盐酸丁卡因凝胶剂经皮渗透作用

 目的：制备盐酸丁卡因凝胶剂，并考察不同透皮促进剂对其透皮吸收的影响。方法：配制含不同透皮促进剂的盐酸丁卡因凝胶剂，采用简单扩散小室和紫外分光光度法测定药物透皮吸收量。结果：加1%月桂氮艹（上）卓（下）酮，加1%，3%，5%薄荷脑或加两者混合透皮促进剂，将药物碱化均可显著增加盐酸丁卡因凝胶剂的透皮吸收量，其累积释药量与时间呈线性关系。结论：单独使用1%月桂氮艹（上）卓（下）酮对盐酸丁卡因凝胶透皮吸收作用不明显，3%，5%薄荷脑或加1%月桂氮艹（上）卓（下）酮两者混合透皮促进剂对盐酸丁卡因凝胶透皮吸收作用明显，1%月桂氮艹（上）卓（下）酮+3%薄荷脑对盐酸丁卡因凝胶透皮吸收作用最明显。     

无限稀释摩尔电导对离子导入的影响

 目的 研究药物的无限稀释摩尔电导（Λo）与离子导入速率的关系。方法 以盐酸丁卡因、盐酸普鲁卡因、盐酸达克罗宁、盐酸利多卡因和盐酸布比卡因等五种局麻药为模型药物,采用去毛大鼠腹部皮肤和双室扩散池,分别测定它们的无限稀释摩尔电导、经皮离子导入透皮速率,计算增渗倍数（ER）。结果 以盐酸丁卡因、盐酸普鲁卡因、盐酸达克罗宁、盐酸利多卡因的ER对Λo回归得：ER=-76.49+1.045×10^-2 Λo（r=0.9998）。按上述方程预测盐酸布比卡因的ER值,同实验非常接近。结论 无限稀释摩尔电导与离子导入增渗倍数成正比。     

国产盐酸西替利嗪片和胶囊的人体药动学及相对生物利用度

 目的：研究国产盐酸西替利嗪片和胶囊的人体药动学和生物等效性。方法：选择21名男性健康志愿者，采用反相高效液相色谱法，以紫外229 nm为检测波长，测定了单剂量（20 mg）口服国产盐酸西替利嗪片、胶囊和进口盐酸西替利嗪片在人体内的西替利嗪浓度。结果：盐酸西替利嗪的体内动态过程呈一级吸收的二房室开放模型，国产片、胶囊和进口片的C_max分别为（648.5±117.6），（678.8±104.6）和（661.5±120.6） ng·ml^-1，T_max分别为（1.0±0.4），（1.2±0.5）和（1.1±0.4） h，t_1/2β分别为（7.8±2.6），（7.6±2.7）和（9.4±5.2） h，MRT分别为（7.2±0.6），（7.3±0.6）和（7.4±0.4） h，AUC_0→25分别为（4503.3±689.5），（4601.2±739.1）和（4840.5±937.1） ng·h^-1·ml^-1，AUC_0→∞分别为（5034.4±841.4），（5129.6±776.2）和（5432.8±1024.0） ng·h^-1·ml^-1。结论：国产盐酸西替利嗪片和胶囊与进口片具有生物等效性。     

高效液相色谱法测定盐酸氨溴索及其片剂含量

 目的：建立盐酸氨溴索的HPLC测定方法。方法：色谱柱为迪马公司Diamonsil(tm) C₁₈柱（5 μm，250 mm×4.6 mm）；流动相为乙腈-水-浓氨溶液-磷酸（30∶70∶0.10∶0.08，pH=3.0）；检测波长：244 nm；柱温25℃；流速0.6 mL·min^-1。结果：精密度及稳定性均良好；在5.92～53.3 mg·L^-1 的范围内, 峰面积与浓度呈良好的线性关系，r=0.9999（n=6），平均回收率为100.6%，RSD为0.9%。结论：本方法简便、 快速、准确、重现性好，可用于盐酸氨溴索原料及其制剂的含量测定。     

西洋参茎叶皂甙对低频电刺激豚鼠乳头肌的抗缺糖缺氧作用

西洋参茎叶皂甙对豚鼠乳头肌电刺激频率在1/8～1/64Ｈｚ，可增强其收缩力（Ｐ＜０．００５）。在营养液中加入５０ｍｏ１／Ｌ葡萄糖并充以95%N₂和5%CO₂，或在营养液中无糖并充以95%N₂和5%CO₂时，在低频刺激（1/8～1/64Hz）时西洋参茎叶皂贰具有抗缺氧缺糖作用（p<0.05，p<0.01）。     

葡萄糖酸镁口服液化学稳定性研究

 目的：研究葡葡糖酸镁口服液的化学稳定性，探讨其内在质量。方法：依据化学动力学原理，以旋光法定量，采用经典恒温法，测定本品的降解速度常数(K)，并由Arrhenius公式计算出有效期。结果：实验结果表明葡萄糖酸镁口服液的降解反应为一级反应，在室温25℃条件下T^25℃_0.9为25.4年。结论：葡萄糖酸镁口服液具有良好的化学稳定性，为新药生产、使用、贮存提供了理论依据。     

吸收度比值法测定复方醋酸钠注射液中醋酸钠的含量

 以盐酸与醋酸钠中和反应，；溴酚兰为指示剂，分光光度法双波长（λ₁590nm、λ_{2<、sub>435nm）测定吸收度，计算出ν(比)值，测定醋酸钠的含量。本法快速、准确、易掌握。}     

盐酸山莨菪碱注射液稳定性研究

 本文根据化学动力学原理，采用恒溫加速试验法，然后外推至室温预测了盐酸山莨菪碱注射液的有效期。经微机处理试验数据PH5.0时t^15℃_0.9为5.92年，tt^15℃_0.9为3.01年，t25℃为1.57年。同时 采用层析、提取、分离等手段，消除了其分解产物莨菪酸对紫外吸收的干扰，拟定了新的含量测定方法。     

盐酸地尔硫上（艹）下（卓）控释胶囊的药代动力学和生物利用度

 目的 以盐酸地尔硫上（艹）下（卓）普通片为参比制剂,研究盐酸地尔硫上（艹）下（卓）控释胶囊的药代动力学性质和相对生物利用度。方法 采用自身对照法,健康志愿受试者分别单剂量和多剂量口服盐酸地尔硫上（艹）下（卓）控释胶囊与普通片,采用反相高效液相色谱法测定地尔硫上（艹）下（卓）血药浓度变化情况,3P87药代动力学程序进行处理。结果 单剂量 po 60 mg盐酸地尔硫上（艹）下（卓）控释胶囊与普通片的AUCo→τ分别为(637.56±106.18) h·μg·L^-1和(597.39±117.60) h·μg·L^-1,t_max分别为(59.5±8.0)μg·L^-1和(99.7±8.2) μg·L^-1,t_max分别为(4.5±0.5) h和(3.0±0.3) h,t_1/2分别为(5.9±1.1) h和(5.3±0.7) h,相对生物利用度为(106.39±12.53)%。多剂量 po 盐酸地尔硫上（艹）下（卓）控释胶囊(每次60 mg,每日2次)与盐酸地尔硫上（艹）下（卓）普通片每次30 mg,每日3次达稳态后,AUCo→τ分别为(620.35±73.75) h·μg·L^-1和(303.90±54.53) h·μg·L^-1,c^ss_max分别是(79.0±7.6)μg·L^-1与(73.3±12.6) μg·L^-1,c^ss_min分别是(33.1±5.5)μg·L^-1与(23.9±5.7)μg·L^-1,c_ss分别为(51.7±6.2)μg·L^-1和(38.0±6.8)μg·L^-1,t_max分别为(3.4±0.5)h与(1.7±0.2) h,波动度(DF)分别是(0.89±0.11)与(1.30±0.16),相对生物利用度为(102.06±11.46)%。以配对 t 检验与双单侧 t 检验对上述参数进行统计分析,两种制剂的 AUC 无显著性差异(P＞0.05),而其它参数均有显著性差异(P＜0.05)。结论 两种制剂具生物等效性;盐酸地尔硫上（艹）下（卓）控释胶囊具有显著的控释特征。     

电穿孔技术促进盐酸丁卡因经皮渗透的研究

 目的 研究电穿孔技术对小分子离子型药物经皮渗透的影响。方法 以盐酸丁卡因为小分子离子型模型药物,使用双室扩散池方法研究电穿孔对其在离体大鼠腹部皮肤经皮渗透的影响,并与被动扩散和离子导入进行比较。结果 外加电脉冲（方波脉冲,脉冲幅度为130 V,脉冲宽度为 0.4 s,脉冲率为40 pulses·min^-1）后,盐酸丁卡因的渗透速率较被动扩散增加3.5倍以上,比离子导入（0.2 mA·cm^-2,4 h）增加1倍以上;并且渗透速率随着脉冲数的增加而增加。结论 电穿孔技术能明显地促进小分子离子型药物盐酸丁卡因的经皮渗透。     

高效液相色谱法同时测定滴鼻剂中盐酸麻黄素和氢化可的松的含量

 目的：用HPLC法同时测定滴鼻剂中盐酸麻黄素氢化可的松的含量。方法：采用C₁₈色谱柱，流动相为甲醇-0.05 mol·L^-1KH₂PO₄-三乙胺（50∶50∶0.2），用磷酸调pH3.7，检测波长257 nm。结果：盐酸麻黄素在360～600 μg·ml^-1浓度范围内线性关系良好（r=0.9999），回收率101.3%，RSD为1.0%。氢化可的松在36～60μg·ml^-1浓度范围内线性关系良好(r=0.9998)，回收率101.5%，RSD为1.0%。结论：该方法可同时测定滴鼻剂中盐酸麻黄素氢化可的松含量。     

用气相色谱法研究盐酸曲马朵片在人体内相对生物利用度

 6名男性健康受试者交叉口服单剂量盐酸曲马朵片（国产和进口品），应用气相色谱法测定各自的血药浓度值，用PKBP－N1药物动力学程序包二室模型拟合，求得药物动力学参数，提取AUC_maxT_max，C_max两制剂三参数做方差分析，同时进行相对生物利用度比较。结果表明，国产盐醚曲马朵片与进口盐酸曲马朵胶囊具生物等效（P＞0．05）。     

一种双氯芬酸钠控释片的制备及体外释放研究

 目的：制备双氯芬酸钠控释片,并对其药物释放机制进行了研究。方法：采用硬脂酸和乙基纤维为释放阻滞剂,以羧甲基淀粉钠等为崩解剂,制粒干燥后制备控释片,根据中国药典1995年版所载的溶出方法测定其释放度。结果：所制备的控释片在t_0.9之前的释放为零级动力学过程;片剂中主药含量（在35％～60％范围内）、片剂形状及硬度（5～10kg）等对该控释片的药物溶出无明显影响。结论：改变该控释片中崩解剂或阻滞剂用量均可改变其药物释放的t_1/2。     

盐酸丁卡因的同质异晶现象

 在生产中发现盐酸丁卡因有2个熔点：一个为147.5-149℃，另一个为135-136℃,经化学 分析法、核磁共振、红外光谱和x光粉末衍射等方法的测定，证明2个不同熔点的盐酸丁卡因是同质 异晶体。这2个不同熔点的盐酸丁卡因亦可转换同一游离碱。     

HPLC梯度洗脱法同时测定固肾生发丸中6种成分的含量

目的：采用高效液相梯度洗脱法建立固肾生发丸中二苯乙烯苷、大黄素、大黄素甲醚、芝麻素、女贞苷和特女贞苷6种成分的含量测定方法。方法：Hypersil C₁₈色谱柱（4.6mm×250mm,5μm）;流速：0.9mL?min^-1;流动相A为甲醇-乙腈（2∶1）,流动相B为0.1％磷酸溶液;检测波长λ₁=254nm（检测二苯乙烯苷）,λ₂=320nm（检测大黄素和大黄素甲醚）,λ₃=290nm（检测芝麻素）,λ₄=224nm（检测女贞苷和特女贞苷）。结果：二苯乙烯苷、大黄素、大黄素甲醚、芝麻素、女贞苷和特女贞苷分别在0.171 8-3.436 0μg（r=0.999 9）、0.013 0-0.260 0μg（r=0.999 3）、0.015 6-0.312 0μg（r=0.999 4）、0.047 4-0.948 0μg（r=0.999 7）、0.018 2-0.364 0μg（r=0.999 7）、0.109 6-2.192 0μg（r=0.999 8）范围内进样量与峰面积呈良好的线性关系,平均加样回收率分别为98.28％、96.90％、98.06％、98.40％、97.75％、99.06％,RSD（n=6）分别为0.71％、1.02%、1.30％、0.98%、1.19％、0.81%。结论：该方法简便、准确、灵敏、重复性好,可作为固肾生发丸的含量控制方法。     

盐酸丁卡因注射液的稳定性研究

 目的研究盐酸丁卡因注射液的稳定性及贮存期。方法用HPLC测定盐酸丁卡因及分解声物对丁氨基苯甲酸的含量,将产品用加速实验法,经典恒温法和室温留样观察法进行实验。结果盐酸丁卡因的含量随温度升高和时间延长逐渐下降,产品加速实验得出：温度40℃,湿度75%条件下,盐酸丁卡因放置1个月含量为98.68%,2个月为96.33%,3个月为94.37%。经典恒温法测得25℃的贮存期为15个月。室温留样观察实验证实：盐酸丁卡因注射液放置1年含量为96.67%,放置2年为89.34%。结论3种实验方法测得的数据基本一致。盐酸丁卡因注射液的有效期可暂定为1年。     

酒石酸唑吡坦双脉冲控释微丸的研制

 目的 研制酒石酸唑吡坦双脉冲控释微丸，考察微丸体外溶出度影响因素。 方法 用均匀设计及单因素实验设计筛选崩解剂种类和用量，确定载药丸心处方；用挤出滚圆法制备载药丸心，并依次用流化床技术在载药丸心表面以羟丙甲纤维素（ Pharmacoat 606 ）加载乳糖进行包衣，光洁化表面；用乙基纤维素水分散体（ Surelease E-7-19040 ）进行控释包衣制备成单脉冲微丸，单脉冲微丸表面以 Pharmacoat 606 加载药物后进行薄膜包衣，制备成双脉冲微丸。以溶出度达 5% （ <> t _0.05 ）和 90% <>t_0.9) 为脉冲剂量开始释放和完全释放的参考指标，以持续释放小于总剂量 5% 的释药时间作为迟滞时间（ <> t _lag-time ）；同时考察体外溶出度的影响因素。 结果 交联羧甲基纤维素钠是最合适的崩解剂，优化用量为 50% ，第一脉冲剂量的 <> t _0.9 约为 30 min ，第二脉冲剂量的 <> t _0.9 约为 45 min ， <> t _lag-time 约为 150 min 。微丸粒径的大小，崩解剂的用量，光洁化处理时的包衣增重，控释层衣膜的增重程度，单脉冲微丸表面含药层的加载，双脉冲微丸表面的薄膜包衣都对微丸的溶出有影响；但不受溶出介质 pH 值的影响。 结论 所制得的双脉冲微丸具有良好的双脉冲释放效果。     

120名中国人磺胺二甲嘧啶N-乙酰化表型分析

 目的：对120名健康志愿者进行了N-乙酰化表型分析。方法：以磺胺二甲嘧啶（SM₂）为探针药物，用HPLC测得受试者3h尿样，6h后尿样及血样中SM₂及乙酰化磺胺二甲嘧啶（Ac-SM₂），以Ac-SM₂摩尔百分数（Ac-SM₂％）为分型指标。结果：作频数图后，受试者均呈明显两态分布，3种样品中Ac-SM₂％值小于72％，85％，50％者被分为慢代谢者，120名受试者中慢代谢者分别为22，20，21人，对3种样品的相关分析表明方法之间相关性达0．9以上。结论：经综合分析，20名受试者可明确划分出慢代谢者，占16．6％。此研究结果将为进一步探讨应用咖啡因作为探针药物以及进一步的基因分析打下了一定基础，同时也有助于进一步明确中国人N-乙酰化分型的情况。     

HPLC测定盐酸丁卡因注射液含量

 本文报道用HPLC法测定盐酸丁卡因注射液的含量，并同时测定分解产物对丁氨基苯甲酸 的含量。采用ODS柱,流动相为甲醇-0. 0275mo1/L磷酸二氢钠(85：15),以磷酸调pH为4.5,流速 lml/min,以对氨基苯磺酸为内标，检测波长为3OOnm。酸丁卡因线性范围为0.1-1.0μg，回收率为 98.99％，RSD=1.0l％；对丁氨基苯甲酸线性范围为0.0005-0.005μg,回收率为98.18％，RSD= 1.81％(n＝3)。     

头孢曲松钠在3种输液中的稳定性考察

 目的：考察35℃时头孢曲松钠在50 g/L葡萄糖注射液、50 g/L葡萄糖氯化钠注射液以及100 g/L葡萄糖注射液3种输液中的稳定性。方法：利用HPLC，分离了头孢曲松钠及其在输液中的分解产物，采用归一法的定量方法，进行头孢曲松钠的含量分析。结果：头孢曲松钠在100 g/L葡萄糖、50 g/L葡萄糖氯化钠及50 g/L葡萄糖3种输液中的T_0.9分别为15.23,10.68和3.79 h。结论：头孢曲松钠在输液中的稳定性有限，应引起临床注意。