槲皮素固体脂质纳米粒凝胶骨架缓释片制备工艺研究

目的:制备槲皮素固体脂质纳米粒凝胶骨架缓释片,并对其释药影响因素及释药模型进行探讨。方法:采用高温乳化-低温固化制备槲皮素固体脂质纳米粒,并进一步制备成凝胶骨架缓释片。分别采用零级、一级、Higuchi及Ritger-Pappas方程,对槲皮素固体脂质纳米粒凝胶骨架缓释片的释药模型进行拟合。结果:槲皮素固体脂质纳米粒凝胶骨架缓释片体外释放行为符合零级释药模型,释药方程为:Mt/M∞=0.0783t+0.0394(r=0.9908)。释药机制以骨架溶蚀机制为主。结论:槲皮素固体脂质纳米粒凝胶骨架缓释片处方合理,制备工艺可行,在12 h内具有良好的体外缓释作用。     

白杨素固体脂质纳米粒水凝胶骨架缓释片的制备

目的制备白杨素固体脂质纳米粒水凝胶骨架缓释片。方法乳化超声-低温固化法制备固体脂质纳米粒后进一步制成冻干粉,再以HPMC 15KM为缓释材料制备水凝胶骨架缓释片。在单因素试验基础上,以HPMC 15KM用量、PEG400与PEG4000比例、PEG用量、硬脂酸镁用量为影响因素,累积释放度为评价指标,正交试验优化处方,再进行释药模型拟合。结果最优处方为HPMC K15 M用量50 mg,PEG 400与PEG 4000比例2∶1,PEG用量30 mg,硬脂酸镁用量0.5%,12 h内累积释放度为93.19%。水凝胶骨架缓释片体外释放符合一级方程(r=0.994 1),释药机制为骨架溶蚀与扩散并存。结论该方法简便可靠,可用于制备具有明显体外缓释特征的白杨素固体脂质纳米粒水凝胶骨架缓释片。     

白藜芦醇固体脂质纳米粒缓释凝胶骨架片的研制

目的制备白藜芦醇固体脂质纳米粒缓释凝胶骨架片,并对其释药影响因素及释药模型进行探讨。方法采用薄膜超声分散法制备白藜芦醇固体脂质纳米粒,进一步分散于凝胶骨架片辅料中制备缓释凝胶骨架片。通过单因素考察填充剂种类、PEG种类、HPMC种类和HPMC K15用量对释药行为的影响,并采用正交试验得出最佳处方。采用零级、一级、Higuchi及Ritger-Pappas方程,对白藜芦醇固体脂质纳米缓释凝胶骨架片的药物释放进行拟合。结果白藜芦醇固体脂质纳米缓释凝胶骨架片体外释放行为符合零级释药模型,释药方程为Mt/M∞=0.078 7 t+0.003 6(r=0.998 0)。释药机制为骨架溶蚀机制。结论白藜芦醇固体脂质纳米缓释凝胶骨架片处方合理,制备工艺可行,在12 h内具有良好的体外缓释作用。     

马钱子碱固体脂质纳米粒的体外释药特性研究

目的 研究马钱子碱固体脂质纳米粒(B-SLN)的体外释药规律.方法 采用动态透析技术考察了B-SLN和药物溶液的体外释药性能,并用高效液相测定马钱子碱的含量,以累积释药百分率进行不同模型的拟合.结果 B-SLN在最初0.5h内出现突释现象,释放曲线符合Higuchi方程Q=22.218 +7.5612t1/2(r =0.9843).结论 相比于药物溶液,B-SLN具有良好的缓释的作用.     

藤茶总黄酮固体脂质纳米粒处方的优化及其体外释药行为

目的优化藤茶总黄酮固体脂质纳米粒处方,并考察其体外释药行为。方法熔融-超声法制备固体脂质纳米粒后,以投药量、药脂比、乳化剂(泊洛沙姆188)用量为影响因素,粒径、包封率、载药量为评价指标,星点设计-响应面法优化处方。然后,透析法考察其体外释药行为。结果最佳处方为投药量0.48%,药脂比1∶5,乳化剂用量6.6%,所得固体脂质纳米粒混悬液均匀稳定,平均粒径、包封率、载药量分别为(148.2±7.1)nm、(87.27±0.96)%、(12.43±0.49)%,而且其24 h内累积释放率为98.81%,体外释药行为符合Weibull模型(R~2=0.999 5)。结论该方法稳定可行,可用于制备具有缓释特性的藤茶总黄酮固体脂质纳米粒。     

马钱子碱纳米结构脂质载体的表征及体外释放行为分析

目的制备马钱子碱纳米结构脂质载体,对其进行表征,并探讨其体外释药规律。方法采用溶剂乳化超声法制备马钱子碱纳米结构脂质载体。透射电镜观察其微观形态;Malvem激光粒度分析仪测定其粒径、Zeta电位及多分散指数(PDI);差热分析法分析马钱子碱在载体中的存在形态;动态膜透析法研究马钱子碱纳米结构脂质载体的体外释放行为,采用HPLC测定马钱子碱含量,比较马钱子碱溶液与马钱子碱纳米结构脂质载体84h内的累积释放度,并考察马钱子碱纳米结构脂质载体的释药机制。结果马钱子碱纳米结构脂质载体透射电镜下为完整的类球形实体粒子;粒径为(137.20±1.11)nm,PDI为0.14±0.05,Zeta电位为(-34.40±0.32)mV;差热分析结果表明马钱子碱以分子态或不定形状态存在于载体中;体外释药曲线符合Higuchi方程(R~2=0.965 9),药物释放量于60 h趋于饱和,累积释放量接近87%。结论马钱子碱纳米结构脂质载体制剂学性质良好,且与马钱子碱溶液相比具有明显的体外缓释作用。     

正交实验法优选马钱子碱固体脂质纳米粒制备工艺

目的优化马钱子碱固体脂质纳米粒制备工艺,并考察其理化性质。方法采用乳化蒸发法制备马钱子碱固体脂质纳米粒,在制备工艺和处方因素上进行单因素考察,并在其基础上进行正交试验设计优化、筛选最佳处方。结果以优化处方制备的马钱子碱固体脂质纳米粒为类球形实体,粒径分布均匀,平均粒径为(195±4)nm,多分散系数(PI)值为(0.24±0.01),Zeta电位为(-36.2±2.1)mV,平均包封率为(68.15±1.53)%结论该方法制备的马钱子碱固体脂质纳米粒粒径符合要求,且稳定性和包封率较理想。     

珍珠梅黄酮固体脂质纳米粒的制备工艺

目的 探讨珍珠梅黄酮固体脂质纳米粒的制备工艺.方法 以硬脂酸为载体,以珍珠梅黄酮为模型药物,采用乳化蒸发-低温固化法制备固体脂质纳米粒.采用透射电镜研究载药纳米粒形态,激光粒度分析仪测定其粒径,X射线衍射仪进行物相鉴别,并对纳米粒的包封率及体外释药特性等进行了研究.结果 实验制备珍珠梅黄酮固体纳米粒为类球实体,粒径分布比较均匀,药物以分子或细小粒子分散于脂质骨架中.体外释药研究表明,纳米粒体外释药先快后慢,包封于降解材料骨架内的药物通过骨架溶蚀缓慢释放.结论 采用乳化-低温固化法制备TTF1可生物降解纳米粒,制备工艺简单,平均粒径和包封率较为理想,所制备纳米粒具有明显的缓释作用.     

氢溴酸高乌甲素纳米粒缓释片的制备

目的制备氢溴酸高乌甲素纳米粒缓释片。方法高压乳匀法制备纳米粒,真空冷冻干燥后,将其与骨架缓释片辅料混匀,制备缓释凝胶骨架片。通过单因素试验考察吸附剂种类、羟丙基甲基纤维素(HPMC)类型及其用量、聚乙二醇(PEG)类型对释药行为的影响。结果最佳条件为以乳糖为吸附剂,HPMC 4K和HPMC 15M(比例1∶1)用量40 mg/片,PEG 400与PEG4000比例2∶1,所得缓释片的体外释放符合零级释药模型,12 h累积释放度达89.82%。结论该方法简单可靠,有利于工业化大批量生产氢溴酸高乌甲素纳米粒缓释片。     

隐丹参酮固体脂质纳米粒的制备及药动学研究

目的:制备隐丹参酮固体脂质纳米粒,比较大鼠灌胃给药后生物利用度提高情况。方法:薄膜超声法制备隐丹参酮固体脂质纳米粒,考察固体脂质纳米粒的粒径、Zeta电位和体外释放模型。将SD大鼠随机分为原料药组和隐丹参酮固体脂质纳米粒组,测定隐丹参酮的血药浓度,计算主要药动学参数。结果:隐丹参酮固体脂质纳米粒外观呈浅橙色乳光,平均粒径为(213.55±9.67)nm,Zeta电位为(-34.2±3.4)mV,包封率为(81.18±1.62)%,载药量为(5.25±0.67)%。隐丹参酮固体脂质纳米粒体外释药具有明显的缓释特征,释药模型符合Weibull模型:LnLn(1/1-M_t/M_∞)=0.8238Lnt-2.1241(r=0.9872)。药动学结果显示,隐丹参酮原料药的AUC_(0～t)为(622.59±107.04)μg/L·h,隐丹参酮固体脂质纳米粒AUC_(0～t)为(1 143.72±163.08)μg/L·h,相对生物利用度提高至1.84倍。结论:固体脂质纳米粒可有效促进隐丹参酮口服吸收,提高其口服吸收生物利用度。     

基于HPMC-硬脂酸的雷公藤红素缓释固体分散体的研究

目的:以羟丙基甲基纤维素(HPMC) -硬脂酸为载体制备雷公藤红素缓释固体分散体,提高药物释放度,控制药物缓慢稳定释放,降低其毒副作用.方法:将不同比列的HPMC-硬脂酸和雷公藤红素溶于95％乙醇中,溶剂蒸发法制备雷公藤红素固体分散体,进行体外溶出试验,差示扫描量热法、扫描电镜法、X-射线衍射法鉴别固体分散体的形成.结果:雷公藤红素和HPMC-硬脂酸按1∶10制备的固体分散体,药物缓慢释放,8h时药物的体外累积释放达到90％以上;雷公藤红素以非晶形态分散在固体分散体中.结论:以HPMC-硬脂酸为载体制备的雷公藤红素缓释固体分散体,药物释放较完全且缓慢释放,制备工艺简单,具有潜在应用价值.     

两种硝苯地平缓释制剂体外释放的比较

 目的 国产天海力缓释片和日本产Adalat缓释片释放速率的比较。方法 采用日本《第13改正药局方》溶出试验第2法。结果 2种缓释片在酸性和中性2种缓冲液中的释放速率有明显差异(P＜0.05)。结论 天海力缓释片是一个具有良好释放特性的口服缓释制剂。     

双嘧达莫缓释微丸的研制及其体外释放特性

 目的：制备双嘧达莫pH非依赖型缓释微丸，使药物释放不受胃肠道pH值变化及个体差异的影响。方法：采用固体分散技术，将药物与联合载体（Eudragit L、EC和PEG 6000）的混和有机液喷包于微晶纤维素（MCC）空白丸芯上形成膜衣骨架型共沉淀物结构，以正交设计进行处方优化，考察不同pH条件下缓释微丸的释放特性。结果：缓释微丸的体外药物释放呈pH非依赖型释放特征，符合一级动力学方程。结论：具有溶解度pH依赖性的药物，以固体分散技术处理，通过不同性质载体的调节作用，可以制成pH非依赖型的缓释制剂。     

温敏凝胶释药模式及机制研究进展

温敏凝胶因具临界相转变温度而被作为能达到定点、定时、定量释药目的药物控释体系的载体之一成为近年来研究的热点。随着温敏凝胶研究和应用的不断深入,其释药模式及机制被不断提出和发现,不同释药特征的释药模型也相继建立。温敏凝胶释药模型、模式及机制的研究透彻将使温敏凝胶在医药、生物等领域得到更好的应用。     

雷公藤红素胶体二氧化硅缓释固体分散体研究

目的 制备雷公藤红素(tripterine)缓释固体分散体,使药物释放度提高,同时缓慢释放药物,以降低其毒副作用.方法 以胶体二氧化硅为载体,采用溶剂蒸发法制各雷公藤红素固体分散体,对其体外溶出和物相特征进行研究.结果 雷公藤红素和胶体二氧化硅按1∶12制备的固体分散体中,药物缓慢释放,8h时药物的体外释放度达到90％以上.经差示扫描量热、X衍射和电镜分析,固体分散体中药物以非晶形式存在于载体中.结论 雷公藤红素胶体二氧化硅固体分散体制备工艺简单,药物缓慢释放且释放较完全,具有实际应用价值.     

葛心通缓释片体外释放度的研究

目的:确定葛心通缓释片的体外释放度的测定方法及其体外释放度。方法:采用转篮法,考察不同溶出介质中葛根素的释放情况,选择合适的溶出介质;确定最佳的转速,采用HPLC法测定葛心通缓释片的累积释放度,确定制剂的体外药物释放度。结果:以蒸馏水为溶出介质,葛心通缓释片在100 r/min的条件下,在2、6、12h的释放度分别为30%~40%、65%~75%、90%~98%。结论:葛心通缓释片体外释放度符合药典要求,具有良好的缓释行为。     

不同基质小儿哮喘直肠凝胶剂的释放度比较

选择凝胶剂中适宜的高分子材料。方法：以麻黄碱、伪黄碱的含量量作为考察指标,分别对不同种类的高分子材料组成的小儿哮喘直肠凝胶剂进行了透析膜和家兔直肠２种体外释放实验,对各种凝胶剂的释药剂能力进行比较研究。结果释药能力分别为丙烯酸类高分子凝胶〉ＨＰＭＣ凝胶〉ＣＭＣ－Ｎａ凝胶。结论选择丙炮酸类高分子材料作为小儿哮喘直肠凝剂为宜。     

氟化钠缓释片的释放特性研究

 目的 研究氟化钠缓释片的释放特性。方法 根据中国药典1995年版所载的溶出度测定法操作,并在不同pH介质及不同搅拌速度作释放度实验。按释放速率-介质pH-时间及释放速率-搅拌速度-时间建立三维释放特征图。结果 氟化钠缓释片在体外的释放与释放介质的pH无关,而与搅拌速度有一定关系。在水中的释放规律可用单指数模型,Weibull分布模型和Higuchi方程来拟合,且3种模型均具有较好的相关性。结论 氟化钠缓释片的释放度测定可用去离子水为释放介质,搅拌速度采用100 r·min^-1。     

大鼠口服大豆异黄酮结肠靶向缓释胶囊的生物利用度研究

目的:利用壳聚糖胶囊作为载体将缓释微丸导向结肠,研究药物在大鼠体内的药动学过程和结肠靶向性规律。方法:制备大豆异黄酮缓释微丸,将其装入壳聚糖胶囊中,再以HPMCP包裹胶囊,分别给大鼠口服大豆异黄酮结肠靶向缓释胶囊(受试制剂)和市售大豆异黄酮普通胶囊(参比制剂),测定经时血药浓度和结肠组织中分布量,计算药动学参数。结果:大豆异黄酮结肠靶向缓释胶囊(受试制剂)和市售大豆异黄酮普通胶囊(参比制剂)比较,前者的t1/2和MRT(平均滞留时间)均明显延长,而且前者在结肠组织中生物利用度是后者的2.42倍,前者在血浆中生物利用度是后者的3.02倍。结论:大豆异黄酮结肠靶向缓释胶囊较市售大豆异黄酮普通胶囊具有更好的结肠定位释药作用,同时可以有效地提高大豆异黄酮的生物利用度,值得进一步开发研究。     

灯盏花素双层缓释片的制备及其体外释药行为研究

目的制备灯盏花素双层缓释片并考察其体外释药特性。方法以两种不同处方作湿法制粒、压制双层片，并用紫外分光光度法测定灯盏花素的体外释放度。结果灯盏花素双层缓释片的累计释放度为：0．5h释放度20-40％；6h释放度60-80％；12h释放度大于80％，其释放行为可用Higuchi方程拟合。结论灯盏花素双层缓释片的处方设计合理，工艺简单，且有明显速释与缓释的特性。