著性差异(P<0.01)。患者体内血药浓度：普通片与缓释胶囊分别为：1.5h时：(8.24±2.60)μg·ml-1,(3.69±0.51)μg·ml-1;36h:0μg·ml-1,2.09μg·ml-1。结论：该缓释胶囊处方合理、工艺简单，适用于工业化生产，可为结核患者临床防治提供一个新剂型。}     

喃氟啶植入剂的研究

 目的：制备以聚甲基丙烯酸羟乙酯〔poly(2-hydroxyethyl methacrylate)，P(HEMA)〕和胶原蛋白(colagen)复合物〔以下简称P-(HEMA)-胶原〕为基质的喃氟啶缓释植入剂，并对其体外溶出和家兔体内药动学进行研究。方法：可溶性胶原蛋白从小牛皮中提取，用胃蛋白酶处理而去除其抗原性。植入剂用引发剂引发聚合法制备。体外溶出在蒸馏水中进行37℃。将植入剂植入家兔胸肌棘内进行体内药动学研究，用注射剂作为对照。结果：植入剂的体外释药过程符合Higuchi动力学，其t_0.5=7.5h，t_0.9=23.9h。家兔体内药动学参数为：AUC=222.619h·μg·ml^-1，MRT=33.674h，K_a=0.537h^-1。结论：P-(HEMA)-胶原作为抗癌药物的植入缓释载体，是有潜力的，值得进一步探索研究。     

双氯芬酸钠-β-环糊精包合物的研制

 目的：制备双氯芬酸钠-β-环糊精包合物考察其有关性质。方法：采用共沉淀法制备双氯芬酸钠-β-环糊精包合物。结果：经UV，IR，DSC及相溶解度图法鉴定，表明双氯芬酸钠与β-环糊精确已形成包合物，含量测定证明包合物主、客分子比为1：1。结论：双氯芬酸钠-β-环糊精包合物可明显提高双氯芬酸钠的溶解度、溶出速度，并减小其对胃粘膜的刺激性。     

氟尿嘧啶中空微囊制备工艺和释药行为的研究

 目的 研究一种制备壳状中空微囊的新方法,并考察致孔剂对微囊释药行为的影响。方法 在囊材聚乙烯醇(PVA中加入致孔剂聚乙二醇(PEG,采用悬浮界面交联法制备氟尿嘧啶(5-flurouracil,5-FU壳状中空微囊,通过考察其粒径、包封率、载药量优化处方工艺。通过考察体外释药性能,研究致孔剂对微囊释药行为的影响。结果 该新工艺制备的微囊为壳状中空结构,其平均粒径为22 μm,载药量、包封率分别为15.6%、84.8%。加入致孔剂的中空微囊,24 h体外累积释药量达93.2%。结论 悬浮界面交联法能够制备具有壳状结构的PVA中空微囊,可在壳膜层中加入致孔剂,增加物质传输能力。此法制备的微囊具有很好的缓释效果。     

吡哌酸片溶出度光纤传感实时分析研究

 目的建立吡哌酸片剂溶出度的光纤传感实时检测方法。方法采用转篮法,转速100r·min^-1,以稀盐酸(24→1000)为溶出介质,用光纤化学传感药物溶出度实时分析系统在320nm处检测紫外吸收。同时用药典规定方法检测溶出浓度,以作相互对照。结果在50.～249μg·mL^-1内,吸光度与吡哌酸片的浓度成线性关系,平均回收率为100.4%。光纤传感实时检测方法所得结果与药典方法结果无显著性差异(P>0.05)。结论所建立的吡哌酸片剂溶出度的光纤传感实时检测方法可行,在位在线、连续定量地反映了药物体外溶出特性。     

固体药物制剂的体外溶出度的统计学评价分析

 目的：研究固体药物制剂的体外溶出度的评价方法和统计分析方法。方法：用相似因子法,对同一品种不同处方的三批试验药品进行体外溶出度试验结果进行评价,用相似等效限法计算出相似限,以评价试验药品与对照药品的相似程度。结果：三批试验药品的相似因子f几分别为49.5,69.1和81.6,因此用处方3制备的制剂的溶出度与国外制剂相似。结论：用相似因子法能简便地确定试验药品与时照药品或不同批次药品的溶出度差异,用相似等效限法能指示出试验药品与时照药品的溶出度的相似程度。     

双氯芬酸钠亲水凝胶骨架片及其释药影响因素的研究

 目的:制备双氯芬酸钠(DCF)亲水凝胶骨架片，并对其释药影响因素进行了研究。方法:采用径丙甲基纤维素(HPMC)为骨架材料，以粉末直接压片法制备DCF亲水凝胶骨架片。所用HPMC分别为Methocel E4M,K4M,K15M和K100M。根据中国药典1990年版所载的溶出度测定方法测定其释放度，并与国外同类缓释片的释药行为进行比较。结果:HPMC在片剂中含量升高或拉度减小，释药速度变慢。HPMC的粘度对释药的影响因品种和其在片中的用量不同而有不同表现。在所试4种HPMC中，除E4M的缓释作用较差外，其余3种只要选择合适条件，均可制成所需释放度的DCF缓释骨架片。结论:丙烯酸树脂包衣的DCF骨架片(DCF:HPMC=1:1.4)与国外同类缓释片具类似的释药行为。     

木糖醇口香糖对妊娠期牙龈炎和牙菌斑作用的研究

目的评价木糖醇口香糖对妊娠期牙龈炎和牙菌斑的影响,为孕期使用口香糖提供科学依据。方法 选择60例患有妊娠期牙龈炎的患者,基线检查菌斑指数和牙龈指数后随机分为3组,即木糖醇口组、洗必泰组、对照组,均20例。木糖醇组:口腔卫生宣教+康齿宁乳膏刷牙+木糖醇;洗必泰组:口腔卫生宣教+康齿宁乳膏刷牙+洗必泰含漱;对照组:口腔卫生宣教+康齿宁乳膏刷牙。6、12周分别复查菌斑指数和牙龈指数。结果 3组试验前菌斑指数和牙龈指数差异均无统计学意义(P(0.05);6、12周3组菌斑指数、牙龈指数均呈下降趋势,木糖醇组和洗必泰组下降明显(P(0.05),对照组下降不明显(P(0.05);木糖醇组与对照组比较差异有统计学意义(P(0.05),木糖醇组与洗必泰组比较差异无统计学意义(P(0.05)。结论在同等的口腔环境下,木糖醇口香糖和洗必泰对口腔卫生均有显著改善。     

Biological activity of some naturally occurring resins,gums and pigments against in vitro LDL oxidation

Naturally occurring gums and resins with beneficial pharmaceutical and nutraceutical properties were tested for their possible protective effect against copper-induced LDL oxidation in vitro. Chiosmastic gum (CMG) (Pistacia lentiscus var. Chia resin) was the most effective in protecting human LDL from oxidation. The minimum and maximum doses for the saturation phenomena of inhibition of LDL oxidation were 2.5 mg and 50 mg CMG (75.3% and 99.9%, respectively). The methanol/water extract of CMG was the most effective compared with other solvent combinations. CMG when fractionated in order to determine a structure-activity relationship showed that the total mastic essential oil, collofonium-like residue and acidic fractions of CMG exhibited a high protective activity ranging from 65.0% to 77.8%. The other natural gums and resins (CMG resin 'liquid collection', P. terebinthus var. Chia resin, dammar resin, acacia gum, tragacanth gum, storax gum) also tested as above, showed 27.0%-78.8% of the maximum LDL protection. The other naturally occurring substances, i.e. triterpenes (amyrin, oleanolic acid, ursolic acid, lupeol, 18-a-glycyrrhetinic acid) and hydroxynaphthoquinones (naphthazarin, shikonin and alkannin) showed 53.5%-78.8% and 27.0%-64.1% LDL protective activity, respectively. The combination effects (68.7%-76.2% LDL protection) of ursolic-, oleanolic- and ursodeoxycholic- acids were almost equal to the effect (75.3%) of the CMG extract in comparable doses.     

一种双氯芬酸钠控释片的制备及体外释放研究

 目的：制备双氯芬酸钠控释片,并对其药物释放机制进行了研究。方法：采用硬脂酸和乙基纤维为释放阻滞剂,以羧甲基淀粉钠等为崩解剂,制粒干燥后制备控释片,根据中国药典1995年版所载的溶出方法测定其释放度。结果：所制备的控释片在t_0.9之前的释放为零级动力学过程;片剂中主药含量（在35％～60％范围内）、片剂形状及硬度（5～10kg）等对该控释片的药物溶出无明显影响。结论：改变该控释片中崩解剂或阻滞剂用量均可改变其药物释放的t_1/2。     

尼莫地平-PVP共沉淀物对药物由制剂中溶出的影响

 目的:提高难溶性药物尼莫地平的溶解度,并在此基础上研制出其速释制剂。方法:选用PVP-k₃₀为载体制备了尼莫地平的共沉淀物与机械混合物,比较了二者体外药物溶出度及药物的结晶形态,并考察共沉淀物的稳定性,进而对尼莫地平速释片剂处方进行筛选,按最优处方制备胶囊剂。比较自制速释胶囊剂与市售片剂的释药情况。结果:尼莫地平由共沉淀物中的溶出度大大高于机械混合物,5min的释药量,前者为89%,而后者仅为45%。X-射线衍射实验表明,尼莫地平在以PVP为载体的共沉淀物中是以非晶体形式存在,放置一年后无结晶出现。结论:将尼莫地平制成PVP共沉淀物,进而制成片剂或胶囊剂,其药物溶出度较普通片剂大为改善,提高了生物利用度。     

明胶白芨胶/纳米血竭多孔材料对大鼠创面组织血管内皮细胞生长因子表达的影响

目的:探讨明胶白芨胶/纳米血竭多孔材料对大鼠创面组织血管内皮细胞生长因子(VEGF)表达的影响。方法:选用沉淀法制备血竭纳米混悬液,应用冷冻干燥法制备明胶白芨胶/纳米血竭多孔材料,制作大鼠背部全层皮肤缺损动物模型,分为材料治疗组、空白对照组和材料基质对照组,分别用明胶/白芨胶纳米血竭多孔材料、无菌纱布(用注射用水浸湿)、明胶/白芨胶多孔材料(不含纳米血竭)覆盖创面,于致伤后7d取材,免疫组织化学染色(SABC法)检测明胶/白芨胶载药多孔材料对创面组织VEGF的表达。结果:明胶/白芨胶血竭多孔材料组大鼠皮肤VEGF免疫组化染色细胞平均吸光度值较无菌纱布组及明胶/白芨胶多孔材料组高(p<0.01,p<0.05)。结论:明胶/白芨胶血竭多孔材料能促进创面肉芽组织及毛细血管生长,能促进创面组织VEGF的高表达。     

主成分分析辅助高效液相色谱法测定双黄连胶囊的溶出度

目的:建立一种基于自身对照原理的用于评价双黄连胶囊溶出度的分析方法.方法:利用主成分分析(PCA)结合高效液相色谱法,测定双黄连胶囊的溶出度.结果:回归方程的线性关系良好,校正样品(QA)和质控样品(QC)的平均回收率均不低于96.0％,不同厂家和同厂家不同批次双黄连胶囊的溶出曲线均存在较大差异.结论:该方法能较好地评价双黄连胶囊的溶出状况,同时也有望用于其他中药U服固体制剂的溶出度评价.     

头孢氨苄片剂及胶囊剂溶出度考察

 用紫外分光光度法对国内５个厂家的头孢氨苄片、国内和进口各１个厂家的头孢氨苄胶囊剂进行了体外溶出度试验。胶囊剂溶出度均符合中国药典１９９０年版规定，而片剂间溶出度具有显著差异，提示国产头孢氨苄片有必要增加溶出度检查以控制其质量。     

兰索拉唑肠溶片的研究

 目的：制备兰索拉唑肠溶片。方法：应用正交试验设计进行片心处方筛选。结果：所筛选的片心处方制备成的肠溶片体外溶出与国外兰拉唑肠溶胶囊溶出结果类似。结论：用所筛选的处方制备的肠溶片符合设计要求,适合临床应用。     

Effects of guar and carob gums on glucose,insulin and cholesterol plasma levels in the rat

Guar gum, obtained from the seeds of Cyamopsis tetragonolobus (L.) Taub. (Leguminosae), and carob gum, obtained from the seeds of Ceratonia siliqua L. (Leguminosae), were investigated for their effect on body weight, blood glucose and insulin levels in rats fed on a diet containing 15% of guar or carob gums for 2 to 6 consecutive weeks. At the same time, cholesterol plasma levels were assayed. A decrease in both plasma glucose and IRI levels together with a decreased haematic cholesterol level were observed.