线叶菊抗感染有效部位化学成分的研究(Ⅰ)

目的对线叶菊Filifolium sibiricum抗感染有效部位进行化学成分研究。方法采用大孔吸附树脂柱色谱、硅胶柱色谱、ODS柱色谱及高效液相色谱等多种色谱分离技术,制备单体化合物,根据物理常数及波谱数据对化合物进行结构鉴定。结果共分离得到12个黄酮类化合物,分别鉴定为异荭草素(1)、异牡荆苷(2)、芹菜素-6-阿拉伯糖基-8-葡萄糖苷(3)、芹菜素-3′-甲氧基-7-O-芸香糖苷(4)、槲皮素(5)、金丝桃苷(6)、异槲皮苷(7)、异鼠李素-3-O-葡萄糖苷(8)、异鼠李素-3-O-芸香糖苷(9)、槲皮素-3-O-芸香糖基-7-O-葡萄糖苷(10)、圣草次苷(11)和圣草素(12)。结论化合物1～11为首次从线叶菊属植物及线叶菊中分离得到,黄酮类化合物为线叶菊抗感染有效部位的重要组成成分。     

注射用银杏叶提取物中黄酮苷类化学成分研究

目的 研究注射用银杏叶提取物中黄酮苷类化学成分.方法 利用硅胶、大孔树脂、MCI、ODS、Sephadex LH-20凝胶柱色谱及反相制备液相色谱等技术对银杏叶提取物中黄酮苷类成分进行分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据进行结构鉴定.结果 分离得到16个化合物,分别鉴定为5,7-二羟基-4’-甲氧基黄酮醇-3-O-芸香糖苷(1)、槲皮素-3-O-(2”,6”-α也-二鼠李糖)-β-D-葡萄糖苷(2)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖-2”-(6"-对香豆酰基)-β-D-葡萄糖-7-O-β-D-葡萄糖苷(3)、异鼠李素-3-O-(2”,6”-α-L-二鼠李糖)-β-D-葡萄糖苷(4)、芦丁(5)、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(6)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(7)、槲皮素-3-O-(2”-β-D-葡萄糖)-α-L-鼠李糖苷(8)、山柰酚-3-O-芸香糖苷(9)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(10)、异鼠李素-3-O-芸香糖苷(11)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(12)、丁香亭-3-O-芸香糖苷(13)、山柰酚-3-O-(2”-β-D-葡萄糖)-α-L-鼠李糖苷(14)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖-2”-(6"-对香豆酰基)-β-D-葡萄糖苷(15)、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖-2”-(6”-对香豆酰基)-β-D-葡萄糖苷(16).结论 经UPLC-PDA分析检测,所有化合物均为黄酮苷类成分,且在银杏叶提取物及注射液样品中全部标定定位,其中化合物1为新化合物,命名为黄酮醇苷K.     

忍冬藤的化学成分研究

目的:研究忍冬藤Lonicera japonica Thunb 的化学成分.方法:采用硅胶、Sephadex LH-20和MCI HP-20等柱色谱方法进行分离纯化,并根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定其结构.结果:从忍冬藤醇提物中分离得到13个化合物,分别鉴定为原儿茶酸(1),咖啡酸(2),灰毡毛忍冬素G(3),七叶内酯(4),木犀草素(5),槲皮素(6),芹菜素(7),木犀草素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8),异鼠李素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9),香叶木素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(10),(11),忍冬苷(12),Hydnocarpin D(13).结论:化合物4,7,9～11为首次从本植物中分离得到,化合物13为首次报道从本属植物中分离得到的黄酮木脂素.     

白木香中的黄酮类成分(英文)

目的:研究白木香茎木的化学成分。方法:运用硅胶、凝胶柱色谱和高效液相色谱等方法进行化合物的分离纯化。通过理化鉴别和波谱解析进行结构鉴定。结果:分离鉴定了12个黄酮类化合物,分别为白木香苷A1(1),lethediosideA(2),7,4′-二甲氧基洋芹素-5-O-木糖葡萄糖苷(3),lethedosideA(4),7-羟基-4′-甲氧基-5-O-葡萄糖黄酮苷(5),7,3′-二甲氧基-4′-羟基-5-O-葡萄糖黄酮苷(6),7,4′-二甲氧基-5-O-葡萄糖黄酮苷(7),洋芹素-7,4′-二甲醚(8),木犀草素-7,3′,4′-三甲醚(9),羟基芫花素(10),金合欢素(11),芒柄花素(12)。结论:化合物1为新黄酮苷,化合物2,4-7为首次从该属植物中分离得到。分离得到的5-O-黄酮苷化合物1-7具有抑制LPS诱导巨噬细胞生成NO活性。     

密蒙花中的1个新的环烯醚萜苷类化合物

目的研究马钱科醉鱼草属密蒙花Buddleja officinalis干燥花蕾及花序的化学成分。方法采用加热回流提取、溶剂萃取、多种柱色谱方法进行分离纯化,并运用NMR、MS等现代谱学技术进行化合物结构鉴定。结果从密蒙花水提取物中分离得到20个化合物,分别鉴定为6α-羟基-8β-羟甲基-1β,5α,6β,7β,9α-五氢-7(8)-环氧-2-oxaind-3-烯-1-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)、6-O-甲基梓醇(2)、梓醇(3)、蒙花苷(4)、芹菜素-7-O-芦丁糖苷(5)、木犀草素-7-O-芦丁糖苷(6)、密蒙花新苷(7)、芹菜素-7-O-半乳糖醛酸苷(8)、芹菜素-7,4′-O-葡萄糖醛酸苷(9)、芹菜素-7-O-α-鼠李糖基-(1→2)-β-葡萄糖醛酸苷(10)、腺嘌呤核苷(11)、鸟嘌呤核苷(12)、香草酸(13)、鸢尾番红花素M(14)、苦藏花素(15)、二氢红花菜豆酸-3′-O-β-D-葡萄糖苷(16)、二氢红花菜豆酸钠盐-3′-O-β-D-葡萄糖苷(17)、(E)-芥子酸-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(18)、咖啡酸(19)、绿原酸(20)。结论化合物1为新的环烯醚萜苷类化合物,命名为6′-O-α-L-鼠李糖基梓醇,化合物9、10、15～18均为首次从醉鱼草属植物中分离得到,化合物3、8、11、12、19和20为首次从密蒙花中分离得到。     

油橄榄叶多酚类成分研究

目的研究油橄榄Olea europaea的多酚类成分。方法利用硅胶柱色谱手段,结合波谱方法分离鉴定油橄榄叶中的多酚类化合物。结果从油橄榄叶醋酸乙酯部位中分离得到15个多酚类化合物,分别鉴定为:酪醇(1)、羟基酪醇(2)、羟基酪醇乙酰酯(3)、1H-2-苯并吡喃-6,7-二醇(4)、3,4-二羟基苯甲酸(5)、3-羟基-4-甲氧基苯甲酸(6)、异鼠李素(7)、圣草酚(8)、花旗松素(9)、槲皮素(10)、木犀草素(11)、女贞苷(12)、橄榄苦苷(13)、芹菜素-7-O-葡萄糖苷(14)、木犀草素-7-O-葡萄糖苷(15)。结论化合物4～9为首次从该种植物中分离得到。     

东北刺人参根部的酚苷成分

目的研究东北刺人参Oplopanax elatus的亲水性成分及其抗结直肠癌活性。方法利用大孔树脂,正、反相硅胶柱及制备HPLC色谱方法分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构;并进行HCT-116和HT-29细胞增殖活性测定。结果从东北刺人参干燥根提取物正丁醇部位分离并鉴定了11个酚苷化合物,其中6个苯丙素苷成分:3,5-二甲氧基肉桂酸-4-O-β-D-葡萄糖苷(1)、3-羟基二氢肉桂醇-4-O-β-D-葡萄糖苷(2)、3-甲氧基肉桂醇-4-O-β-D-葡萄糖苷(3)、3-甲氧基二氢肉桂醇-4-O-β-D-葡萄糖苷(4)、3,5-二甲氧基二氢肉桂醇-4-O-β-D-葡萄糖苷(5)、3,5-二甲氧基肉桂醇-4-O-β-D-葡萄糖苷(6);5个木脂素苷成分:3,3′-二甲氧基-4,9,9′-三羟基-4′,7-环氧-5′,8-木脂素-4,9-O-β-D-二葡萄糖苷(7)、(+)-5,5′-二甲氧基落叶松脂素-4′-O-β-D-葡萄糖苷(8)、(+)-异落叶松脂素-9′-O-β-D-葡萄糖苷(9)、(+)-异落叶松脂素-4-O-β-D-葡萄糖苷(10)、(+)-5,5′-二甲氧基落叶松脂素-9′-O-β-D-葡萄糖苷(11)。所有酚苷对HCT-116和HT-29细胞增殖均无明显抑制作用(IC50100μmol/L)。结论化合物4、6、9、11均为首次从该植物中分离得到,化合物1、2和10首次从该属植物中分离得到。     

冬青叶兔唇花化学成分研究

目的对唇形科兔唇花属植物冬青叶兔唇花Lagochilus ilicifolius全草的化学成分进行研究。方法运用多种色谱手段进行分离纯化,通过波谱解析进行结构鉴定。结果从冬青叶兔唇花全草95%乙醇提取物中分离鉴定了10个化合物,分别为丁香脂素(1)、东莨菪素(2)、槲皮素(3)、杨梅素(4)、芦丁(5)、异槲皮苷(6)、山柰酚-3-O-芸香糖苷(7)、山柰酚-3-O-β-D-(6″-O-p-香豆素)葡萄糖苷(8)、8-O-乙酰基哈帕苷(9)、哈帕苷(10)。结论首次从冬青叶兔唇花全草中分离鉴定了10个化合物,其中化合物1、7、8为首次从兔唇花属植物中分得。     

UPLC-ESI-Q-TOF-MS/MS分析异鼠李素-3-O-β-D-芸香糖苷大鼠肠道菌群代谢产物的研究

目的:分析异鼠李素-3-O-β-D-芸香糖苷经体外培养大鼠肠道菌群代谢转化的产物。方法:在离体培养的大鼠肠道菌群中,加入异鼠李素-3-O-β-D-芸香糖苷,采用HPLC检测代谢进程,采用超高效液相色谱串联电喷雾飞行时间质谱(UPLC-ESI-Q-TOF-MS-MS)对转化产物进行分析,结合对照品、化合物精确分子量和CID-MS-MS裂解碎片信息进行化合物结构解析。结果:从异鼠李素-3-O-β-D-芸香糖苷的大鼠肠道代谢产物中鉴定了槲皮素-3-O-葡萄糖苷、异鼠李素-3-O-葡萄糖苷、槲皮素、山奈酚和异鼠李素,另一化合物是否为5,7,3’,4’-四甲氧基黄酮-3-O-葡萄糖苷还需进一步确证。结论:肠道菌群代谢对异鼠李素-3-O-β-D-芸香糖苷的转化主要是苷水解、脱羟基和甲基化,增加了化合物疏水性和化学多样性。     

半边旗化学成分研究

目的研究半边旗Pteris semipinnata的化学成分。方法综合应用硅胶、Sephadex LH-20凝胶、ODS、大孔树脂、MCI Gel柱色谱和半制备高效液相色谱法分离纯化,并通过NMR和HR-ESI-MS法鉴定结构。结果从半边旗全草甲醇提取物中共分离20个化合物,分别鉴定为芹菜素(1)、芹菜素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、芹菜素-7-O-β-D-龙胆二糖苷(3)、芹菜素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖-4′-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(4)、异佛莱心苷(5)、木犀草素(6)、木犀草苷(7)、木犀草素-7-O-β-D-龙胆二糖苷(8)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)、山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(10)、芦丁(11)、表没食子儿茶素(12)、松脂素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(13)、连翘苷(14)、岩白菜素(15)、原儿茶酸(16)、反式咖啡酸(17)、没食子酸(18)、β-谷甾醇(19)、β-胡萝卜苷(20)。结论化合物3、5、12、13、15~18为首次从该属植物中分离得到,化合物2~5、8~13、15~20为首次从该植物中分离得到。     

椪柑柠檬苦素-UDP-葡萄糖基转移酶基因的克隆、分析及表达

目的克隆中药橘核主要来源品种椪柑Citrus reticulata的柠檬苦素-UDP-葡萄糖基转移酶(limonoid-UDP-glucosyl transferase gene,LGT)基因,并进行生物信息学及表达分析为橘核有效成分合成及调控机制研究提供基础。方法克隆获得LGT序列,通过生物信息学对该基因蛋白的特征进行分析,构建LGT与相关物种LGT的系统进化树,利用RT-PCR分析橘皮、橘肉以及橘核中LGT基因表达量,并进行分析和比较。结果测序所得椪柑LGT序列全长为1 530 bp,具有1 509 bp的完整开放阅读框,编码502个氨基酸。并对其蛋白二级、三级结构进行了分析和预测。基因表达分析结果发现椪柑LGT基因在橘核中表达量最低,其次为橘皮,表达量最高为橘肉。结论成功克隆、分析并表达了椪柑LGT基因,为橘核中柠檬苦素类物质合成及调控机制研究提供基础。     

赶黄草的转录组测序及分析

目的获得赶黄草Penthorum chinense转录基因参考序列和表达量信息,探索赶黄草药用活性成分生物合成的遗传基础,为赶黄草的重要功能基因研究提供参考。方法采用Illumina Hi Seq 2000高通量测序技术,对赶黄草进行转录组测序,对获得的数据进行过滤组装,对得到的unigene进行比对注释,同时对本研究获得赶黄草活性成分合成相关代谢通路基因进行分析。结果共获得了40 005 442条有效的短读序,通过de novo拼接得到42 306个unigene,开放阅读框(ORF)分析共计得到518个ORF,其中75个ORF具有转录因子结构域。通过KEGG分析,检测到33、32、59、68个unigene分别参与黄酮类生物合成、固醇类生物合成、萜类骨架生物合成和羧酸代谢。结论本研究发现的这些基因对赶黄草遗传改良和药用活性物质的生物合成路径相关基因研究有着重要意义。     

白芷香豆素储库型贴剂的研制及其体外评价

目的制备白芷香豆素储库型贴剂,考察其体外释药特性和离体皮肤渗透性,筛选有效的透皮吸收促进剂,提高白芷香豆素的透皮吸收速率。方法选取羟丙甲纤维素为储库介质,以乙烯-醋酸乙烯共聚物膜为控释膜,制备白芷香豆素储库型透皮贴剂。用Franz扩散池进行乳猪离体皮肤渗透实验,用HPLC测定欧前胡素量,考察凝胶用量、药物用量、促渗剂对药物透皮速率的影响,并对优选的贴剂进行体外释放研究。结果最佳处方为1%羟丙基甲基纤维素(HPMC)、1%白芷香豆素、3%肉豆蔻酸异丙酯、3%氮酮;由该处方制得的贴剂稳态透皮速率(Js)达到0.713μg/(cm2·h),体外释放速率接近零级。结论储库型白芷香豆素贴剂有较高的经皮渗透速率,体外释药完全,有望成为新型的透皮制剂。     

复方丹参双相胶囊体内外评价研究

目的 对比研究复方丹参双相胶囊(Fufang Danshen Biphasic Capsules,FDBC)与复方丹参胶囊(Fufang Danshen Capsules,FDC),证实复方丹参双相胶囊可降低冰片挥发损失且不会影响其他有效成分的体内外释药行为。方法 采用GC法测定FDBC与FDC处于高温、高湿、光照及加速实验条件后冰片的含量;以pH 1.2盐酸溶液、pH 4.5醋酸缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液和纯水为溶出介质,采用小杯法测定FDBC和FDC中丹参酮Ⅱ_A、丹酚酸B、三七皂苷R₁、人参皂苷Rg₁和人参皂苷Rb₁在不同时间点的累积溶出率,绘制溶出曲线;采用盐酸异丙肾上腺素(isoprenalinehydrochloride,ISO)制备大鼠急性心肌缺血模型,预防给药7 d后监测大鼠心电图ST段变化,HE染色观察心肌组织病理损伤,并利用试剂盒测定大鼠血清中肌酸激酶(creatine kinase,CK)、乳酸脱氢酶(lactic dehydrogenase,LDH)、心肌肌钙蛋白-T(c...     

白花蛇舌草黄酮类成分大鼠在体肠吸收研究

目的考察白花蛇舌草醇提物中5种黄酮类成分在大鼠肠道的吸收特性。方法采用大鼠在体单向肠灌流模型,运用HPLC-DAD法测定肠灌流液中芦丁、异槲皮苷、槲皮苷、槲皮素和山柰酚,计算各黄酮类成分在大鼠小肠的吸收参数。结果白花蛇舌草黄酮类成分在大鼠肠道的有效渗透系数(Peff)均较小;白花蛇舌草总黄酮质量浓度为0.5~4.0 g/L时,吸收速率常数(Ka)、Peff值差异无显著性;在2.0 g/L下,芦丁、异槲皮苷、槲皮苷、槲皮素和山柰酚的Ka分别为0.011 3、0.015 4、0.010 2、0.030 5、0.027 5 min-1;芦丁和异槲皮苷在不同肠段的Ka顺序分别为回肠十二指肠空肠≈结肠,空肠十二指肠回肠≈结肠。结论白花蛇舌草中5种黄酮类成分吸收均呈一级动力学过程,提示为被动扩散吸收;各黄酮成分之间的吸收有差异性,黄酮苷类成分的Ka值小于黄酮苷元;各黄酮成分在不同肠段均有吸收,芦丁和异槲皮苷的最佳吸收部位分别为回肠和空肠。     

大黄-黄芪组分自微乳的制备及在体肠吸收特性研究

目的 研究大黄-黄芪多组分自微乳的处方与制备工艺,评价制剂质量,并考察其大鼠肠吸收特性。方法 通过溶解度实验、油相与乳化剂和助乳化剂配伍实验及伪三元相图的绘制,筛选出最优处方组成;并从自微乳的外观、形态、粒径、稳定性等方面对自微乳进行评价。通过大鼠在体单向肠灌流实验考察自微乳的肠吸收特性。结果 自微乳处方中油相为辛酸癸酸单双甘油酯、乳化剂为聚氧乙烯蓖麻油35、助乳化剂为乙二醇。在微乳形成区选择各辅料用量,采用适宜方法加入大黄总蒽醌及黄芪总皂苷制得的组分自微乳,外观均一透明,加水分散后形成黄色乳光的微乳液,透射电镜显微镜（transmission electron microscopy,TEM）下观察到微乳分散均匀,无黏连,呈大小均一圆球形乳滴;平均粒径为（33.01±0.12）nm、多分散指数（polydispersion index,PDI）为0.10±0.02、电位为（-10.10±1.00）m V;自微乳中大黄总蒽醌和黄芪总皂苷质量分数分别为6.29、8.80 mg/g。自微乳中大黄总蒽醌在十二指肠、空肠段的吸收速率常数（Ka）及表观吸收系数（Papp）较回肠段均有显著提高;黄芪...     

怀山药内生真菌厚孢镰刀菌的次生代谢产物研究

目的研究怀山药内生真菌厚孢镰刀菌Fusarium chlamydosporum的次生代谢产物。方法利用硅胶、凝胶等色谱技术进行分离纯化,通过波谱技术分析鉴定化合物结构。结果从厚孢镰刀菌的甲醇提取物中分离得到8个化合物,分别鉴定为过氧麦角甾醇(1)、麦角甾-4,22-二烯-3-酮(2)、邻苯二甲酸二丁酯(3)、邻苯二甲酸二异丁酯(4)、烟酸(5)、琥珀酸(6)、戊二酸(7)和Nb-乙酰基色胺(8)。结论所有化合物均为厚孢镰刀菌中首次分离得到。     

基于NMR代谢组学技术的白芍与赤芍化学成分比较研究

目的比较白芍与赤芍的化学组成差异,为其质量控制提供研究依据。方法采用1H-NMR代谢组学技术对白芍与赤芍进行分析,通过多元统计方法找出其化学差异成分,并分析差异成分之间的相关性。结果白芍与赤芍核磁共振指纹图谱中共指认出了代谢物32种,多元统计分析显示白芍与赤芍可明显区分,白芍中精氨酸、苏氨酸、乙酸、天冬氨酸、谷氨酰胺、γ-氨基丁酸、柠檬酸、丁二酸、乳酸、芍药内酯苷、6-O-没食子酰白芍苷、1,2,3,4,6-五没食子酰基葡萄糖以及没食子酸的量较高,而赤芍中丙氨酸、α-葡萄糖、蔗糖、芍药苷、儿茶素、β-谷甾醇、脂肪酸以及丹皮酚的量较高。此外,二者差异成分之间的相关系数也存在较大差异。结论本研究从整体化学组成上比较了白芍与赤芍的差异,不仅为白芍、赤芍质量标准研究提供了一种新思路,而且为其功效与化学成分的相关性研究提供依据。     

夏天无HPLC指纹图谱及多指标含量测定研究

目的建立夏天无HPLC指纹图谱及多指标成分测定方法,为夏天无药材质量标准提升提供科学依据。方法采用HPLC法,Diamonsil C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱;以乙腈-0.2%冰醋酸溶液(三乙胺调pH 6.0)为流动相,梯度洗脱;体积流量1.0 mL/min;柱温35℃;进样量10μL;检测波长280 nm;建立15批夏天无药材的指纹图谱,用中药色谱指纹图谱相似度评价系统软件(2012A版)进行评价,聚类分析和主成分分析将15批药材分为2类,同时测定原阿片碱、黄藤素、荷包牡丹碱和延胡索乙素4种成分的含量。结果建立了夏天无药材的HPLC指纹图谱,共标定了10个共有峰;原阿片碱、黄藤素、荷包牡丹碱和延胡索乙素线性关系良好,r均大于0.999 9,平均回收率分别为97.12%、100.09%、98.53%、99.71%。结论 HPLC指纹图谱结合多指标成分测定可为夏天无药材质量评价提供参考。     

人参bZIP基因家族生物信息学分析

目的 通过人参bZIP基因家族生物信息学分析,为人参功能基因开发利用提供理论依据。方法 运用PlantTFDB数据库预测人参基因组中b ZIP基因;通过ExPASy网站得到人参bZIP基因家族信息和特征;使用MEME网站对PgbZIP基因家族保守基因序列进行分析;运用MEGA软件建立PgbZIP基因家族系统进化关系;利用TBtools软件进行PgbZIP表达分析。结果 人参基因组中含有157个bZIP基因家族成员,其中152个定位在细胞核,其余5个分别定位在叶绿体和内质网,相对分子质量在14 009.93～83 440.38,等电点在4.53～10.05,氨基酸数目在120～760 aa,除PgbZIP157以外,均为亲水蛋白。PgbZIP131在干旱胁迫下的表达量为83.47;PgbZIP99在根和盐胁迫条件下表达量均最高,分别为119.82和117.86;PgbZIP117在叶中表达量为48.54;花中PgbZIP106表达量最高为79.55;成熟果实中表达量最高是PgbZIP118,为119.32;PgbZIP101在未成熟果实中的表达量最高,且为65.32。结论 推测PgbZI...