益母草碱油包油微乳在小鼠体内组织分布研究

目的 探讨益母草碱油包油微乳剂和益母草碱混悬剂在动物体内药物代谢动力学特征和组织靶向性。方法 采用高效液相色谱法测定小鼠血浆与组织中益母草碱浓度,计算药物代谢动力学参数。结果 与混悬剂比较,益母草碱微乳剂在体内平均滞留时间提高了7 h,其相对生物利用度为550.684%;益母草碱微乳剂AUC(0→∞)在小鼠各组织的分布整体提高到混悬组的3.626~26.265倍;益母草碱微乳剂在心、肺和脑组织的靶向指标分别为1.044、1.335和4.772。结论 益母草碱油包油微乳提高了生物利用度,对脑组织具有较好的趋向性分布。     

羧甲基玉米朊阿司匹林肠溶微丸的制备及体外释放度考察

目的:制备羧甲基玉米朊阿司匹林肠溶微丸,并考察其在大鼠体内的药动学特征。方法:以羧甲基玉米朊为肠溶材料,与阿司匹林按2∶1混合,加入乙醇作为黏合剂,采用挤压滚圆法制备羧甲基玉米朊阿司匹林肠溶微丸。以阿司匹林微丸作为参比制剂,考察受试制剂羧甲基玉米朊阿司匹林肠溶微丸灌胃给予15 mg/kg后在大鼠体内48 h内的药动学特征和4 h(前2 h在人工胃液中,后2 h在人工肠液中)内的体外释放度(n=5)。结果:所制羧甲基玉米朊阿司匹林肠溶微丸粒径为1 mm,规格为每丸3 mg。受试制剂与参比制剂的药动学特征均符合二室模型,主要药动学参数分别为t1/2β:(12.63±0.60)、(2.42±0.61)h,tmax:(11.07±1.10)、(3.41±0.84)h,cmax:(34.45±5.33)、(45.78±3.30)μg/ml,AUC0-∞:(613.52±41.14)、(550.69±34.44)μg·h/ml;与参比制剂比较,受试制剂的t1/2β、tmax、AUC0-∞均明显增加,cmax明显减小(P<0.05)。参比制剂2 h的累积释放度为87%,受试制剂2 h的累积释放度为1.7%、3 h的累积释放度达100%。结论:成功制得体外释放符合肠溶制剂要求的羧甲基玉米朊阿司匹林肠溶微丸。     

玉米醇溶蛋白的物理化学改性

背景：玉米醇溶蛋白作为缓控释材料和生物可降解药用辅料在药剂学领域有着广泛的应用。目的：对玉米醇溶蛋白的物理化学改性方法进行综合分析。方法：应用计算机检索CNKI和PubMed数据库中1998-01/2010-10关于玉米醇溶蛋白的文章,在标题和摘要中以＂玉米醇溶蛋白,玉米朊,改性,接枝＂或＂ZEIN,Modification,Graft＂为检索词进行检索。选择文章内容与玉米醇溶蛋白改性研究相关,同一领域文献则选择近期发表或发表在权威杂志文章。结果与结论：对玉米醇溶蛋白的改性研究进行总结有利于指导玉米醇溶蛋白的改性研究,从而增加玉米醇溶蛋白在药物制剂,生物医学工程方面的利用价值。     

川芎嗪微乳的脑靶向性研究

目的制备川芎嗪微乳,初步考察其在小鼠体内的脑靶向性。方法分别给小鼠口服川芎嗪微乳和川芎嗪片剂混悬液,在给药后不同时点分别观察并比较小鼠脑部川芎嗪的血药浓度。结果川芎嗪微乳总靶向效率(overall targeting efficiency,TE)=18.75%,川芎嗪片剂混悬液TE=12.25%;靶向指数(targetingindex,TI)=606.00%,相对靶向效率(relative overall targeting efficiency,RTE)=53.06%。结论小鼠口服川芎嗪微乳后,川芎嗪在脑部的含量明显高于小鼠口服川芎嗪片剂混悬液后脑部川芎嗪含量,且川芎嗪在脑部平均滞留时间(mean residence time,MRT)也明显延长,说明川芎嗪微乳具有脑靶向性和缓释性。     

纳米蜂胶水分散体的制备工艺与配方研究

目的：制取蜂胶纳米粒分散体。方法：通过拟三元相图，利用复合油水体系和微乳技术直接研制了蜂胶纳米分散体。结果：纳米颗粒平均粒径110nm，粒径分布较窄，含量可达94mg／mL，溶解度提高了约2500倍。结论：本文制取的蜂胶纳米粒在水中有较高溶解度，加任意量的水冲稀也不会出现浑浊或聚集现象，这是目前市场上出售的蜂胶软胶囊所不具有的性能。     

诺氟沙星胶囊的电导滴定法测定

使用电导分析法测定药物含量时有报道［１～３］。本文采用该法测定了诺氟沙星（１）胶囊的含量,结果与中国药典９５版法接近。该法无刺激性物质逸出,无乙酰化弊病。与分光光度法［４,５］相比更简便。１仪器与试药ＤＤＳ－１１ＡＴ型电导率仪（上海雷磁仪器厂）;５０...     

白芍总苷微囊的制备及其体外释药机制的研究

目的 制备白芍总苷PVA微囊并探讨其包封率及药物释放情况。方法 采用悬浮界面交联法对不同质量浓度的PVA白芍总苷微囊的制备进行考察,并采用紫外分光光度法绘制白芍总苷在人工肠液(pH 7.4)中的标准曲线。利用紫外分光光度法测定微囊的包封率和载药量,测定优化工艺后微囊在12 h内溶出的量并作释放度考察曲线。 结果 通过界面交联法得到的白芍总苷微囊,干燥后平均粒径为10 μm左右,其平均包封率和载药量依次为71.08%、7.32%。 结论 紫外分光光度法测定肠溶微囊中白芍总苷的包封率、载药量及释放方法可靠,线性良好,稳定性好,PVA微囊使包封药物白芍总苷有肠溶特性。     

青藤碱微乳的体外释放度考察

目的制备青藤碱微乳,并考察微乳的体外释放度。方法采用桨法,对青藤碱微乳进行体外释放实验研究。结果微乳在24h内缓慢释放,前6h累积释放度对时间的平方根符合Higuichi方程。结论青藤碱微乳体外释放性能良好,有一定的缓释作用。     

姜黄素及其制剂的药代动力学研究进展简

姜黄素具有多种药理作用,但结构和溶解性特点导致其在体内吸收差、代谢快、生物利用度低.剂型改造是解决姜黄素应用缺陷的有效方法之一,该文对近年来姜黄素剂型的药代动力学特点进行综述,发现姜黄素制剂能有效改善姜黄素生物利用度低的不足,并显示出较好的药代动力学特点.结合纳米技术将实现姜黄素制剂的多功能化,为姜黄素的临床应用提供更多理论依据和实验基础.     

应用生物可降解材料玉米醇溶蛋白制备胃肠道生物黏附控释片

背景：胃肠道生物黏附控释制剂能延长药物制剂在胃肠道的停留时间,提高药物的生物利用度。目的：制备5-氟尿嘧啶胃肠道生物黏附控释片。方法：利用生物可降解性玉米醇溶蛋白为骨架材料和黏附材料,氟尿嘧啶为模型药,制备氟尿嘧啶胃肠道黏附控释片。对片芯工艺进行正交设计,优化包衣液的选择,观察生物黏附缓释片的体外黏附力及体内外相关性。结果与结论：5-氟尿嘧啶玉米醇溶蛋白生物黏附片体外释放10h内均符合零级释放特征,片剂具有较好的体外黏附力,且在2～8h内体内血药浓度较为平稳,没有明显峰谷现象,体内外释放吸收具有良好的相关性。