双（β—二酮）开链聚醚钠铁异核配合物的研究

目的 合成和研究双（β－二酮）开链聚醚（Ｈ２Ｌ）的碱金属ＮａＩ与过渡金属ＦｅⅡ，ＦｅⅢ的异核金属大环配合物。方法 用元素分析、红外光谱、紫外－可见光谱、室温磁化率和穆斯堡尔谱对配合物的结构进行了表征。结果 在所形成的配合物中，ＮａＩ处于醚链空腔中。结论 ＦｅⅡ和ＦｅⅢ分别在双（β－二酮）处配位。     

HPMTP缩L-缬氨酸甲酯席夫碱及其配合物的合成、结构表征和抑菌活性

【目的】合成1-苯基-3-甲基-4-对甲基苯甲酰基-5-吡唑啉酮（HPMTP）缩L-缬氨酸甲酯席夫碱及其Cu（Ⅱ）、Co（Ⅱ）、Ni（Ⅱ）、Fe（Ⅱ）、Mn（Ⅱ）金属配合物,筛选新型抗菌化合物。【方法】采用羰胺缩合法合成席夫碱配体,再采用分步合成法得到席夫碱配合物,通过核磁（1H NMR）和红外（IR）光谱进行结构表征,采用琼脂扩散法测定化合物对大肠杆菌（革兰氏阴性菌）和枯草芽孢杆菌（革兰氏阳性菌）的抑菌活性。【结果】由1H NMR和IR光谱数据推测席夫碱配体主要以烯胺酮式结构存在,配体分别以亚胺N原子、吡唑啉酮的羰基O原子、酯羰基O原子与过渡金属离子配位形成ML2型中性配合物;发现在5.00、2.50、1.25 g/L三种浓度下,HPMTP、HPMTP缩L-缬氨酸甲酯席夫碱及其金属配合物对革兰氏阳性/阴性菌都具有抑制活性,其中浓度为2.50 g/L时抑菌效果较差。【结论】抑菌能力的强弱是金属配合物〉席夫碱配体〉HPMTP,其中Cu（Ⅱ）和Ni（Ⅱ）配合物的活性较好。     

5-(4-甲基苯氧甲基)-1,3,4-(口恶)二唑-2-硫酮及其配合物的合成和抑霉作用的研究

在碱性醇溶液中,用对甲苯氧乙酰肼和二硫化碳合成5-(4-甲基苯氧甲基)-1,3,4-(口恶)二唑-2-硫酮及其铜(Ⅰ)、锌(Ⅱ)、银(Ⅰ)、钴(Ⅱ)的配合物。对其配体及配合物进行了元素分析、红外光谱测定,并研究了部分化合物的抑霉活性。     

N—（2—羟基—萘甲醛）—L—SER—K及其铜（Ⅱ）,镍（Ⅱ）配合物的合…

合成Ｌ－丝氨酸希夫碱及其铜（Ⅱ）镍（Ⅱ）配合物，用ＨＮＭＲ、元素分析、ＩＲ、热重－差热分析和摩尔电导对它们进行了表征。结果表明：配体及其铜（Ⅱ）、镍（Ⅱ）配合物化学式分别为Ｋ（ＣｕＨ１４ＮＯ５）、Ｃｕ（Ｃ１４Ｈ１３ＮＯ５）和Ｎｉ（Ｃ１４Ｈ１７ＮＯ７）。配体以酚氧、亚胺氮和羟氧与金属离子配位，铜（Ⅱ）配合物含１分子水，形成四配位的化合物；镍（Ⅱ）配合物含３分子水，形成六配位的化合物。     

N－（2－羟基－萘甲醛）－L－SER－K及其铜（Ⅱ）、镍（Ⅱ）配合物的合成与表征

合成Ｌ－丝氨酸希夫碱及其铜（Ⅱ）镍（Ⅱ）配合物，用１ＨＮＭＲ、元素分析、ＩＲ、热重－差热分析和摩尔电导对它们进行了表征。结果表明：配体及其铜（Ⅱ）、镍（Ⅱ）配合物化学式分别为Ｋ（ＣｕＨ＿（１４）ＮＯ＿５）、Ｃｕ（Ｃ＿（１４）Ｈ＿（１３）ＮＯ＿５）和Ｎｉ（Ｃ＿（１４）Ｈ＿（１７）ＮＯ＿７）。配体以酚氧、亚胺氮和羧氧与金属离子配位，铜（Ⅱ）配合物含１分子水，形成四配位的化合物；镍（Ⅱ）配合物含３分子水，形成六配位的化合物。     

Cu（Ⅱ）、Ni（Ⅱ）－2－巯基吡啶－N－氧化物的制备及表征

为开发过渡金属配合物药物，研究过渡金属配合物的结构和性质，合成了Ｃｕ（Ⅱ）、Ｎｉ（Ⅱ）－２－巯基吡啶－Ｎ－氧化物两种配合物。通过元素分析得到配合物的组成；利用红外光谱确证了配体和中心原子之间的键合方式；摩尔电导表明在有机溶剂ＤＭＳＯ中，配体与中心原子之间的化学键为非离子型，配合物以非电解质形式存在；紫外光谱表明中心原子对配体的共轭体系有一定的影响。     

芦荟大黄素金属配合物的抗氧化活性研究

  目的  合成3种芦荟大黄素金属配合物,并比较配体和配合物的抗氧化活性。  方法  在无水乙醇溶剂中,通过溶解、搅拌合成芦荟大黄素-铁（Ⅱ）、芦荟大黄素-铜（Ⅱ）、芦荟大黄素-镁（Ⅱ）3种配合物,并对其结构进行表征,采用Fe2+-H₂O₂-亚甲蓝法、二苯代苦味肼基自由基法（DPPH法）等检测配体和配合物对超氧自由基（O₂－?）、羟基自由基（?OH）、二苯代苦味肼基自由基（DPPH?）的清除作用。  结果  成功合成芦荟大黄素-铁（Ⅱ）、芦荟大黄素-铜（Ⅱ）、芦荟大黄素-镁（Ⅱ）3种配合物,根据结构表征结果,推测芦荟大黄素金属配合物可能结构为两分子芦荟大黄素通过9位羰基和8位羟基与一分子金属离子（Fe2+、Mg2+、Cu2+）形成配合物。配合物和配体对3种自由基均有清除作用,但配合物的清除作用强于其配体（P<0.05）。  结论  芦荟大黄素与Fe2+、Cu2+、Mg2+ 3种金属离子配位后,增强了其配体本身的抗氧化活性。     

Cu（Ⅱ）、Ni（Ⅱ）－2－巯基吡啶－N－氧化物的制备及表征

为开发过渡金属配合物药物，研究过渡金属配合物的结构和性质，合成了Ｃｕ（Ⅱ）、Ｎｉ（Ⅱ）－２－巯基吡啶－Ｎ－氧化物两种配合物。通过元素分析得到配合物的组成；利用红外光谱确证了配体和中心原子之间的键合方式；摩尔电导表明在有机溶剂ＤＭＳＯ中，配体与中心原子之间的化学键为非离子型，配合物以非电解质形式存在；紫外光谱表明中心原子对配体的共轭体系有一定的影响。     

N，N′-双-对二甲氨基苯甲醛缩-1，3-丙二胺合铜（Ⅱ）的合成、晶体结构和抑菌活性

目的测试Schiff碱及其金属配合物的抑菌活性。方法采用溶液法合成Schiff碱及其金属配合物,用比浊法测定两者的最低抑菌浓度（MIC）。结果Schiff碱及其铜（Ⅱ）配合物对绿脓杆菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌均有抑制作用。结论对二甲氨基苯甲醛缩1,3丙二胺合铜（Ⅱ）配合物的抑菌能力优于对二甲氨基苯甲醛缩-1,3-丙二胺。     

以虫草素为配体的钌多吡啶（Ⅱ）配合物的抗肿瘤活性研究

目的研究虫草素为配体的钌多吡啶（Ⅱ）配合物的抗肿瘤活性。方法以虫草素（3′-脱氧腺苷）为配体,合成了3种钌（Ⅱ）配合物[Ru（L）2（DOA）]Cl2（L=bpy,1;phen,2;dmbpy,3;DOA=3′-脱氧腺苷）,采用MTT法和流式细胞术分析体外抗肿瘤活性。结果 MTT法结果表明配合物1,2和3对皮肤癌细胞A375生长表现出明显的抑制作用,且其抗肿瘤活性优于配体虫草素;流式细胞分析结果表明,配合物1是通过诱导肿瘤细胞凋亡抑制肿瘤细胞生长。结论以虫草素为配体的钌多吡啶配合物具有一定的抗肿瘤活性。     

板蓝根化学成分研究（Ⅰ）

目的：提取分离板蓝根化学成分。方法：板蓝根用95％乙醇渗漉,用不同极性溶剂分级萃取,再分别用硅胶和大孔树脂作柱层析分离,测定纯化合物的理化常数和波谱数据,鉴定化学结构。结果：从板蓝根中分得2个化合物,分别命名为依靛蓝双酮（isaindigotidione,Ⅰ）,（E）－二甲氧羟苄吲哚酮[(E)-3-(3‘,5‘-dimethoxy-4‘-hydroxy-benzylidene)-2-indolinone,Ⅱ]。结论：Ⅰ和Ⅱ为2个新化合物。     

管花马兜铃化学成分的研究（Ⅱ）

从管花马兜铃Aristolochiatubflora中分离并鉴定了7个化合物，分别为棕榈酮（Ⅰ）、β-谷甾醇（Ⅱ）、欧朴吗素－7（Ⅲ）、豆甾烷－3、6－二酮（Ⅳ）、香草酸（Ⅴ）、豆甾－4－烯－3，6－二酮（Ⅵ）、奥伦胺乙酰化物（Ⅶ），其中化合物Ⅲ和Ⅶ为首次从该属植物中分得；化合物Ⅶ具有细胞毒活性。     

金属铜配合物的体外抗肿瘤作用构效关系

目的研究金属铜配合物的体外抗肿瘤作用并进行构效关系分析。方法采用MTT比色法测定金属铜配合物对卵巢癌细胞株3AO、食管鳞癌细胞株ECA109、肺癌细胞株GLC-82、胃癌细胞株SGC-7901细胞增殖的抑制作用。结果Cu（Ⅱ）1,3-二羟基吨酮（Cu—DHX）和Cu（Ⅱ）1,3,8-三羟基吨酮（Cu—THX）的配体相似,均对3AO、ECA109、SGC-7901细胞有浓度依赖性的抑制作用,而对GLC-82细胞无明显抑制作用。Cu（Ⅱ）1-羟基-3-丁氧基吨酮（Cu—Hzx）和Cu（Ⅱ）1-羟基-3-苄基吨酮（Cu—HEX）的配体相似,前者只对ECAl09细胞有-定选择性,且敏感性和卡铂相当;而后者对GLC-82和SGC-7901细胞有一定选择性,但敏感性低于卡铂。Zn（II）l-羟基-6-（2-（1-哌啶基）乙氧基）吨酮（Zn—HBx）只对ECA109细胞有-定选择性,且敏感性较卡铂低。结论金属离子或配体并不是决定金属配合物对肿瘤细胞的选择性和敏感性的主要因素,金属配合物对肿瘤细胞的选择性和敏感性与金属离子和配体均有密切关系,构效关系分析并不能有效地预测。     

Co（Ⅱ）,Ni（Ⅱ）,Cu（Ⅱ）和Zn（Ⅱ）的5—硝基水杨醛缩甘氨酸Sc…

合成了新的Ｓｃｈｉｆｆ碱５－硝基水杨醛缩甘氨酸及与Ｃｏ（Ⅱ）、Ｎｉ（Ⅱ）、Ｃｕ（Ⅱ）和Ｚｎ（Ⅱ）的配合物，经元素分析，热分析、摩尔电导、红外和紫外－可见光谱研究了配合物的组成及性质。抑菌活性实验表明，Ｚｎ（Ⅱ）配合物对枯草杆菌、杂色霉菌、、Ｃｏ（Ⅱ）配合物对腊样芽胞杆菌有抑菌活性。     

铜（Ⅱ）的－N（2－羟基乙基）水杨醛亚胺配合物的合成及抑菌活性

合成了４种－Ｎ（２－羟基乙基）水杨醛亚胺合铜（Ⅱ）类配合物，其结构经红外光谱、元素分析，原子吸收证实，并对其抑菌活性进行了试验。结果表明，配合物Ⅰ、Ⅱ对４种革兰氏阳性菌和一种革兰氏阴性菌有抑菌活性。     

抗生育化合物17β-羟基-7α-甲基-5-雌烯-3-酮-17-乙酸酯和17β-羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮的合成

以19-羟基-4-雄烯-3,17-二酮(Ⅲ)为原料,制备出17β-羟基-4,6-雌二烯-3-酮(ⅩⅢ)及其17-乙酸酯(Ⅷ)。Ⅷ和ⅩⅢ分别与二甲基铜锂试剂经1,6-共轭加成反应合成了抗生育化合物17β-羟基-7α-甲基-5-雌烯-3-酮-17-乙酸酯(Ⅰ)和17β-羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮(Ⅱb)。     

远志活性成分优呫吨酮铜（Ⅱ）配合物的抗肿瘤活性研究

[目的] 研究优呫吨酮铜（Ⅱ）配合物的细胞毒性以及与DNA的相互作用。[方法] 利用噻唑蓝（MTT）法研究优呫吨酮铜（Ⅱ）配合物对食管鳞癌细胞（ECA109）、胃癌细胞（SGC7901）和宫颈癌细胞（Hela）的体外抑制活性;利用荧光光谱法、紫外光谱法和圆二色谱法研究铜（Ⅱ）配合物与小牛胸腺DNA的相互作用。[结果] 优呫吨酮铜（Ⅱ）配合物对ECA109、SGC-7901和Hela细胞的抑制活性明显高于优呫吨酮,并且与DNA发生插入作用。[结论] 优呫吨酮铜（Ⅱ）配合物以插入方式与DNA结合,可能引起肿瘤细胞的DNA损伤,进而抑制细胞生长。     

丙酸氯氟美松的药理作用、临床应用及毒副作用

丙酸氯氟美松（clobetasol Propionate，CP）化学名为21-氯-9a-氯-11β、17a-二羟基-16β-甲基孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮-17丙酸酯，属于合成的高效肾上腺皮质激素，为倍他米松的衍生物，但21位用氯原子代替原来的羟基，17位制成丙酸酯。本文就其药理作用、临床应用及毒副作用进行综述。[第一段]     

Co（Ⅱ）、Ni（Ⅱ）、Cu（Ⅱ）和Zn（Ⅱ）的5—硝基水杨醛缩甘氨酸Schiff碱配合物的合成及表征

合成了新的Ｓｃｈｉｆｆ碱５－肖基水杨醛缩甘氨酸及与Ｃｏ（Ⅱ），Ｎｉ（Ⅱ）、Ｃｕ（Ⅱ）和Ｚｎ（Ⅱ）的配合物，经元素分析、热分析、摩尔电导、红外和紫外－可见光谱研究了配合物的组成及性质。抑菌活性实验表明，Ｚｎ（Ⅱ）配合物对枯草杆菌、杂色霉菌，Ｃｏ（Ⅱ）配合物对腊样芽胞杆菌有抑菌活性。     

9－（N~4＇－取代乙醛缩氨基硫脲）腺嘌呤衍生物与过渡金属离子配合物研究

合成了９－（Ｎ~４＇－苯基－乙醛缩氨基硫脲）腺嘌呤（Ｌ_１）和９－（Ｎ~４＇－苄基－乙醛缩氨基硫脲）腺嘌呤（Ｌ_２），并测定其与过渡金属离子Ｃｏ（Ⅱ）、Ｎｉ（Ⅱ）和Ｃｕ（Ⅱ）配合物的组成、摩尔吸收系数和稳定常数。结果表明，Ｃｏ（Ⅱ）、Ｎｉ（Ⅱ）与配体Ｌ_１和Ｌ_２均形成１；３配合物；Ｃｕ（Ⅱ）与Ｌ_１以１：３形式配合，与Ｌ_２则形成１：１的配合物。