维生素E微胶囊的制备工艺研究

目的:通过正交实验优化包合工艺参数,研究超声法制备维生素E油β-环糊精包合物的最佳工艺条件。方法:采用β-环糊精为壁材,运用包结络合法对维生素E进行微胶囊化。结果:得到超声法制备最佳工艺条件为:包合时间20 min、包合温度30℃、超声功率150 W、m(VE)∶m(β-CD)=1∶9。在优选的条件下包合得包合率为83.5%,产物收率达到71.3%。结论:在此条件下维生素E油β-环糊精包合物成功解决了维生素E易氧化、遇光和热不稳定的难题,提高了其稳定性。     

改性胺微胶囊固化剂制备工艺的优化与性能

以改性胺1618固化剂为囊芯、脲醛树脂为壁材单体,采用界面聚合技术,成功制备了一种新型聚脲改性胺微胶囊固化剂。通过正交设计试验,考察了芯壁质量比、乳化剂种类和质量分数及搅拌速率对微胶囊包覆率、粒径大小及分布情况的影响,并确定了最佳制备工艺条件。采用马尔文激光粒度仪、扫描电镜对微胶囊粒径大小、分布情况及表面形貌进行表征,采用热重分析仪及傅里叶变换红外光谱对其化学结构进行表征,通过拉伸试验对自修复材料的断裂力学性能进行研究。结果表明,该微胶囊含有固化剂芯材,其热稳定温度为198 °C,当芯壁质量比为0.7∶1、乳化剂为阿拉伯胶、乳化剂质量分数为1.5%、搅拌速率为800 r/min时,所制备的微胶囊包覆率达到79.8%,平均粒径为207.5 nm,呈规则的球形,分散性及表面致密性好。当基体材料中加入质量分数为1%的微胶囊后,拉伸强度提高64%,弹性模量提高287%。     

月见草油对大鼠动脉粥样硬化保护作用的实验研究

目的 :观察月见草油对实验性高脂致大鼠动脉粥样硬化的保护作用。方法 :SD健康雄性大鼠 ,随机分 3组 :正常对照组、高脂模型组、月见草油治疗组 ,连续喂饲 30 d,检测各组血中 TC、TG、L DL- C、HDL- C及观察光镜、透射电镜下主动脉弓组织学和超微结构的变化。结果 :高脂模型组呈现典型的高脂血症 ;月见草油治疗组则可明显降低异常升高的血脂 ,两者比较 ,差异非常显著 ( P<0 .0 0 1 ) ,镜下少见泡沫细胞、内皮细胞和平滑肌细胞 ,胞质内少见或不见脂滴 ,显示对动脉粥样硬化损伤有明显防治作用。结论 :月见草油对血脂代谢紊乱有明显调节作用 ,对实验性高脂大鼠所致动脉粥样硬化有保护作用     

紫草素明胶-海藻酸钠微囊制备

目的:优选紫草素明胶-海藻酸钠微囊的制备工艺条件。方法:以紫草素微囊载药量、包封率、粒径大小及分布为制备工艺的优化指标,通过单因素试验和L9(34)正交试验,考察了乳化剂种类、乳化温度、明胶/海藻酸钠最佳浓度与比例、芯壁比、Ca Cl2浓度等因素对微囊形成的影响。结果:紫草素复合微囊的最佳制备条件为:2%的明胶和海藻酸钠(比例为1∶3),芯壁比为1∶1,Ca Cl2浓度为5%,吐温-司盘(1∶1)为乳化剂,乳化温度55℃;所得微囊成球性好、粒径分布均匀,载药量和包封率分别为18.27%、81.90%。结论:优选工艺所制备的紫草素明胶-海藻酸钠微囊包封率和载药率都较高,粒径均一,为紫草素微囊的进一步研究奠定基础。     

月见草油自乳化制剂处方研究

目的:研究月见草油自乳化制剂,探求其最佳处方配比.方法:通过溶解度实验、正交筛选和三相图的绘制,以形成乳剂的乳化程度、未乳化油的体积和所得乳滴粒径的大小为指标,对月见草油处方中的药物、非离子表面活性剂、潜溶剂的用量比例进行筛选,寻找出最佳的搭配和处方配比.结果:在月见草油的自乳化制剂处方中,当非离子表面活性剂选用吐温-85、潜溶剂选用丙二醇时,可以获得较好的乳化效果.结论:月见草油自乳化的最佳处方比例为月见草油∶吐温-85∶丙二醇=5∶7∶3.     

锐孔-凝固浴法制备薏苡仁酯微胶囊的工艺研究

目的探讨锐孔-凝固浴法制备薏苡仁酯微胶囊化的工艺条件，得出包埋率高、感官质量好的薏苡仁酯微胶囊产品。方法丙酮为溶剂提取薏苡仁酯；以海藻酸钠为壁材，锐孔一凝固浴法进行微胶囊化。结果正交实验得出微胶囊化最佳工艺条件：壁材海藻酸钠初始溶液的质量浓度为8g/L，芯材薏苡仁酯与壁材海藻酸钠的质量之比为0．6：1，乳化剂在壁材与芯材乳化分散液中的质量浓度为单甘酯0．5g／L及蔗糖酯0．5g／L，固化液CaCl2的质量浓度为10g／L。结论由此得到的微胶囊于室温下鼓风干燥，包埋率达80．4％，包埋效果好。     

月见草油脂肪酸钠盐对家兔实验性动脉粥样硬化的预防作用

将16只日本大耳白兔分3个组,即预防组、对照组及空白对照组,同时用胆固醇诱发动脉粥样硬化,预防组口服月见草油脂肪酸钠盐4.1g/(kg·d),共20周。通过组织学光镜观察,6-酮-前列腺素F_(1n)。及血栓素B_2测定、体外血栓形成及血小板粘附率测定、血脂检查等证明月见草油脂肪酸钠盐能提高血浆6-酮前列腺素F_(1n)水平,降低血栓素B_2,能明显地抑制体外形成的血栓长度、湿重及干重,能显著地降低各项血脂水平,提高高密度脂蛋白—胆固醇,对预防动脉粥样硬化的发生和减轻病变有显著效果。月见草油脂肪酸钠盐对家兔实验性动脉粥样硬化有明显的预防作用。     

姜黄素自微乳化药物递送系统制备及质量评价

目的 制备姜黄素自微乳化药物递送系统,并进行初步质量评价.方法 根据姜黄素的溶解性选择辅助乳化剂及油相种类;采用伪三元相图优选乳化剂种类;以纳米乳的粒径为指标,通过单因素实验优化辅料的比例.结果 中链脂肪酸(MCT)为油相,聚乙二醇-400(PEG-400)为助乳化剂,聚氧乙烯菎麻油RH40(Cremophor RH40)为乳化剂,比例为MCT∶PEG-400∶Cremophor RH40=2∶2∶6(w/w),所得自微乳化制剂的乳化能力最大,粒径最小,且稳定性良好.结论 制备的姜黄素自微乳化药物递送系统质量、稳定性符合要求,为姜黄素用于视网膜β-淀粉样蛋白(Aβ)沉积研究提供了制剂学基础.     

姜黄素-明胶纳米复合物改善药物水溶性和稳定性的研究

[目的]制备明胶-姜黄素纳米复合物,考察复合物对姜黄素水溶性和稳定性的影响。[方法]采用碱溶酸中和的方法,以明胶为载体,制备姜黄素-明胶纳米复合物,对复合物的粒径、溶解度、物理稳定性等进行测定;以姜黄素水溶液作为对照,考察复合物中姜黄素在模拟胃肠道p H环境、光照、紫外线、高温条件下的稳定性。[结果]姜黄素-明胶纳米复合物的平均粒径为117.2 nm,PDI为0.112;具有较好的物理稳定性;随着姜黄素浓度的增加载药量升高;复合物中姜黄素的水中溶解度相比原药增加1 500倍;光谱学研究表明姜黄素与明胶疏水区域通过相互作用结合;在模拟胃肠道p H、光照、紫外线、高温条件下,姜黄素-明胶纳米复合物中姜黄素的降解远低于姜黄素原药,明胶与姜黄素的复合可提高姜黄素化学稳定性。[结论]采用碱溶酸中和法制备的姜黄素-明胶纳米复合物可显著提高姜黄素的水溶性和稳定性。     

10-羟基喜树碱的聚赖氨酸/海藻酸钠微胶囊的制备及其体外释药特性研究

目的 制备10-羟基喜树碱（HCPT）缓释微胶囊,测定其包封率,并考察其体外释药特性。方法 以生物相容性良好的聚赖氨酸和海藻酸钠为囊壁材料,HCPT药物微粒为囊芯,采用静电吸引层层纳米自组装技术（LBL法）制备HCPT微胶囊。结果 LBL法制备的HCPT微胶囊用扫描电子显微镜和激光共聚焦显微镜观察具有明显的核-壳结构;HCPT微胶囊的包封率较高,达到（68.41±0.72）%;随着包裹层数的增加,HCPT微胶囊在体外释放速率降低。结论 用LBL法制备的HCPT微胶囊具有较高的包封率和缓释特性,具有一定的应用前景。     

花椒油的超临界CO2萃取与微胶囊的直接制备

研究了超临界CO2萃取花椒油,并直接采用同轴喷嘴喷雾干燥制备微胶囊。考察了相同的萃取压力、温度、时间和壁材浓度下,壁材流量、CO2流量和干燥温度对包埋率的影响,对不同干燥条件下获得的微胶囊形态的电镜扫描结果进行了比较。结果表明:花椒油微胶囊制备的最佳工艺条件为:壁材进样量为1mL/min,CO2气体流量为2 L/min,进风温度为80℃。在此基础上得到的微胶囊包埋率达57.8%,相对包埋率达77.4%。     

月见草油防治大鼠胃粘膜损伤的研究

本文观察了月见草油对无水乙醇、束缚-冷应激引起的大鼠胃粘膜损伤的影响及对慢性实验性胃溃疡的治疗作用,并初步探讨了其机制。结果表明,月见草油可阻止无水乙醇和束缚-冷应激对大鼠胃粘膜的急性损伤作用和促进慢性胃溃疡的愈合。其机理可能与促进胃内前列腺素(PG)合成与释放有关。     

姜黄素诱导HO-1表达对大鼠动脉粥样硬化的影响

目的探讨姜黄素能否诱导大鼠主动脉血红蛋白氧合酶-1(HO-1)高表达,以及诱导HO-1高表达能否有效发挥内源性抗动脉粥样硬化(AS)作用。方法以健康雄性Wistar大鼠38只,随机分为正常对照组(n=8只)、模型组(n=14只)、姜黄素组(n=8只)及抑制组(n=8只),模型组、姜黄素组、抑制组同法复制AS模型,姜黄素组加用姜黄素,抑制组加用姜黄素及锌原卟啉Ⅸ。于6、10及14周末分别随机处死模型组大鼠2只以了解AS形成程度。第14周末处死所有大鼠取降主动脉观察病理学变化,同时行主动脉内HO-1表达、分布情况及活力测定。结果 (1)姜黄素组HO-1表达及活力均显著高于模型组(P<0.05),AS程度明显轻于模型组。(2)抑制组HO-1表达及活力均明显低于姜黄素组(P<0.05),AS程度较姜黄素组加重。结论姜黄素可显著诱导HO-1表达并增加其活力进而发挥抗AS作用。     

去甲氧基姜黄素羟丙基-β-环糊精磷脂复合物在大鼠体内药动学研究

目的 比较去甲氧基姜黄素羟丙基-β-环糊精磷脂复合物、去甲氧基姜黄素羟丙基-β-环糊精包合物、去甲氧基姜黄素磷脂复合物、去甲氧基姜黄素原料药在大鼠体内的药代学性质,探讨去甲氧基姜黄素羟丙基-β-环糊精磷脂复合物作为药物载体的优势。 方法 50 mg/mL(以去甲氧基姜黄素原料药计)剂量SD大鼠口服灌胃给药制剂及游离药物后,不同时间点于大鼠眼底静脉丛取血。采用高效液相法(HPLC)测定血浆中去甲氧基姜黄素的浓度。结果 去甲氧基姜黄素羟丙基-β-环糊精磷脂复合物的AUC 0-∞ (μg/L*h)为(1424.87±258.62),较原料药去甲氧基姜黄素(370.58±2.76 ),去甲氧基姜黄素磷脂复合物(716.17±123.18),去甲氧基姜黄素羟丙基-β-环糊精包合物(1009.35±138.64),均有有所提高,分别为其3.84、1.98、1.41倍。结论 去甲氧基姜黄素羟丙基-β-环糊精磷脂复合物较单一的磷脂复合物或羟丙基-β-环糊精包合物更能促进药物的吸收,有利于提高药物的生物利用度。     

姜黄素及姜黄素衍生物A在大鼠血浆中含量的测定

目的：建立大鼠血浆中姜黄素及姜黄素衍生物A的高效液相色谱(HPLC)测定方法,研究其在大鼠体内的药物动力学,为姜黄素的临床应用提供参考。方法：将姜黄素及姜黄素衍生物A分别灌胃给药,采用HPLC测定其在大鼠血浆中的血药浓度,色谱柱为Hypersil ODS2 C18（5 μm×4.6 mm×200 mm）;柱温：30℃;姜黄素流动相,乙腈-水-乙酸（体积比45∶55∶1）,姜黄素检测波长为420 nm;姜黄素衍生物A流动相,乙腈-水-乙酸（体积比70∶30∶1）;体积流量为1.0 mL?min-1;姜黄素衍生物A检测波长为361 nm。结果：姜黄素及姜黄素衍生物A在0.25~100.00 mg?L-1 范围内与峰面积呈良好的线性关系,姜黄素回归方程为Y=105.90X－22.70,r=0.999 6;姜黄素衍生物A回归方程为Y=71.20X+24.62,r=0.999 4。两者日内、日间精密度RSD均小于4%,平均回收率均大于96%;大鼠灌胃给药后的药动学行为符合单室模型,姜黄素衍生物A的清除率比姜黄素显著降低,约是姜黄素清除率的3.57倍,曲线下面积是姜黄素的4.09倍,半衰期t1/2约为姜黄素的2.79倍。结论：HPLC测定姜黄素及姜黄素衍生物A在大鼠体内血药浓度的方法准确、简单可行、重复性好,为提高姜黄素在体内的稳定性,延长其在体内半衰期提供了依据。     

月见草油对高脂膳食大鼠肝抗脂质过氧化酶的活性及肝组织形态的影响

目的:观察月见草油对高脂膳食大鼠肝抗脂质过氧化酶的活性及肝组织形态的影响。方法:SD健康雄性大鼠随机分成4组:正常对照组(NC):喂饲基础饲料+2.5ml/kg·d~(-1)生理盐水(NS)灌胃;高脂对照组(HFC):喂饲高脂饲料+2.5ml/kg·d~(-1)NS灌胃;月见草油实验组(LD1):喂饲高脂饲料+月见草油2.5ml/kg·d~(-1)灌胃;月见草油实验组(LD2);喂饲高脂饲料+月见草油50ml/kg·d~(-1)灌胃。实验期30d。结果:月见草油可明显提高大鼠肝脏中T-AOC、CAT、GSH-Px、SOD活性(P<0.05)。形态学提示,月见草油组大鼠肝脏形态改变明显减轻。结论:宁夏产月见草油在适当剂量下,可提高肝中清除自由基酶的活性和减轻对肝脏的过氧化损伤。     

复方月见草油胶囊中γ-亚麻酸含量测定分析

月见草油（evening primrose oil）采自柳叶菜科多年生草本植物月见草（Oenothera biennis L）的种子,含有多种脂肪酸成分且多为人体必需脂肪酸,其主要有效成分为γ-亚麻酸（γ-linolenicacid,化学结构为顺-6,9,12-十八碳三烯酸）,在体内可转变成花生四烯酸,为前列腺素及生物膜的构成提供前体。多年来,国内外学者对月见草油进行了大量的研究,现已证实其具有明显的抗炎、抗氧化、抗血栓、降血糖、降血脂、抗血小板聚集等药理作用,临床主要应用于糖尿病、高脂血症、动脉粥样硬化、冠心病、慢性肾功能不全等疾病的治疗,现已广泛应用于医疗、保健及食品工业等领域。本文采用气相色谱法测定复方月见草胶囊中γ-亚麻酸的含量,通过气质联用的方法分析其他必需脂肪酸组成。     

Doehlert设计优化叶黄素微胶囊化制备处方的研究

目的：Doehlert-效应面法优化叶黄素微胶囊的制备处方。方法：以高剪切一喷雾干燥法制备叶黄素微胶囊,以包封率、载药量及归一化值为评价指标,以芯材与壁材质量比,阿拉伯胶与麦芽糊精质量比及固形物含量为考察因素,Doehlert-效应面法优化处方,实验结果进行多元线性和二项式非线性方程拟合,效应面法确定最佳处方配比。结果：二项式是描述各指标与因素之间的最佳模型。优化处方制备微胶囊,叶黄素微胶囊平均载药量为1．88％,平均包封率为83．15％,理论预测值与实测值偏差较小,模型具有良好的预测性。结论：Doehlert-效应面法优化法筛选叶黄素微胶囊是一种简便、可行的实验设计方法,制得水分散体的制备工艺简单,不涉及有机溶剂,包封率和载药量均较高,可用于药品和食品加工。     

马钱子碱微囊制备工艺的研究

目的制备马钱子碱微囊,考察其影响因素,找出最优方案。方法以壳聚糖和明胶为囊材,马钱子碱为囊心物,采用复凝聚法制备载药微囊。通过正交设计试验,以包封率、粒径为指标,确定最佳囊材比、囊心与囊材比及CaCl_2的浓度,确定最优配方。观察其形态,测定其包封率、粒径、载药量、Zeta电位等。结果通过正交实验,制备马钱子碱微囊的最优配方:壳聚糖浓度为5 mg/m L,明胶浓度为4 mg/m L,CaCl_2浓度为2%,囊心与囊材比为1∶3。3次平行制备所得的载药微囊的各参数的平均值:包封率为28.73%,粒径为2.15μm,载药量为10.6%,Zeta电位为12.61 mV。微囊分散性好,表面平滑完整,囊壁清晰,无粘连。结论以壳聚糖和明胶为原料的复凝聚法制备马钱子碱微囊具有较高的包封率,且稳定性好,制备工艺简单。     

封堵器透明质酸钠肝素微囊化涂层的研制

目的本研究将封堵器进行肝素涂层,通过局部肝素的缓慢释放,达到抗血栓目的,避免先心病介入治疗后需要长期服用抗血栓药物来避免血栓形成的现状。方法首先将肝素降解成低分子肝素,借助油包水(w/o)乳化交联技术制备了新型肝素微胶囊,并对其性能进行了一定的研究。同时,将制备的肝素明胶粒子采用透明质酸钠涂层方法进行镍钛合金封堵器的涂层。结果各种影响因素中明胶浓度对肝素微胶囊制备影响最大,明胶浓度为1%时肝素微胶囊粒径多在100 um以内,最佳制备工艺所得LMWH-GMS的包封率约为80%;封堵器采用透明质酸钠涂层时涂层均匀、不易脱落。结论本研究成功地将肝素降解成低分子肝素,通过微胶囊化技术可将低分子肝素制成粒径纳米级微胶囊并保持抗血栓特性;应用透明质酸钠涂层方法可以成功地对镍钛合金封堵器进行涂层。