艾叶油乳-水凝胶贴膏剂的制备与透皮研究

目的制备艾叶油乳-水凝胶贴膏剂,并优化其处方和评价其体外透皮性能。方法以初黏力、持黏力、180°剥离强度、内聚力和渗透度为评价指标,选择水凝胶贴膏剂骨架材料聚丙烯酸钠NP-700、交联剂甘羟铝、交联调节剂乙二胺四乙酸二钠(EDTA)和保湿荆甘油,开展正交优化试验。采用GC法测定样品液中桉油精、樟脑、龙脑的量,考察其体外透皮情况。结果影响贴膏剂成型的因素顺序为甘油甘羟铝EDTA聚丙烯酸钠NP-700,最佳组合为30%甘油、5%聚丙烯酸钠NP-700、0.3%甘羟铝、0.03%EDTA。3种成分的稳态渗透速率分别为85.216、4.442、3.941μg/(cm~2.h)。结论艾叶油乳-水凝胶贴膏剂符合质量要求,透皮释药具有零级释放特点。     

藏药骨关节止痛凝胶贴膏剂制备工艺研究

目的:通过优选基质处方及工艺将藏药骨关节止痛方制成贴膏剂.方法:以初黏力、持黏性、剥离强度、感官评价为指标,采用单因素结合Box-Behnken中心组合优化筛选凝胶贴膏剂的处方;通过流变仪测定不同载药量凝胶贴膏剂的复数模量与复数粘度并制备凝胶贴膏剂,确定最佳成型工艺参数;采用Franz扩散池对贴膏剂经皮渗透性研究进行质量评价.结果:筛选所得凝胶贴膏剂的处方为:甘油22 g、水65 g、无水乙醇35 g、PEG4004 g、甘羟铝0.7 g、柠檬酸1.5 g、羧甲基纤维素钠0.9 g、NP7004 g.凝胶贴膏剂经皮渗透性结果表明,所制备的凝胶贴膏剂局部释药性能良好.结论:优选的凝胶贴膏剂处方及制备工艺可行,膏体表面光滑无气泡,色泽均一且细腻,黏附力各方面良好,没有膜残留,均匀性、渗透性良好,可为临床制剂开发奠定基础.     

青蒿素衍生物(EBM)经皮给药系统压敏胶的筛选

目的:筛选EBM贴剂压敏胶。方法:以改良Franz扩散池为实验装置,SD大鼠腹部皮肤为渗透皮肤,以透皮速率、初黏力、持黏力、剥离强度为考察指标,筛选最佳黏胶基质。结果:综合比较透皮速率、初黏力、持黏力、剥离强度,以DOW CORNING MD-0607压敏胶为最佳。结论:DOW CORNING MD-0607压敏胶为适合EBM经皮给药系统的压敏胶。     

复方活血凝胶贴膏剂基质处方及制备工艺的研究

目的通过优化基质处方及制备工艺,将活血化瘀药膏改制成复方活血凝胶贴膏。方法在单因素试验的基础上,以初黏力、持黏力及感官评价为指标,以聚丙烯酸钠、甘羟铝、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、酒石酸的用量为因素,采用正交试验法对复方活血凝胶贴膏剂基质处方进行优化,并对其制备工艺进行考察。结果优选出复方活血凝胶贴膏剂基质的处方为聚丙烯酸钠2 g,CMC-Na 0.12 g,甘羟铝0.3 g,酒石酸0.05 g。结论优选出的基质处方及制备工艺切实可行,黏附力优良,膏体性状良好,皮肤渗透性优于原处方,操作简单,解决了原方黏附力差、药物渗透性差等问题,可为类似外用制剂的剂型改革提供借鉴。     

雷公藤多苷凝胶膏剂的处方优化

目的:优化雷公藤多苷的处方。方法:以膏体的初黏力、剥离强度、综合感官(外观性状、皮肤追随性、残留量)的综合评分为指标,通过正交试验考察甘羟铝、甘油、酒石酸、聚维酮K90用量对制剂处方的影响。结果:各因素均对制剂处方具有显著性影响,尤以甘油与甘羟铝用量对凝胶膏剂成型影响更大,最佳处方中聚维酮K90-甘羟铝-甘油-酒石酸(1.50∶0.15∶30.0∶0.15)。制备的雷公藤多苷凝胶膏剂膏体均匀,色泽一致,皮肤追随性好,敷贴无残留;初黏力、剥离强度及综合感官评分分别为48.89,19.43,28.67分。结论:采用正交试验优选雷公藤多苷凝胶膏剂处方可有效减少试验次数,便于综合分析制剂处方的影响因素,优化的制剂处方稳定可行。     

少腹逐瘀凝胶贴膏剂基质处方优化及体外透皮特性研究

目的通过Plackett-Burman联用Box-Behnken响应面法优化少腹逐瘀凝胶贴膏剂基质处方并对其体外透皮特性进行研究。方法在预实验基础上,采用Plackett-Burman设计联用Box-Behnken响应面法,以外观性状、初黏力、持黏力和剥离强度为综合指标优化最优处方,采用改良Franz扩散池法,以阿魏酸、芍药苷、异鼠李素-3-O-新橙皮苷、香蒲新苷为评价指标,考察不同用量氮酮促渗剂对凝胶贴膏体外透皮渗透量的影响。结果凝胶贴膏最优处方为Viscomate~(TM) NP-700-酒石酸-高岭土(2.42∶0.16∶0.96),3%氮酮对指标成分促渗效果良好,阿魏酸、芍药苷、异鼠李素-3-O-新橙皮苷、香蒲新苷体外透皮速率依次为6.889 4、1.917 4、0.842 0、0.893 7μg/(cm~2·h)。结论制备的少腹逐瘀凝胶贴膏膏体均匀,敷贴无残留,具有较好的释药性和透皮性,透皮行为符合零级动力学方程。     

祖师麻凝胶膏剂制备工艺研究

目的优选祖师麻凝胶膏剂的制备工艺。方法以感官评价、初黏力、持黏力和剥离强度评分的综合评分为考察指标,以搅拌时间、炼合温度、搅拌速度、药粉加入顺序为考察因素,采用正交试验进行成型工艺优选。结果祖师麻凝胶膏剂的最佳制备工艺为:祖师麻药粉加入聚丙烯酸钠NP-700和甘油中,搅拌时间为5 min、炼合温度为40℃、搅拌速度为100 r/min。结论优选工艺制备的祖师麻凝胶膏剂持粘力、光泽性、赋型性均较好,制备工艺良好。     

通泰凝胶膏剂的基质处方筛选及制备工艺研究

目的筛选通泰凝胶膏剂的基质处方,并对其制备工艺进行优化。方法以聚丙烯酸钠NP-700、甘羟 铝、高岭土、酒石酸为影响因素,以凝胶膏剂的初黏力、持黏力、剥离强度、综合感官为评价指标,采用正交 试验法对基质处方进行筛选;以搅拌频率、浸膏用量、交联时间、干燥时间为影响因素,采用均匀设计法对制 备工艺进行优化。结果最优基质处方为聚丙烯酸钠NP-700 250 g、甘羟铝15 g、高岭土300 g、酒石酸2 g, 综合评分为97.5 分;最优制备工艺为浸膏用量500 g、交联时间15 min、干燥时间3 h,综合评分为99.7 分; 加速定性试验和长期稳定性试验显示凝胶膏剂的稳定性均较好。结论所制备的通泰凝胶膏剂具有较好的黏性 及内聚力,良好的皮肤追随性,制备工艺比较可靠,稳定性好。     

祖师麻凝胶膏剂基质处方的优化

目的优选祖师麻凝胶膏剂的最佳基质处方。方法单因素试验对基质处方配比进行筛选,以基质的感官评分、初黏力、持黏力、剥离强度的综合评分为评价指标,聚丙烯酸钠NP-700、卡波姆940、甘羟铝、甘油的用量为考察因素,Box-Behnken试验设计对其进行优化。结果最佳基质处方为聚丙烯酸钠NP-700-卡波姆940-甘羟铝-甘油-高岭土-柠檬酸(2∶0.3∶0.1∶10∶0.5∶0.1)。结论该基质黏着力适中,无残留,膏体性状、皮肤追随性均较好,可用于祖师麻凝胶膏剂的制备。     

D-最优混料设计优化寒痹舒凝胶膏剂的基质组成及其体外评价

目的优化寒痹舒凝胶膏剂的基质配方并研究其体外释放和透皮吸收行为。方法采用D-最优混料设计,以含药凝胶膏剂的初黏力、持黏力和胶强度3个指标对基质组成进行优化,确定最优基质配方并进行验证试验;采用改良Franz扩散池法,以蛇床子素为指标进行体外释放和经皮渗透性能的研究。结果寒痹舒凝胶膏剂的基质配方为NP700 6.97g、甘羟铝0.30 g、酒石酸0.25g、甘油35.00 g、PVPK90 3.87g、蒸馏水43.61 g;寒痹舒流浸膏10 g。凝胶膏中蛇床子素24 h体外释放达到(63.30±0.05)%,经皮渗透速率为0.16μg/(cm~2·h),24h累积渗透量为(3.61±0.32)μg/cm~2。结论 D-最优混料设计优化出的寒痹舒凝胶膏剂具有良好的黏附性和成型性。蛇床子素体外释放符合一级方程模型,体外透皮符合零级方程模型。     

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??OBJECTIVE To screen pressure sensitive adhesive system and penetration enhancer of rutaecarpine transdermal patch. METHODS The patch was prepared by solvent evaporation method. The ratio between pressure sensitive adhesive (Eudragit E100), crosslinking agent (succinic acid) and plasticizer (dibutyl sebacate) of the rutaecarpine patch were screened through Box-Behnken design by using adhesion (stick power, shear strength, peel force) as the index. The ratio between pressure sensitive adhesives and chemical enhancers (azone and oleic acid) were screened by adhesion and permeation experiments in vitro using custom design, which were carried out by using improved Franz diffusion cells through excised mice skin. RESULTS The optimized formulation of rutaecarpine transdermal patch consisted of 83% pressure sensitive adhesives (63.5% Eudragit E100, 5.5% succinic acid, 14% dibutyl sebacate), 10% azone, 6.4% oleic acid and 0.6% rutaecarpine. The stick power, shear strength, and peel force of the patch were 15 steel balls, (10.97??0.32) h and (0.16??0.02) kN??M^-1, respectively. The cumulative permeation amount and permeation rate of the patch were (29.71??1.19) ??g??cm^-2 and (1.36??0.10) ??g??cm^-2??h^-1, respectively. CONCLUSION The optimized rutaecarpine patch show increased permeation and appropriate adhesion. This study provides the basis for future research.     

正交试验优化骨炎消巴布剂的基质处方

目的:优选骨炎消巴布剂的基质配方。方法:采用正交设计,选取聚丙烯酸钠(NP-700),羧甲基纤维素钠(CMC-Na),丙三醇和二氧化钛的用量为考察因素,以初黏力、持黏力、综合感官的综合评分为指标,优化骨炎消巴布剂的基质处方。结果:优选的基质处方为NP-700 3 g,CMC-Na 0.6 g,丙三醇16 g,二氧化钛0.8 g。结论:按优选的基质处方制得的骨炎消巴布剂外观、黏附性良好。     

过敏试验结合正交试验考察中药橡胶膏剂制备工艺

目的:优选中药橡胶膏剂制备工艺的最佳条件。方法:对中药橡胶膏剂制备工艺导致的安全性、舒适性等共性技术进行研究,对影响到安全性的溶媒进行了单因素考察;以剥离强度、柔软性、膏体均匀性为考察指标,采用正交试验法,对中药橡胶膏剂制备过程中影响膏体性质的3个因素(溶媒、打胶时间、空白基质各部分的添加顺序)进行研究,优选最佳条件。结果:制备工艺的最佳条件为正己烷为溶媒,用量50 mL,打胶时间2 h,橡胶匀浆先与软化剂混合,再加入增黏剂和填充剂。结论:优选后的橡胶膏剂过敏率低,舒适性好。     

正交试验优选芪遂逐水凝胶膏的基质配方

目的:优选芪遂逐水凝胶膏剂的基质配方。方法:以凝胶膏剂的初粘力、剥离强度和外观评价为评价指标,采用正交试验法优选芪遂逐水凝胶膏剂的基质配方,以确定最佳制备工艺。结果:优选芪遂逐水凝胶膏剂的基质配方为聚丙烯酸纳∶卡波姆-940∶甘油∶甘羟铝=0.6∶0.3∶6.0∶0.1。结论:按优化处方制备的凝胶膏剂,初粘力、剥离强度和外观评价均较好,且制备工艺简单,适于工业化生产。     

Box-Behnken设计响应面法优化土元凝胶贴膏基质研究

目的 制备性状良好的土元凝胶贴膏。方法 采用单因素试验结合Box-Behnken设计响应面法,以初黏力、持黏力和剥离强度为评价指标,对土元凝胶贴膏基质配比进行优选,同时使用正交设计法筛选最佳载药量。结果 最佳基质配比为聚丙烯酸钠（NP-700）10.00 g、甘羟铝0.40 g、酒石酸0.32 g、甘油36.00 g、高岭土8.00 g、水24.00 g,载药10%土元冻干粉。结论 优选得到的凝胶贴膏黏性适中、剥离强度小,可用于后续土元凝胶贴膏的开发与应用。     

影响巴布膏剂粘接性能质量评价的因素

目的 :研究影响巴布膏剂粘接性能质量评价的因素 ,为建立标准化的巴布膏剂质量评价方法提供试验依据。方法 :用多功能材料实验机和初黏性测试仪 ,采用 180°剥离、拉伸剪切和黏着力试验方法 ,测试样品的面积、布基纹路和失水量对评价的影响。结果 :同 20mm宽度比较 ,4 0mm宽度样品的剥离强度降低 26%(P<005) ,而对拉伸剪切强度没有明显影响。布基纹路剥离强度横向大于纵向 (P<001) ,拉伸剪切强度纵向大于横向 (P<005)。失水量 35%时拉伸剪切强度最大 ,30%时剥离强度最大 ,20%时黏着力最大。结论 :被测样品的面积、布基纹路和失水量均可影响巴布膏剂粘接性能的质量评价。     

均匀设计结合效应面法优选川芎凝胶膏剂基质处方

目的优选川芎凝胶膏剂的基质处方。方法采用均匀设计方法,以初黏力、持黏力、剥离强度、膜残留为评价指标,结合效应面法,筛选川芎凝胶膏剂基质中NP-700、甘羟铝、甘油、酒石酸的用量及药物浓缩程度和加入体积。结果凝胶膏剂最优配比组成为：NP-700：甘羟铝：甘油：酒石酸：药液浓度：加入体积=1．1：0．08：7：0．04：4：5。结论均匀设计结合效应面法可用于凝胶膏剂的基质筛选,制得的贴膏载药量高,且具有良好的涂展性、保湿性,黏着力良好。     

Effect of Qinglongyi Polysaccharides on Complex Mobility of Erythrocytes in S180 Mice

Objective To study the effect of Qinglongyi polysaccharides (QP) in the exocarp of Juglans mandshurica on the complex mobility of erythrocytes in S180 mice. Methods Erythrocytes were collected and prepared into suspensions, and the complex mobility of cells was measured using high performance capillary electrophoresis (HPCE). Optimized experimental conditions were as follows: 50 cm × 75 μm capillary, buffer for electrophoresis; phosphate solution containing hydroxypropylmethyl cellulose (0.1 mol/L, pH 7.4), injection pressure 3.448 kPa, injection time 10 s, separation voltage 20 kV, and column temperature 25 ℃. Results The migration time of erythrocytes in S180 mice was longer than that in normal mice, which was 18.09 min for the model group and 12.11 min for the control group, and the complex mobility of erythrocytes in S180 mice was lower than that in normal mice, which was 0.92 × 104 cm2 /(V·s) for the model group and 1.38 × 104 cm2 /(V·s) for the control group. It was also found that S180 mice treated by QP could shorten the migration time and increase the complex mobility of erythrocytes. Conclusion QP could improve the complex mobility of erythrocytes in S180 mice, and HPCE could be used as a powerful tool for determining the physiological state and functions of erythrocytes.     

黄连软膏处方优化与流变学考察

目的:优选黄连软膏的基质处方并测定其流变学参数.方法:以外观、稳定常数、冷热破坏等因素的综合评分为考察指标,采用均匀设计法优化黄连软膏处方,并测定流变学参数.结果:优化处方为十八醇12.060 g,单硬脂酸甘油酯10.018 g,聚山梨醇酯-80 7.831 g,山梨醇酐单油酸酯-60 3.173 g,黄连软膏流变学参数(黏度、屈服值、触变性、蠕变等)优良.结论:优选基质处方稳定可行,外观良好,黏度、延展性符合生产与临床应用需要.