延胡索乙素与β-环糊精及其衍生物的包合行为研究

目的制备延胡索乙素与β-环糊精及其衍生物的包合物,并对其包合行为和性能进行研究。方法通过饱和溶液法制备了延胡索乙素(THP)与β-环糊精(β-CD)、羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)、二甲基-β-环糊精(DM-β-CD)和三甲基-β-环糊精(TM-β-CD)的包合物;采用Job曲线法和紫外-可见光谱滴定法确定包合物的包合比和稳定常数;利用X射线粉末衍射(XRD)、热重分析(TG)和扫描电子显微镜(SEM)对包合物进行表征;运用分子对接探讨了THP与β-CD及其衍生物的包合模式;测定了包合物的水溶性,在模拟人体胃液和肠液环境下进行了稳定性测试。结果 THP与β-CD及其衍生物的包合比均为1∶1;分子对接表明,THP从大口端进入并贯穿在β-CD和DM-β-CD的空腔中,THP的2个芳香环分别位于大口端和小口端;而对于HP-β-CD和TM-β-CD来说,THP的2个氮杂环呈"V"字型镶嵌到环糊精的空腔内,且2个芳香环都位于环糊精的大口端。结论 THP与β-CD、HP-β-CD、DM-β-CD和TM-β-CD形成包合物后,其溶解度从0.30 mg/m L分别提高到了1.60、3.40、9.13、4.02 mg/m L,且其热稳定性及生物环境稳定性都得到明显提高。     

中药挥发油环糊精包合物研究现状

使用环糊精对中药挥发油进行包合后可改善挥发油化学稳定性差、溶解性差、易挥发等缺点,因此,环糊精包合技术被广泛用于挥发油的制剂过程中。本文就环糊精包合挥发油领域,对所使用的环糊精种类、包合的挥发油种类、包合物的制备方法、包合物的表征、包合前后的成分变化及包合物的溶出特征等进行综述。     

苯环壬酯-β-环糊精包合物的制备与评价

目的:制备苯环壬酯-β-环糊精包合物并考察其性质.方法:采用研磨法制备苯环壬酯-β-环糊精包合物;紫外吸收法、显微镜法、X射线衍射法验证包合物的形成;紫外分光光度法测定苯环壬酯-β-环糊精包合物的载药量和包合率.结果:苯环壬酯与β-环糊精形成包合物的质量比1:2,包合物载药量33.30％,包合率80.20％.结论:可采用研磨法制备载药量和包合率较高的苯环壬酯-β-环糊精包合物.     

花梨木挥发油β-环糊精包合物的制备及稳定性研究

目的 制备花梨木挥发油β-环糊精包合物并考察包合物的稳定性.方法 在不同溶媒的作用下以饱和水溶液搅拌法包合花梨木挥发油β-环糊精包合物,以花梨木挥发油含量为测定指标,分别对花梨木挥发油β-环糊精包合物和混合物进行强光照射、高温、挥发性实验并通过DSC-TGA对包合物进行了热稳定性研究.结果 在醋酸乙酯为溶媒的条件下,β-环糊精包合挥发油的包合率最高,包合率可达75.8%.在光、热等因素影响下,包合物中花梨木挥发油含量变化不大,而混合物中挥发油含量均明显下降.包合物热稳定性比混合物好,热分解反应为一级反应.结论 确定了醋酸乙酯为合适的溶媒,花梨木挥发油β-环糊精包合物具有一定的抗光照性、热稳定性,其稳定性优于单纯花梨木挥发油.     

菊花挥发油β-环糊精包合物包合工艺研究及稳定性考察

目的:对菊花挥发油β-环糊精包合物的包合工艺进行研究,并考察其稳定性。方法:用β-环糊精经饱和水溶液法和研磨法对菊花挥发油进行包合,测定包合物得率和包合率。测定不同贮藏时间及贮藏方法下菊花挥发油β-环糊精包合物中挥发油的含油量。结果:菊花挥发油用β-环糊精经饱和水溶液法和研磨法包合,包合物得率、包合物中菊花挥发油的包合率等无明显差异;而饱和水溶液法较研磨法简便。菊花挥发油β-环糊精包合物的稳定性较菊花挥发油大大提高。结论:β-环糊精包合技术适用于提高菊花挥发油的稳定性。     

挥发油环糊精包合技术的研究进展及存在问题分析

查阅近10年挥发油环糊精包合技术研究进展及存在问题的相关文献,进行总结分析。环糊精包合技术在挥发油包合方面的应用研究日益广泛,包括挥发油环糊精包合中挥发油、环糊精及其衍生物、环糊精包合原理简介;挥发油环糊精包合物的制备、包合时对未被包合挥发油的处理及包合物干燥方法;挥发油环糊精包合物薄层色谱、显微镜法和电镜扫描、热分析、紫外可见分光光度、X-射线衍射、红外分光光度、核磁共振、荧光光谱、圆二色谱法的验证;挥发油环糊精包合物的应用等。但在包合工艺研究、包合规律及质量检验标准等方面存在着诸多问题;挥发油包合技术研究有待进一步深入。     

干姜挥发油β-环糊精包合物的实验研究

目的将干姜挥发油制成β-环糊精(β-CD)包合物并对其质量进行分析验证。方法采用正交试验探讨β-环糊精(β-CD)包合工艺,应用TLC、UV和X-射线衍射分析对包合物进行质量考察。结果包合物确已形成一种新的物相,包合前后挥发油组成无变化。结论β-环糊精(β-CD)包合技术可以使干姜挥发油固化,从而减少挥发油的损失,提高生物利用度。     

冰片β-环糊精、羟丙基-β-环糊精包合物的制备及稳定性

目的:研究冰片的β-环糊精和羟丙基-β-环糊精包合物的制备及稳定性。方法:冰片分别用β-环糊精和羟丙基-β-环糊精研磨包合,采用气相色谱考察了包合物中冰片的稳定性。结果:冰片采用环糊精包合后可显著提高其稳定性,经羟丙基-β-环糊精包合后溶解度更好。结论:冰片经环糊精包合后可以提高其稳定性,且羟丙基-β-环糊精包合物溶液澄明度优于β-环糊精包合物。     

辛荑挥发油β-环糊精包合物的制备工艺研究

目的 :研究辛荑挥发油与 β -环糊精的包合工艺及其包合物的含量测定方法。方法 :用正交试验法对辛荑挥发油与 β -环糊精的包合工艺进行考察 ,并采用紫外分光光度计法对其包合物进行含量测定。结果 :辛荑挥发油与 β-环糊精的最佳包合工艺为 :包合温度 4 0℃ ,油与 β -CD比例 1:7,包合时间 4 0分钟。其挥发油及其包合物的乙醇溶液的紫外吸收光谱在 2 10nm处有一最大吸收峰。结论 :辛荑挥发油包含后使其微分化 ,为制剂生产提供依据。     

辛荑挥发油β－环糊精包合物的制备工艺研究

目的：研究辛荑挥发油与β-环糊精的包合工艺及其包合物的含量测定方法。方法：用正交试验法对辛荑挥发油与β-环糊精的包合工艺进行考察，并采用紫外分光光度计法对其包合物进行含量测定。结果：辛荑挥发油与β-环糊精的最佳包合工艺为：包合温度40℃，油与β-CD比例1：7，包合时间40分钟。其挥发油及其包合物的乙醇溶液的紫外吸收光谱在210nm处有一最大吸收峰。结论：辛荑挥发油包含后使其微分化。为制剂生产提供依据。     

综合评价砂仁挥发油-β-环糊精包合物的质量

目的:以砂仁挥发油主要有效成分-乙酸龙脑酯-β-环糊精包合率为主要质控指标,以砂仁挥发油-β-环糊精包合物收得率为辅助质控指标,综合评价砂仁挥发油-β-环糊精包合物的质量。方法:通过气相色谱法测定砂仁挥发油-β-环糊精包合物中乙酸龙脑酯的含量并采用扫描紫外光谱法、气相色谱法对砂仁挥发油-β-环糊精包合物进行质量检查。结果:3批砂仁挥发油-β-环糊精包合物中,乙酸龙脑酯-β-环糊精包合率平均值22.57%,RSD 1.752%;挥发油-β-环糊精包合物收得率平均值84.04%,RSD 0.157 4%。结论:上述3批砂仁挥发油-β-环糊精包合物成功包合且包合前后砂仁挥发油主要有效成分基本一致;乙酸龙脑酯-β-环糊精包合率、挥发油-β-环糊精包合物收得率较高,成功地建立了砂仁挥发油-β-环糊精包合物较为完善的质量标准。     

星点设计-效应面法优化小檗碱β-环糊精包合物制备工艺

目的:优化小檗碱-β-环糊精包合物的制备工艺.方法:以小檗碱-β-环糊精包合物的包合率和收率为考察指标,采用星点设计考察包合温度、包合时间以及主客分子投料比对包合工艺的影响,对结果进行多元线性回归、二次多项式和三次多项式拟合,并根据最佳数学模型进行预测.结果:多元线性回归方程的复相关系数较低,三次多项式拟合结果优于二次多项式拟合结果,小檗碱-β-环糊精包合物的最优包合工艺为β-环糊精与小檗碱的投料质量比3.65,包合时间4.5h,包合温度64℃,包合率和收率预测值与理论值偏差分别为3.28％,2.63％.结论:星点设计-效应面法优化小檗碱β-环糊精包合物制备工艺具有很好的预测性.     

白术、木香混合挥发油β-CD包合物的制备与鉴定

目的:制备白术、木香混合挥发油的β-环糊精包合物并对其进行鉴定.方法:以挥发油包合率为评价指标,对饱和水溶液法、研磨法及超声法进行了比较试验,采用正交试验法,优选研磨法的最佳包合工艺条件;通过薄层色谱(TLC)、差示热分析(DSC)、气质联用(GC/MS)、X射线粉末衍射(XRD)、显微成像法对包合物进行鉴定.结果:优选出的包合方法为研磨法,最佳包合工艺是:β-环糊精与挥发油的投料比为10 g:1 mL,加3倍量水,研磨3 h.混合挥发油包合前后,成分未见明显改变,包合物、β-环糊精及挥发油与β-环糊精物理混合物的图谱有显著性差异.结论:本实验优选出的包合工艺合理,包合率高;和β-环糊精、物理混合物相比包合物有明显特征,表明包合物已经形成.     

柴银颗粒挥发油胶体磨包合工艺的优化

目的 优化柴银颗粒挥发油胶体磨包合工艺.方法 在单因素试验基础上,以挥发油与β-环糊精比例、β-环糊精与水比例、包合时间为影响因素,包封率、包合物得率的综合评分为评价指标,Box-Behnken响应面法优化包合工艺.采用GC法对包合物进行检测.结果 最佳条件为挥发油与β-环糊精比例1∶10,β-环糊精与水比例1∶3,包...     

广藿香、苍术、木香总挥发油β-CD包合物的制备及表征

目的:制备广藿香、苍术、木香总挥发油环糊精包合物并进行表征.方法:胶体磨法制备总挥发油环糊精包合物,测定包合率和收率,并且采用TLC、XRD、DSC、TGA等多种手段对包合物进行了表征.结果:胶体磨法所得的包合物包合率82.4%,收率80.7%.并且TLC、XRD、DSC、TGA等方法证明了包合物的生成.结论:总挥发油制成环糊精包合物后稳定性得到了很大提高.     

细辛、辛夷挥发油β-环糊精和HP-β-环糊精包合物的制备及其对透皮吸收的影响

目的研究穴贴定喘膏中细辛和辛夷挥发油的β-环糊精和HP—β-环糊精包合物的制备及其对透皮吸收的影响。方法挥发油分别用β-环糊精和HP-β-环糊精包合，采用Franz扩散装置，运用气相色谱法测定挥发油成分，考察β-环糊精和HP-β-环糊精包合对透皮吸收的影响。结果β-环糊精包合物的累积透过率优于HP-β-环糊精包合物。结论挥发油用β-环糊精包合可促进透皮吸收。     

环糊精包合挥发油在祛风通络贴中的应用

目的考察β环糊精包合挥发油在祛风通络贴中的稳定性和对透皮吸收的影响。方法采用正交试验的方法,筛选出饱和水溶液法的最佳制备方法,并用薄层层析方法证明包合物的形成;用薄层层析和气相色谱的方法测试包合物在工艺中的稳定性,并测定挥发油包合物透皮吸收的影响。结果最佳包合条件:β环糊精包合挥发油的比例是6∶1,包合温度40℃,搅拌时间60 min。通过检测,制剂中挥发油的含量比不包合的样品提高了100%以上。透皮吸收很快。结论β环糊精包合挥发油应用于贴剂可有效地保护挥发油,并不影响其透皮吸收。     

环糊精包合物的制备及在贴剂中的应用

目的通过观察挥发油环糊精包合物在制剂中的稳定性及对透皮吸收的影响,探讨挥发油在三七活血通络贴中的加入方式。方法采用正交试验设计,筛选出饱和水溶液法的最佳包合条件,并用薄层层析方法证明包合物的形成;用薄层层析和气相色谱的方法测试包合物在工艺中的稳定性,并对挥发油包合物透皮吸收进行测定。结果最佳包合条件：β-环糊精包合挥发油的比例是8∶1,包合温度40℃,搅拌时间80min。通过检测,制剂中包合挥发油的含量比不包合的样品提高了50%以上,透皮吸收很快。结论在三七活血通络贴的制备过程中,采用β-环糊精包合挥发油工艺,可有效地保护挥发油,并不影响其透皮吸收。     

姜黄挥发油β-环糊精包合工艺研究

目的：确定姜黄中挥发油β-环糊精包合工艺条件。方法：以挥发油包合率、包合物收得率及包合物含油率为指标，采用正交实验优选制备挥发油β-环糊精的最佳包合工艺条件；通过薄层色谱法验证包合物结果；采用热重分析法对包合物的性质和包合效果进行检测。结果：最佳包合工艺条件为姜黄挥发油与β-环糊精比例1：6（ml／g），包合温度为30℃，包合时间15min，搅拌速度40rpm，挥发油包合率为90．0％。结论：用优选的包合工艺条件制备的包合物包合率及收得率较高。     

异穿心莲内酯-β-环糊精包合作用的研究

目的利用紫外分光光度法、红外分光光度法及核磁共振法研究β-环糊精对异穿心莲内酯的包合作用。方法采用微波辅助饱和水溶液法制备异穿心莲内酯-β-环糊精包合物,紫外分光光度法测定包合物的包合常数,并确定异穿心莲内酯-β-环糊精的包合比例,红外分光光度法和核磁共振法确证包合物的形成且验证包合比例。结果异穿心莲内酯与β-环糊精形成了包合物,包合常数为140.845 L/mol,包合比例为1∶1。结论β-环糊精可以包合异穿心莲内酯,且包合效果较好。