磷酸川芎嗪的体外透皮吸收

对磷酸川芎嗪透皮吸收的规律及释药机制进行探讨。采用离体透皮实验装置,通过发迹药物浓度、ｐＨ值、促透剂及皮肤状态,研究磷酸川芎嗪的透皮吸收。结果发现随着磷酸川芎浓度增加,渗透系数明显增加;ｐＨ增大,渗透系数随之增加;氮酮在１％时可显著增加磷酸川芎嗪的透皮吸收;当去除角质层后,渗透系数比完整皮肤增加近一半;完整皮肤的贮库效应大于去角质层皮肤。提示磷酸川芎嗪可透皮吸收,吸收的主要屏障是角质层,且存在着贮     

二种萜烯类化合物对甲硝唑透皮吸收作用的影响

目的对氮酮、冰片、薄荷醇促透作用进行比较,为找到更合理有效促透剂提供理论依据。方法在离体透皮实验装置上进行透皮吸收实验和贮库效应的研究。结果氮酮、冰片、薄荷醇单独应用时对甲硝唑经皮渗透均有促进作用,增渗倍数分别为2.48,2.19和2.66;当氮酮与冰片或薄荷醇合用时,促透效应比单用氮酮时显著增强(P<0.01)。氮酮单独应用时对甲硝唑经皮渗透和贮库效应影响不明显,但氮酮和薄荷醇合用时贮库效应显著增加。结论冰片、薄荷醇均对甲硝唑的皮肤吸收有促透作用,与氮酮合用时效果明显增强。     

复方黄连涂膜剂中盐酸小檗碱经皮吸收研究

目的 研究氮酮对盐酸小檗碱的体外透皮吸收的影响,为黄连复方涂膜剂透膜吸收促进剂的选择和生产质量控制提供依据.方法 以裸鼠皮肤为试验屏障,利用ZTY智能透皮实验仪和高效液相色谱(HPLC)检测法,研究氮酮与冰片联合使用时对盐酸小檗碱透皮吸收的影响.结果 当一定量的冰片与浓度分别为0%,2%,5%的氮酮联合使用时,盐酸小檗碱的透皮吸收速率常数分别为62.591,52.927,60.622μg·cm-2·h-1.结论 冰片与不同浓度的氮酮联合使用时,氮酮与冰片有一定的相互抑制作用,氮酮浓度为0%时,有最大的透皮吸收速率常数.     

冰片含量对参芩微乳凝胶的促渗透作用研究

目的：研究冰片含量对参芩微乳凝胶体外透皮吸收性能的影响。方法：以离体小鼠腹部皮肤为透皮屏障,采用Franz扩散池法进行体外透皮吸收试验,以黄柏、黄芩提取物的透皮吸收为考察指标,通过测定透皮接收液中盐酸小檗碱、黄芩苷的含量,计算其累积渗透量和透皮速率,比较不同剂量冰片对参芩微乳凝胶的促渗透作用,优选冰片含量,同时观察其对小鼠湿疹反应的抑制效果。结果：不同剂量冰片均可促进参芩微乳凝胶的透皮吸收,强弱作用顺序为3.0%>4.0%>2.0%>1.0%>0.5%>0.0%（质量浓度）;药效评价显示3.0%冰片可抑制DNCB诱发小鼠的湿疹反应,抑制率大于0.0%冰片组。结论：质量浓度为3.0%的冰片对参芩微乳凝胶的促渗透效果良好,可提高原参芩微乳凝胶对湿疹反应的抑制效果。     

薄荷醇对芍药苷透皮吸收作用的影响

目的：研究不同含量的薄荷醇对芍药苷促渗作用和贮库效应的影响,确定薄荷醇的适宜用量。方法：采用两室扩散池体外实验装置和紫外分光光度法,以生理盐水为接收介质,大鼠离体背部皮肤为透皮屏障,研究薄荷醇用量分别为0．5％、1％、2％时对芍药苷透皮吸收的影响,同时以氮酮作为对照。结果：0．5％和1％的薄荷醇对芍药苷具有显著的促渗作用,且渗透量随薄荷醇用量的增加而增加,但当薄荷醇含量大于2％时,芍药苷的渗透量减少;与不加促渗剂的空白组相比,薄荷醇不能增加芍药苷的贮库效应;氮酮对芍药苷的经皮渗透和贮库均无增强作用。结论：薄荷醇对芍药苷的透皮吸收具有显著的促进作用,但不能增加其贮库效应,薄荷醇的适宜用量为l％。     

均匀设计法筛选盐酸川芎嗪促透剂组方的最佳配比

目的筛选3种促透剂组方对盐酸川芎嗪的透皮吸收的理论最佳促透配比。方法用两室扩散池体外透皮实验装置，以盐酸川芎嗪为对象，采用均匀设计处理考察加入不同剂量配比的冰片、薄荷醇、氮酮后，盐酸川芎嗪在BALB／c裸小鼠皮肤上的渗透系数，并对组方中各促透剂所占比例进行筛选。结果促透剂组方中冰片、薄荷醇、氮酮的最佳配比是1．5％：1．5％：1．5％（15mg／mL：15mg／mL：15mg／mL），实际渗透系数为69．575μg／（h·cm^2），理论最佳渗透系数为69．749,ug／（h·cm^2）。结论均匀设计法筛选促透剂组方的理论最佳促透配比对于盐酸川芎嗪的透皮吸收研究是可行的。     

罐疗提高盐酸川芎嗪透皮吸收的研究

目的 研究中医传统付罐疗法促进中药活性成分盐酸川芎嗪透皮吸收,优选最佳罐疗方法、条件.方法 采用正交实验法,以中药活性成分盐酸川芎嗪24 h累积渗透量为测评指标,比较不同罐法、压力、罐疗时间对盐酸川芎嗪透皮吸收的影响.结果 最佳罐疗条件为:刮罐、高压力、15 min.结论 罐疗能显著地提高中药活性成分盐酸川芎嗪的透皮率,可以作为一种新的物理促进药物透皮渗透的方法.     

氢溴酸高乌甲素经皮渗透特性研究

目的：研究氢溴酸高乌甲素透皮吸收性能。方法：通过考察角质层和浓度两个因素。采用HPLC和TK-20B型透皮扩散试验仪测定氢溴酸高乌甲素透皮吸收性能。结果：去角质层后药物24h累积渗透量是完整皮肤的13．22倍,说明角质层是氢溴酸高乌甲素透皮的主要屏障;氢溴酸高乌甲素的透皮吸收速率与浓度并不成线性关系。结论：降低角质层屏障可改善氢溴酸高乌甲素透皮吸收,为其透皮吸收制剂的研究提供参考。     

马来酸噻吗洛尔透皮贴剂的制备及释药机理研究

 目的：制备马来酸噻吗洛尔透皮贴剂，研究其释药机理。方法：利用双室渗透扩散装置，进行离体皮肤体外渗透实验，通过改变扩散液的pH值及皮肤的状态，研究其释药机理。结果：马来酸噻吗洛尔贴剂的体外释药方程为：Q=207.6t^l/2-176.1(r=0.997),24 h累积释药量为845.6 μg/cm2。随着扩散液pH升高，药物的渗透系数逐渐增大，去除角质层皮肤对药物渗透系数远远大于完整皮肤，且完整皮肤的贮库效应大于去除角质层皮肤。结论：马来酸噻吗洛尔主要以分子型透过皮肤，在经皮渗透过程中存在贮库效应，渗透的主要屏障为角质层。     

大鼠皮肤角质层对青藤碱脂质体贴剂透皮吸收的影响

目的考察大鼠皮肤角质层对青藤碱脂质体贴剂透皮吸收的影响。方法采用Franz扩散池法分别考察正常腹部、背部皮肤及经采用胶带剥离法制备的去角质层腹部、背部皮肤的透皮吸收特性,以预设的采样间隔采样,HPLC法检测,以单位面积累积透皮量对时间拟合,透皮速率常数(J)作为判断的标准。结果除去角质层的腹部及背部皮肤比相应部位的正常皮肤J有明显增加,且皮肤中药物释放速率常数也大于相应部位的正常皮肤。结论皮肤角质层对青藤碱脂质体贴剂透皮特性有显著影响,在制备动物皮肤时应注意皮肤的完整性。     

川芎嗪冰片的溶血实验研究

目的研究川芎嗪、冰片的溶血作用,并比较3种溶血实验方法.方法以氰化高铁血红蛋白法及直接测定法观察.结果3种方法均显示川芎嗪、冰片具有溶血作用,但3种方法的敏感度不同.结论川芎嗪、冰片溶血作用明显.     

盐酸小檗碱对芍药苷的经皮促透规律及促透机制研究

目的 考察盐酸小檗碱对芍药苷体外经皮渗透行为的影响，筛选最佳促透条件并探索促透机制。方法 采用改良Franz扩散池法，选择适宜的供给液及接收液，探索盐酸小檗碱促进芍药苷经皮渗透的最佳促透条件及促透规律；利用扫描电子显微镜、激光扫描共聚焦显微镜、分子模拟探究促透机制。结果 选择20%乙醇-pH 7.4磷酸盐缓冲液（PBS）为接收液，盐酸小檗碱-芍药苷在pH 5.0的介质条件下透皮效果最佳，且在此条件下，高、中、低质量浓度的芍药苷与盐酸小檗碱配伍后，芍药苷的24 h累积透过量（Q₂₄）分别增加了78.03%、44.73%、35.63%，其中高质量浓度配伍组中芍药苷的Q₂₄与芍药苷单独给药组相比具有显著性差异（P<0.05），芍药苷透皮速率显著增加，促透比为1.74。促透机制研究结果显示，盐酸小檗碱可能使角质层整齐紧密堆积排列的叠瓦式结构松动，表面的褶皱明显增多加深；盐酸小檗碱可促进水溶性成分荧光素钠和脂溶性成分尼罗红在皮肤中的渗透，相应皮肤渗透量及渗透深度均有所增加。盐酸小檗碱可竞争性地与角质层脂质的头部结合，使芍药苷摆脱皮肤脂质氢键网络的束缚，进而促进芍药苷的经皮吸收。结论 芍药苷-盐酸小檗碱透皮的最佳pH值为5.0，盐酸小檗碱可促进芍药苷的经皮吸收，且具有浓度依赖性，促透机制可能为盐酸小檗碱通过调控角质层紧密连接易化皮肤转运阻力、影响皮肤通透性及竞争性与角质层脂质的极性头部结合进而促进芍药苷经皮渗透。     

磷脂化合物促进盐酸丁卡因经皮渗透的研究

 目的比较磷脂酰甘油、磷脂酰丝氨酸、磷脂酰胆碱、鞘磷脂等4种磷脂化合物对盐酸丁卡因促透作用的影响。方法 以小鼠普通皮肤，去角质层皮肤和经磷脂化合物预处理皮肤为渗透屏障，分别以1%和3%的磷脂化合物作为渗透促进剂，采用改进Franz扩散池进行离体皮肤渗透实验，用高效液相色谱法测定接收液中盐酸丁卡因的含量。结果 4种磷脂化合物对盐酸丁卡因的促透作用顺序为：磷脂酰甘油＞磷脂酰丝氨酸＞磷脂酰胆碱＞空白组＞鞘磷脂；对于不同渗透屏障，盐酸丁卡因的经皮吸收顺序为：去角质层皮肤＞经磷脂化合物预处理皮肤＞普通皮肤。结论磷脂化合物作为一种低毒、无刺激性的渗透促进剂，能够提高药物的经皮渗透效果，具有开发应用前景。     

冰片对川芎嗪经鼻腔吸收入脑的影响

目的:探讨冰片对川芎嗪经鼻腔吸收入脑的影响。方法:大鼠随机分为芎冰喷雾剂组、川芎喷雾剂组、芎冰灌胃剂组。给药后分别于不同的时间点断头取全脑,匀浆后以气相色谱法测定脑组织中川芎嗪浓度。结果:与川芎喷雾剂组比较,芎冰喷雾剂组川芎嗪更迅速进入脑组织并达到峰浓度,其峰值也高于前者;与芎冰灌胃剂组相比,芎冰喷雾剂吸收迅速、分布迅速,消除迅速。结论:鼻腔给药是治疗缺血性脑血管机能不全急性期的一种速效途径;冰片提高了川芎嗪经鼻腔吸收入脑的速度,增加了脑组织中川芎嗪的吸收量。     

冬青油促进蛇床子素和桅子苷透皮吸收的研究

该文拟研究冬青油的体外经皮促渗效果及其作用机制。选择蛇床子素和桅子苷作为亲脂性和亲水性模型药物,利用体外透皮试验测定冬青油的经皮促透效果;采用傅利叶变换红外光谱技术研究冬青油对大鼠皮肤角质层分子结构的影响,并利用扫描电镜直观观察冬青油对大鼠皮肤表皮的影响,探讨其经皮促透机制。结果表明,当冬青油达到一定应用浓度后对蛇床子素和桅子苷均具良好经皮促透效果,但对蛇床子素的促透效果更佳,接近于常用经典促透剂月桂氮酮;红外光谱和扫描电镜研究显示,冬青油主要作用于皮肤角质层脂质,降低角质层致密排列,从而降低皮肤屏障作用。由此可知,冬青油作为促透剂可有效增加亲脂性和亲水性药物的透皮吸收,且对亲脂性药物促透效果更佳,这与其作用于皮肤角质层脂质而改变皮肤表层致密结构有关。     

乳香没药挥发油对川芎中阿魏酸促透机制的研究

该研究拟探索乳香没药挥发油对川芎的促透机制,观察乳香没药挥发油对角质层微观及分子结构的影响。通过测定川芎中阿魏酸在乳香没药挥发油作用下的角质层/介质分配系数,采用扫描电镜观察乳香、没药挥发油对皮肤角质层结构的影响,利用傅里叶变换红外光谱仪考察乳香、没药挥发油对角质层内角蛋白和脂质的分子结构的影响,来探索乳香没药挥发油对角质层微观及分子结构的影响。研究结果显示乳香、没药挥发油可使阿魏酸在角质层与介质分配增强,使角质层有规律的,整齐紧密堆积排列的叠瓦式结构受到一定程度的破损,同时有部分表皮鳞片向上翻起,出现局部脱落现象。另乳香、没药挥发油使角质层脂质的CH_2伸缩振动峰和角质层角蛋白的酰胺伸缩振动峰均发生了相对的位移,表明,乳香、没药挥发油可能是使角质层中脂质及角蛋白的构象发生改变,增加角质层脂质双分子层的流动性,改变有序致密结构,来达到使皮肤的通透性增加,屏障作用降低的效果。由此可知,乳香没药可能通过增加药物在角质层分配,改变皮肤角质层结构来达到促渗效果。