鹅去氧胆酸氨基酸衍生物的合成

鹅去氧胆酸(Chenodeoxycholic acid简称CDCA)是70年代进行临床研究、可用于胆固醇胆石症的治疗药物,能使胆石逐渐溶解,但该药毒副作用较大,因为CDCA易被肠道内细菌7-脱羟酶的作用生成石胆酸(LC),引起腹泄、腹部痉挛、高转氨酶血症等毒副作用。据国外文献报道,CDCA与     

胆石症病人胆汁中胆汁酸的气液色谱分析法

人胆汁中的胆汁酸主要由石胆酸(Litho-cholic acid 简称 LCA),脱氧胆酸(Deoxycholicacid 简称 DCA),鹅脱氧胆酸(Chenodeoxy-cholic acid 简称 CDCA)和胆酸(Cholic acid简称 CA)组成。它们在脂类物质的消化吸收和维持胆汁中胆固醇的溶解方面都起重要生理作用,通过对胆汁中胆汁酸定量测定,可以提供临床有价值的信息。在胆汁中胆汁酸的定量方法中,比色法     

猪胆粉中鹅去氧胆酸的分离纯化与检测

正猪胆粉为猪科动物猪胆汁的干燥品,收载于《中国药典》一部2010年版[1],具有清热、润燥、解毒、止咳平喘功效,其主要成分为鹅去氧胆酸[2]。鹅去氧胆酸(chenodeoxycholic acid,CDCA)又称3α,7α-二羟基-5-β-胆烷酸,是熊去氧胆酸(UDCA)的7β差向异构体,具有降低胆汁内胆固醇饱和度的作用,主要用于治疗胆结石症,对胆固醇     

胆固醇结石患者胆汁酸的检测

采用气相色谱法分析151名胆固醇结石（CS）病人和256名正常人血清胆汁酸，以及90份配对的胆汁和血清胆汁酸。结果发现CS病人血清脱氧胆酸（DCA）含量高于正常人；DCA／鹅脱氧胆酸（CDCA）比值较正常人增高近1倍。胆汁DCA相对浓度与胆固醇饱和指数成正相关。血清DCA含量和DCA／CDCA比值的升高是CS患者胆汁酸变化的特征和监测指标。     

胆汁中游离胆汁酸的薄层扫描测定

<正> 为了配合西北地区胆结石成因研究,我们从1985年开始用薄层扫描法(TLC)测定人胆汁中各种胆汁酸。本实验测定正常及胆石症患者胆汁游离型胆汁酸52例,现报告如下。实验材料及仪器仪器:日本岛津CS—930型双波长薄层色谱扫描仪,1μl 薄层点样管,空气压缩喷雾机。标准品:胆酸(CA),去氧胆酸(DCA),猪去氧胆酸(HDCA),熊去氧胆酸(UDCA),鹅去氧胆酸(CDCA),石胆酸(LCA),均为Sigma 公司产品。     

胆石溶解药

<正> 本文主要讨论了口服鹅脱氧胆酸(CDCA)及熊脱氧胆酸(UDCA)治疗胆结石的有关问题。 对于因胆固醇的过度饱和而形成胆固醇结石的病人,投与胆汁酸制剂可减少胆固醇向胆汁中的分泌,改善胆固醇的溶解能力以及增加能溶解胆固醇的胆酸等而使胆石溶解。 胆石溶解药主要用于胆固醇结石,而对胆红素结石几乎无效。即使为胆固醇结石而未满足下列适应症条件者,其疗法也往往不佳。适应症条件:     

鹅去氧胆酸噁唑啉乙酰化合物的合成

鹅去氧胆酸用于治疗胆石症,能抑制胆固醇和胆酸在肝脏的合成,增加胆固醇在胆汁中的溶解度。但是它易被肠道细菌7-脱羟酶作用生成石胆酸,引起对肝脏的毒性,而且用药剂量较大、疗程较长。根据Cohen和Mosbach等报道,胆酸(口恶)唑啉衍生物可抑制7-脱羟     

熊去氧胆酸治慢性肝胆疾病

熊去氧胆酸是一种亲水性胆汁酸,具有利胆作用,可溶解胆固醇性胆结石,常用于治疗胆石症,其效果优于鹅去氧胆酸。近年来研究发现,熊去氧胆酸不仅可利胆治胆石症,还具有保护肝细胞、调节免疫的功能,治疗各种肝病均有一定疗效。 动物实验及临床研究表明,熊去氧胆酸可不同程度地改善各种类型的胆汁郁积。对     

舒胆汤对胆汁有形成分影响的临床研究

为了探讨中药舒胆汤治疗胆石症的作用机理,本文对40例胆石症术后病人服药前后T管引流胆汁进行了有形成分生化定量分析.结果表明:服舒胆汤后胆汁流量及胆酸含量明显增加,而胆汁中UCB,UCB%及钙含量呈逐渐下降趋势,胆汁pH、磷脂及胆固醇均无明显变化.提示舒胆汤不仅能增加胆汁的分泌和排泄,还能调整胆汁中各有形成分之间的比例,治疗和预防胆石症.     

脑腱黄瘤病及CYP27A1基因突变研究进展

<正>脑腱黄瘤病(cerebrotendinous xanthomatosis,CTX)是一种常染色体隐性遗传的脂质代谢性疾病。该病以胆固醇及其中间代谢产物胆甾烷醇(cholestanol)在晶状体、脑、肌腱、骨骼等多个系统内异常堆积为特征,由CYP27A1基因突变致使固醇27-羟化酶活性不足引起。CTX血浆胆甾烷醇及尿胆汁醇含量常异常升高,鹅去氧胆酸(chenodeoxycholic Acid,CDCA)治疗     

高效液相色谱法同时测定复方苯甲酸酊中两组分含量

目的:建立以高效液相色谱法测定复方苯甲酸酊中苯甲酸和水杨酸含量的方法.方法:以TIANHE Kromasil C18(5μ 100A. 4.6×250mm)为色谱柱,流动相为甲醇-水(60:40),检测波长为274nm.结果:苯甲酸平均加样回收率为100.1%,RSD为0.75%,水杨酸平均加样回收率为100.2%,RSD 0.81%.结论:本法简便、快速、准确,可用于复方苯甲酸酊的含量测定.     

HPLC法同时测定口炎清颗粒中绿原酸和肉桂酸的含量

目的 建立同时测定口炎清颗粒中绿原酸和肉桂酸含量的方法.方法 采用高效液相色谱法(high pressure liquid chromatography,HPLC),迪马DiamonsilTM C18色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),乙腈-0.1%甲酸为流动相梯度洗脱,检测波长为300nm,流速1.0mL/min,柱温为30℃.结果 肉桂酸质量浓度在2.0~18.0mg/L范围内与峰面积良好的线性关系(r=0.999 9,n=5),平均加样回收率为99.72%,相对标准差(relative standard deviation,RSD)为1.0%;绿原酸质量浓度在4.3~38.7mg/L范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.998 2,n=5),平均加样回收率为102.2%,RSD为0.7%.结论 该方法准确,快速,简便,重现性好,回收率高,适用于口炎清颗粒的质量控制.     

乙酰乙酸/β-羟丁酸检测与糖尿病关系的研究

目的 :研究乙酰乙酸 (AcAc)、β -羟丁酸 (β-HBA)检测用于糖尿病 (DM )尤其早期糖尿病诊断的可能性。方法 :以酶法测定AcAc、β-HBA试剂盒、美国BECKMANCX5全自动生化分析仪对空腹血糖 <6 .1mmol/L的正常组 (NFG)组 10 2例、空腹血糖 6 .1～ 6 .9mmol/L的空腹血糖升高组 (IFG组 ) 98例、空腹血糖 >7.0mmol/L(DM组 ) 88例共三组 ,分别测定AcAc、β -HBA、AcAc β -HBA ,并用u检验。结果 :NFG组与IFG组、DM组三组指标有极显著差异 ,t≥t(n’) 0 .0 1,P≤ 0 .0 1。诊断DM的敏感性 β -HBA AcAc 90 .1% ,β -HBA81.1% ,AcAc 6 8.7% ;准确性 β -HBA AcAc 90 .1% ,β -HBA 87.3% ,AcAc 79.3% ;特异性 β -HBA AcAc 93.3% ,β -HBA 90 .3% ,AcAc 87.5 %。IFG组 :特异性 β -HBA AcAc 94 .3% ,β -HBA 90 .3% ,AcAc93.4 % ;准确性 :β -HBA AcAc 78.5 % ,β -HBA 70 .8% ,AcAc 70 .8% ;敏感性 :β -HBA AcAc 6 7.4 % ,β - HBA 6 1.6 % ,AcAc 6 0 .6 %。由统计量建立的血糖与β -HBA AcAc回归方程为 y =1.76 10 .75x ,相关系数r=0 .6 2 1。结论 :β -HBA AcAc比单用 β -HBA或AcAc诊断糖尿病优越 ,与血糖测定并用 ,可试用于诊断糖尿病     

芳香醛肟氧基乙酸的合成

目的：合成芳香醛肟的衍生物。方法：用芳香醛肟与氯乙酸反应得目标物。结果：合成5个芳香醛肟氧基乙酸化合物。结论：目标化合物的结构经IR、1HNMR、MS确证。     

清开灵注射液中胆酸和猪去氧胆酸的药动学研究

目的 :以清开灵注射液为例 ,以制剂中不同化学组分为指标来研究中药复方药动学规律。方法 :8只家兔以 8m L/kg静注清开灵注射液 ,4h内采血 8次 ,血样经离心、提取后 ,采用双波长薄层色谱法同板测定清开灵注射液中胆酸和猪去氧胆酸两种成分不同时刻的血药浓度。结果 :经《药代动力学计算程序》计算 ,两成分的体内代谢均属二室模型。胆酸 t1 / 2 α=4.0 72 min,t1 / 2 β=1 1 8.89min,AUC=699.95 μg/m L·min,CL=0 .0 3 92L/min。猪去氧胆酸 t1 / 2 α =4.2 5 4min,t1 / 2 β =77.5 0 min,AUC=61 4.0 4μg/m L.min,CL=0 .0 5 3 1 L/min。二者t1 / 2 β,k2 1 ,CL有显著差异 ( P <0 .0 5 ) ,其他参数如 t1 / 2 α,k1 2 ,k2 1 ,AUC等无统计学差异 ( P >0 .0 5 )。结论 :中药复方制剂中不同成分的药动学特征有差异 ,复方制剂中某一成分的代谢情况无法反映整个制剂的水平。     

紫外分光光度法快速测定水杨酸滴耳液中水杨酸含量

用紫外分光光度法测定水杨酸滴耳液中水杨酸含量,具有简便、快速、准确等优点,适用于医院制剂快速检验。     

马来酸依那普利叶酸片对H型高血压患者的疗效观察

目的观察马来酸依那普利叶酸片对伴有同型半胱氨酸(Hcy)升高的高血压患者的疗效。方法选择230例伴有血浆同型半胱氨酸升高的原发性高血压患者,随机分为观察组(马来酸依那普利叶酸片10mg+0.8mg)和对照组(马来酸依那普利10mg),总观察治疗时间为36周。评价指标有:血压水平、血浆Hcy、尿白蛋白/肌酐比值(A/C)、颈动脉内膜厚度(IMT)。结果治疗前观察组与对照组在血压水平、Hcy、尿A/C、IMT差异无统计学意义。用药治疗36周后观察组与对照组在收缩压(SBP)与舒张压(DBP)水平的控制上差异有统计学意义(P<0.05);对于血浆Hcy的控制上观察组与对照组差异有统计学意义(P<0.01);在尿A/C比值水平的控制上观察组与对照组差异有统计学意义(P<0.01);对于IMT的控制上观察组与对照组差异有统计学意义(P<0.01)。结论马来酸依那普利叶酸片对于伴有血浆Hcy水平升高的高血压患者(H型高血压)的血压水平、血浆Hcy、尿A/C比值、IMT均有明显的改善,延缓了动脉粥样硬化的进展,保护了靶器官的功能。     

迷迭香酸的铁离子螯合作用

目的观察迷迭香酸的铁离子螯合作用。方法采用邻二氮菲分光光度法和Western blot检测方法 ,分别观察不同浓度的迷迭香酸的铁离子螯合作用及对MES23.5细胞铁转出蛋白ferroportin1（FP1）的调节作用。采用四甲基偶氮唑盐（MTT）检测方法 ,观察不同浓度的迷迭香酸对MES23.5细胞存活率的影响。结果 10-4~10-2mol/L的迷迭香酸具有铁离子螯合作用（F=7.851,q=3.88~6.14,P〈0.05）,10-5mol/L的迷迭香酸没有表现出铁离子螯合作用（P〉0.05）。10-5、10-4mol/L的迷迭香酸对细胞无毒性作用（P〉0.05）,10-3mol/L的迷迭香酸使细胞存活率下降（F=4.948,q=4.04,P〈0.05）。10-4mol/L迷迭香酸不能调节MES23.5细胞内FP1的表达（F=0.333,P〉0.05）。结论迷迭香酸有明显的铁离子螯合作用,在治疗铁代谢相关疾病方面有着潜在的应用前景。     

油酸复制狗呼吸窘迫综合征模型的初步观察

本实验取杂种狗9只,其中7只以0.1ml/kg油酸经肺动脉注入造成RDS,于注油酸后2.5、7.5、8.5、9h分别处死,另取2只作为对照。注油酸前后采集动脉血与混合静脉血测定pH、Pao_2、Paco_2、Pvo_2、PEO_2PECO_2计算A-aDo_2Q_s/Q_t。开胸取肺组织进行光镜和电镜检查。结果表明:经肺动脉注入油酸复制成的实验性RDS模型,方法简便可靠。     

抗坏血酸的分光光度测定法

本文报道用1,10-菲咯啉铁(Ⅲ)为显色剂测定抗坏血酸的方法.该法的原理是抗坏血酸与铁(Ⅲ)和1.10-菲咯啉的混合物作用形成菲咯啉离子.在510nm检测.此法用于药物制剂及食品工业测定V_ε.结果显示本法简便、快速、灵敏