山奈酚微孔渗透泵片的制备工艺研究

目的 设计并制备山奈酚微孔渗透泵片。方法 以乳糖和氯化钠作为促渗剂,邻苯二甲酸二乙酯、醋酸纤维素为成膜材料,聚乙二醇PEG400为致孔剂,制备了山奈酚微孔渗透泵片剂。并通过单因素考察实验,以药物释放度为指标筛选优化处方。结果 片芯中氯化钠用量为15.0%、乳糖为30.0%、包衣增重为片芯的4.0%,致孔剂PEG400用量为40.0%时药物释放度最优,且12h累积释放率达到85%以上。结论 该山奈酚微孔渗透泵片制备处方工艺简单、重现性好,制得的山奈酚微孔渗透泵片能够达到预期的控释效果。     

苦参素微孔渗透泵片的研制

目的:制备苦参素微孔渗透泵片,并进行处方优化和释药机制考察。方法:采用湿法制粒制备苦参素微孔渗透泵片芯,然后用薄膜包衣法进行包衣,通过释放度测定来考察影响因素;采用中心复合设计优化最佳处方;并对其释药机制进行了探讨。结果:成功制备了苦参素微孔渗透泵片,工艺操作具有重现性;实验发现溶出介质pH、转篮转速、片芯硬度及衣膜中增塑剂用量对药物的释放均无显著性影响;片芯中氯化钠含量,包衣膜中致孔剂含量以及包衣增重对微孔渗透泵片释放速率具有显著性影响;所制备的苦参素微孔渗透泵片12h内释药具有零级释药特征,释放机制以渗透压为主。结论:以渗透压为释药机制的苦参素微孔渗透泵片有望成为上市缓释制剂。     

岩白菜素包合物渗透泵片制备工艺研究

目的　利用β-环糊精(β-CD)包合技术改善微溶性药物岩白菜素的体外溶出行为,进而考察片芯及包衣处方对岩白菜素包合物渗透泵片体外释药性质的影响,并优选最佳片芯及包衣处方。方法 采用饱和水溶液法制备岩白菜素β-CD包合物,并测定其溶出速率和溶解度;根据不同时间的累积释放度,考察药物的释放情况,通过单因素考察及正交试验设计优化片芯及包衣处方。结果 聚氧乙烯的分子量和用量及甘露醇的用量,对岩白菜素包合物渗透泵片体外释药行为有影响。最后所得处方可在12 h内稳定释药且累积释放度可达到90%以上。结论 以岩白菜素β-CD包合物为中间体,可以制成零级释药特征显著的单室单层渗透泵片。     

黄芩素包合物单层渗透泵片制备工艺研究

目的 采用包合技术提高黄芩素的溶解度及溶出速率,进而考察渗透泵片片芯及包衣处方对黄芩素包合物单层渗透泵片体外释药行为的影响,并优化最佳处方.方法 利用包合技术制备黄芩素包合物,并测定其溶解度及溶出速率.以累积释放度为评价指标,通过单因素考察NaCl用量、聚氧乙烯(PEO)用量、包衣增重及增塑剂用量对释药行为的影响,并采用正交试验得到黄芩素包合物单层渗透泵片最佳处方.结果 将黄芩素制备成包合物后,溶解度及溶出速率得到显著提高.正交试验结果显示,渗透泵片片芯处方中PEO用量和包衣膜处方中增塑剂聚乙二醇(PEG)400用量对释药行为有较大影响,得到的最佳处方为:黄芩素包合物180 mg,NaCl用量100mg,PEO用量80 mg,包衣增重4％,增塑剂用量为9％.优化后的黄芩素包合物渗透泵片在12 h内呈现良好的零级释放(r=0.997 8),药物释放比较完全(＞88％).结论 以环糊精包合物为中间体成功制备了黄芩素单层渗透泵片,其释药行为符合零级动力学方程.     

洛索洛芬钠渗透泵型控释片的研究

目的研究洛索洛芬钠渗透泵型控释片的制备工艺及体外释药的影响因素.方法紫外分光光度法测定渗透泵片体外释放度,考察不同处方和工艺对药物释放的影响.结果促渗剂用量、聚乙二醇400用量、包衣增重对药物的体外释放均有显著影响.结论洛索洛芬钠渗透泵型控释片制备工艺合理稳定,释药规律符合控释制剂的要求.     

枸橼酸铋雷尼替丁胃漂浮缓释片的研究

目的 以羟丙甲基纤维素(HPMC)为骨架材料研制枸橼酸铋雷尼替丁胃漂浮缓释片.方法 采用单因素法考察HPMC的规格、硬脂酸的用量、交联聚维酮的用量及片剂硬度对片子漂浮性能和释放度的影响,筛选处方;并对研制样品进行初步稳定性实验.结果 优选处方为(ω):骨架材料羟丙甲基纤维索20%,助漂剂硬脂酸35%,交联聚维酮2%.所...     

丹参多组分渗透泵片的制备及体外释放度的考察

目的研究丹参多组分渗透泵控释片处方及其制备工艺,并对影响其累积释放度的各种因素进行考察,使丹参各组分达到同步释放。方法以丹参有效成分累积释放度为指标,分别采用单因素及正交设计法考察各因素对药物释放的影响。结果促渗剂的用量、致孔剂的用量以及衣膜增重率对药物释药具较大影响;两种指标性成分体外释放相似性良好,12 h累积释药均在90%左右且呈零级释放,并通过正交实验设计得到了最终处方。结论丹参提取物可制备成释药恒速、完全的渗透泵控释片,达到了控释目的。     

不同促渗剂对复方蛇床子凝胶的透皮吸收特性的研究

目的考察不同促渗剂对复方蛇床子凝胶的经皮吸收的影响。方法采用改良Franz扩散池,以离体裸鼠皮肤为屏障,用HPLC法测定蛇床子素的累积渗透量、渗透吸收速率、增渗倍数等参数,以考察3%氮酮、3%冰片、3%薄荷油的促渗效果。结果不含促渗剂的复方蛇床子凝胶渗透吸收速率为1.3063（μg/cm2）/h,含3%氮酮、3%冰片和3%薄荷油促渗剂的复方蛇床子凝胶渗透吸收速率分别为2.5669、4.4063、3.4006（μg/cm2）/h,增渗倍数分别为1.97、3.37和2.60。结论中药冰片和薄荷油的促渗效果均优于相同用量的氮酮,为中药复方经皮给药制剂研究提供了参考依据。     

黄芩苷口崩片的制备及质量标准研究

目的筛选黄芩苷和β-环糊精包合物的最佳比例,解决黄芩苷溶出度低的难题,提高黄芩苷的临床应用。方法用喷雾干燥的方法,制备了黄芩苷-β环糊精1∶1、1∶2、1∶3、2∶1的包合物。用紫外分光光度法测定其含量,用智能溶出仪测定其溶出度,以累积溶出率与包合物的包载量等因素为指标,对各比例的包合物进行筛选。以崩解时间为指标,采用Lg(34)正交设计法优选口崩片处方,通过对口崩片中主要有效成分黄芩苷的含量测定,确定制剂的质量标准。以外观,含量,崩解时限和溶出参数为考察指标进行质量检查。结果 1.黄芩苷-β-环糊精包合物在溶出介质蒸馏水中有较高的溶出度,与黄芩苷原料药比较,各比例包合物在15min内溶出度已达90%以上,溶出速率快,溶出更完全。2.黄芩苷-环糊精口崩片在45min内溶出度达到85%以上,溶出度比单纯黄芩苷的溶出度高。3.最优崩解剂为交联聚维酮(PVPP),用量6%,采用内外加法。黏合剂为PVP,用量1%,硬度控制在4.0kg,矫味剂甘露醇和阿斯巴甜比例为1∶1。结论用本法制备黄芩苷口崩片可操作性强,制备工艺稳定可行且黄芩苷释放度良好,口感不错,具有良好的应用前景。     

葛根素自微乳化渗透泵控释胶囊的制备

目的 制备葛根素自微乳化渗透泵缓控释胶囊,通过微孔渗透泵制剂控释难溶性药物的释放,以期提高葛根素的生物利用度。方法 通过构建葛根素自微乳化体系及渗透泵控释胶囊的制备,采用微乳色谱法进行定量测定。通过单因素考察确定了对药物释放影响较大的3个因素：促渗剂氯化钠的用量、包衣增重、致孔剂聚乙二醇（PEG）400用量,采用中心复合设计和效应面优化,预测了最优处方。结果 葛根素自乳化渗透泵缓控释胶囊的处方为葛根素0.07 g、油酸乙酯0.25 g、聚山梨酯80 0.45 g、PEG 400 0.3 g、甘露醇1.07 g、氯化钠1.07 g;通过对制备处方和预测处方在4、8、12 h的释放度的考察,发现该缓控释胶囊符合零级释放模型。结论 自微乳化渗透泵胶囊可以解决难溶性药物的控释制剂的设计要求。     

盐酸伊伐布雷定单层渗透泵控释片的制备与体外释药行为

制备日服1次的盐酸伊伐布雷定（IVB）单层渗透泵控释片。建立了释放度测定方法,单因素考察助悬剂、促渗剂和老化条件等对释药曲线的影响。以片芯中聚氧乙烯（PEO）的用量、控释衣膜中聚乙二醇（PEG）的比例和包衣增重进行3因素3水平的正交设计。最终处方为IVB 16.25 mg,PEO N80 60 mg,羟丙甲基纤维E5 10 mg,乳糖111.75 mg,硬脂酸镁2 mg;包衣液中PEG 15%,醋酸纤维素85%,包衣增重7.5%。体外释药行为表明,药物释放不受环境pH影响,无剂量倾泻风险,释药动力为膜内外渗透压差。IVB渗透泵片能够降低给药次数,提高患者的顺应性,具有临床应用价值。     

蒺藜总皂苷口腔崩解片的制备

目的筛选蒺藜总皂苷口腔崩解片的处方和制备工艺。方法采用L9（34）正交试验法,以崩解时限为指标,以微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、交联乙烯吡咯烷酮、甘露醇等为辅料,筛选最佳处方和制备工艺。结果优化后蒺藜总皂苷口腔崩解片崩解时间短,崩解时间为25 s左右,口感良好。结论蒺藜总皂苷口腔崩解片达到设计要求,制法简便,崩解时间短,口感良好,服用方便。     

葛根素分散片的处方筛选及其溶出度测定

目的 优化葛根素分散片的制备工艺及考察其体外溶出度.方法 采用正交试验法,以崩解时限为指标,考察微晶纤维素(MCC)+低取代羟丙基纤维素(L-HPC)的质量分数、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)的质量分数和硬脂酸镁的质量分数3个因素对崩解时限的影响,以筛选最优处方;并采用紫外分光光度法对分散片的体外溶出度进行考察.结果 ...     

普瑞巴林微孔渗透泵片的制备及体外评价

制备日服1次的普瑞巴林微孔渗透泵片,并进行处方优化和释药机制考察。采用单因素试验考察了处方和工艺因素对普瑞巴林释放的影响,并对柠檬酸钠、聚乙二醇400的用量和包衣增重3个因素进行3水平的正交试验。结合单因素和正交试验结果得到最优处方和工艺,最终处方为普瑞巴林82.5 mg,微晶纤维素40%,柠檬酸钠27.5%,硬脂酸镁0.5%,黏合剂为5%聚乙烯吡咯烷酮K30溶液,包衣液为醋酸纤维素和60% PEG400致孔剂,包衣增重为3%。释药动力学研究表明,所制备的微孔渗透泵片释放机制以渗透压机制为主,受pH影响较小。对普瑞巴林微孔渗透泵片释放曲线进行拟合,显示12 h内的释放曲线与零级方程拟合的相关性最高,相关系数为0.991 6,呈零级动力学特征。所得微孔渗透泵片可有效减缓药物释放,可提高药物安全性和减少用药次数,有一定的应用前景。     

水杨酸钠微多孔渗透泵控释片的研制

目的制备水杨酸钠渗透泵控释片。方法考察各因素对药物释放的影响,采用均匀设计优化处方中影响药物释放的主要因素,预测最优处方,制备水杨酸钠渗透泵控释片,进行体外释放试验。结果最佳处方为:酒石酸用量30 mg,DEP用量23%,PEG用量3%,包衣增重4%,3批样品在12 h内体外释放符合零级过程。结论微孔膜控型水杨酸钠渗透泵控释片可行,可以达到设计的要求。     

星点设计-效应面法优化苯甲酸利扎曲普坦片的处方

目的 星点设计-效应面优化法优化苯甲酸利扎曲普坦片的处方。方法 以微晶纤维素的用量和交联聚维酮的用量为考察因素，崩解时间为指标，用线性方程和二次及三次多项式描述崩解时间和两个影响因素之间的数学关系，根据最佳数学模型描绘效应面，选择最佳处方，并进行预测分析。结果 崩解时间与微晶纤维素的用量和交联聚维酮用量间的关系不能用线性方程描述，二次及三次多项式拟合，相关系数分别为0．9924和0．9985，具有较高的可信度。优选的最佳条件为微晶纤维索的用量为3．0g，交联聚维酮的用量为0．3g。最佳处方的崩解时间理论值与预测值差为-2．68％。结论 所建立的模型预测性良好。     

硝苯地平脉冲片的研制及其体外释药特性

目的 制备硝苯地平脉冲片,考察处方及释放条件对体外释药行为的影响,解析其释放机理。方法 混合粉末直接压片,滚转包衣锅法分别双层包衣(溶胀层和释放衣层)。通过测定释放度研究脉冲片的制剂学特征。结果 双层包衣片以脉冲形式释放,释药时滞随释放衣层厚度增加而延长,释药速率减小;渗透压活性物质和溶胀层可提高快速释放期的释药速率。释放介质pH值和搅拌速度对释药行为无影响。释药机理包括扩散、溶胀和渗透泵机理。结论 调整释放衣膜厚度和组成可获得理想的脉冲释药行为。本给药系统设计可推广应用于水不溶性药物的脉冲给药系统研究。     

阿魏酸钠单层渗透泵控释片的研制

目的 制备阿魏酸钠单层渗透泵控释片.方法 采用相似因子法考察影响药物释放速率的因素,并考察了其释药机理.结果 制备了阿魏酸钠单层渗透泵控释片,氯化钠用量,MCC用量、衣膜中增塑剂用量及包衣增重等对释药影响显著.结论 阿魏酸钠单层渗透泵控释片工艺稳定,呈明显的零级释药特征.     

口腔崩解片体外崩解时限评价方法的研究

目的:对口腔崩解片的体外崩解时限测定方法进行研究,为国家药品标准制定部门制定口腔崩解片的质量标准提供参考。方法:改进设计了5种口腔崩解片的体外崩解时限测定装置,分别采用这些方法测定了4种口腔崩解片的体外崩解时限,并且考察了体内外相关性。结果:不同方法测定同一种口腔崩解片具有不同的崩解时限,溶出仪改良法和崩解仪改良法具有较好的重现性,其中溶出仪改良法具有较好的体内外相关性。结论:对于直接压片法制备的口腔崩解片,可采用溶出仪改良法对其进行体外崩解的评价。