热毒宁注射液人体药动学试验研究

目的建立高效液相色谱/质谱联用法(LC-MS/MS)同时测定健康受试者静脉滴注热毒宁注射液后血浆中金银花中成分绿原酸、新绿原酸、隐绿原酸,栀子中成分栀子苷、山栀苷、京尼平龙胆双糖苷的质量浓度,研究热毒宁注射液在健康人体内的药动学。方法 16名健康受试者静脉输注热毒宁注射液2支,共20mL(以5%葡萄糖注射液稀释至250mL),静脉输注时间定为90min,分别于输注前及输注过程中、输注后不同时间点取静脉血,测定6种成分的血药浓度,计算其药动学参数。测定绿原酸、新绿原酸、隐绿原酸的LC-MS/MS条件:InertsilODS-2色谱柱(150mm×2.1mm,5μm),流动相为乙腈-0.1%甲酸,卷帘气137.9kPa(20psi);碰撞气56.16kPa(8psi);喷雾电压-4500V。测定栀子苷、山栀苷和京尼平龙胆双糖苷的LC-MS/MS条件:EcosilC18色谱柱(150mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-20mmol/L甲酸铵(含0.1%甲酸、10%甲醇),卷帘气96.53kPa(14psi);碰撞气56.16kPa(8psi);喷雾电压4500V。结果新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸的tmax分别为1.31、1.38、1.44h;Cmax分别为1241、3294、2121ng/mL;AUC0~t分别为1972、5351、3596ng?h/mL;MRT0~t分别为0.708、0.790、0.899h;CL分别为10.3、3.85、5.73L/h;Vd分别为16.7、7.66、10.7L;t1/2分别为1.13、1.36、1.27h。栀子苷、山栀苷、京尼平龙胆双糖苷的tmax分别为1.41、1.47、1.47h;Cmax分别为4.49、0.288、0.541μg/mL;AUC0~t分别为7.41、0.671、1.22μg?h/mL;MRT0~t分别为0.856、1.59、1.52h;CL分别为2.74、30.0、16.6L/h;Vd分别为5.63、60.9、35.2L;t1/2分别为1.42、1.42、1.47h。结论本试验建立的定量测定方法简便、准确,可用于热毒宁注射液人体内药动学研究。     

最小二乘支持向量机和偏最小二乘法在栀子中间体纯化工艺近红外定量分析中的应用

目的应用近红外(NIR)光谱技术建立热毒宁注射液栀子中间体纯化工艺关键质控成分的定量分析模型。方法测定样品中山栀苷、京尼平苷酸、去乙酰车叶草酸甲酯、京尼平龙胆双糖苷、栀子苷、绿原酸和总酸的量,扫描NIR光谱,经过异常点的剔除、最佳光谱预处理方法的选择、最佳建模波段的选择,分别用偏最小二乘法(PLS)和最小二乘支持向量机法(LS-SVM)建立定量校正模型,并用此模型对18个未知样品进行预测。结果山栀苷、京尼平苷酸、去乙酰车叶草酸甲酯、京尼平龙胆双糖苷、栀子苷、绿原酸和总酸的PLS模型和LS-SVM模型对未知样品的预测相对偏差(RSEP)均小于3%,说明2种方法均产生较好的拟合效果和预测能力。但是山栀苷和总酸的LS-SVM模型预测误差明显小于PLS模型,京尼平苷酸、去乙酰车叶草酸甲酯、京尼平龙胆双糖苷、栀子苷和绿原酸的LS-SVM模型和PLS模型预测误差接近。结论LS-SVM法较PLS法预测性能更好,建立的模型可以用于热毒宁注射液栀子中间体纯化工艺关键质控成分的快速检测。     

HPLC-DAD法同时测定鼻窦炎口服液中6个成分的含量

目的:建立同时测定鼻窦炎口服液中6种成分(川芎嗪、京尼平龙胆双糖苷、栀子苷、黄芩苷、阿魏酸、柴胡皂苷A)含量的方法。方法:采用高效液相色谱法,DIKMA Platisil ODS色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),柱温30℃,流动相为甲醇-0.1%磷酸水溶液,采用梯度洗脱,变换波长检测,检测波长分别为280 nm(川芎嗪、黄芩苷)、240 nm(京尼平龙胆双糖苷、栀子苷)、320 nm(阿魏酸)、210 nm(柴胡皂苷A),流速为1 m L·min-1。结果:鼻窦炎口服液中的川芎嗪、京尼平龙胆双糖苷、栀子苷、黄芩苷、阿魏酸、柴胡皂苷A 6种成分的线性范围分别为0.0082~0.164μg,0.027~0.54μg,0.02525~0.505μg,0.046~0.92μg,0.059~1.18μg,0.00805~0.161μg,精密度、稳定性、重复性试验的RSD2%;加样回收率分别为97.43%~101.24%,95.24%~99.66%,97.31%~101.58%,95.283%~99.19%,95.78%~99.85%,96.23%~100.79%,RSD分别为1.48%、1.53%、1.31%、1.30%、1.53%、1.46%。结论:该法检测简便、稳定、可靠,是鼻窦炎口服液质量控制的一个快捷有效的方法。     

10批不同栀子中两种主要环烯醚萜苷类化合物成分含量比较

目的：对10批不同栀子中栀子苷、京尼平龙胆双糖苷的含量进行测定并比较.方法：采用高效液相色谱法,色谱柱为Agilent Eclipse XDB-C18（4.6mm×250mm,5μm）,流动相为乙腈-水（15：85）,流速为1.0 mL· min^-1,柱温为25℃,检测波长为238nm,同时检测2个主要成分（栀子苷、京尼平龙胆双糖苷）的含量.结果：江西早期栀子中京尼平龙胆双糖苷含量较高,四川晚期栀子中栀子苷含量较高.结论：不同产地栀子中两种环烯醚萜类化合物的含量有明显差别,说明栀子果实的生长地点、采摘时间对其中的栀子苷、京尼平龙胆双糖苷含量有较大影响.     

UPLC用于热毒宁注射液中11种成分测定及其指纹图谱研究

该文建立超高效液相色谱法(UPLC)同时测定热毒宁注射液中新绿原酸, 绿原酸, 隐绿原酸, 异绿原酸B, 异绿原酸A, 异绿原酸C, 山栀苷, 京尼平苷酸, 京尼平龙胆双糖苷, 栀子苷和断氧化马钱子苷共11种有效成分含量, 并建立热毒宁注射液UPLC指纹图谱, 用于热毒宁注射液质量控制。该方法采用Agilent ZORBAX SB-C₁₈色谱柱(3.0 mm×100 mm, 1.8 μm), 预柱为Agilent UPLC Guard ZORBAX SB-C₁₈(3.0 mm×5 mm), 流动相为乙腈(A)-0.1%磷酸溶液(B), 梯度洗脱;流速0.4 mL·min, 进样量2 μL, 柱温30 ℃, 检测波长324, 238 nm用于含量测定, 225 nm用于指纹图谱。结果显示新绿原酸, 绿原酸, 隐绿原酸, 异绿原酸B, 异绿原酸A, 异绿原酸C, 山栀苷, 京尼平苷酸, 京尼平龙胆双糖苷, 栀子苷和断氧化马钱子苷11个被测组分达到基线分离;在线性范围内具有良好的线性关系, 相关系数均大于0.999;平均回收率分别为103.5%, 100.2%, 103.3%, 102.8%, 101.3%, 102.8%, 97.36%, 99.62%, 98.16%, 102.8%, 99.27%。对45批热毒宁注射液进行UPLC指纹图谱研究, 以其中的30批生成对照指纹图谱, 计算余下15批热毒宁注射液与对照指纹图谱的相似度, 相似度值均大于0.99。该方法快速准确灵敏, 可为热毒宁注射液多成分含量测定和指纹图谱质量控制提供参考。     

醒脑静中环烯醚萜苷类有效成分鼻腔吸收研究

目的研究醒脑静中环烯醚萜苷类有效成分栀子苷和京尼平龙胆双糖苷大鼠鼻腔吸收特性及其相关性。方法以体积校正法,采用改良的大鼠在体鼻循环模型研究栀子提取物单用、与醒脑静中冰片、麝香分别配伍及醒脑静全方配伍后栀子苷及京尼平龙胆双糖苷在大鼠鼻腔的吸收。结果栀子提取物中环烯醚萜苷类代表成分栀子苷和京尼平龙胆双糖苷的大鼠鼻腔吸收符合一级速率过程,为被动吸收。艾片、合成冰片及醒脑静全方配伍可促进栀子苷及京尼平龙胆双糖苷大鼠鼻腔吸收,人工麝香无显著促进作用。在不同配伍条件下两种成分的鼻腔吸收系数相关性良好,线性回归方程为K京尼平龙胆双糖苷=0.792 1K栀子苷+0.236 7(r=0.976 0)。结论醒脑静组方配伍可显著提高栀子苷及京尼平龙胆双糖苷的鼻腔吸收,方中环烯醚萜苷类成分具有相似的鼻腔吸收特性。     

UFLC法同时测定栀子中4种活性成分的含量

目的建立超快速液相色谱(UFLC)法同时测定栀子中京尼平苷、京尼平1-β-D-龙胆双糖苷、京尼平苷酸和绿原酸的含量。方法采用Shim-Pack XR-ODS柱(75 mm×3.0 mm,2.2μm);流动相为0.1%甲酸(A)-乙腈(B),梯度洗脱(0~5 min,7%~12%B;5~11 min,12%~13%B);平衡时间为2 min;流速为0.4 m L·min~(-1);检测波长为240 nm;柱温为35℃。结果京尼平苷、京尼平1-β-D-龙胆双糖苷、京尼平苷酸和绿原酸分别在20~200μg·m L-1(r=0.999 9)、4.0~40μg·m L~(-1)(r=0.999 7)、4.0~40μg·m L~(-1)(r=0.999 9)和4.0~40μg·m L~(-1)(r=0.999 9)浓度范围内与峰面积呈良好的线性关系;平均回收率分别为99.0%、99.6%、96.9%和98.7%(n=9)。结论该方法简便、快速,重复性良好,可为栀子药材的质量控制提供依据。     

热毒宁注射液栀子中间体生产过程中4种成分的测定

目的建立HPLC法测定热毒宁注射液(青蒿、金银花、栀子)栀子中间体(提取浓缩液、萃取前浸膏、萃取浓缩液、干膏)生产过程中山栀苷、京尼平苷酸、京尼平龙胆双糖苷、栀子苷的含有量。方法该药物50%甲醇提取液的分析采用Agilent ZORBAX SB-C18色谱柱(4.6 mm×100 mm,5μm);以乙腈-0.1%磷酸为流动相,梯度洗脱;体积流量0.7 m L/min;检测波长237 nm;柱温为30℃。结果 4种成分在各自范围内线性关系良好(R~20.999 9),药材中其平均加样回收率97.80%~102.15%,RSD 1.68%~3.29%;干膏中其平均加样回收率97.97%~101.99%,RSD 1.55%~3.35%。它们在同一工艺样品中的批次间一致性较好,并随着工艺流程的逐级精制趋于稳定。结论该方法简便、准确、可靠,可用于栀子中间体生产过程中各环节样品的含有量测定及稳定性评价,并为热毒宁注射液的质量控制提供依据。     

统计过程控制结合近红外光谱在栀子中间体纯化工艺过程批放行中的应用研究

目的采用统计过程控制方法建立热毒宁注射液栀子中间体纯化工艺过程批放行标准,保证批间质量的均一性和稳定性。方法收集48批栀子中间体纯化溶液作为训练集样本,测定绿原酸、山栀苷、京尼平苷酸、去乙酰车叶草酸甲酯、京尼平龙胆双糖苷、栀子苷和总酸的量;建立定量放行标准,扫描样本近红外光谱(NIRS),建立基于光谱信息的定性放行标准。应用Box-Behnken实验设计制备不同工艺条件下的17批栀子中间体纯化溶液作为验证集,验证建立的定量标准和定性标准的可行性。结果建立的定量放行范围为绿原酸5.753~6.713 mg/g、山栀苷9.456~10.723 mg/g、京尼平苷酸3.313~4.401 mg/g、去乙酰车叶草酸甲酯15.260~16.419 mg/g、京尼平龙胆双糖苷30.529~33.473 mg/g、栀子苷165.17~175.16 mg/g和总酸45.028~53.118 mg/g;建立的NIRS定性放行限为Hotelling T2=4.067 8,DMod X=1.218 8。验证集中只有第1、5、7、9、10、14、15、16、17批的样本各成分的量均在定量放行控制限范围内,NIRS信息也在定性放行控制限范围内。结论运用NIRS和统计过程控制技术相结合,建立批放行定量和定性标准,简单可行,可用于栀子中间体纯化工艺过程质量控制。     

指纹图谱结合一测多评法的栀子质量控制方法研究

目的 建立栀子的指纹图谱,并同时建立其中6个主要成分含量的一测多评分析方法,以期对栀子药材进行整体质量控制。方法 基于高效液相色谱结合紫外变波长分段检测,在各类化合物的最大吸收波长下,建立包含环烯醚萜苷类（240 nm）及二萜类（440 nm）成分信息的栀子指纹图谱。在此基础上,分别以栀子苷和西红花苷I为内标,计算4个环烯醚萜苷类成分（山栀苷、山栀子苷B、京尼平龙胆双糖苷和栀子苷）和2个二萜类成分（西红花苷I和西红花苷II）的校正因子,通过4台高效液相色谱仪及4根不同色谱柱进行耐用性考察,并与外标法测定结果比较,验证一测多评方法的准确性。结果 19批栀子的指纹图谱共标定20个共有峰,相似度为0.981～0.999;在240nm下,以栀子苷为内标,山栀苷、山栀苷B、京尼平龙胆双糖苷和栀子苷的校正因子分别为1.15、1.36、1.54和1.00;440 nm下,以西红花苷I为内标,西红花苷II的相对校正因子为1.11,且耐用性较好。应用一测多评法测定6个成分的含量,与外标法测定结果比较,含量准确度均值为100.14%,RSD<3%,无明显差异。19批栀子中6个待测成分的质量分数范围分...     

松脂醇二葡萄糖苷大鼠胆汁内排泄研究

[目的]建立液质联用方法,同时测定胆汁中松脂醇二葡萄糖苷和其代谢产物松脂醇单葡萄糖苷的含量,研究两者在胆汁内排泄特征。[方法]大鼠灌胃给药松脂醇二葡萄糖苷的生理盐水溶液,并按照设定的时间点收集胆汁。以华法林单体为内标,建立液质联用分析方法,测定灌胃给药后大鼠胆汁中松脂醇二葡萄糖苷和其代谢产物松脂醇单葡萄糖苷的含量变化情况。[结果]松脂醇二葡萄糖苷和松脂醇单葡萄糖苷在8~5 000 ng/m L范围内线性关系良好,日内精密度和日间精密度及其他方法学考察项RSD均符合生物样本定量要求。给药后松脂醇二葡萄糖苷和松脂醇单葡萄糖苷的累积排泄量在给药之后不断增长,到6 h后保持一个平稳状态;排泄速率在4 h时到达顶峰,之后迅速降低,6 h后保持一个较低的状态,实验后期大鼠排泄率有上升趋势。[结论]该方法符合生物样品检测要求,可用于松脂醇二葡萄糖苷和松脂醇单葡萄糖苷的同时定量测量。     

针刺对局灶性脑缺血大鼠海马神经元细胞[Ca2+]i的影响

[目的]研究脑缺血不同时点大鼠海马神经元内游离Ca2+浓度[Ca2+]i及醒脑开窍针刺对其影响,探讨醒脑开窍针刺法早期干预对脑缺血的治疗作用。[方法]建立大脑中动脉所致局灶性脑缺血(MCAO)模型,采用醒脑开窍针刺法治疗,采用激光扫描共聚焦显微技术动态观察脑组织海马CA1区锥体细胞[Ca2+]i在不同时间点的变化。[结果]与正常组大鼠相比,模型组大鼠脑组织海马CA1区锥体细胞内游离[Ca2+]i(以细胞内Ca2+相对荧光强度表示)在局灶性脑缺血1 h时升高,持续升高至缺血24 h时(P<0.05)。假手术组与正常组相比[,Ca2+]i变化差异无统计学意义(P>0.05)。相应时间点非穴位针刺组与模型组[Ca2+]i比较,无统计学意义(P>0.05)。在相应时间点,醒脑开窍针刺组[Ca2+]i低于模型组(P<0.01)。[结论]急性局灶性脑缺血后大鼠海马神经细胞[Ca2+]i随缺血时间的延长而持续升高,提示细胞内钙超载;醒脑开窍针刺组能有效调节缺血区的[Ca2+]i,提示在缺血后针刺治疗效果越早越好,为临床及早应用针刺治疗缺血性脑血管病提供了理论依据。     

杜仲盐制前后胶丝力度与色度值及特征成分含量的相关性研究

目的 分析杜仲盐制前后杜仲胶胶丝力度与色度值及特征成分含量的相关性,为杜仲炮制过程质量控制提供理论依据。方法 以盐制前后的杜仲饮片为研究对象,使用Instron3343型材料试验机测定杜仲胶丝力度,利用测色仪采集色度值L^*、a^*、b^*、E_ab^*,采用HPLC法测定京尼平苷酸、绿原酸、京尼平苷、京尼平、松脂醇二葡萄糖苷、金丝桃苷6个化学成分的含量,利用变量投影重要性分析（variable importance projection,VIP）与散点图（scatter plot,S-Plot）分析各成分的权重,结合SPSS 26.0与SIMCA 14.1软件分析样品胶丝力度与色度值、特征成分含量间的相关性。结果 与生品相比,杜仲盐制后胶丝力度极显著降低,L^*、a^*、b^*、E_ab^*均不同程度降低,金丝桃苷的含量、色度值L^*、a^*、b^*、E_ab^*与胶丝力度均呈显著正相关,京尼平苷酸、绿原酸、京尼平苷的含量与胶丝力度均呈显著负相关,松脂醇二葡萄糖苷、京尼平的含量与胶丝力度无明显相关性。结论 盐制后杜仲饮片的胶丝力度降低,杜仲饮片的色度值和金丝桃苷含量也一同降低,而京尼平苷酸、绿原酸与京尼平苷的含量反而增加。为盐杜仲饮片的定性判别提供了科学依据,同时为杜仲盐制的质量控制提供了一种新的研究思路和理论基础。     

生脉注射液对心力衰竭患者地戈辛血药浓度和药动学参数影响的临床研究

[目的]探讨生脉注射液对心力衰竭患者地戈辛血药浓度和药动学参数的影响。[方法]选择符合标准的充血性心衰患者40例 ,随机分为地戈辛组和地戈辛 +生脉注射液20、40、60mL3个剂量组 ,每组10例 ,采用放免法(RIA)分别测定4组患者不同时间地戈辛血药浓度 ,以3P97药动学软件拟合地戈辛药动学参数。[结果]生脉注射液小剂量 (20mL)组对心衰患者地戈辛血药浓度和消除半衰期 (T1/2)、表观分布容积 (Vd)、血浆清除率 (CL)等药动学参数有显著影响 (P<0.05) ,而中剂量(40mL)和大剂量 (60mL)组无明显影响(P>0.05)。[结论]提示生脉注射液在小剂量应用时具有降低充血性心衰患者地戈辛血药浓度、缩短消除半衰期的作用。     

不同剂量人参茎叶总皂苷对阿司匹林大鼠体内药动学的影响

[目的]研究不同浓度人参茎叶总皂苷对阿司匹林在大鼠体内代谢物水杨酸药动学的影响。[方法] 30只SD大鼠随机均分为阿司匹林单用组,低、中、高剂量人参茎叶总皂苷与阿司匹林单次联用组,中剂量阿司匹林与人参茎叶总皂苷长期联用组,通过灌胃给药后,分别于灌胃后0.083、0.25、0.5、1、2、4、6、8、10 h经眼眶取血0.5 mL,采用HPLC-UV分析检测大鼠血浆中阿司匹林代谢物--水杨酸的血药浓度,并通过DAS3.0软件的非房室模型计算水杨酸的药代动力学参数,比较各组之间的参数。[结果]与阿司匹林单用组相比,低剂量(20 mg/kg)和中剂量(40 mg/kg)的人参茎叶总皂苷对阿司匹林在大鼠体内药动学无显著影响,但高剂量(80 mg/kg)的人参茎叶总皂苷与阿司匹林联用后,水杨酸在体内的C_(max)以及AUC_((0-t))显著增加,V与CL显著降低(P0.05);长期服用中剂量人参茎叶总皂苷,亦可显著增加水杨酸在体内的C_(max)以及AUC_((0-t))。[结论]在一定剂量范围(40~80 mg/kg)内,人参茎叶总皂苷可以增加阿司匹林在体内的血药浓度,增加其生物利用度,且存在一定的剂量相关性和时间相关性。     

栀子苷预处理对H9C2心肌细胞缺氧/复氧损伤的影响及机制研究

[目的]探讨栀子苷预处理对H9C2心肌细胞缺氧/复氧损伤的影响及机制。[方法]体外培养H9C2心肌细胞,制备缺氧/复氧损伤模型。实验分为正常对照组,缺氧/复氧模型组,栀子苷预处理组。分光光度法测定细胞培养液中肌酸激酶(CK)、乳酸脱氢酶(LDH)、丙二醛(MDA)含量以及过氧化物歧化酶(SOD)活性,四甲基偶氮唑蓝(MTT)法检测细胞存活率,Annexin V-FITC/PI双染法流式细胞术测定细胞凋亡率。[结果]与模型组比较,栀子苷预处理组能明显减少心肌细胞CK、LDH的漏出量,提高SOD活力,降低MDA含量,同时提高心肌细胞的存活率,减少心肌细胞的凋亡。[结论]栀子苷预处理对H9C2心肌细胞的缺氧/复氧损伤具有保护作用,其机制可能与增强心肌抗氧化能力、清除氧自由基以及抑制心肌细胞凋亡有关。     

HPLC法测定杜仲皮、叶、雄花中8种成分

目的建立HPLC法测定杜仲皮、叶、雄花中桃叶珊瑚苷、松脂醇二葡萄糖苷、京尼平苷酸、京尼平苷、京尼平、绿原酸、槲皮素、白桦脂酸的含量。方法杜仲皮、叶、雄花甲醇提取物的分析采用Agilent Zorbax Eclipse Plus C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相乙腈?0.1%甲酸;体积流量1.0 mL/min;柱温25℃;检测波长194 nm(桃叶珊瑚苷)、202 nm(松脂醇二葡萄糖苷)、238 nm(京尼平苷酸、京尼平苷、京尼平)、320 nm(绿原酸)、368 nm(槲皮素)、210 nm(白桦脂酸)。结果8种成分在各自范围内线性关系良好(r>0.9990),平均加样回收率95.02%~104.33%,RSD 0.28%~1.96%。结论该方法准确稳定,重复性好,可用于杜仲的质量控制。     

扶肾降浊法对肾功能衰竭大鼠常规指标的影响

[目的]观察扶肾降浊法对慢性肾功能衰竭大鼠的治疗作用。[方法]采用5/6肾切除所致的慢性肾功能衰竭动物模型,对大鼠的尿蛋白变化、血清肌酐、尿素氮、血浆心钠素(ANP)、醛固酮(ALD)、血清胆固醇、甘油三酯、血清白蛋白、总蛋白、钙磷代谢情况、血红蛋白、血清T3、T4、血压等进行了观察。[结果]扶肾降浊法能明显降低尿蛋白定量(P<0.01),降低肌酐、尿素氮水平(P<0.01),改善肾功能,降低血浆ANP、ALD水平,降低血脂(P<0.01),改善CRF大鼠低蛋白血症(P<0.01),调节钙磷代谢失调(P<0.01),纠正CRF大鼠贫血状况(P<0.05),降低血清T3、T4水平(P<0.01),降低血压(P<0.01)。[结论]扶肾降浊法对慢性肾功能衰竭具有显著的临床疗效。     

芍药苷固体脂质纳米粒凝胶剂的制备与体外透皮研究

[目的] 制备芍药苷固体脂质纳米粒凝胶剂,并评价其体外透皮性能。[方法] 采用热熔乳化-均质法制备芍药苷固体脂质纳米粒,以脂药比（X₁）、固体脂质浓度（X₂）、表面活性剂浓度（X₃）作为自变量,以粒径大小（Y₁）和包封率（Y₂）作为因变量,利用Box-Behnken实验设计优化得到芍药苷固体脂质纳米粒处方,通过透射电镜观察芍药苷固体脂质纳米粒的微观结构;并以卡波姆940作为凝胶基质制备成芍药苷固体脂质纳米粒凝胶剂。采用Franz扩散池法比较了冲和凝胶和芍药苷固体脂质纳米粒凝胶剂的体外透皮吸收性能。[结果] 芍药苷固体脂质纳米粒的最佳处方组成为脂药比为80∶1,固体脂质浓度为12.0 mg/mL,表面活性剂浓度为10.0 mg/mL,在透射电镜下可观察到芍药苷固体脂质纳米粒表面光滑圆整,平均粒径为（179.3±10.9） nm,包封率为（91.1±0.9）%。芍药苷固体脂质纳米粒凝胶在12 h内药物单位面积累积透皮量明显高于冲和凝胶,其在皮肤内药物滞留量是冲和凝胶的4.8倍。[结论] 将芍药苷制备成固体脂质纳米粒凝胶可以显著提高药物累积透皮量及在皮肤中的滞留量,有望增强芍药苷对皮肤疾病的治疗效果。     

基于质量标志物（Q-marker）的桂栀助眠方在食蟹猴体内药动学研究

目的基于中药质量标志物(Q-marker)概念,研究肉桂、栀子及两者配伍后的复方桂栀助眠方中主要成分在食蟹猴体内的药动学变化,为桂栀助眠方的Q-marker确定提供科学依据。方法建立UPLC-MS/MS方法,对桂栀助眠方配伍前后7个主要成分肉桂酸、4-甲氧基肉桂酸、香豆素、栀子苷、京尼平、京尼平苷酸、绿原酸在食蟹猴中的药动学行为进行比较研究。结果与肉桂、栀子单味药组相比,桂栀助眠方组食蟹猴血浆中肉桂酸、香豆素、京尼平苷酸、绿原酸的药时曲线下面积(AUC)、达峰浓度(C_(max))均显著增加;肉桂酸、4-甲氧基肉桂酸、香豆素消除半衰期(t_(1/2))明显降低;4-甲氧基肉桂酸、栀子苷的血药浓度达峰时间(t_(max))延长。结论配伍后桂栀助眠方能够显著改变复方中主要成分的体内暴露状态,7个主要成分可作为桂栀助眠方的Q-markers。