乙醛酸缩甲基氨基硫脲Schiff碱配合物的合成与表征

目的合成乙醛酸缩甲基氨基硫脲Schiff碱配合物、表征其结构,并对其抑菌活性进行初步研究。方法以二价过渡金属离子为中心离子,选用头孢类医药中间体2-甲基氨基硫脲为前体物,与乙醛酸反应,合成乙醛酸缩2-甲基氨基硫脲及其二价过渡金属的配合物。通过元素分析、红外光谱、紫外光谱及摩尔电导分析等手段,对配合物进行表征,采用平板菌落计数法对其抑菌活性进行初步研究。结果推测出了配合物可能的结构及抑菌活性。结论配合物的组成为:[CuL.(OH)]、[ZnL2.H2O]、[NiL2.2H2O]、[CoL2.2H2O]、[MnL2.H2O],有较好的抑菌活性。     

3,5-二氨基苯甲酸缩邻香草醛席夫碱镉配合物的合成及抗肿瘤活性研究

目的合成新的席夫碱配体及其金属配合物并对其抗肿瘤活性进行研究。方法合成了3,5-二氨基苯甲酸席夫碱配体及其Cd（Ⅱ）的配合物,经元素分析、红外光谱、核磁共振谱、热重分析及摩尔电导率等手段进行表征。通过细胞增殖分析、蛋白酶体活性分析、免疫蛋白印迹分析及细胞形态分析研究了配合物的体外抗肿瘤活性。结果制备了席夫碱配体L和配合物CdL,解析得其分子式分别为（C7H4N2O2）（C8H6O2）2和[Cd（C7H4N2O2）（C8H6O2）2]·2H2O。活性研究显示,CdL可以有效地抑制肿瘤细胞增殖且具有良好的蛋白酶体抑制活性,其IC50值为3.3μM;在设定的时间条件下,CdL对乳腺癌MDA-MB-231细胞蛋白酶体CT活性的抑制作用和细胞凋亡的诱导能力,均呈浓度和时间依赖方式;乳腺癌MDA-MB-231细胞比正常MCF-10A细胞对CdL的敏感性高得多。结论配合物CdL能够抑制肿瘤细胞内蛋白酶体CT活性,从而诱导肿瘤细胞凋亡,且对正常细胞的毒性较小。     

高良姜素-锰配合物的合成及其抗氧化活性测定

目的:合成高良姜素-锰配合物,并对其抗氧化活性进行初步的研究。方法:以高良姜素为配体合成其锰配合物,利用紫外、红外光谱对配合物进行表征。并研究配体及其配合物的抗氧化活性。结果:配合物中的Mn结合在4位C=O和3位羟基的氧原子上。结论:配合物的抗氧化活性强于单独的高良姜素配体。     

5-氟尿嘧啶衍生物-稀土配合物的合成及抗肿瘤活性

目的：合成了一种新的稀土配合物[Nd（C20H15FN2O4）2Cl·H2O]·7H2O,并研究其抗肿瘤活性。方法：通过元素分析、摩尔电导、红外光谱、核磁共振氢谱和热重-差热分析,确定了该类配合物的化学组成。采用四氮唑蓝（MTT）比色法测定了配体N1,N3-双邻甲苯甲酰基-氟尿嘧啶（DTFu）及配合物对HepG2肝癌细胞株和ZR-75-30人乳腺癌细胞株的抗肿瘤活性,流式细胞术检测肿瘤细胞周期。结果：DTFu及其钕配合物对两种细胞株均有明显抑制增殖的能力,且钕配合物抗肿瘤活性明显强于配体。结论：配合物通过抑制细胞进入S期,影响肿瘤细胞内DNA的复制和合成,从而使细胞在G1期堆积,最终抑制肿瘤细胞的增殖。     

微波辅助合成芳烃钌（Ⅱ）配合物[（η^6-C6H5）Ru（PIP）Cl]Cl·2H2O

目的探讨应用微波辅助合成技术制备芳烃钌（Ⅱ）化合物[（η6-C6H6）Ru（PIP）Cl]Cl.2H2O（3）。方法首先以RuCl3.nH2O、1,3-环己二烯和1,10-邻菲啰啉为原料微波辐射下制备得到芳烃钌前体[（η6-C6H6）RuCl2]2（1）和2-苯基-咪唑并[4,5f][1,10]菲啰啉（PIP,2）,然后,在二氯甲烷溶液中,微波辐射1与2制备芳烃钌（Ⅱ）配合物3;采用ESI-MS、IR、1H-NMR、13C-NMR对目标配合物进行表征。结果 60℃条件下,化合物1与2在二氯甲烷溶液微波辐射30 min,制备得到了芳烃钌配合物3,反应产率为90.3%;目标产物经ESI-MS、IR、1H-NMR和13C-NMR表征,实验值与理论值基本一致。结论与传统加热方法相比,微波辅助合成芳烃钌配合物明显缩短了反应时间,提高了反应产率。     

芦荟大黄素金属配合物的抗氧化活性研究

  目的  合成3种芦荟大黄素金属配合物,并比较配体和配合物的抗氧化活性。  方法  在无水乙醇溶剂中,通过溶解、搅拌合成芦荟大黄素-铁（Ⅱ）、芦荟大黄素-铜（Ⅱ）、芦荟大黄素-镁（Ⅱ）3种配合物,并对其结构进行表征,采用Fe2+-H₂O₂-亚甲蓝法、二苯代苦味肼基自由基法（DPPH法）等检测配体和配合物对超氧自由基（O₂－?）、羟基自由基（?OH）、二苯代苦味肼基自由基（DPPH?）的清除作用。  结果  成功合成芦荟大黄素-铁（Ⅱ）、芦荟大黄素-铜（Ⅱ）、芦荟大黄素-镁（Ⅱ）3种配合物,根据结构表征结果,推测芦荟大黄素金属配合物可能结构为两分子芦荟大黄素通过9位羰基和8位羟基与一分子金属离子（Fe2+、Mg2+、Cu2+）形成配合物。配合物和配体对3种自由基均有清除作用,但配合物的清除作用强于其配体（P<0.05）。  结论  芦荟大黄素与Fe2+、Cu2+、Mg2+ 3种金属离子配位后,增强了其配体本身的抗氧化活性。     

HPMTP缩L-缬氨酸甲酯席夫碱及其配合物的合成、结构表征和抑菌活性

【目的】合成1-苯基-3-甲基-4-对甲基苯甲酰基-5-吡唑啉酮（HPMTP）缩L-缬氨酸甲酯席夫碱及其Cu（Ⅱ）、Co（Ⅱ）、Ni（Ⅱ）、Fe（Ⅱ）、Mn（Ⅱ）金属配合物,筛选新型抗菌化合物。【方法】采用羰胺缩合法合成席夫碱配体,再采用分步合成法得到席夫碱配合物,通过核磁（1H NMR）和红外（IR）光谱进行结构表征,采用琼脂扩散法测定化合物对大肠杆菌（革兰氏阴性菌）和枯草芽孢杆菌（革兰氏阳性菌）的抑菌活性。【结果】由1H NMR和IR光谱数据推测席夫碱配体主要以烯胺酮式结构存在,配体分别以亚胺N原子、吡唑啉酮的羰基O原子、酯羰基O原子与过渡金属离子配位形成ML2型中性配合物;发现在5.00、2.50、1.25 g/L三种浓度下,HPMTP、HPMTP缩L-缬氨酸甲酯席夫碱及其金属配合物对革兰氏阳性/阴性菌都具有抑制活性,其中浓度为2.50 g/L时抑菌效果较差。【结论】抑菌能力的强弱是金属配合物〉席夫碱配体〉HPMTP,其中Cu（Ⅱ）和Ni（Ⅱ）配合物的活性较好。     

钇与吡啶-2,6-二甲酸和2,6-二氨基吡啶质子转移化合物的合成、表征及抗菌活性

以吡啶-2,6-二甲酸(pydcH2)与2,6-二氨基吡啶(pyda)为原料,采用超声方法合成了质子转移化合物(pydaH2)2+(pydc)2-,再与Y(NO3)3反应合成了稀土金属钇与吡啶-2,6-二甲酸和2,6-二氨基吡啶的稀土金属有机配合物(pydaH2)Y2(pydc)4?10H2O。通过元素分析、红外、核磁共振、热重和差热分析等对质子转移化合物及稀土金属有机配合物进行了分析与表征,并研究了其对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的抗菌活性。结果表明稀土金属有机配合物pydaH2)Y2(pydc)4?10H2O对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌具有较高的抗菌活性。     

吡罗昔康镝配合物的合成与表征

利用热乙醇搅拌法合成吡罗昔康和稀土金属镝的配合物,通过紫外光谱、红外光谱、元素分析、电导率、差热-热重等方法对其进行表征,最后确定其组成为 Dy（pir）2C2H5OHCl3&#183;2H2O。     

香豆素衍生物与Ce（Ⅲ）配合物的合成、表征及抗肿瘤活性

目的：研究稀土离子Ce3＋与香豆素衍生物配合物的合成及抗肿瘤活性。方法：通过元素分析、摩尔电导、红外光谱和核磁共振氢谱分析,确定了配合物的组成和结构,同时采用四氮唑蓝（MTT）比色法测定了配体及配合物对HepG2肝癌细胞株的抗肿瘤活性。结果：配合物的组成为Ce（C10H3F3O4）Ac（H2O）6。香豆素衍生物及其铈配合物剂量依赖性地抑制HepG2细胞的增殖,且铈配合物对细胞增殖的抑制率显著高于配体组。结论：配合物对HepG2肝癌细胞株的抗肿瘤活性明显强于配体.     

金莲花中荭草苷锌配合物合成、表征及其抗氧化活性研究

目的：优化荭草苷锌配合物合成工艺,对荭草苷和荭草苷锌配合物进行体外抗氧化活性比较研究。方法：运用荭草苷和乙酸锌合成荭草苷锌配合物,采用元素分析法、等离子发射光谱法、紫外光谱法、红外光谱法、热重分析法、核磁共振法对荭草苷锌配合物进行结构表征。选择羟基自由基(?OH),1,1-二苯基-2-三硝基苯肼自由基(?DPPH)产生体系为实验体系,考察荭草苷和荭草苷锌配合物的抗氧化活性。 结果：荭草苷与乙酸锌配位反应形成配合物的最佳工艺为：以无水乙醇为溶剂、反应pH 8.5,反应温度65℃,搅拌时间8h。得到荭草苷锌配合物可能的化学分子式[Zn3(C21H15O11)2]?4H2O和化学结构式。荭草苷和荭草苷锌配合物都具有清除·OH,DPPH的能力,且呈一定的量效关系。在1.0~8.0μg·mL-1范围内,荭草苷锌配合物各剂量组在清除·OH,·DPPH能力上高于荭草苷配体同等剂量组。结论：荭草苷锌配合物在抗氧化活性上优于荭草苷配体。     

一种新的芳香羧酸镍配合物的合成及结构

目的合成一种新的芳香羧酸镍配合物,并测定它的结构。方法由3,3＇,4,4＇-联苯四羧酸、1,10-邻菲啰啉、醋酸镍采用水热法反应,利用X射线单晶衍射对单晶产物进行表征。结果得到一种新的芳香羧酸镍配合物,表征了其结构。结论制备镍配合物[Ni2（btc）（phen）2（H2O）4]（phen=1,10-邻菲啰啉,H4btc=3,3＇,4,4＇-联苯四羧酸）,为后续的生物活性研究打下基础。     

DNA靶向手性钌(Ⅱ)配合物的合成、表征及其抗肿瘤作用

目的 设计合成2个手性钌(Ⅱ)多吡啶配合物Λ-[Ru(bpy)2(P-NPIP)](PF)2·2H2O(1)和Λ-[Ru(bpy)2(p-tFPIP)](PF6)2·2H2O(2),评价其体外抗肿瘤活性,并对配合物2与DNA分子的识别机制及其光裂解作用进行初步探讨.方法 采用MTT方法评价手性钌(Ⅱ)配合物1和2对肿瘤...     

阿魏酸镧配合物对H2 O2氧化损伤的血管内皮细胞的影响

目的：探讨阿魏酸镧配合物（ Lanthanum Ferulate,LF）对氧化损伤的血管内皮细胞的影响。方法体外培养内皮细胞,将细胞分为7组,即空白对照组、溶剂对照组（ DMSO）、氧化损伤组（ H2 O2）、氧化损伤加阿魏酸对照组、氧化损伤加阿魏酸镧配合物低、中、高浓度组（ LF- L＋ H2 O2、LF- M ＋ H2 O2、LF- H ＋ H2 O2）。阿魏酸及不同浓度阿魏酸镧配合物预培养内皮细胞24 h后,加入200μmol /L H2 O2继续培养12 h,用MTT法观察阿魏酸镧配合物对H2 O2损伤的内皮细胞活性的影响,检测各组细胞培养液内乳酸脱氢酶（ LDH）、一氧化氮（ NO）、丙二醛（ MDA）含量。结果阿魏酸镧配合物呈剂量依赖性降低H2 O2对内皮细胞生长抑制率,降低MDA、LDH量,增加培养液中NO-2/NO-3含量,各指标差异有统计学意义（P〈0.05）。结论阿魏酸镧配合物可拮抗和修复过氧化氢诱导的血管内皮细胞的损伤,其作用可能与其抗氧化和促进NO释放有关。     

4,4ˊ-二(苯并咪唑-1-甲基)联苯和间苯二甲酸构筑的钴、镍配合物的合成及性质研究

目的:研究苯并咪唑类化合物结构与性质之间的关系,探讨具有抗菌性质新型苯并咪唑类配合物材料的合成方法.方法:溶剂热条件下,硝酸钴、硝酸镍与4,4ˊ-二(苯并咪唑-1-甲基)联苯(bbmb)和间苯二甲酸(IPA)的自组装生成2个新型配合物{[Co(bbmb)(IPA)]·(H2O)3}n(1)和{[Ni(bbmb)(IPA)(H2O)]·H2O}n(2),并对配合物进行X-射线单晶衍射、热重分析、X-射线粉末衍射及固体紫外等表征.结果:配合物1属于单斜晶系,具有含S形链的二维层状结构,配合物2属于三斜晶系,具有含之字形链和直链的二维层状结构,且2种配合物都具有很强的固体紫外吸收.结论:由具有抗菌性的苯并咪唑衍生物与不同金属离子通过自组装合成了具有不同结构的2种新型配合物,为新型抗菌性配合物的设计合成提供了参考.     

苯甲酸二聚铜配合物的合成与体外抗肿瘤作用

目的 合成一种新的二聚铜配合物,探讨其体外抗肿瘤作用. 方法 由苯甲醛、乙醇、醋酸铜在水溶液中反应合成[Cu2(C7H5O2)4(C2H5O)2];锥虫蓝细胞计数法观察其对K562细胞增殖的抑制作用. 结果 X-射线单晶衍射结构分析和红外光谱表征证明合成新的二聚铜配合物.该配合物对K562细胞的IC50.为17.3μg/mL. 结论 合成对K562细胞增殖具有一定抑制作用的二聚铜配合物.     

手性钌配合物△-[Ru（bpy）2IPBP]^2＋的合成及其细胞毒作用

目的采用△-[Ru（bpy）2（PY）2][o,o＇-dibenzoyltartrate]&#183;12H2O和3-醛基色酮为原料,制备手性钌多吡啶配合物△-[Ru（bpy）2IPBP]^2＋（△-1）（bpy：bipyridine,IPBP：2-（4-甲苯并吡喃-2-酮）咪唑[4,5-f]^[1,10]菲咯啉）,并对其体外抗肿瘤活性进行初步评价。方法采用元素分析,电喷雾质谱（ESI—MS）,核磁共振（NMR）等对目标化合物进行了表征,并采用MTT法初步研究了配合物△-1对人肝癌细胞Bel—7402,肺腺癌细胞HCT-8有明显的抑制作用。结果与结论目标化合物的元素分析、电喷雾质谱实验结果与理论值基本一致;当配合物浓度为50μg/mL时,配合物△-1对人肝癌细胞Bel—7402,肺腺癌细胞HCT-8有明显的抑制作用。     

槲皮素稀土铕、镝配合物的合成光谱分析与抗肿瘤活性

摘要:目的:研究稀土离子Eu3+、Dy3+与槲皮素配合物的合成及抗肿瘤活性.方法:应用元素分析、摩尔电导、红外光谱、紫外光谱确定配合物的组成和结构,同时采用噻唑蓝(MTT)比色法测定配体及配合物对HepG2肝癌细胞株的抗肿瘤活性.结果:配合物的组成分别为EuC15H8O7Cl10·6H2O和DyC15H8O7Cl2·6...     

槲皮素-钼配合物的分析

目的:合成槲皮素.钼配合物,推测配合物的结构.方法:将钼酸铵与槲皮素按物质的量比4:3配比,在温度30℃pH 2.0条件下作用6 h,合成槲皮质-钼配合物.通过元素分析、热分析、红外光谱、紫外光谱法测定配合物的结构和性质.结果与结论:紫外光谱显示在桂皮酰基处的3-羟基-4-酮基发生配合;红外光谱分析发现可能有水分子参与了配合;元素分析和热分析结果显示有11个H2O参与配合;等摩尔连续变化法和摩尔比法结果一致,确定槲皮素与钼是以物质的量比2:1配合.配合物化学式推测为C30H22O16Mo·11H2O.     

稀土--蛋白质配合物合成及其傅立叶红外光谱分析

目的：研究固体稀土-蛋白配合物的合成。方法：试验了牛血清白蛋白（BSA）分别同钐（Ⅲ）、铕（Ⅲ）离子形成配合物的合成方法及红外光谱表征。结果：固体稀土-蛋白配合物BSA-Sm(Ⅲ)和BSA-Eu(Ⅲ)分别与BSA比较在1700-1100cm^-1范围内呈现显著差异。结论：稀土离子Sm(Ⅲ）、Eu(Ⅲ）同牛血清白蛋白中羧基的氧和胺基或酰胺基的氮形成灵敏度很高的配合物。