茯苓三萜类化合物在人源Caco-2细胞单层模型中的吸收研究

目的：研究中药茯苓中3-表去氢土莫酸(3-epidehydrotumulosic acid，EDHTA)、猪苓酸C(polyporenic acid C,PPAC)和6α-羟基猪苓酸C(6α-hydroxypolyporenic acid C,HPPA)在人肠的吸收。方法：采用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型研究EDHTA,PPAC和HPPA由绒毛面(AP侧)到基底面(BL侧)、BL侧到AP侧2个方向的转运过程。应用高效液相色谱法分离、紫外检测法对上述3个化合物进行定量分析，计算转运参数和表观渗透系数，并与阳性对照药普萘洛尔和阿替洛尔进行比较。结果：EDHTA，PPAC和HPPA由AP侧到BL侧的表观渗透系数(P_app) 值分别为(9.99±1.08)×10^-6、(10.06±0.53)×10^-6和(3.32±0.66)× 10^-6 cm·s^-1；由BL侧到AP侧的P_app值分别为(17.76±0.91)×10^-6、(19.23±1.16)×10^-6和(8.19±0.57)×10^-6 cm·s^-1。与本实验中在Caco-2细胞单层模型上呈良好吸收的阳性对照药普萘洛尔的P_app值(1.45×10^-5 cm·s^-1)和呈难于吸收的阳性对照药阿替洛尔的P_app值(4.22×10^-7 cm·s^-1)比较，EDHTA和PPAC与普萘洛尔在同一数量级；HPPA介于普萘洛尔和阿替洛尔之间。EDHTA、PPAC和HPPA的P_{app A→B}/P_{app B→A}比值分别为0.56,0.52和0.41；EDHTA,PPAC和HPPA外流分别是摄取的1.78，1.91，2.47倍。结论：EDHTA，PPAC和HPPA可以通过小肠上皮细胞被动吸收进入体内，EDHTA和PPAC属于良好吸收的化合物；HPPA属于中等吸收的化合物。EDHTA、PPAC和HPPA在Caco-2细胞单层模型中的转运可能存在外流机制。     

雷公藤内酯醇抑制脂多糖诱导的PC-12细胞COX-2的表达

 目的　了解雷公藤内酯醇(TP)对PC-12细胞增殖和表达环氧化酶-2(COX-2)及合成前列腺素E₂ (PGE₂ )的影响 ,探讨TP应用于痴呆治疗的可能机制。方法　采用神经生长因子 (NGF)诱导培养PC-12细胞 ,用不同浓度的TP(0,0.28×10^-6,2.8×10^-6,2.8×10^-6mol·L^-1)预处理后 ,加或不加脂多糖(LPS),分别用氚-胸腺嘧啶核苷(³H-TdR)掺入法、竞争酶联免疫吸附试验(ELISA)、半定量逆转录-聚合酶联反应(RT-PCR)法、细胞酶联免疫法及蛋白免疫印迹 (Western-blot)法检测PC-12细胞的增殖活性、细胞培养上清液中PGE² 的水平、细胞COX-2mRNA及蛋白表达水平。同时提取各组细胞蛋白 ,测定其核转录因子 (NF-κB)活性。结果　TP对LPS诱导的PC-12细胞的COX-2mRNA ,蛋白表达 [空白对照与不同浓度下分别为[(0.34±0.12 )×10^-6,(1.92±0.26)×10^-6,(1.78±0.32)×10^-6,(1.14±0.22)×10^-6,(0.48±0.14 )×10^-6mol·L^-1,P <0.01]及PGE₂ 的合成 [分别为(2.28±0.32)×10^-6,(32.86±6.23)×10^-6,(31.28±5.44)×10^-6,(18.43±3.92)×10^-6,(4.18±1.79)×10^-6mol·L^-1,P<0.01]具有不同程度的抑制作用,与TP浓度(0～28×10^-6mol·L^-1)呈明显正相关性(分别为r=0.94和r=0.92),且对LPS激活的PC-12细胞的核转录因子NF-κB活性有明显的抑制作用[分别为(0.16±0.08)×10^-6,(1.39±0.18)×10^-6,(1.09±0.14)×10^-6,(0.52±0.15)×10^-6,(0.28±0.09)×10^-6mol·L^-1,P<1.01]。实验未观察到TP对PC-12细胞增殖的影响。结论TP可显著抑制LPS诱导的PC-12细胞COX-2细胞COX-2的表达及其产物PGE₂的合成,这种作用可能通过TP抑制PC-12细胞核转录因子NF-κB活性而实现。     

国产注射用洛铂在恶性肿瘤患者体内药动学的研究

 目的研究国产洛铂在恶性肿瘤患者体内的药动学特点,为该药的合理应用奠定理论依据。方法将洛铂按照50 mg·m^-2体表面积给8例恶性肿瘤患者输注后,采集不同时间静脉血及其手术中切取恶性肿瘤组织,应用高效液相色谱方法,检测8例恶性肿瘤患者血浆、恶性肿瘤组织中的药物浓度。结果患者输注洛铂后0,0.2,0.5,1,2,4,6,8,12,24 h,检测外周血中洛铂的平均药物浓度分别为(2.626±0.31)×10⁴,(1.683±0.2)×10⁴,(1.124±0.163)×10⁴,(6.43±1.45)×10³,(4.45±1.57)×10³,(2.19±0.26)×10³,(1.53±0.25)×10³,(0.79±0.18)×10³,(0.47±0.11)×10³,(0.02±0.01)×103μg·L^-1;洛铂在恶性肿瘤病人血浆中药动学符合二室模型拟合,各药动学参数分别为:最大血药浓度(ρ_max)为(2.626±0.31)×104μg·L^-1;分布半衰期(t_1/2α)为(15±2.4)min;消除半衰期(t_1/2β)为(162±15)min;药物由周边室至中央室的转运速率常数(k₂₁)为(1.00±0.28)h^-1;药物自中央室消除速率常数(k₁₀)为(0.74±0.11)h^-1;药物自中央室至周边室的转运速率常数(k₁₂)为(1.31±0.27)h^-1;药-时曲线下面积(AUC)(35.20±5.47)μg·h·L^-1;血浆清除率(CL)(8.73±1.51)L·h^-1。8例患者肿瘤组织手术标本中,肺和乳腺癌肿瘤组织中,洛铂的平均血药浓度分别为(0.33±0.12),(0.23±0.15)mg·L^{-1,明显高于输注24 h后血浆中的洛铂浓度(0.02±0.01)mg·L-1(P<0.01)。结论按照50 mg·m-2体表面积给药后,在肿瘤患者血浆中洛铂药动学符合二室模型拟合,优于文献报道的国外同类产品。}     

转基因西洋参冠瘿组织中人参皂苷类成分的分离鉴定

 目的分离鉴定转基因西洋参冠瘿组织中的化学成分。方法以本研究组转导和培养的西洋参冠瘿组织为实验材料,体积分数为70%乙醇超声提取,硅胶柱色谱分离,用MS,¹H-NMR、¹³C-NMR、HMBC等谱学方法确定结构。结果分离得到5个化合物,分别为20(S)-人参皂苷Rh₁(Ⅰ)、20(S)-人参皂苷Rg₃(Ⅱ)、人参皂苷Re(Ⅲ)、20(S)-达玛烷-3β,6α,12β,20,25-五醇-6-O-α-L-鼠李吡喃糖基-(1→2)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅳ)和人参皂苷Rg₁(Ⅴ)。结论上述5个成分均为首次从转基因西洋参冠瘿组织培养物中分离得到,化合物Ⅳ为新天然产物。     

苦豆子总碱舒张家兔离体主动脉的研究

目的：研究苦豆子总碱(total alkali Sophora alopecuroids L，TASa)舒张家兔离体主动脉血管的作用机制。方法：采用离体恒温灌流浴槽，以去甲肾上腺素(noradrenaline，NA)预收缩后，给予TASa(5，10，20，40 mg·L^-1)观察其舒张血管的量效关系；将标本分为对照组、TASa组、TASa+吲哚美辛(1×10^-5 mol·L^-1)、TASa+普萘洛尔(1×10^-5 mol·L^-1)、TASa+左旋硝基精氨酸(1×10^-4 mol·L^-1)和TASa+去内皮细胞6组探讨TASa舒张血管的机制；用TASa(40 mg·L^-1)温育标本后，观察TASa对NA(1×10^-8～1×10^-5 mol·L^-1)，KCl(6.3～100 mmol·L^-1)和CaCl₂(1×10^-5～1×10^-2 mol·L^-1)量效收缩曲线的影响。结果：TASa能舒张主动脉血管，有量效依赖性(r=0.94，P<0.01)；去内皮、左旋硝基精氨酸、吲哚美辛和普萘洛尔对TASa舒张血管的作用无明显影响；TASa能压低NA，KCl和CaCl₂的量效收缩曲线。结论：TASa可能是抑制内质网Ca²⁺释放和拮抗Ca²⁺通道，降低胞浆Ca²⁺而使血管舒张。     

海洋来源真菌Penicillium sacculum次级代谢产物的研究

 目的 研究海洋来源真菌Penicillium sacculum的次级代谢产物。方法 采用多种色谱方法进行分离纯化,通过理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构;采用台盼蓝排斥法和MTT法进行抗肿瘤活性测试。结果 从发酵液和菌丝体中共分离得到10个化合物,结构鉴定为(R)-1, 3-二氢-6-甲氧基-3-甲基异苯并呋喃-4, 5-二醇(1)、灰黄霉素(2)、1, 6-二羟基-3-甲氧基-8-甲基酮(3)、1-羟基-3-甲基酮(4)、1, 3, 6-三羟基-8-甲基酮(5)、1, 8-二羟基-3-甲基蒽醌(6)、1, 3, 5-三羟基-7-甲基蒽醌(7)、6-羟基芦荟大黄素(8)、腺嘌呤(9)、胸腺嘧啶(10);化合物1和3对人急性髓细胞性白血病细胞HL-60分别具有较强和中等强度的抑制活性。结论 化合物1和4均为首次从该属真菌中分离得到;首次对化合物1的¹H-NMR和¹³C-NMR谱信号进行了全归属;化合物1和3具有抗肿瘤活性。
     

海藻基根硬毛藻的化学成分研究

目的对绿藻基根硬毛藻Chaetomorpha basiretorsa进行化学成分研究,并对单体化合物进行细胞毒活性筛选。方法利用正相和反相色谱、SephadexLH20色谱以及反相HPLC等手段进行分离纯化,应用MS,IR,NMR和Xray单晶衍射等方法鉴定结构,通过MTT法对单体化合物进行细胞毒活性筛选。结果从基根硬毛藻中分离并鉴定了9个化合物,分别为N苯基2萘胺(Ⅰ),邻苯二甲酸二丁酯(Ⅱ),邻苯二甲酸二异丁酯(Ⅲ),苯乙二醇(Ⅳ),邻羟基苯甲醛(Ⅴ),二甘醇单苯甲酸酯(Ⅵ),尿嘧啶(Ⅶ),胸腺嘧啶(Ⅷ),胸腺嘧啶脱氧核苷(Ⅸ)。化合物Ⅰ对KB细胞具有一定的选择性毒性(IC₅₀,10.15μg·mL^-1);尿嘧啶(Ⅶ)对KB细胞(IC₅₀,3.79μg·mL^-1)和MCF7细胞(IC₅₀,3.24μg·mL^-1)也具有选择性毒性。结论所有化合物均为首次从本属海藻中分离得到,其中N苯基2萘胺(Ⅰ)和二甘醇单苯甲酸酯(Ⅳ)为首次从海洋生物中分离得到;N苯基2萘胺(Ⅰ)和尿嘧啶(Ⅶ)具有一定选择性细胞毒活性。     

α-葡萄糖苷酶抑制活性跟踪分离芙蓉菊中的活性成分

目的：研究芙蓉菊全草中具有抑制α-葡萄糖苷酶活性的化学成分。方法：采用体外α-葡萄糖苷酶抑制活性跟踪方法和各种柱色谱技术进行化学成分的分离和纯化；应用各种谱学方法鉴定化合物的结构；对单体化合物进行α-葡萄糖苷酶抑制活性试验，确定活性成分。结果：芙蓉菊70%乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部分和水溶性部分对α-葡萄糖苷酶活性具有较强的抑制作用，从两部分分离鉴定了5，7-二羟基-3′，4′，5′-三甲氧基黄酮 (1)、东莨菪素(2)、艾菊素、粗毛豚草素(3)、5，5′，7-三羟基-3′，4′-二甲氧基黄酮(4)、柯伊利素(5)、万寿菊黄素-3，6，7-三甲基醚(6)、石杉黄素(7)、东莨菪苷(8)和槲皮万寿菊素-3，6-二甲醚(9)。其中，化合物2，3，5，6，7，9对α-葡萄糖苷酶活性具有较强的抑制作用，IC₅₀(μmol·L^-1)值分别为(34.36±2.06)，(146.28±12.44)，(246.26±8.73)，(74.06±3.83)，(42.19±5.25)，(136.20±25.73)，强于同条件下的阳性对照药阿卡波糖(IC₅₀=489.25±38.55 μmol·L^-1)。化合物1，4，8和艾菊素的IC₅₀值皆大于1 000 μmol·L^-1。结论：化合物5和9为首次从该属植物中分离得到；化合物2，3，5，6，7，9对α-葡萄糖苷酶活性具有较强的抑制作用，其抑制作用类型属于竞争性抑制作用，它们可能是芙蓉菊防治糖尿病的物质基础。     

长穗桑中的α-葡萄糖苷酶抑制剂成分研究

 目的 研究长穗桑中具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的化学成分。方法 采用各种离子交换树脂对长穗桑水提取物进行分离纯化,通过NMR、MS等波谱分析手段鉴定化合物结构。结果 从长穗桑水提取物中分离到11个化合物,其中7个多羟基生物碱类化合物,2个酰胺类化合物,1个氨基酸以及甜菜碱。分别鉴定为1-deoxynojirimycin (1),fagomine (2),3-epi-fagomine (3),1,4-dideoxy-1,4-imino-D-arabinitol (4),2-O-α-D-galactopyranosyl-1-deoxynojirimycin (5),4-O-β-D-glucopyranosyl-fagomine (6),1,4-dideoxy-1,4-imino-(2-O-β-D-glucopyranosyl)-D-arabinitol (7),(2S)-citrullinamide (8),grateloupinamide (9),天冬氨酸(10),甜菜碱(11)。化合物1~10分别进行了α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选。结论 化合物1~11均为首次从该植物中分离得到。4个多羟基生物碱(1,5~7)以及1个酰胺类化合物(9)有较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性,其中化合物1的IC₅₀为0.07 μmol·L^-1;化合物5的IC₅₀为0.39 μmol·L^-1,与阳性对照阿卡波糖(acarbose,IC₅₀=0.52 μmol·L^-1)相当;化合物6,7,9的IC₅₀值在1~5 μmol·L^-1。     

丽江獐牙菜化学成分及抗乙肝病毒活性研究

利用各种色谱方法对丽江獐牙菜Swertia delavayi全草的化学成分进行提取、分离和纯化,得到15个单体化合物,通过波谱数据分析(MS,¹H,¹³C-NMR) 对其结构进行鉴定,分别为红白金花内酯(erythrocentaurin, 1)、红白金花内酯缩二甲醇(erythrocentaurin dimethylacetal, 2)、獐牙菜苷(sweroside, 3)、獐牙菜苦苷(swertiamarin, 4)、龙胆苦苷(gentiopicroside, 5)、贵州獐牙菜苷A(swertiakoside A, 6)、2'-O-乙酰基獐牙菜(2'-O-acetylswertiamarin, 7)、4'-O-[(Z)-对香豆酰基]獐牙菜苦苷(4'-O-[(Z)-coumaroyl]- swertiamarin, 8)、1,5,8-三羟基-3-甲氧基 NFDE8 酮(1,5,8-trihydroxy-3-methoxyxanthone, 9)、8-O-β-D-吡喃葡萄糖-1-羟基-2,3,5-三甲基 NFDE8 酮(8-O-β-D-glucopyranosyl-1- hydroxy-2,3,5-trimethoxyxanthone, 10)、8-O-[β-D-吡喃木糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖]-1羟基-2,3,5-三甲氧基 NFDE8 酮(8-O-[β-D-xylopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranosyl]-1-hydroxy-2,3,5-methoxyxant-hone, 11)、异牡荆素(isovitexin, 12)、齐墩果酸(oleanolic acid, 13)、β-谷甾醇(β-sitosterol, 14) 和胡萝卜苷(daucosterol, 15),其中化合物 1~4, 7~11, 13 是首次从丽江獐牙菜中分离得到。在体外利用HepG 2.2.15细胞系对得到的单体化合物进行了抗乙肝病毒活性测试,其中化合物 1,2,6,7,9和12 具有明显的抑制HBV DNV的复制活性,其IC₅₀值为0.05~ 1.46 mmol·L^-1。     

三种冬凌草素和毛萼乙素体外对人血管生成的影响

 目的研究4种二萜化合物(冬凌草甲素、信阳冬凌草甲素、冬凌草乙素、毛萼乙素,分别简称为SH-A、SX-A、SH-B、ER-B)在体外对血管生成的影响,为发现新的抗肿瘤药物提供线索。方法采用人脐静脉内皮细胞ECV304增殖、迁移试验及小管形成试验研究了4种化合物对血管生成的影响。结果4种二萜化合物对ECV304(人脐静脉内皮细胞系)的增殖、迁移、小管形成具有不同程度的抑制作用,IC₅₀值分别在1.47×10^-5～3.76×10^-5mol·L^-1(抑制作用SX-A>SH-A>SH-B>ER-B)、8.01×10^-7～5.41×10^-6mol·L^-1(抑制作用SH-B最强,而SH-A、SX-A和ER-B相仿)和4.25×10^-7～2.80×10^-6mol·L^-1内(抑制作用SH-B>SH-A>SX-A>ER-B),抑制血管迁移、小管形成的IC₅₀值均低于抑制增殖的IC₅₀。结论4种二萜化合物在体外对人脐静脉内皮细胞系血管形成均有不同程度的抑制作用,值得作为抗肿瘤药物的候选物进一步深入研究。     

海洋真菌Cladosporium cladosporioides化学成分研究

 目的对来源于红树林的海洋真菌Cladosporium cladosporioides的发酵产物进行化学成分研究。方法采用溶剂提取、硅胶柱色谱及半制备HPLC等分离方法对真菌菌丝体进行分离纯化,通过波谱学方法进行结构鉴定。结果分离得到10个化合物,分别为二十四烷酸(1)、麦角甾-5,7,22-三烯-3β-醇(2)、24-亚甲基羊毛脂甾-8-烯-3β-醇(3)、1-(硬脂酸)-2-(亚油酸)-3-油酸甘油酯(4)、1,2,3-三亚油酸甘油酯(5)、1,3-二油酸甘油酯(6)、肉桂酸(7)、苯丙酸(8)、β-谷甾醇(9)、丁二酸单乙酯(10)。结论化合物1～10均为首次从该菌种分离得到。     

有机硒化合物的抗炎及抗变态反应作用

 目的：有机硒化合物具有多种活性，为此研究3种合成的有机硒化合物的抗炎作用和抗变态反应作用,并分析构效关系。方法：药物对小鼠巴豆油性耳肿胀的影响;对组胺(histamine,His)、过敏性慢反应物质(slow-reacting substance of anaphylaxis SRS-A)所致离体豚鼠回肠收缩的影响;致敏豚鼠肺中SRS-A的提取及药物的拮抗实验。结果：3种化合物能不同程度地抑制小鼠巴豆油性耳肿胀(〖WTBX〗P＜0.05或P〖WTBZ〗＜0.01)。50%抑制离体豚鼠回肠收缩时的药物浓度(IC₅₀)分别为对His:1.25×10^-5,1.58×10^-4，1.25×10^-4 mol/L,对SRS-A:8.9×10^-6，1.25×10^-4，1.12×10^-4mol/L。致敏豚鼠肺释放SRS-A的抑制浓度:10^-4mol/L。结论：3药中9108对受体的拮抗作用最强。该类化合物的化学结构中苯环(B)邻位酯基取代的化合物具有强的受体拮抗作用。它们的抗炎及抗免疫作用与其对His及SRS-A的受体拮抗作用及SRS-A的阻释作用有关。     

蛇床子化学成分及其对UMR106细胞增殖作用的影响

目的对蛇床子(蛇床Cnidium monnieri的干燥成熟果实)化学成分进行研究,并探讨所得化合物对类成骨细胞UMR106增殖的影响。方法采用多种色谱柱技术进行分离纯化,通过波谱分析鉴定化合物结构。对所分离得到的化合物进行类成骨细胞UMR106增殖活性的测试。结果从蛇床子75%乙醇提取物中分离得到了9个化合物,分别鉴定为5,7-二羟基-6,8-二甲氧基-2-甲基色原酮(1)、5-羟基-2-羟甲基色原酮(2)、(+)-marmesin(3)、佛手酚(4)、异佛手柑内酯(5)、7-羟基-8-异戊烯二醇基香豆素(6)、murraol(7)、松柏醛(8)、间-羟基苯甲酸(9)。样品溶液浓度为1×10-10 mol/L,化合物1、3、7对类成骨细胞UMR106的增殖促进率分别是31.55%、32.39%和30.87%。结论化合物1~6为首次从蛇床属植物中分离得到。化合物1、3、7能促进UMR106细胞的增殖。     

黄芩素对大鼠离体胸主动脉的舒张作用及其机制

目的:研究黄芩素(BAI)对去甲肾上腺素(NE,1×10-6mol· L-1)和氯化钾(KCl,6×10-2 mol·L-1)预收缩健康成年雄性大鼠胸主动脉环的舒张作用,并探讨其作用机制.方法:应用离体血管环技术观察BAI对大鼠胸主动脉环张力的作用,记录NE预收缩的离体大鼠胸主动脉环张力变化.采用一氧化氮合酶(eNOS)抑制剂L-硝基精氨酸甲酯(L-NAME,1×10-4mol·L-1)、环氧合酶抑制剂吲哚美辛(INDO,1×10-5mol· L-1)和鸟苷酸环化酶抑制剂亚甲蓝(MB,1×10-5mol· L-1)和不同的钾通道阻滞剂预孵后观察BAI对血管环张力改变的影响,并观察对NE诱发的内钙释放和CaCl2引起的外钙内流的影响.结果:BAI对NE或KCl预收缩的内皮完整和去内皮大鼠离体胸主动脉环均产生明显的舒张作用,与溶剂组相比差异有统计学意义.预先用L-NAME,MB,KV通道阻断剂四氨基吡啶(4-AP,1×10-4mol· L-1),KC.通道阻断剂四乙胺(TEA,1×10-3mol· L-1),Kir通道阻断剂氯化钡(BaCl2,1×10-4mol·L-1)孵育后,BAI对预收缩的血管张力的改变与无阻断药时比较,差异均无统计学意义;预先用KATP通道阻断剂格列苯脲(Gli,1×10-5mol·L-1)和INDO孵育后,BAI的舒张血管作用减弱,与无阻断药比较差异有统计学意义(P＜0.05);且BAI对NE外钙内流引起的收缩有明显的抑制作用.结论:黄芩素可明显降低由NE诱发的血管环张力的升高,且其作用具有浓度依赖性,此作用有内皮依赖性和非内皮依赖性的特点.内皮依赖性收缩可能与前列环素(PGI2)途径有关,非内皮依赖机制与KATP通道和钙离子通道有关.     

水母雪莲内生真菌Alterraria sp.的次级代谢产物鉴定

目的:研究藏族药水母雪莲内生真菌Alterraria sp.的次级代谢产物。方法:从植物水母雪莲中分离得到内生菌Alterraria sp.,在考察培养条件后,对该菌种进行了扩大培养。运用反复硅胶柱色谱,LH-20凝胶柱色谱、开放ODS柱色谱、高效液相色谱等方法,并结合液质联用分析技术,对菌液的总萃取物进行分离纯化;并根据化合物的理化常数测定及光谱学(1D和2D NMR,MS等)数据分析鉴定所得化合物结构。结果:对水母雪莲中分离得到的内生真菌交链孢菌属Alterraria sp.进行次级代谢产物的研究,共得到9个化合物,分别鉴定为spirotryprostatin A(1),对羟基苯甲醛(2),4-羟基苯基-2’-羟基丙酯(3),二氢对甲氧基肉桂酸(4),4-甲氧基苯甲酸(5),对羟基苯乙酸甲酯(6),4-羟基苯乙醇(7),对羟基苯甲酸(8),3-苯基丙酸(9)。细胞毒测试结果表明,从TPXa中分离得到的化合物1对肺癌细胞株A549具有较强的增殖抑制活性,其IC50为2.0 mg·L-1。结论:以上化合物均为首次从交链孢菌属真菌中分离得到。     

Pharmacological actions of the gut active principles in Croton penduliflorus hutch. Seed on isolated smooth and skeletal muscles and on blood pressure

The effects of Croton penduliflorus seed crystals (CP crystals) were investigated on isolated guinea-pig ileum, chick biventer cervicis muscle and frog rectus abdominis muscle. The effect of the crystals on flood pressure of normotensive Sprague Dawley rats was also investigated. CP crystals induced concentrations-dependent contractions in the guinea-pig ileum with EC₅₀ of 2.39 × 10⁶ g/mL. Contractions induced by CP crystals in the guinea-pig ileum were not inhibited by atropine (2 × 10^?7-1.2 × 10^?6 g/mL), tetrodotoxin (3 × 10^?8-2 × 10^?7 g/mL), hexamethonium (7 × 10^?6-2.8 × 10^?5 g/mL), mepyramine (2 × 10^?7 g/mL) and noradrenaline (2 × 10^?5 g/mL) but were completely (100%) inhibited by indomethacin (7.2 × 10^?6 g/mL). CP crystals (1.0 × 10^?6-5.0 × 10^?4 g/mL) could not elicit contractions in either chick biventer cervicis or frog rectus abdominis muscle. The mean blood pressure of normotensive Sprague Dawley rats was significantly reduced by CP crystals (1.6 × 10^?4-2.5 × 10^?3 g/mL) while the heart rate was significantly reduced by an intravenous infusion of the crystals (2.5 × 10^?3 g/kg) after 2min. The methods employed and the significance of the results obtained are discussed.     

栽培毛喉鞘蕊花化学成分

目的:对栽培品种毛喉鞘蕊花中化学成分进行研究.方法:应用溶剂提取,各种色谱方法进行分离纯化,并运用IR,~1H-NMR,~(13)C-NMR等光谱技术确定化合物结构.结果:从中分离得到7个成分,分别为细胞松弛素B(1),N-benzoyl-L-phen ylalaninol(2),3,6-dibenzyl-2,5-dioxopipemzjne(3),2-呋喃甲酸(4),香草酸(5),loljolide(6),福斯可林D(7).结论:化合物1-6为首次从该属植物中分离得到.     

木蹄层孔菌化学成分研究

 目的 研究木蹄层孔菌 [ Fomes fomentarius ( L.Ex.Fr.) ] 的化学成分。方法 采用反复硅胶柱色谱法、Sephadex LH-20 柱色谱法等进行分离纯化,并通过化合物的理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果 从木蹄体积分数95%乙醇提取物中分离得到6个化合物,其中1个木脂素类化合物：泡桐素 (1);2个小分子芳香族化合物：原儿茶醛 (2),4-( 3,4-二羟苯基)-3-丁烯-2-酮 (3); 3个甾类化合物：5α,8α-过氧化麦角甾-6,22-二烯-3β醇 (4),麦角甾-7,22-二烯-3β醇 (5),β-谷甾醇 (6) 。结论 化合物1～4, 6均为首次从该真菌中分离得到。     

温郁金茎叶化学成分研究

目的:研究温郁金Curcuma wenyujin地上茎叶部分的化学成分。方法:采用硅胶、Sephadex LH-20等色谱方法进行分离、纯化,通过理化性质及波谱方法鉴定其化学结构。结果:从温郁金95%乙醇提取物的石油醚部分分离得到9个倍半萜类化合物,分别为:莪术二酮(curdione,1),新莪术二酮(neocurdione,2),反,反吉马酮(trans,trans-germacrone,3),顺,反吉马酮(cis,trans-germacrone,4),郁金烯酮(curcumenone,5),郁金二酮(curcumadione,6),异原郁金醇(isoprocurcumenol,7),欧亚活血丹内酯(glechomanolide,8),和二氢莪术二酮[(1R,10R)-(-)-1,10-dihydrocurdione,9]。结论:以上9个化合物均为首次从该植物地上茎叶部分分离得到。