液-质联用技术在中药与天然产物代谢研究中的应用

 目的介绍近年来液-质联用技术(LC-MS)在中药与天然产物代谢研究中的应用状况。方法查阅国内外有关的文献资料。结果LC-MS在中药与天然产物在体内的痕量测定、确定代谢物结构与代谢途径、药动学研究等方面均显示了其技术的优越性。结论LC-MS在中药与天然产物代谢研究中的应用前景将更加广阔。     

色谱技术在中药药动学研究中的应用进展

中药药动学研究中药在体内的动态变化和量效关系,对提高中药的研究水平,实现中医药现代化有重要的意义.药物浓度法通过测定药物及其活性代谢物在体内血浆、其他组织液或尿液中的浓度,分析药物的代谢变化.色谱分析检测技术因其各方面的优势,在药物浓度检测分析上有着广泛的应用.文章简要介绍了近年来国内利用色谱分析技术开展中药药动学研究的情况.     

论"中药皮肤药动学"的构建

该文首次系统论述了中药皮肤药动学的构建.定义中药皮肤药动学是研究中药及其代谢物在皮肤局部的吸收、分布、代谢和排泄动力学过程的一门学科,并提出了其研究内容、目的及意义,综述了中药皮肤药动学的研究方法、概况、特点,是对中药皮肤药动学较为系统的论述.     

化学药及中药缓释制剂的药动学研究进展

目的综述化学药、中药缓释制剂的药动学研究进展,为开展中药缓释制剂设计提供参考。方法综述液相色谱法、离子选择电极法、气相色谱法、质谱联用技术以及串联质谱法等在化学药缓释制剂药动学中的应用;中药单体、中药有效部位、中药复方缓释制剂的药动学研究进展。结果化学药检测限越来越低;中药缓释制剂常应用血药浓度法和药理效应法进行药动学的研究。结论现代分析技术可以更加准确、稳定地测定化学药的血药浓度;血药浓度法和药理效应法对测定中药缓释制剂药动学具有针对性。化学药缓释制剂药动学文献资料可指导中药缓释制剂药动学研究。     

现代分析仪器技术在中药药代动力学方面的应用

中药在我国医药领域的地位举足轻重,中药多成分、多靶点和作用的多样性,给其物质基础、作用机制、安全性等研究带来了相当的困难。利用现代分析仪器技术来研究中药,研制出安全、高效、质量可控的现代中药是中药研制的必然要求。特别是在中药药动学领域,由于现代分析仪器的应用极大推动了中药药动学的发展。本文综述了现代分析仪器技术在中药药动学方面的应用及其前景。     

生理药动学模型及其在中药研究中的应用

在比较药动学中经典房室模型和生理药动学模型（PBPK模型）的基础上,介绍了生理药动学模型在中药研究中的作用。与经典房室模型相比,生理药动学模型可以模拟和预测药物在器官和组织内的药动学过程,提供难以（或无法）通过实验获取的药代参数（如代谢速率常数等）,预测和外推药物的药动过程和提供内剂量经时过程,在药代药动层面辅助药物的作用机制研究等方面具有更大的优势。在中药研究过程中,生理药动学模型可以在完善中药药性（归经）理论、探索中药复方配伍规律、探索含马兜铃酸类药物及有毒中药的作用机理等方面可发挥积极作用。     

生理药动学模型及其在中药研究中的应用

在比较药动学中经典房室模型和生理药动学模型（PBPK模型）的基础上，介绍了生理药动学模型在中药研究中的作用。与经典房室模型相比，生理药动学模型可以模拟和预测药物在器官和组织内的药动学过程，提供难以（或无法）通过实验获取的药代参数（如代谢速率常数等），预测和外推药物的药动过程和提供内剂量经时过程，在药代药动层面辅助药物的作用机制研究等方面具有更大的优势。在中药研究过程中，生理药动学模型可以在完善中药药性（归经）理论、探索中药复方配伍规律、探索含马兜铃酸类药物及有毒中药的作用机理等方面可发挥积极作用。     

液-质联用技术在中药分析中的应用

液-质（LC-MS）联用技术将LC对复杂样品的高分离能力与MS的高选择性、高灵敏度以及能够提供分子量与结构信息的优点结合起来,可对中药质量进行比较全面的评价。简要综述LC-MS技术在中药化学成分分析、质量控制、药代动力学、中药代谢以及代谢组学等方面的研究进展,分析其当前存在的问题,展望其应用前景。     

“指纹药动学”的构思与研究

指纹药物动力学研究有助于整体上探索药物尤其是天然产物在体内的变化情况,并可与药物疗效建立联系。借助指纹图谱技术进行药动学的研究,将更能真实地反映药物的整体性,发现药物在体内吸收、分布、代谢、排泄的变化规律。采用指纹图谱技术进行中药药动学的研究是中药现代化的关键技术之一,该方面的研究将推动中药给药机制的研究,推动中药现代化的发展。为此,提出了构建“指纹药动学”的思路。对“指纹药动学”的形成、研究现状、应用分析、应用前景等进行剖析。     

中药药动学的研究进展

本文简要概述了中药药动学的研究目的、意义、任务、对象和内容,介绍了中药药动学的国内外研究概况以及近年来的新理论、新学说,详细探讨了中药药动学的基本研究方法,并展望了中药药动学的发展前景。     

群体药动学／药效学研究——中药药动学研究的新领域

微量物质分析技术和计算机软件的迅猛发展极大地促进了群体药动学/药效学研究在临床药理学中广泛而成功的应用.结合文献.该文系统阐述了群体药动学/药效学研究的基本原理、研究方法和研究策略,认为群体药动学/药效学研究必将随着认识的不断深入而成为中药药动学研究的新领域.     

人工神经网络在药动学和药效学研究中的应用新进展

 目的 综述人工神经网络技术在药动学和药效学中的研究现状和应用新进展。方法 以近年来国内外相关文献为依据,对该技术在药物代谢动力学/毒性性质预测、药动学参数预测、临床药效预测、群体药动学研究、药动学-药效学结合研究、治疗药物监测及中药药动学/药效学方面的应用进行分析归纳和总结。结果与结论 人工神经网络是药动学和药效学研究的一种有力工具,具有较好的作用和良好的应用前景。     

代谢组学分析技术在中药毒理研究中的应用

近年来,中药毒性问题已经越来越受到关注,代谢组学单一分析技术已用于中药药理和毒性反应研究,且取得了一定的成果。但是,这些分析技术各有优缺点。多分析技术可克服单一分析技术的部分缺点,如气相色谱-质谱技术（GC-MS）和液相色谱-质谱技术（LC-MS）代谢轮廓方法已经揭开了马兜铃酸诱导的肾毒性机理。随着代谢组学技术特别是多分析技术的开发和应用,将大大促进中药毒理研究和安全评估工作,有助于中药安全评估规范的构建和国际标准指标的建立。     

基于药效物质基础的中药药物代谢动力学

中药药物代谢动力学(中药药动学)研究是近年来兴起的中药研究的新领域,研究了一些中药和复方,提出了一些相关的理论假说,但总体上尚处于初期的探索阶段,需进一步地深入研究.本文总结与评述了中药药动学近年来的研究进展,探讨了中药药动学的概念、中药药动学研究的特点与难点,从而提出了基于药效物质基础的中药药动学研究模式的设想.     

代谢组学在中药毒性质量标志物研究中的应用及展望

鉴于中药质量评价指标与中药有效性及安全性相脱节的问题,刘昌孝院士提出中药质量标志物的概念,为完善中药质量控制方法提供一条新的思路。中药毒性的早期预测、中药毒性质量标志物的发现、中药毒性质量标志物的形成以及中药毒性质量标志物的易感性,这是中药毒性质量标志物的几个关键环节。作为与机体毒性表型最接近的系统生物学方法,代谢组学在中药毒性质量标志物研究中具有独特的优势。本文将从四方面进行阐释：1.代谢组学结合模式识别等技术,建立中药毒性整体预测模型,即代谢组学在中药毒性预测的应用;2.从中药物质成分分析、中药毒性质量标志物初筛、中药毒性质量标志物验证、毒性机制的阐释出发,阐释代谢组学在中药毒性质量标志物中发现中的应用;3.从中药质量标志物的生源途径分析、植物次生代谢产物研究出发,综述代谢组学在中药毒性质量标志物形成中的应用;4.从中药导致的靶器官毒性易感性出发,阐释毒性生物标志物的关键靶点及代谢途径,最终明确“有毒”中药毒性质量标志物的易感机制,即代谢组学在中药毒性质量标志物易感性研究中的应用。借助于代谢组学技术,有助于系统地、全面地发现与中药安全性相关的质量控制指标,这为临床“有毒”中药的合理应用提供有效的保证。     

代谢组学技术在多组分中药药代动力学中的应用

传统的药代动力学研究的是单一或者几种有效成分在生物体内的动态变化过程。中药的多组分、多靶点、多效应等特点决定了其药代动力学的复杂性。药代动力学研究的片面性将限制人们对中药、复方制剂的药理和毒理认识的准确性,已成为中医药现代化研究中的瓶颈之一。代谢组学技术依托先进的高通量测试平台和多种大数据挖掘技术,能够同时获得并分析数百种甚至数千种小分子物质的波动情况,为复杂组分的PK 研究提供了新的契机。本文综述了2010年以来多组分中药的药代动力学研究进展,介绍了代谢组学技术在其中的成功应用,重点介绍了两种新的整合了代谢组学和传统PK思想的中药方证代谢组学和中药多组分药代动力学研究策略（Polypharmacokinetics,Poly-PK）,并展望了两种研究策略在中药药理学研究中的发展前景和所面临的技术挑战。     

基于生理学的药动学/生物药剂学模型在中药药动学研究中的应用进展

中药具有多成分、多靶点、代谢复杂、临床应用广泛的特点。中药药动学（pharmacokinetics,PK）是中药研究中的重大科学问题之一,在阐释中医中药的科学性、推进中药国际化、现代化中具有重要意义。基于生理学的药动学（physiologically based pharmacokinetics,PBPK）模型与基于生理学的生物药剂学（physiologically based biopharmaceutics,PBBM）模型针对中药及其复方,采用“自下而上”的方法预测药物的体外特性与体内血浆或不同组织中药物及其代谢物的药动学过程,为阐明中药药效物质基础、揭示中药有效性与安全性的科学内涵、中药新药研发与剂型改进等方面提供重要的参考信息。介绍PBPK/PBBM模型在中药药动学研究中的优势和应用,以期为中药现代化研究和临床合理用药等方面提供参考。     

色谱联用技术在中药及民族药物代谢组学研究中的应用进展

由于中药及民族药生物样品中未知化合物种类多、组成复杂、代谢物浓度差异大等原因,导致精确分析代谢产物有一定难度。色谱-质谱联用技术结合了色谱卓越的分离能力与质谱准确的定性定量优势,应用于分析中药及民族药物中的单味药与复方药物的代谢组学,已成为药物代谢组学研究的理想工具。综述色谱-质谱联用技术(GC-MS、LC-MS)在中药及民族药代谢组学研究中的应用进展,为中药及民族药物的进一步研究提供参考。     

中药复方药动学研究进展

中药复方药动学研究不同于传统的药动学的研究,由于复方中含有多味药,多种化学成分,故对研究方法提出了更高的要求.根据近年的国内外研究文献,对中药复方药物药动学中的样品前处理、研究方法和仪器分析方法进行了综述.     

基于药效物质基础的中药药物代谢动力学

中药药物代谢动力学（中药药动学）研究是近年来兴起的中药研究的新领域,研究了一些中药和复方,提出了一些相关的理论假说,但总体上尚处于初期的探索阶段,需进一步地深入研究。本文总结与评述了中药药动学近年来的研究进展,探讨了中药药动学的概念、中药药动学研究的特点与难点,从而提出了基于药效物质基础的中药药动学研究模式的设想。