雷公藤中雷公藤甲素和雷公藤乙素的测定

目的建立雷公藤药材中雷公藤甲素和雷公藤乙素的HPLC定量测定方法。方法药材经95%乙醇回流提取,过中性氧化铝柱,三氯甲烷-甲醇(9:1)洗脱,洗脱液蒸干后用流动相定容。色谱柱:Hypersil BDS色谱柱(250mm×4.0mm,5μm)。流动相为乙腈-水(23:77)(雷公藤甲素),乙腈-水(16:84)(雷公藤乙素)。检测波长:220nm。结果雷公藤甲素与雷公藤乙素线性范围均在5～100μg/mL,线性关系良好。平均回收率分别为97.5%和97.3%,RSD<2%(n=9)。结论本方法重现性好,灵敏度高,可用于雷公藤中雷公藤甲素和雷公藤乙素的测定。     

雷公藤药材中雷公藤甲素变异规律

目的：研究雷公藤药材中雷公藤甲素质量分数的变异规律,为雷公藤药材人工栽培遗传改良、采收加工、质量评价、产区区划提供理论依据。方法：HPLC测定雷公藤甲素质量分数。结果：给出了雷公藤药材中雷公藤甲素质量分数与种质、生长年限、采收季节的关系。结论：雷公藤药材木质部雷公藤甲素质量分数显著地受遗传因素的影响,而根皮受遗传因素的影响不明显；雷公藤甲素的积累需要一定的年限,但超过一定的年限,随着木质部次生代谢能力的由盛转衰而下降；木质部雷公藤甲素质量分数在冬季最高,生长季节明显下降；根皮雷公藤甲素质量分数受季节的影响较小,规律不明显。     

雷公藤甲素与雷公藤红素的体内药动学研究进展

雷公藤临床上用于治疗类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、慢性肾病及其他自身免疫疾病的治疗,疗效显著。雷公藤甲素与雷公藤红素是雷公藤中最重要的活性成分,通过查阅文献,综述有关雷公藤甲素与雷公藤红素的体内药动学包括药动学参数、吸收分布特征、代谢产物、代谢特点等方面的研究进展,以期为今后雷公藤的进一步药理学研究提供参考。     

雷公藤的不良反应

雷公藤的不良反应梁庆莲（广西壮族自治区玉林地区中医院玉林５３７０００）关键词雷公藤不良反应综述雷公藤是卫茅科雷公藤属植物，根含多种雷公藤碱，味苦、微辛、大毒，有抗炎、免疫抑制及较强的抗菌抗癌活性。临床上广泛用于肾病综合征、类风湿病、自身免疫性疾病等，...     

HPLC法测定雷公藤及其片剂中雷公藤红素

目的建立雷公藤及其片剂中雷公藤红素的HPLC测定方法。方法HPLC外标法。A g ilen t Zorbax SC-C18柱为色谱柱,甲醇-1%醋酸溶液(87∶13)为流动相,检测波长为425 nm,体积流量为1.0 mL/m in。结果雷公藤红素线性范围为40.96~204.8μg/mL(r=0.999 6),药材的平均回收率为98.37%,RSD为1.01%(n=9),制剂的平均回收率为98.59%,RSD为1.18%(n=9)。结论本方法操作简便、准确,可作为雷公藤类药物中雷公藤红素的定量分析方法。     

雷公藤的临床应用

雷公藤为卫矛科植物雷公藤的根、叶及花(Tripterygium wilfordii Hook.f.),其异名为黄藤根、黄药、水芥草、南蛇根、黄藤木、黄藤草等。根的主要成份含雷藤定碱(Wilfordine)、雷公藤扔碱(Wiflorinl)、雷公藤晋碱(Wilfofgrnl)、雷公藤春碱(W-     

HPLC法检测雷公藤超声提取物中雷公藤内酯醇的含量

目的：建立雷公藤超声提取物中测定雷公藤内酯醇含量的方法。方法：雷公藤超声提取物经中性氧化铝层析柱洗脱,采用HPLC法检测雷公藤内酯醇含量。色谱柱：大连江申公司C 18柱（4.6mm×250mm,5μm）;流动相：乙腈-水（25∶75）;检测波长：218nm;流速：1.0m l.min^-1;柱温：30℃;结果：雷公藤内酯醇与其他成分分离效果良好,线性范围为0.96-11.52μg/m l（r=0.9997）,平均回收率为97.82%。结论：该方法准确、灵敏,可作为雷公藤超声提取物中雷公藤内酯醇的定量分析方法。     

HPLC法检测雷公藤药材中雷公藤内酯醇的含量

目的：建立测定雷公藤药材中雷公藤内酯醇含量的方法。方法：雷公藤醇提物经中性氧化铝层析柱洗脱，采用HPLC法检测雷公藤内酯醇含量。色谱柱：PhenomenexLunaC18（4．6mm×250mm，5m）；流动相：甲醇-水；梯度洗脱：0min（甲醇40％）-30min（甲醇50％）；流速1．0mL·min^-1；检测波长218nm；柱温：35℃。结果：雷公藤内酯醇与其他成分分离效果良好，25～400μg·ml^-1范围内有良好的线性关系，平均回收率为98．17％。结论：该方法准确、灵敏，可作为雷公藤药材中雷公藤内酯醇的定量分析方法。     

雷公藤药理作用研究进展

雷公藤为卫矛科雷公藤属,辛、苦,性寒,有大毒,有祛风除湿、消肿止痛、通经活络等功效.雷公藤具有抗炎、免疫调节、抗肿瘤、骨保护等多种药理作用.主要介绍近年来雷公藤药理作用的研究进展.     

雷公藤的生药学探讨

雷公藤的生药学探讨佳木斯中医院秦秀敏，曲思明雷公藤是一种新药。我国自从五十年代一些学者开始对雷公藤进行药学研究，长期以来对雷公藤的药用还没有很好地开发和利用，原因是：有的说本品有大毒，尤其是对人、犬、猪的毒性很大，可以发生中毒，甚至死亡。有的说本品根...     

雷公藤内酯醇对K562细胞增殖周期的影响及对比研究

目的探讨雷公藤内酯醇抑制 K562细胞增殖的机理。方法选用 K562细胞株,运用细胞培养、MTT 法及流式细胞仪研究不同浓度雷公藤内酯醇、足叶乙甙(VP-16)对 K562细胞增殖及细胞周期的影响。结果雷公藤内酯醇能抑制 K562细胞的增殖,呈时间与剂量依赖性,且具有上调 K562细胞 G_1/S 检测点的能力。而 VP-16作用点是 G_2/M 期。结论雷公藤内酯醇有明确的抗白血病细胞增殖的能力,能干扰 K562细胞 G_1/S 检测点的转换,与 VP-16作用点不同。     

类风湿关节炎患者雷公藤甲素血清浓度测定及其药动学研究

目的建立雷公藤甲素血药浓度的超高效液相色谱检测法,并对类风湿关节炎患者口服雷公藤多苷片后雷公藤甲素的体内药代动力学进行初步探讨。方法入组3例类风湿关节炎患者,其血清以艾司唑仑为内标,用乙酸乙酯进行提取后进样测定。色谱柱为Waters Acquity C18柱(2.1 mm×100 mm,1.7μm),流动相为乙腈-0.1%冰乙酸(30∶70),流速为0.2 mL/min,柱温为30℃,检测波长为220 nm。血药浓度数据用DAS2.1.1药动学计算机程序处理。结果雷公藤甲素与内标物分离良好,保留时间分别为4.9、8.9 min左右。雷公藤甲素血药浓度在13.13~840.00 ng/mL范围内,峰面积与内标物峰面积比值之间的线性关系良好,日内、日间精密度均RSD15%,回收率为88.25%~99.33%。雷公藤甲素药动学参数Cmax、Tmax、T1/2β、AUC0-12 h分别为(159.97±42.43)ng/mL、(1.33±0.58)h、(7.51±2.26)h、(1131.12±89.20)mg?h/L。结论雷公藤甲素药动学符合二室模型,吸收迅速,个体之间存在差异。     

雷公藤甲素对类风湿关节炎滑膜新生血管中血管内皮生长因子、白细胞介素-6抑制机理的探讨

目的:了解雷公藤甲素对类风湿关节炎中血管内皮生长因子、白细胞介素-6的影响,探讨雷公藤对类风湿关节炎患者滑膜新生血管的抑制机理.方法:应用免疫组化技术检测血管内皮生长因子、白细胞介素-6在AA大鼠踝关节滑膜组织中的表达,并观察了雷公藤对其的影响.结果:雷公藤组可见少量的血管内皮生长因子阳性细胞,与对照组比较差异有统计学意义(P＜0.01).大鼠滑膜关节腔滑液中白细胞介素-6水平检测中,实验显示对照组滑膜组织中白细胞介素-6的水平明显高于空白组和雷公藤组(P＜0.01).结论:雷公藤甲素能降低滑膜组织血管内皮生长因子、白细胞介素-6的表达水平,抑制血管生成.     

电针足三里对雷公藤甲素致大鼠急性肝损伤的保护作用及其机制研究

目的:通过实验观察电针"足三里"对雷公藤甲素所致大鼠急性肝损伤的影响。方法:将SD大鼠随机分为空白组、电针组和药物组,经电针"足三里"预处理14天后,建立雷公藤甲素急性肝损伤大鼠模型,观察三组大鼠肝组织匀浆ALT、AST、SOD、MDA、TNF-α、NO、IL-10的含量。结果:电针组AST、ALT、MDA、TNF-α、NO指标值均比对照组低,SOD、IL-10指标值比对照组高。结论:电针预处理可以减轻雷公藤甲素对肝组织的损伤,其机理与抑制靶器官损伤相关的因子释放,提高机体抗氧化应激的能力有关。     

雷公藤内酯醇对血管平滑肌细胞增殖的影响

目的　探讨雷公藤内酯醇对血管平滑肌细胞 (VSMC)增殖的影响及作用机制。方法　体外培养大鼠胸主动脉平滑肌细胞 ,通过3 H -TdR掺入试验 ,观察雷公藤内酯醇对血清诱导的细胞增殖的影响 ;采用流式细胞技术 ,观察该药对细胞增殖周期的影响。结果　雷公藤内酯醇在 (0 .5～ 4 )× 10 -5g/L的浓度范围内 ,以一种剂量依赖性的方式抑制了血清诱导的VSMC增殖 ;雷公藤内酯醇可显著增加细胞周期中G0 /G1期细胞百分含量 ,减少S期细胞的百分含量 ,阻断细胞由G0 /G1期向DNA合成的S期转化 ,作用呈剂量依赖性。结论　雷公藤内酯醇可能通过影响细胞周期的转化而抑制VSMC的增殖。     

Triptolide promotes generation of FoxP3+ T regulatory cells in rats

Ethnopharmacological relevance

Triptolide (TPT), a component of the Chinese herb Triptergium wilfordii, has potent immunosuppressive and anti-inflammatory activity and is used clinically in recipients of kidney transplantation.

Aim of the study

This work aimed to investigate the effect of TPT on the differentiation of regulatory T lymphocytes (Tregs) from CD4+ cells in rats.

Materials and methods

MACS-purified rat CD4+ cells were costimulated with anti-CD3 and anti-CD28 in the presence of TGF-β to induce the expression of FoxP3, which was detected by flow cytometry. TPT and cyclosporine A (CsA) were separately added into the cultures to observe the effect on the expression of FoxP3. Kidney transplantation was performed in rats that either received no treatment or were treated with TPT after transplantation.

Results

TPT treatment enhanced the expression of FoxP3 in CD4+ cells, whereas CsA inhibited the FoxP3 expression. In the rat kidney transplantation model, the recipient rats treated with TPT survived longer than the control rats (18–19.83 vs 6.83 days, P < 0.05). Meanwhile, the FoxP3+ T cells in the spleens of treated rats were higher than those from the untreated rats (12.4% vs 4.7%, P < 0.05).

Conclusions

These data suggest that TPT may promote the differentiation of CD4+ cells to FoxP3+ Tregs. This would be at least one of the pathways responsible for the immunosuppressive activity of TPT.     

不同产地雷公藤药材中雷公藤甲素含量测定

目的:建立测定雷公藤药材中雷公藤甲素含量的方法,比较分析不同产地雷公藤药材的质量。方法:采用高效液相色谱法,使用C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相A为甲醇,流动相B为水,采用梯度洗脱,于218nm处检测,测定雷公藤甲素的含量。结果:高效液相色谱法测定雷公藤甲素浓度在39～195μg.mL-1范围内线性关系良好,r=0.999 9,平均加样回收率为96.45%,RSD为3.19%(n=6)。结论:该方法准确可靠、简便、重复性好,可用于雷公藤药材质量分析控制,不同产地的雷公藤药材中雷公藤甲素的含量差异较大。     

雷公藤甲素对GSDME依赖性肝癌细胞焦亡的影响

目的:探究雷公藤甲素对肝癌细胞Bel-7402焦亡的影响及其分子机制。方法:体外培养肝癌细胞Bel-7402,CCK-8检测不同浓度的雷公藤甲素(2.5、5.0、10.0μg/mL)对肝癌细胞活力影响;PI/DAPI染色观察细胞焦亡形态变化;ELISA试剂盒检测IL-1β和IL-18释放量;Western blotting检测Caspase-3、GSDME、IL-1β和IL-18表达;转染GSDME siRNA 24 h后PI/DAPI染色检测细胞焦亡形态变化。结果:CCK-8检测发现,随着雷公藤甲素浓度增加,Bel-7402细胞活力明显降低(P<0.01);给予雷公藤甲素(10.0μg/mL)能够明显促进细胞焦亡,升高细胞上清液中IL-1β和IL-18含量,促进Caspase-3、GSDME-N、IL-1β和IL-18表达(P<0.05或P<0.01);siGSDME能够明显抑制细胞焦亡形态变化,降低细胞焦亡数目。结论:雷公藤甲素能够促进GSDME依赖性细胞焦亡,抑制肝癌细胞增殖。     

雷公藤甲素的动力学研究

经小鼠、大鼠ig和iv高、中、低三种剂量的动力学研究结果表明:ig后的药一时曲线为开放二室模型;iv为开放三室模型。小鼠的胃肠吸收较大鼠快,T peak分别为0.687、1.037h,体内消除较缓慢,在高剂量下可见AUC增大、C1减少及t1/2β延长,提示临床上在高剂量应用时可能出现的非线性动力学性质。     

雷公藤内酯醇对小鼠腹腔激活巨噬细胞释放一氧化氮的影响

目的探讨雷公藤内酯醇(TP)抗炎及免疫抑制作用的机制。方法以 Criess 试剂检测 TP 对小鼠腹腔激活巨噬细胞在不同剂量和不同时间段一氧化氮(NO)分泌的影响。结果在1～10μg/ml 范围内,TP 对腹腔激活巨噬细胞 NO 产生具有明显抑制作用(P<0.01),呈剂量和时间依赖性,且无细胞毒性。结论 TP 能有效抑制小鼠腹腔液中激活巨噬细胞 NO 生成,提示 TP 的抗炎及免疫抑制作用与抑制 NO 的生成有关。