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1.
 目的:研究盐酸地尔硫(上)艹(下)卓缓释片在正常人体内的药代动力学和相对生物利用度。方法:采用HPLC测定盐酸地尔硫(上)艹(下)卓在血策中的浓度,研究8名健康志愿受试者单剂量 po 90mg被试制剂(A)和标准参比制剂(B)的体内药代动力学和相对生物 利用度,并进行统计学分析。结果:A和B的AUCo~∞分别为(1059.6士113.5)和(1014.2士119.5)μg·h·L-1,tmax分别为(2.7士0.4)和((2.710.1)h,cmax分别为( 102.1士13.7)和((96.3土18.6)μg·L-1,两者的AUCo~∞,tmax均无显著差异(P>0.05)。采用梯形法计算两者的AUCo~∞:分别为(1025.0士74.4)和(1020.4士146.2)μg·h·L-1,A的相对生物利用度为(101.82111.91)%。结论:两种制剂为生物等效。  相似文献   

2.
 目的研究国产和进口盐酸地尔硫控释胶囊在健康人体内的代谢动力学过程,并评价这两种制剂的生物等效性。方法单剂量(180 mg)、多剂量(180 mg·d-1×6 d)试验各选20例受试者,受试者随机分组、自身对照口服药物,采用反相HPLC测定血浆中地尔硫的浓度。结果单剂量时,参比制剂与受试制剂主要药动学参数cmax分别为(80.8±25.0)及(89.0±25.6) μg·L-1;tmax分别为(5.75±2.02)及(6.00±2.55) h;t1/2分别为(11.44±1.41)及(10.80±1.44) h;AUC0~t分别为(1 635.6±355.7)及(1610.5±311.7) μg·h·L-1;AUC0~∞分别为(1681.1±356.9)及(1 648.8±312.1)μg·h·L-1;受试制剂相对于参比制剂的生物利用度F为(100.0±17.1)%。多剂量时,参比制剂与受试制剂主要药动学参数cmax分别为(177.6±47.0)及(164.3±36.8) μg·L-1;cmin分别为(44.3±16.3)及(40.3±14.7) μg·L-1;tmax分别为(3.88±2.21)及(3.73±2.20) h;t1/2分别为(10.27±3.05)及(10.73±2.72) h;AUCSS分别为(2 328.9±637.3)及(2168.8±544.5) μg·h·L-1;cav分别为(97.0±26.6)及(90.4±22.7) μg·L-1;DF分别为(142.9±32.3)及(139.5±31.3)%;受试制剂相对于参比制剂的生物利用度F为(94.6±12.3)%。结论统计分析结果显示,受试制剂与参比制剂生物等效。  相似文献   

3.
 目的研究硫酸吗啡栓在中、晚期癌痛患者体内多次给药后的药动学特性。方法16名符合入选条件的中、晚期癌痛患者按入组顺序随机分组,每组8人接受一个剂量(10或20mg)的多次给药试验,每隔8h给药1次,连续给药13次。采用高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)测定血药浓度。结果多次给予硫酸吗啡栓10mg后,主要药动学参数分别为:ρmax为(19.28±6.77)μg·L-1;tmax为(0.91±0.50)h,AUCss为(70.79±16.34)μg·h·L-1,ρav为(8.85±2.04)μg·L-1,DF为(145.4±48.31)%;多次给予硫酸吗啡栓20mg后,主要药动学参数分别为:ρmax为(36.76±15.02)μg·L-1;tmax为(1.56±1.09)h;AUCss为(189.81±111.44)μg·h·L-1,ρav为(23.73±13.93)μg·L-1,DF为(108.64±51.40)%。试验过程中,各项检查未见异常,未见不良反应发生。结论该药在试验剂量下具有良好的安全性;对各组药动学参数进行方差分析,各组药动学参数间未显示性别差异。  相似文献   

4.
 目的研究阿立哌唑在中国精神分裂症病人体内的多剂量药动学。方法11名男女精神分裂症病人口服阿立哌唑10mgbid,连用19d后停药,采集血样,用HPLC-MS/ESI测定体内阿立哌唑的血药浓度。采用3P97程序进行数据处理。结果阿立哌唑的稳态药动学参数分别为:tmax(2.6±1.1)h,ρssmin(388.4±108.7)μg·L-1,ρssmin(557.3±135.5)μg·L-1,AUCssO-12(5492±1390)μg·h·L-1,AUCss0-∞(38678±12639)μg·h·L-1,Vβ/F(173±48)L,CL/F(1.9±0.5)L·h-1,t1/2β(62.2±9.0)h,MRT(84.5±11.2)h。结论阿立哌唑口服给药后吸收快,分布广,在中国精神分裂症病人体内的血药浓度-时间数据符合一级吸收二室模型。  相似文献   

5.
 目的研究盐酸地芬尼多片在健康人体中的药动学过程。方法采用双周期试验设计,12名健康志愿者单次和多次口服盐酸地芬尼多片50mg。建立GC-MS测定血药浓度,用DAS软件计算药动学参数,用AIC法结合F检验判别房室模型。结果盐酸地芬尼多片的药-时曲线符合一级吸收的二室开放模型,单次和多次给药主要药动学参数如下:ρmax分别为(321.15±162.46)和(360.98±175.58)μg·L-1,tmax分别为(2.25±0.62)和(1.75±0.54)h,t1/2β分别为(21.22±22.30)和(29.27±49.65)h,AUC0-36分别为(1052.75±596.25)和(2300.01±1533.73)μg·h·L-1,AUC0-∞分别为(1287.19±2931.36)和(2931.36±1668.27)μg·h·L-1,ρss-max为(360.98±175.58)μg·L-1,ρss-min为(127.23±61.22)μg·L-1,ρss-av为(129.12±136.36)μg·L-1,DF为(1.10±0.39),AUCSS为(1526.77±734.69)μg·h·L-1。结论单次与多次给药,主要药动学参数ρmax、AUC0-36、AUC0-∞统计学配对t检验呈极显著性差异。  相似文献   

6.
 目的研究复方单硝酸异山梨酯缓释片的人体药动学和生物等效性。方法健康受试者交叉口服单剂量和多剂量受试制剂和参比制剂,用高效液相色谱质谱检测器(MSD)和二极管阵列检测器(DAD)串联在线测定血浆中单硝酸异山梨酯和水杨酸的浓度;单硝酸异山梨酯用高效液相色谱电喷雾质谱(HPLC/ESIMS)选择离子检测,水杨酸用DAD检测。结果单剂量口服受试制剂和参比制剂后,单硝酸异山梨酯的AUC0→36h分别为(100251±13369)和(94720±11393)μg·h·L-1,tmax分别为(47±10)和(45±08)h,cmax分别为(6619±765)和(6580±832)μg·L-1;水杨酸的AUC0→∞分别为(21864±6329)和(18872±5379)μg·h·L-1,tmax分别为(08±04)和(47±10)h,cmax分别为(6050±1133)和(3797±872)μg·L-1。受试制剂单硝酸异山梨酯和水杨酸的相对生物利用度分别为(1059±64)%和(1175±193)%。受试者口服多剂量受试制剂和参比制剂后,单硝酸异山梨酯的AUCss0→24h分别为(103335±15192)和(104105±17675)μg·h·L-1,tmax分别为(43±11)和(43±08)h,cmax分别为(7248±955)和(7867±1100)μg·L-1,cmin分别为(1294±400)和(1219±360)μg·L-1,cav分别为(4306±633)和(4338±736)μg·L-1,DF分别为(1401±159)%和(1552±207)%;稳态时受试制剂单硝酸异山梨酯的相对生物利用度为(100.5±13.0)%。结论 以单硝酸异山梨酯为研究对象,受试制剂与参比制剂具有生物等效性;以阿司匹林为研究对象,受试制剂和参比制剂吸收程度相当,吸收速度较快。  相似文献   

7.
西嗪伪麻缓释片人体药动学研究   总被引:1,自引:0,他引:1       下载免费PDF全文
 目的建立人血浆中西替利嗪和伪麻黄碱的LC-ESI-MS测定法,以研究健康志愿者口服西嗪伪麻缓释片后西替利嗪和伪麻黄碱的药动学过程。方法采用随机双交叉实验设计,12名健康志愿者分别空腹服用和进食后服用西嗪伪麻缓释片1片(每片含盐酸西替利嗪5mg、盐酸伪麻黄碱120mg);连续口服西嗪伪麻缓释片7d,每日2片,采用LC-ESI-MS测定西替利嗪和伪麻黄碱的血药浓度,估算药动学参数。结果空腹服用和进食后服用西嗪伪麻缓释片1片后西替利嗪的t1/2为(7.6±1.0)和(7.4±0.7)h,tmax为(0.9±0.5)和(2.6±1.2)h,ρmax为(196.3±30.1)和(154.4±28.2)μg·L-1,AUC0-36为(1.51±0.25)和(1.52±0.28)mg·h·L-1;连续口服西嗪伪麻缓释片后西替利嗪的t1/2为(7.5±0.8)h,tmax为(1.0±0.6)h,ρss-max为(246.1±38.2)μg·L-1,ρss-min为(81.3±26.1)μg·L-1,ρss-av为(126.0±24.0)μg·L-1,DF为(1.34±0.31),R为(1.39±0.18),AUCss为(1.51±0.29)mg·h·L-1。空腹服用和进食后服用西嗪伪麻缓释片1片后伪麻黄碱的t1/2为(5.2±0.4)和(5.3±0.4)h,tmax为(4.4±0.9)和(4.6±0.9)h,ρmax为(330.2±68.3)和(341.8±61.6)μg·L-1,AUC0-36为(3.60±0.89)和(3.61±0.98)mg·h·L-1;连续口服西嗪伪麻缓释片后伪麻黄碱的t1/2为(5.3±0.6)h,tmax为(4.3±0.4)h,ρss-max为(456.2±142.6)μg·L-1,ρss-min为(207.8±99.4)μg·L-1,ρss-av为(341.1±118.9)μg·L-1,DF为(0.76±0.17),R为(1.60±0.40),AUCss为(4.09±1.42)mg·h·L-1。结论所建立的人血浆中西替利嗪和伪麻黄碱的LC-ESI-MS测定方法灵敏、准确、简便。和空腹服药相比较,饮食影响西嗪伪麻缓释片中的西替利嗪的达峰浓度和达峰时间,对伪麻黄碱的药动学基本无影响。西替利嗪和伪麻黄碱在健康受试者体内不存在蓄积现象。伪麻黄碱具有缓释特征。  相似文献   

8.
克拉霉素缓释胶囊人体相对生物利用度研究   总被引:3,自引:0,他引:3       下载免费PDF全文
 目的建立人血浆中克拉霉素浓度测定的LC-MS/MS方法,研究克拉霉素缓释胶囊与市售克拉霉素缓释片的药动学及人体相对生物利用度。方法以罗红霉素为内标,用乙醚-二氯甲烷(3∶2)提取处理,以甲醇-水-甲酸(80∶20∶0.05)为流动相,用C18柱分离,采用ESI源,正离子方式检测,扫描方式为多反应监测(MRM)。结果克拉霉素线性范围为10.0~4000μg·L-1,日内、日间RSD均小于15%。应用此方法研究18名健康受试者口服0.5g受试制剂和参比制剂的药动学参数。单剂量口服受试制剂和参比制剂的tmax,ρmax,t1/2,AUC0-t,AUC0-∞,CLVd分别为:(5.36±1.14)和(5.25±0.88)h,(1218±433)和(1333±370)μg·L-1,(4.59±1.67)和(4.24±2.10)h,(8239±1553)和(8467±1364)μg·h·L-1,(8662±1829)和(8795±1331)μg·h·L-1,(60.9±15.1)和(58.9±11.3)L·h-1和(382±103)和(366±224)L。多剂量口服受试制剂和参比制剂的tmax,ρssmax,ρssmin,ρav,AUCss和DF分别为:(5.31±1.11)和(5.28±0.96)h,(1387±396)和(1488±401)μg·L-1,(64.6±26.8)和(70.1±30.0)μg·L-1,(399±99.2)和(410±107)μg·L-1,(9585±2382)和(9830±2578)μg·h·L-1,(3.32±0.62)和(3.49±0.66)。单剂量和多剂量相对生物利用度分别为(98.2±16.3)%和(99.5±19.0)%。结论本法快速、准确、专属、灵敏。统计结果表明,两制剂人体内相对生物利用度无显著性差异(P>0.05)。  相似文献   

9.
抗结核固定剂量复合剂的人体相对生物利用度研究   总被引:4,自引:0,他引:4       下载免费PDF全文
 目的 研究抗结核固定剂量复合剂在健康人体内的相对生物利用度。方法 采用反相高效液相色谱法测定12名健康志愿者口服国产和进口的抗结核固定剂量复合剂的血药浓度,计算两者药动学参数及相对生物利用度,并以AUC0→n,tmax,cmax,t1/2为指标,用双单侧t检验分析国产片与进口片的生物等效性。结果 利福平:①受试药的药动学参数AUC0→n为(77.92±14.36)μg·h·mL-1,tmax为(1.71±0.88)h,cmax为(12.07±2.63)μg·mL-1,t1/2为(2.81±0.30)h;②参比药的药动学参数AUC0→n为(75.37±19.33)μg·h·mL-1,tmax为(2.13±0.93)h,cmax为(11.67±3.43)μg·mL-1,t1/2为(2.80±1.33)h;吡嗪酰胺:①受试药的药动学参数AUC0→n为(416.24±77.00)μg·h·mL-1,tmax为(1.12±0.50)h,cmax为(32.74±4.08)μg·mL-1,t1/2为(10.23±0.94)h;②参比药的药动学参数AUC0→n为(420.39±63.79)μg·h·mL-1,tmax为(1.27±0.59)h,cmax为(31.03±3.84)μg·mL-1,t0→n为(10.16±1.12)h;异烟肼:①受试药的药动学参数AUC0→n为(21.17±13.48)μg·h·mL-1,tmax为(1.06±0.42)h,cmax为(7.44±2.01)μg·mL-1,t1/2为(3.71±1.22)h;②参比药的药动学参数AUC0→n为(19.85±13.76)μg·h·mL-1/sup>,tmax为(1.04±0.38)h,cmax为(6.89±2.44)μg·mL-1,t1/2为(4.13±1.19)h。结论 国产与进口片为等效制剂,相对生物利用度分别为:利福平103.3%,吡嗪酰胺99.0%,异烟肼106.6%。  相似文献   

10.
 目的研究尼莫地平缓释片的药动学和相对生物利用度,评价尼莫地平缓释片2种制剂的人体生物等效性。方法18例健康男性志愿者采用自身交叉给药方案,分别单次和连续多次口服2种尼莫地平缓释片后,利用高效液相色谱法(HPLC)测定血药浓度。结果单次口服2种尼莫地平缓释片受试制剂和参比制剂的主要药动学参数为:t1/2分别为(2.70±0.48)和(2.85±0.81)h;ρmax分别为(31.00±9.13)和(32.13±10.00)μg·L-1;tmax分别为(2.97±0.88)和(2.89±0.76)h;AUC0-t分别为(177.64±42.43)和(186.41±49.37)μg·h·L-1,AUC0-∞分别为(190.20±45.22)和(204.34±54.46)μg·h·L-1,与参比制剂相比,受试制剂的相对生物利用度为(99.18±25.08)%。连续多次口服2种尼莫地平缓释片受试制剂和参比制剂达稳态后主要药动学参数为:ρss max分别为(42.37±6.34)和(45.66±6.88)μg·L-1;ρss min分别为(13.37±3.37)和(13.51±2.55)μg·L-1;DFss分别为(118.57±21.09)和(127.22±27.54)%,与参比制剂相比,受试制剂的相对生物利用度为(97.11±12.25)%。结论2制剂的尼莫地平缓释片具有生物等效性。  相似文献   

11.
泮托拉唑肠溶片药动学及相对生物利用度   总被引:8,自引:1,他引:7       下载免费PDF全文
 目的:比较国产和进口泮托拉唑肠溶片的相对生物利用度。方法:8名健康男性受试者交叉 po 单剂量国产和进口泮托拉唑肠溶片40 mg,采用HPLC测定血浆中泮托拉唑浓度。结果:国产及进口制剂的体内药动学主要参数分别为:cmax为(2932.3±665.8)和(3251.9±731.4)μg·L-1;tmax为(2.9±0.7)和(2.9±0.6) h;AUCo~∞为(9920.7±5250.9)和(10890.1±6015.6) μg·h·L-1;t1/2为(1.8±0.4)和(2.1±0.4) h;MRT为(4.8±1.0)和(4.7±0.7) h。国产制剂的平均相对生物利用度为(92.8±10.1)%。结论:经统计学分析,两种制剂为生物等效制剂。   相似文献   

12.
泛昔洛韦胶囊人体生物等效性研究   总被引:4,自引:0,他引:4       下载免费PDF全文
 目的 研究泛昔洛韦胶囊在健康人体内的药代动力学与相对生物利用度,以评价其生物等效性。方法 采用高效液相色谱荧光检测法测定12名健康志愿者随机交叉 po 单剂量500 mg泛昔洛韦胶囊与参比片后,血浆中代谢物喷昔洛韦药时数据经3P97程序拟合后,计算其药代动力学参数。结果 泛昔洛韦胶囊与参比片的主要药代动力学参数分别为:tmax(0.774±0.190),(0.748±0.181)h;cmax(4.207±1.079),(4.303±1.271) mg·L-1;AUCo~∞(15.476±3.654),(14.828±3.420) mg·h·L-1。用梯形法计算所得的AUCo~t 分别为(14.622±3.605),(14.072±3.459)mg·h·L。泛昔洛韦胶囊的相对生物利用度为(104.5±10.2)%。结论 泛昔洛韦胶囊与参比片剂为生物等效制剂。  相似文献   

13.
 目的 对健康受试者进行盐酸曲普利啶的药物动力学研究,以评价胶囊剂的生物等效性。 方法 18名健康志愿受试者,随机分组,自身交叉口服盐酸曲普利啶胶囊和片剂。用反相高效液相色谱法测定盐酸曲普利啶血浆浓度,3P87拟合药动学参数,计算药动学参数,并以AUC0~∞,tmax,cmax为指标,用方差分析、双单侧t检验及12α置信区间分析片剂与胶囊的生物等效性。结果盐酸曲普利啶胶囊与片剂的主要药动学参数分别为cmax(42.1±6.3)和(40.7±6.4) μg·L-1,tmax(1.8±0.3)和(1.8±0.3) h,AUC0~∞(156.5±28.4)和(160.9±26.7) μg·h·L,胶囊剂的相对生物利用度为(98.3±5.4)%。结论两制剂均符合一房室模型,为生物等效制剂。  相似文献   

14.
克拉霉素胶囊的药动学与相对生物利用度   总被引:2,自引:0,他引:2       下载免费PDF全文
 目的:研究克拉霉素胶囊在正常人体内的药动学与相对生物利用度。方法:以藤黄八叠球菌28001为敏感菌株,采用微生物法测定10名健康志愿受试者 po 单剂量克拉霉素胶囊和进口片剂(500 mg)后血清中克拉霉素的浓度;以PKBP-Nl程序处理测定结果,计算药动学参数;用双单侧t检验法和配对t检验法对主要的药动学参数进行统计分析,评价二者的生物等效性。结果:微生物法的最低检浏浓度为0.05μg·ml-1,线性范围0.05~4.00μg·ml-1,回收率为99.04%~101.48%,RSD≤8.20%;克拉霉素在人体内的药动学行为均符合一级吸收的开放一室模型,二者的达峰时间分别为(1.45土0.50)h和(1.55士0.44)h,峰浓度分别为(2.20±0.39)μg·ml-1和((2.15士0.33)μg·ml-1,血浓经时曲线下面积分别为(17.60士2.85)μg·ml-1和(17.74±3.46)μg·ml-1。结论:以克拉霉素进口片为参比,计算得克拉霉素胶囊的相时生物利用度为101.64%,二者生物等效。  相似文献   

15.
 目的了解枸橼酸莫沙必利胶囊剂的人体药动学及相对生物利用度。方法采用随机交叉自身对照试验设计,对23名健康男性自愿受试者分别单剂量口服试验制剂枸橼酸莫沙必利胶囊和日本进口的对照制剂枸橼酸莫沙必利片各10 mg,进行人体相对生物利用度研究;采用HPLC测定血浆中莫沙必利浓度,用DAS ver1.0程序进行生物等效性分析。结果受试制剂枸橼酸莫沙必利胶囊与参比制剂枸橼酸莫沙必利片的AUC0~7分别为(117.31±44.92)及(123.70±44.88)μg·h·L-1,ρmax分别为(51.70±20.57)及(65.86±29.96)μg·L-1,tmax分别为(1.03±0.42)及(0.67±0.33)h,t1/2分别为(1.63±0.45)及(1.70±0.43)h。结论枸橼酸莫沙必利胶囊与参比制剂经双单侧t检验AUC0~7ρmax检验无显著差异(P<0.05),tmax经非参数法检验差异有统计学意义。受试制剂枸橼酸莫沙必利胶囊与参比制剂的相对生物利用度为(96.7±23.4)%。  相似文献   

16.
都可喜人体药动学研究   总被引:1,自引:0,他引:1       下载免费PDF全文
 目的:研究10名健康志愿者口服都可喜(阿米三嗪/萝巴新)后阿米三嗪和萝巴新的药动学。方法:分别采用高效液相色谱法紫外检测器和高效液相色谱法荧光检测器测定血装中阿米三嗪和萝巴新浓度,结果:经3P87药动学计算程序处理拟合,两者皆符合口服给药二室开放模型,其药动学参数为:阿米三嗪的AUC为(34174.91士2335.17)μg·h·L-1,tmax为(3.81士0.76)h,cmax为(816.76±70.07)μg·L-1;萝巴新的AUC为(1116.15士81.85)μg·h·L-1,tmax为(1.27士0.22)h,ctmax为(374.04±71.1)μg·L-1。结论:此研究为临床提供了药动学参数及生物利用度研究的方法。  相似文献   

17.
盐酸吡格列酮胶囊生物等效性研究   总被引:3,自引:0,他引:3       下载免费PDF全文
 目的研究盐酸吡格列酮胶囊在健康人体内的药动学和相对生物利用度,进行生物等效性评价。方法20名男性健康志愿者双周期随机交叉单剂量po盐酸吡格列酮片剂和胶囊30 mg,服药间隔为1周,采用高效液相色谱法测定血浆中吡格列酮浓度。结果两种制剂主要药动学参数无显著性差异,片剂和胶囊的cmax分别为(1172.43±347.01)和(1 108.8±375.55)μg·L-1;tmax分别为(2.16±0.89)和(1.79±1.10) h;t1/2分别为(7.75±1.79)和(8.20±2.10) h;AUC0~tn分别为(12 268.01±3 542.93)和(11623.17±4 038.65) μg·h·L-1。盐酸吡格列酮胶囊的相对生物利用度为(94.48±15.78)%。结论方差分析和双向单侧t检验结果表明两种制剂具有生物等效性。  相似文献   

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 目的:研究黄连素单用及与谷维素伍用在家兔和健康志愿者体内的药代动力学。方法:反相高效液相色谱法,紫外检测。用3P87程序软件处理数据,用t检验法进行显著性检验结果:在此色谱条件下,黄连素在20~640μg·L-1之间呈良好的线性关系,其最低检测极限为20μg·L-1,平均回收率为(99.85士3.20)%。黄连素单用制剂组,在家兔体内:其最高血药浓度cmax为92.7μg·L-1,tpeak为0.63 h,AUCo-为491.7μg·L-1·h-1在人体内:其最高血药浓度。cmax为394.7μg·L-1,tpeak为2.37h,AUCo-为3028.3μg·L-1·h-1,黄连素与谷维素合用制剂组,在家兔体内:其最高血药浓度cpeak为210.8μg·L-1,tpeak为0.65 h,AUCo-为1105.4g·L-1·h-1在人体内:其最高血药浓度。cmax为534.2μg·L-1,tpeak为2.45 h,AUCo-为4136.9g·L-1·h。两组体内的血药浓度-时间曲线无论在家兔及人体均符合一室开放模型。结论:无论在家兔及人体,黄连素与谷维素合用比黄连素单用吸收好,说明谷维素可促进黄连素吸收,两组之间的AUCo-值具有显著差别(P<0.05),而其它的体内动力学行为基本一致。  相似文献   

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