豆腐果苷口腔崩解片的制备

 目的以微晶纤维素(MCC),交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)和泡腾剂(碳酸氢钠与枸橼酸比例为1∶1.2)为崩解剂制备豆腐果苷口腔崩解片。方法采用粉末直接压片法制备,运用星点设计-效应面法进行处方优化,并对药物体外溶出进行评估。结果以MCC,PVPP和泡腾剂含量为自变量,体外崩解时间为因变量进行二次多项式拟合,结果表明,拟合的效果较好,较优处方为MCC 5.4%、PVPP 5.8%、泡腾剂12%。与市售普通片比较,口腔崩解片具有明显速释效果。结论将豆腐果苷制成口腔崩解片能显著提高其体外溶出速度。     

星点设计-效应面法优化薯蓣总皂苷口腔崩解片处方

目的利用星点设计-效应面法优化薯蓣总皂苷口腔崩解片处方。方法以微晶纤维素、甘露醇和低取代羟丙基纤维素的用量和配比为因变量,以崩解时间为自变量,分别用两因素相互作用模型和二次多项式模型描述因变量和自变量之间的数学关系,绘制等高线图,确定较优处方并进行验证试验。结果优化后的口腔崩解片处方为微晶纤维素52 mg,甘露醇50 mg,低取代羟丙基纤维素13 mg。优化后薯蓣总皂苷口腔崩解片的平均崩解时间为42.1 s,预测值和测定值偏差小于5%,二次多项式模型比两因素相互作用模型置信度高。结论星点设计-效应面法优化薯蓣总皂苷口腔崩解片的处方具有良好的预测性和可靠性。     

柿叶总黄酮固体分散体口腔崩解片处方的优化

目的优化柿叶总黄酮固体分散体口腔崩解片处方。方法在单因素试验基础上,以崩解剂(聚乙烯吡咯烷酮,PVPP)、填充剂Ⅰ(微晶纤维素,MCC)、填充剂Ⅱ(甘露醇)用量为影响因素,崩解时间为评价指标,星点设计-效应面法优化处方。结果最佳处方为固体分散体60 mg,PVPP 238 mg/片,MCC 28 mg/片,甘露醇45 mg/片,阿斯巴甜7.5 mg/片,柠檬酸7.5 mg/片,少量硬脂酸镁补足片重至390 mg/片,崩解时间30.4 s。结论该方法简单、稳定、可行,可用于柿叶总黄酮固体分散体口腔崩解片处方的优化。     

模糊综合评价法在清降口腔崩解片处方优化中的应用

目的:采用模糊综合评价法对清降口腔崩解片的主、客观指标同时评价,优化清降口腔崩解片处方,为相关制剂服药顺应性的改善提供参考。方法:采用星点设计法优化清降口腔崩解片的处方,设定3种崩解剂微晶纤维素(MCC),低取代羟丙基纤维素(L-HPC),交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)和矫味剂(三氯蔗糖+苹果酸)的用量为自变量,在优化过程中,应用模糊综合评价法同时评价该制剂的主观指标(酸甜度、沙砾感程度)和客观指标(崩解时限)。结果:最优处方为清降掩味粉末2 g,MCC 1.472 g,L-HPC 0.398 g,PVPP 0.252 g,矫味剂0.301 g,润滑剂0.06 g。制备的清降口腔崩解片酸甜适口,无沙砾感,崩解时限48.8 s,总评分平均值4.48与预测值4.51的偏差很小。结论:模糊综合评价法可同时评价清降口腔崩解片的主、客观指标,所得结果准确性高、重复性好。     

中心复合设计优化玉竹多糖口含片制备工艺

目的 选用二阶旋转中心复合设计法优化玉竹多糖口含片制备工艺.方法 以微晶纤维素(MCC)、甘露醇的用量以及矫味剂阿斯巴甜与柠檬酸的加入比例为因变量,以综合评分(Y)为自变量,分别用两因素相互作用模型和二次多项式模型描述因变量和自变量之间的数学关系,绘制等高线图,确定较化处方并进行验证试验.结果 优化的处方为玉竹多糖粉末120.0 g,微晶纤维素60.8 g,甘露醇75.0 g,阿斯巴甜1.7 g,柠檬酸1.5g(以1000片计),玉竹多糖口含片的综合评分最高,达到94 56.实际测得的平均综合评分为96.42,与理论预测值相比,其相对误差约为197％ 结论 基于中心复合设计所得的优化制备玉竹多糖口含片工艺参数准确可靠,具有实用价值.     

星点设计-效应面法优选消疡分散片的成型工艺

目的:优选消疡分散片的成型工艺。方法:以填充剂微晶纤维素(MCC)的用量、崩解剂交联聚维酮(PVPP)的用量和表面活性剂十二烷基硫酸钠(SLS)的用量为自变量,以溶出度为因变量,分别用多元线性模型、二次多项式模型描述考察指标和3个因素之间的数学关系,绘制效应面图,确定较优处方并进行验证试验。结果:优选的最佳成型工艺为MCC用量为28.7%,PVPP用量为12.9%,SLS用量为0.58%。结论:采用星点设计-效应面法优选消疡分散片的成型工艺方法简便,且优选出的工艺稳定可行。     

香青兰总黄酮口腔速崩片的制备

目的:制备香青兰总黄酮口腔速崩片。方法:以交联聚乙烯吡咯烷酮为崩解剂,微晶纤维素、乳糖为填充剂,湿法制粒压片制备香青兰总黄酮口腔速崩片。结果:崩解剂交联聚乙烯吡咯烷酮为10%,填充剂微晶纤维素与乳糖为5∶1时,其体外崩解时间小于1 min。结论:香青兰总黄酮口腔速崩片可迅速崩解于口腔内,口感良好,制备工艺可行。     

星点设计-效应面法优化五参分散片的处方研究

目的 采用星点设计–效应面法优化五参分散片的处方工艺。方法 以填充剂微晶纤维素（MCC）用量、崩解剂交联羧甲基纤维素钠（cCMC-Na）用量、交联聚维酮XL（PVPP XL）用量为自变量,崩解时间、溶出度为因变量,对指标与因素进行数学模型拟合,以效应面法预测优化处方并验证。结果 优化的最佳成型工艺为MCC用量为35%,cCMC-Na用量为12%,PVPP XL用量为10%,优化处方各设定的预测值和测定值非常接近。结论 采用星点设计–效应面法建立了五参分散片处方的优化模型预测性良好。     

葛根素提取物口腔崩解片的制备及质量评价

目的:制备葛根素提取物口腔崩解片并对其质量进行评价。方法:采用单因素法优选压力和矫味剂;采用正交试验法优选崩解剂。结果:优选的处方为葛根素提取物22%,交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)10%,微晶纤维素(MCC)40%,硬度在4.0-5.0kg,桔子香精:甘露醇:阿司帕坦比例为0.8:5:1,制得的口腔崩解片在30s内崩解完全,口感良好。结论:本处方和工艺制得的葛根素提取物口腔崩解片质量优良,达到设计要求。     

氯氮平口腔崩解片处方工艺的研究

在处方研究中,以体外崩解时限为指标,着重考察了影响氯氮平口腔崩解片崩解时限的制剂因素,并以此对口腔崩解片处方进行筛选,对氯氮平口腔崩解片的内在质量进行严格控制.对可能影响氯氮平口腔崩解片崩解时限的因素(崩解剂的内加和外加之比、L-HPC和MCC比例、PVPP的用量、粘合剂的种类、压片压力等)进行考察,确定了组成氯氮平口腔崩解片处方各辅料的种类.经过正交设计实验,得出最佳处方工艺.选6例健康志愿者,将药片置于舌面(舌面不动),用秒表记录片剂完全崩解的时间.结果表明6例志愿者口腔内的崩解时限为(35.82±2.17)s,且口感良好无明显的砂砾感.     

星点设计-效应面法优化丹皮酚片剂处方

目的:通过星点设计-效应面法优化丹皮酚片剂处方.方法:以MCC102、乳糖复合物Cellactose80和黏合剂PVPS630的用量、片剂硬度为考察因素,以崩解时间和脆碎度为考察指标,并计算其“归一值(OD)”,分别用多元线性模型、二次多项式和三次多项式模型描述考察指标和3个考察因素之间的数学关系,绘制效应面和等高线图,确定较优处方并进行验证.结果:根据拟合模型,发现3个考察因素和考察指标之间存在可信的定量关系;优选的最佳处方为MCC102与Cellactose80的比例为1∶1,PVP S630含量为1％,优化处方各设定的预测值和测定值非常接近.结论:采用星点设计-效应面法,得到了基于二次多项式和三次多项式模型的丹皮酚片剂处方优化模型,实现了该片剂的处方优化.     

星点设计-效应面法优化夏天无总生物碱微孔渗透泵片处方

目的:应用星点设计-效应面法优化夏天无总生物碱微孔渗透泵片处方.方法:以NaCl用量、致孔剂含量、包衣增质量为自变量,药物累积释药量及累积释放量曲线的线性相关系数(r)为因变量,应用Design Expert对处方进行优化,并对优化处方进行验证.结果:最优处方为NaCl用量34 mg,致孔剂质量分数99％,包衣增质量4％;优化处方呈零级释放特性.结论:通过星点设计-效应面法成功建立了处方优化模型,实现了夏天无总生物碱微孔渗透泵片的处方筛选.     

星点设计-效应面法优化山楂叶总黄酮微孔渗透泵控释片处方

目的 应用星点设计-效应面法优化山楂叶总黄酮微孔渗透泵控释片处方.方法 以乳糖的用量、致孔剂用量、包衣增重为考察因素,2、6、12 h山楂叶总黄酮的累计释放度为评价指标,采用Design-expert软件对实验数据进行多元线性模型和二次多项式模型拟合,得出最佳数学模型,然后绘制效应图和等高线图,通过重叠等高线图得到最优处方并进行验证.结果 二次多项式模型相关系数优于多无线性模型,为最终拟合模型;最佳处方的各时间点累计释放度的实际值和预测值接近,相对偏差绝对值小于5％,且3个验证处方零级释放特性良好.结论 通过星点设计-效应面法建立的模型预测性良好,可用于对山楂叶总黄酮微孔渗透泵控释片处方的优化.     

香青兰总黄酮微丸制备工艺及释药机制研究

目的 优化香青兰总黄酮微丸制备工艺,初步探讨其释药机制。方法 采用Box-Behnken中心组合设计,以挤出速率、滚圆速率、滚圆时间为自变量,收率、脆碎度、圆整度和总评归一化值（OD）为因变量,利用响应曲面法（response surface methodology,RSM）分析自变量对因变量的影响,确定较优条件进行验证试验。通过体外溶出试验考察微丸的累积溶出率,采用扫描电镜技术观察微丸内部结构。结果 香青兰总黄酮微丸最佳制备工艺条件：挤出速率36.96 Hz,滚圆速率37.18 Hz,滚圆时间5 min。在此条件下,预测值和测定值偏差绝对值均＜4%,与模型拟合程度较高。微丸累积溶出度较好,采用扫描电镜可观察到微丸内部形成骨架结构。结论 优化了香青兰总黄酮微丸制备工艺,该方法科学、简便、可行。微丸吸水膨胀崩解的原因是低取代羟丙基纤维素的强溶胀作用。     

D-最优混料设计优化尼莫地平骨架片的处方

 目的通过D-最优混料设计优化尼莫地平骨架片的处方。方法以羟丙甲基纤维素(HPMC)、海藻酸钠和乳糖的用量为考察因素,分别以3,6,9和12h取样时间点的体外累积释放度为考察指标,选用最佳的数学模型描述考察指标和考察因素之间的数学关系,并绘制等高线图;以设定的3,6,9和12h的累积释放度为目标值,通过等高线叠加图预测最优处方,最后对最优处方进行验证。结果由最佳回归模型可知3个考察因素和4个考察指标之间存在可信的定量关系;5个验证处方骨架片体外释放的实验值与预测值非常接近;经相似因子(f₂)检验,最优处方骨架片的释药曲线与零级释药曲线基本一致。结论D-最优混料设计可用于尼莫地平骨架片处方的优化,所建立的数学模型具有准确的预测性。     

片剂聚合物水性包衣工艺的优化研究

 目的 优化水溶性溶剂薄膜包衣工艺。方法 通过调整进气流量、锅体转速等工艺参数优化包衣工艺。结果 优化工艺各参数值分别是:进气流量在[(320±10)％]m³·h^-1,根据包衣状态锅体转速值为～10 r·min^-1,片芯温度:40～42℃,进气温度、喷射速率的选择取决于包衣液所要求的维持稳定的片剂芯床温度。结论 表明了水溶性溶剂薄膜包衣工艺在几个被动变量(Tc和H)与独立变量(Tv,Fv和Rs)之间存在重要的关系。     

不同采集期芍药根中化学成分含量的多元数量化回归分析

在计算机上对不同采集期芍药根中甙类和苯甲酸成分含量进行了多元数量化回归分析。分析了4个自变量,11个因变量,运算得到偏相关系数、复相关系数。发现芍药根中化学成分含量(产量)主要受其植物内部自身生长发育规律的制约,而气温、降雨量等外部因素对其影响占次要地位。     

星点设计-效应面法优化熊果酸自微乳给药系统

目的:采用星点设计-效应面法优化熊果酸自微乳化给药系统.方法:以乳化剂与助乳化剂的比例和含油量为考察因素,微乳粒径、饱和载药量为效应值,采用SAS 9.1.3软件筛选最优处方,并进行验证.结果:熊果酸自微乳的优化处方为油相(MCT)-乳化剂(HS15)-助乳化剂(alcohol) 12.5∶62.5∶25.结论:应用星点设计-效应面法能方便准确地得到熊果酸自微乳化给药系统的较优处方,所建立的模型预测性良好.     

Box-Behnken法优化川芷微乳处方

目的:考察挥发油作为微乳油相的可行性,并对川芷微乳处方进行研究。方法:采用伪三元相图法结合Box-Behnken法筛选微乳处方,测定其粒径及透射电镜视图,并对川芷微乳初步物理稳定性进行研究。结果:电镜视图显示川芷微乳呈类球形;平均粒径为(13.17±0.07)nm,多分散指数(PDI)平均值为0.191±0.01,优化的微乳物理稳定性良好。结论:选用处方中的挥发油可以直接作为油相制备微乳,Box-Behnken法能够客观的优化微乳处方,优化微乳粒径分布均匀,性质稳定。     

星点设计-效应面法优化广金钱草总黄酮固体分散体微孔渗透泵控释片处方

目的应用星点设计-效应面法优化广金钱草总黄酮(TFDS)固体分散体微孔渗透泵控释片处方。方法以促渗剂用量、致孔剂用量、包衣增重为考察因素,2、6、12 h TFDS的累积释放度及线性相关系数为综合评价指标,采用Design-expert软件对实验数据进行多元线性模型和二次多项式模型拟合,得出最佳数学模型,绘制效应图,通过数值优化法得到最优处方并进行验证。结果二次多项式模型优于多无线性模型,为最终拟合模型;最佳处方的各时间点累积释放度的实际值和预测值接近,相对偏差绝对值小于5%。结论通过星点设计-效应面法建立的模型预测性良好,可用于对TFDS固体分散体微孔渗透泵控释片处方的优化。