线叶菊抗耐药性细菌感染有效部位的抗菌活性谱效关系

目的:建立线叶菊指纹图谱,阐明共有峰所代表的化学成分对抗菌药效贡献的大小,揭示其药效物质基础。方法:采用HPLC建立线叶菊的指纹图谱,流动相乙腈-PBS(0.1 mol·L~(-1)磷酸二氢钠与2%冰乙酸1∶1混合)梯度洗脱,检测波长360 nm。通过线叶菊不同批次样品对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、白色葡萄球菌、副乙型伤寒杆菌和耐药金黄色葡萄球菌的抑制作用来反映其抗菌活性,利用多元线性回归与灰色关联分析方法建立谱效关系。结果:多元线性回归法可知对耐药性金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌和副乙型伤寒杆菌有作用的峰共有9个。灰关联度分析得出异鼠李素3-O-芸香糖苷、异荭草素、异杜荆苷与耐药金黄色葡萄球菌相关;异鼠李素3-O-β-D-葡萄糖苷、东莨菪内酯、杨梅素、木犀草苷、圣次草苷、异槲皮苷与大肠埃希菌和金黄色葡萄球菌相关;木犀草素和槲皮素3-O-芸香糖基-7-O-葡萄糖苷与白色葡萄球菌相关;圣次草苷、芒果苷、杨梅素、芦丁、东莨菪内酯、异鼠李素3-O-β-D-葡萄糖苷与副乙型伤寒杆菌相关,上述抑菌关联度均达到了0.8以上。结论:所建立的HPLC指纹图谱方法简便、重复性良好。     

线叶菊抗感染有效部位对大鼠肾盂肾炎的疗效

目的:探讨线叶菊抗感染有效部位抗炎及对肾盂肾炎大鼠的治疗作用。方法:采用小鼠耳肿胀法和棉球肉芽肿试验,分正常组、模型组、线叶菊总黄酮组,分别ig生理盐水、地塞米松(153.0 mg.kg-1)、线叶菊总黄酮(144.0,288.0,576.0mg.kg-1)连续3 d,观察其抗炎作用。采用大鼠单侧输尿管结扎并同时向膀胱内注射大肠杆菌的方法造成肾盂肾炎的病理模型,分模型组、线叶菊有效部位高、中、低剂量组和阳性药对照组。采用线叶菊抗感染有效部位高(403.2 mg.kg-1,相当于线叶菊生药5.6 g.kg-1)、中(201.6 mg.kg-1,相当于生药2.8 g.kg-1)、低剂量(100.8 mg.kg-1,相当于生药1.4 g.kg-1)组及头孢克肟胶囊(36.87 mg.kg-1)阳性对照组进行干预,空白对照组给同体积水(10 mL.kg-1)。观察给药前后大鼠尿N-乙酰-β氨基葡糖胺酶(NAG)/尿肌酐(UCr),给药后大鼠胸腺和脾脏的脏器指数及血清白介素-2(IL-2)的含量,并观察其肾脏病理改变。结果:线叶菊抗感染有效部位高、中、低剂量组对小鼠耳肿胀度抑制率分别为41.8%,20.20%,12.20%,降低棉球肉芽肿,抑制率分别为26.79%,16.39%,10.82%。线叶菊抗感染有效部位各组对大鼠尿NAG/尿肌酐变化无统计学意义,但高剂量组的左肾指数和血清IL-2值均高于模型组(P<0.05),说明线叶菊抗感染有效部位具有免疫促进作用。光镜观察结果亦显示线叶菊抗感染有效部位能明显改善大鼠肾脏的病理变化。结论:线叶菊抗感染有效部位具有抗炎作用;能减轻肾小球炎症损害,改善肾功能,对肾盂肾炎模型大鼠具有治疗作用,同时能够提高大鼠免疫能力,增强免疫系统的功能。     

线叶菊抗感染有效部位化学成分的研究(Ⅰ)

目的对线叶菊Filifolium sibiricum抗感染有效部位进行化学成分研究。方法采用大孔吸附树脂柱色谱、硅胶柱色谱、ODS柱色谱及高效液相色谱等多种色谱分离技术,制备单体化合物,根据物理常数及波谱数据对化合物进行结构鉴定。结果共分离得到12个黄酮类化合物,分别鉴定为异荭草素(1)、异牡荆苷(2)、芹菜素-6-阿拉伯糖基-8-葡萄糖苷(3)、芹菜素-3′-甲氧基-7-O-芸香糖苷(4)、槲皮素(5)、金丝桃苷(6)、异槲皮苷(7)、异鼠李素-3-O-葡萄糖苷(8)、异鼠李素-3-O-芸香糖苷(9)、槲皮素-3-O-芸香糖基-7-O-葡萄糖苷(10)、圣草次苷(11)和圣草素(12)。结论化合物1～11为首次从线叶菊属植物及线叶菊中分离得到,黄酮类化合物为线叶菊抗感染有效部位的重要组成成分。     

线叶菊抗感染有效部位镇痛解热作用研究

目的：研究线叶菊抗感染有效部位的镇痛、解热作用。方法：镇痛作用是采用小鼠热板法测定给药后不同时间段小鼠的痛域值来进行考察的。解热作用是采用大鼠皮下注射2,4-二硝基苯酚溶液,检测造模后1h、2h、3h、4h大鼠体温的实验方法。结果：与模型组比较,线叶菊抗感染有效部位高剂量组和中剂量组均能延长小鼠的痛域值,高剂量组于给药后30min起作用,60min时作用最强,作用延续到给药后90min,中剂量组的作用弱于高剂量组。线叶菊抗感染有效部位各剂量组均不能明显降低注射2,4-二硝基苯酚后不同时间段大鼠的体温。结论：线叶菊抗感染的药理作用与其能够延长小鼠的痛域值,具有镇痛作用有关;直接降体温的作用不明显。     

伸筋草正丁醇提取物对佐剂性关节炎大鼠血清IL-1β、IL-6、TNF-α的影响

目的:研究伸筋草正丁醇提取物对佐剂性关节炎(Adjuvant Arthritis,AA)大鼠血清中细胞因子IL-1β、IL-6和TNF-α的影响,探讨其治疗类风湿性关节炎(RA)的作用及免疫学机制。方法:采用弗氏完全佐剂(CFA)诱导大鼠AA模型,给予不同剂量的伸筋草正丁醇提取物治疗,应用放射性免疫法,检测血清中细胞因子系列(IL-1β、IL-6、TNF-α)的水平。结果:模型组大鼠血清IL-1β、TNF-α、IL-6水平均高于正常组(P<0.01);各治疗组IL-1β、IL-6和TNF-α水平均有显著降低(P<0.01或P<0.05)。结论:伸筋草正丁醇提取物可能是通过免疫调节机制,对佐剂性关节炎发挥治疗作用。     

线叶菊总黄酮部位治疗慢性支气管炎的初步药理作用研究

目的研究线叶菊总黄酮部位的镇咳、祛痰、抗慢性支气管炎作用。方法小鼠氨水引咳法制造咳嗽模型,比较给药前后小鼠咳嗽潜伏期和3 min内的咳嗽次数;小鼠酚红排泄法研究线叶菊总黄酮部位对气道分泌液量的影响;烟熏法大鼠慢性支气管炎模型,研究给药前后大鼠胸腺和脾脏的脏器系数、血清降钙素和血清IL-2值,并对支气管和肺进行HE染色,光镜下观察组织结构变化。结果线叶菊总黄酮部位低剂量组可以延长小鼠咳嗽潜伏期,高、中、低剂量组均能明显减少单位时间内小鼠的咳嗽次数,但不能增加小鼠气道酚红的排泄量。线叶菊总黄酮部位高剂量组慢性支气管炎大鼠模型的胸腺系数、脾脏系数和IL-2值均大于模型组,降钙素值低于模型组,具有统计学意义,说明其在降低降钙素的同时提高血清IL-2值,增强机体的免疫力。光镜结果显示其能改善肺和气管的病理改变结果。结论线叶菊总黄酮部位具有镇咳作用,能够增强大鼠免疫系统功能,降低肺细胞的钙化,对慢性支气管炎具有一定的治疗作用。     

金银花、连翘配伍抗MDR MRSA最佳活性组分的指纹图谱研究

摘 要 目的：建立金银花、连翘配伍抗MDR MRSA最佳活性组分的指纹图谱。方法: 将金银花、连翘配伍抗MDR MRSA最佳活性组分用10%甲醇水溶解,采用Waters Atlantis T3(250 mm×4.6 mm,5 μm)反相色谱柱,流动相为甲醇、水梯度洗脱,通过对流动相甲醇、水及色谱条件的考察,确定最佳色谱条件,然后对10批金银花、连翘配伍抗MDR MRSA最佳活性组分的样品进行指纹图谱的相似度研究。结果: 金银花、连翘配伍抗MDR MRSA最佳活性组分指纹图谱的共有峰有7个,各峰分离度良好,10批样品的相似度大于0.9。结论: 金银花、连翘配伍抗MDR MRSA最佳活性组分指纹图谱研究方法稳定,可用于该组分的质量评价。     

三种黄酮类化合物在高效毛细管电泳中电泳行为的研究

目的:研究芦丁、槲皮素、山萘酚等黄酮类成分在毛细管中的迁移行为与电压、缓冲溶液pH值及其离子浓度的关系。方法:在室温下,分别考察电压、缓冲液pH值及缓冲液离子浓度对分离度的影响。结果:3种黄酮类物质在pH值8．65、电压20KV、缓冲液离子浓度12mmoL／L条件下为最佳。结论:对于3种物质在毛细管电泳中的迁移行为,缓冲液的pH值对各峰的分离度起主要作用,电压和缓冲液的离子浓度主要影响各峰的出峰时间.     

线叶菊抗感染有效部位化学成分的研究(Ⅱ)

目的:对线叶菊Filifolium sibiricum(L.)Kitam.抗感染有效部位的化学研究。方法:采用大孔吸附树脂柱色谱、硅胶柱色谱、ODS柱色谱、高效液相色谱等多种色谱学方法进行分离和纯化,根据理化性质和波谱数据对化合物进行结构鉴定。结果:共分离得到7个非黄酮类化合物,分别鉴定为芒果苷(1);邻苯二甲酸二正丁酯(2);邻苯二甲酸二异丁酯(3);对乙酰基苯酚-α-D-葡萄糖苷(4);4-(1-羟基乙基)苯酚-1-O-β-D-葡萄糖苷(5);东莨菪苷(6);和腺苷(7)。结论:化合物1～7均为首次从线叶菊属植物及线叶菊中分离得到,进一步阐明了线叶菊抗感染有效部位的物质基础。     

离子对反相高效液相色谱法测定镇咳宁糖浆中盐酸麻黄碱的含量

目的：建立镇咳宁糖浆中盐酸麻黄碱的含量测定方法。方法：采用高效液相色谱法,以C18为固定相,流动相为乙腈—水—磷酸(48：52：0．1)(每1000ml加4g十二烷基硫酸钠)。检测波长210nm,结果：盐酸麻黄碱进样量在0．4304～1．291μg范围内与峰面积有良好的线性关系(r=0．9996),平均回收率为100．2％,RSD为1．7％(n=6)。结论：所用方法简单快速,专属性强,重现性好,能够控制产品的质量。