青蒿素固体分散物的制备及体外溶出研究

 目的：采用制剂技术方法提高青蒿素的体外溶出速率。方法：采用固体分散技术制备青蒿素固体分散物,对其进行了体外溶出度、平衡溶解度测定,并采用X-射线衍射方法进行固体分散物的物相分析。结果：固体分散物体外溶出速率10min以内达到70％以上,明显比青蒿素原料药的体外溶出速率加快,固体分散物X-射线衍射图谱表明青蒿素以非晶体状态存在;在RH75％40℃条件下放置3个月后,固体分散物X-射线衍射图谱和体外溶出速率均无明显变化。结论：制备青蒿素固体分散体可以提高其体外溶出速率。     

五仁醇固体分散体的制备及体外溶出度研究

目的将五仁醇制成固体分散体,提高五仁醇中有效成分的体外溶出度。方法采用直接将载体材料溶于五仁醇提取液,然后除去溶剂的方法制备了多种五仁醇固体分散体,以五味子甲素为指标成分,研究并比较了它们的表观溶解度和体外溶出度。结果配比为1∶3的五仁醇-聚乙烯吡咯烷酮K 30(PVP K 30)固体分散体中有效成分的表观溶解度比五仁醇胶囊内容物显著提高,达到5.06μg/mL(水);溶出介质(水)中分散(包括溶解)的小于0.22μm的药物高达43.2%。结论五仁醇-PVP K 30固体分散体能明显提高五仁醇中有效成分的表观溶解度和体外溶出度。     

二氢槲皮素固体分散体片的制备及体外溶出度的研究

目的 应用固体分散技术,提高二氢槲皮素及其片剂的体外溶出度.方法 以PEG-4000、PEG-6000和PVP-K30为载体,采用溶剂-熔融法制备了二氢槲皮素固体分散体,考察不同载体对固体分散体溶出度的影响.同时制得二氢槲皮素固体分散体片,并着重考察了片剂的体外溶出度.结果 以亲水性PVP-K30为载体制备的固体分散体能够显著的提高二氢槲皮素的体外溶出度,制成固体分散片剂后,二氢槲皮素固体分散体片的溶出度可达86.8％.结论 以PVPK30为载体的固体分散体片可提高二氢槲皮素的溶解度,制备二氢槲皮素固体分散片达到设计要求,且制法简便可行.     

表面活性剂对丹参酮固体分散体的体外溶出的影响

目的:采用固体分散体技术,以提高丹参酮的体外溶出率.方法:采用溶剂法制备了含有和不含有表面活性剂的丹参酮的PVP K30固体分散体,进行体外的溶出实验,并用显微镜观察和DSC对丹参酮固体分散体进行验证.结果:丹参酮固体分散体明显地促进了丹参酮的溶出,并且含吐温80的固体分散体的溶出度比含SDS的固体分散体的溶出度要大,不含吐温80的固体分散体的溶出度比含吐温80的固体分散体要好.结论:丹参酮-PVP固体分散体能够显著的提高丹参酮的溶出度,吐温-80加入丹参酮固体分散体中对丹参酮的溶出有一定的影响.     

喷雾冷凝技术制备穿心莲内酯固体分散体的研究

目的:采用喷雾冷凝技术制备穿心莲内酯的固体分散体(SD),提高其体外溶出度。方法:以穿心莲内酯的体外溶出度为指标,考察不同载体和比例对固体分散体溶出度的影响,筛选出最优处方。并通过扫描电镜法(SEM)、差示扫描量热法(DSC)、傅里叶红外光谱法(FT-IR)、X射线衍射法(XRD)对其物相进行表征。结果:采用喷雾冷凝法法制备的穿心莲内酯固体分散体最优制备工艺为:穿心莲内酯-PEG 6000(1∶9),体外溶出实验结果表明穿心莲内酯固体分散体的溶出速率与原料药相比显著增加;SEM、DSC、FT-IR、XRD分析显示,穿心莲内酯大部分以无定形态存在于SD中。结论:通过喷雾冷凝法制备的穿心莲内酯固体分散体能显著提高穿心莲内酯的体外溶出度。     

葛根素固体分散体的制备及其体外研究

 目的采用固体分散技术，提高葛根素的体外溶出速率。方法分别以聚乙二醇6000，泊洛沙姆，聚乙二醇6000聚氧乙烯(40)硬脂酸酯(又名S-40)的熔合物(1∶3)为载体，熔融法制备葛根素的固体分散体。采用DSC法鉴别药物在固体分散体中的存在状态，并进行体外溶出度实验。结果各种固体分散体均能加快药物的溶出速率，载体比例愈大，药物溶出越快。葛根素在PEG6000的固体分散体中以微细结晶存在。结论葛根素PEG6000固体分散体增加葛根素溶出度的效果显著。     

半边旗二萜类化合物5F-聚乙二醇固体分散体的研究

以聚乙二醇6000(PEG6000)为载体,采用熔融法制备半边旗二萜类化合物5F固体分散体,测定了5F原料药、固体分散物以及机械混合物的体外溶出度,并对固体分散物进行了扫描电镜观察、红外光谱以及紫外光谱分析,结果表明,5F固体分散物的溶出度与5F原料药和机械混合物相比有明显提高;5F以超细态分散于载体中;5F分子和载体分子之间未发生化学变化.     

隐丹参酮固体分散体的制备及性质研究

目的制备隐丹参酮固体分散体,提高隐丹参酮的溶出度。方法采用溶剂蒸发法制备隐丹参酮-PVP固体分散体,熔融法制备隐丹参酮-PEG固体分散体,利用体外溶出度、差热分析、显微观察研究固体分散体的性质及其对溶出度的影响。结果PVP及PEG固体分散体在45min的溶出度分别达到原料药的9.7倍和7.5倍,固体分散体的DTA曲线中隐丹参酮的特征熔融峰消失。结论两种固体分散体均能显著提高隐丹参酮的溶出度,而PVP固体分散体比PEG固体分散体具有更高的溶出度。     

以羟基磷灰石为载体的穿心莲内酯固体分散体研究

目的:以羟基磷灰石为载体制备穿心莲内酯固体分散体,提高药物溶出度.方法:将穿心莲内酯和羟基磷灰石分散于95％乙醇中,采用溶剂蒸发法制备穿心莲内酯固体分散体,对其溶出行为、稳定性、物相特征进行研究.结果:穿心莲内酯和羟基磷灰石按1∶8制备的固体分散体,经差示扫描量热、X衍射、电镜分析,固体分散体中药物以非晶形式存在于载体中,45 min时药物的体外累积溶出度达到93％;经过3个月稳定性加速试验后,固体分散体中药物溶出度和含量均未发生明显变化.结论:以羟基磷灰石为载体制备的固体分散体能有效提高难溶性药物穿心莲内酯的溶出度和稳定性.     

阿苯达唑固体分散物制备及体外溶出特性研究

目的 探讨阿苯达唑（albendazole）的体外溶出速率。方法 以固体分散技术制备阿苯达唑固体分散物（albendazole soild dispersions），对其体外溶出度、平衡溶解进行了测定，并采用差示热分析法和X射线衍射方法分析鉴别药物在载体中的存在状态。结果 阿苯达唑固体分散物差示热分析和X射线衍射图谱表明阿苯达唑以非晶体状态存在；阿苯达唑固体分散物体外溶出速率10min内达到原药15倍以上，明显比阿苯达唑体外溶出加快；不同比例阿苯达唑固体分散物溶解度较阿苯达唑提高了12．72－21．84倍。阿苯达唑固体分散物显著改善了药物的溶解特性。结论 制备阿苯达唑固体分散物可以提高其体外溶出速率。     

银屑平胶囊治疗寻常型银屑病40例临床观察

目的:观察银屑平胶囊治疗寻常型银屑病的临床疗效.方法:将75例寻常型银屑病患者随机分为2组,治疗组40例,予银屑平胶囊(组成:水牛角、生地黄、紫草、赤芍、牡丹皮、半枝莲、白花蛇舌草、薏苡仁、丹参、大膏叶、泽兰、莪术、白鲜皮、甘草)治疗;对照组35例,予复方青黛胶囊治疗.2组疗程均为6周.观察临床疗效及治疗前后银屑病面积严重程度指数(PASI)积分情况.结果:总有效率治疗组为85.00%,对照组为62.86%,2组比较,差异有显著性意义(P<0.05).2组治疗后PAsI积分均有明显下降,与治疗前比较,差异有非常显著性意义(P<0.01);2组治疗后比较,差异有非常显著性意义(P<0.01).结论:银屑平胶囊治疗寻常型银屑病疗效显著.     

新疆紫草HPLC指纹图谱的研究

目的:建立了新疆紫草高效液相指纹图谱,并将其作为鉴别方法进行了验证.方法:采用高效液相法确定了适宜的色谱条件并对7个不同产地的新疆紫草和3个产地的硬紫草中所含组分进行综合评价并测定了其左旋紫草素的含量.结果:7个不同产地的新疆紫草指纹图谱主要特征大致相同,其主要成分之一左旋紫草素的含量与对照药材比无显著性差异,而3个产地的硬紫草与对照药材比指纹图谱主要特征及左旋紫草素的含量都有较大差异.结论:该指纹图谱可作为新疆紫草鉴别方法之一,为新疆紫草质量控制提供了依据.     

紫草阴道泡腾片制备工艺的研究

目的:提取紫草中有效成分,制备成阴道泡腾片治疗阴道疾病使其更为方便有效.方法:经过系统的工艺研究将提取出的紫草有效成分制成阴道泡腾片,其崩解时间和发泡量等均符合中国药典2000年版(二部)关于阴道泡腾片的规定.结果:工艺实用可行.结论:有效成分的提取,制备工艺及处方优化筛选,确保了疗效,且患者使用方便.     

禤国维教授治疗银屑病经验介绍

禤国维教授认为，银屑病发病多由内外合邪所致，血燥为本，瘀毒为标，而血瘀则贯穿银屑病发病全过程。临床辨治银屑病以养血润燥、凉血解毒、化瘀通络为法，自拟银屑灵片(由生地黄、当归、赤芍、川芎、紫草、莪术、金粟兰、土茯苓、乌梅、甘草等组成)用于治疗血虚风燥型银屑病疗效确切。     

复方熟地胶囊治疗青春期功能失调性子宫出血60例疗效观察

目的：观察复方熟地胶囊对青春期功能失调性子宫出血的临床疗效。方法：将90例青春期功血患者随机分为2组，治疗组60例根据月经周期分别以复方熟地胶囊1号（熟地黄、菟丝子、薏苡仁、续断、旱莲草、女贞子、淫羊藿、山茱萸、山药、白芍）和复方熟地胶囊2号（上方加益母草、炒蒲黄、炒五灵脂、紫草）治疗；对照组以己烯雌酚、安宫黄体酮治疗。结果：总有效率治疗组有85．0％，对照组为73．3％，2组总有效率比较，差异无显著性意义（P＞0．05）；3天内血止治疗组19例（31．7％），对照组6例（20．0％），2组差异无显著性意义（P＞0．05）。半年后随访，复发率治疗组为9．7％，对照组为52．9％，对照组明显高于治疗组（P＜0．005）。结论：复方熟地胶囊对青春期功能失调性子宫出血具有较好的治疗优势，既有调经止血作用，也有促排卵作用，且远期疗效巩固。     

养阴益气凉血合剂及方中各组中药对免疫抑制小鼠免疫功能的调节作用

目的：观察养阴益气凉血合剂及方中各组药物对外源性糖皮质激素免疫抑制小鼠免疫功能的调节作用。方法：将合剂拆方分为养阴组（玄参、天花粉、黄精）、益气组（黄芪、人参）和凉血组（紫草）。用外源性糖皮质激素肌肉注射造成CRI小鼠免疫抑制后，灌服养阴药、益气药、凉血药和全方的水煎液，每组药物水煎液给药浓度均为5g生药／kg体重。测定小鼠淋巴细胞增殖功能、腹腔巨噬细胞吞噬活力和自然杀伤细胞（NK细胞）活性。结果：与模型组比较，全方组、益气组、养阴组和凉组对免疫抑制小鼠的T、B淋巴细胞增殖功能均有明显提高作用（P〈0．01）；除凉血廊组外，其余各组对免疫抑制小鼠的NK细胞杀伤活性及巨噬细胞吞噬活力均有显著提高（P〈0．01）；各组对免疫抑制小鼠的脾指数亦有提高作用，但差异无显著性意义。结论：养阴益气凉血合剂及拆方后的益气药、养阴药对免疫抑制小鼠的特异性和非特异性免疫功能都有不同程度的提高作用。其中对益气组的作用在某些方面接近全方组，其次为养阴药组。     

桂枝茯苓胶囊配伍紫草治疗药物流产残留52例

为探讨药物流产残留的保守治疗方法。对104例B超确诊药流残留并要求保守治疗的患者随机平均分为2组。观察组52例采用桂枝茯苓胶囊配伍紫草口服,对照组52例采用催产素肌肉注射。治疗1周后复查B超。结果：观察组显效率88．4％,对照组显效率55．7％（P＜0．01）。提示桂枝茯苓胶囊配伍紫草是保守治疗药流残留的有效药物。     

紫草的古今炮制与应用

紫草是中医皮肤科要药之一。文章梳理了紫草炮制方法的演变,对紫草有效成分提取研究进展、紫草油和紫草膏的临床应用进行了回顾,旨在总结紫草在皮肤科应用现状,开拓临床用药思路。并提出农学、制药工程学与临床医学相结合,现代有效成分提取技术与传统工艺相结合,将成为推动未来中医药发展变革的重要力量。     

基于网络药理学和分子对接技术研究黄芪-赤芍治疗COPD的作用机制＊

目的 基于网络药理学和分子对接技术探究黄芪-赤芍配伍对治疗慢性阻塞性肺疾病（chronic obstructive pulmonary disease，COPD）的作用机制。方法 利用TCMSP，Pharmmaper数据库，筛选黄芪-赤芍治疗COPD的活性成分和潜在靶点；结合Genecards数据库挖掘的COPD相关靶点，对黄芪-赤芍药对与COPD靶点进行PPI网络构建，交互处理得到黄芪-赤芍药对治疗COPD的关键靶点，并进行GO分析和KEGG通路富集分析；并采用分子对接技术将主要活性成分与TNF-α（肿瘤坏死因子），IL-6（白细胞介素6）等进行分子对接；最后利用A549炎症细胞与人脐静脉内皮细胞缺氧损伤模型进行体外细胞实验对结果加以验证。结果 黄芪-赤芍药对中44个有效成分作用于COPD，核心成分为：槲皮素、山奈酚、丁子香萜、芍药苷、（2R，3R）-4-methoxyl-distylin、二氢异黄酮；黄芪-赤芍药对通过IL6、PTGS2、TNF等113个靶蛋白，调控Ras、PI3KAkt、IL-17等多条信号通路治疗COPD，且分子对接结果显示槲皮素、山奈酚、丁子香萜、芍药苷与IL-6、PTGS2、TNF大分子蛋白有良好的结合性，体外细胞试验证实，槲皮素与山奈酚均能减少IL-8，MMP-9炎症因子的分泌，具有不同程度的抗炎效果；芍药苷有明显的扩血管、抗血栓之效。结论 黄芪-赤芍药对治疗COPD具有多成分、多靶点、多通路、整体调节的作用特点。初步揭示了黄芪-赤芍药对通过抑制炎症反应、调节上皮细胞生长增强保护屏障等预测出黄芪-赤芍药对治疗COPD的潜在作用机制，以期为其活性成分的药效物质基础提供理论研究和思路。     

紫草化学成分与药理活性研究进展

该文全面综述了1966年以来紫草的化学成分和药理活性进展,紫草的化学成分主要为萘醌类、单萜苯酚及苯醌类、酚酸及其盐类、生物碱类、脂肪族及酯类化合物,其药理活性主要有抑菌、抗炎、抗病毒、保肝、抗氧化抗肿瘤和免疫调节作用等,该文为紫草的深入研究和开发利用提供依据。